TEMA 67 TEMA 67 -- TEMA 67. TEMA 67.

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SULFAMIDAS, ANTIBIOTICOS SULFAMIDAS, ANTIBIOTICOS
GLICOPEPTIDOS Y OTROS GLICOPEPTIDOS Y OTROS GLICOPEPTIDOS Y OTROS GLICOPEPTIDOS Y OTROS
Dr. Antonio J. Carcas Sansun
Departamento de Farmacologa y Teraputica
Servicio de Farmacologa Clnica, Hospital Universitario La Paz
Facultad de Medicina
Universidad Autnoma de Madrid
Consumo de antibacterianos en Espaa Consumo de antibacterianos en Espaa
Sulfamidas Sulfamidas
En 1932 Domagk investigaba la hipotesis de que los colorantes
pudieran ser captados selectivamente por los patogenos como las
SO
2
NH
2
NH
SO NH
p p p p g
tinciones.
N
N
NH
2
SO
2
NH
2
higado
[H]
H
2
N
H
2
N
[H]
Prontosil rubrum
Sulfanilamida
El Prontosil era activo en ratones con infecciones estreptococicas
Se pudo detectar en orina un metabolito activo que se identific
como sulfanilamida incolora.
Sulfamidas Sulfamidas
Historia Historia Historia Historia
1932 Gerhard Domagk 1932 Gerhard Domagk descubre descubre los los efectos efectos del del
Prontosil Prontosil Rubrum Rubrum un un colorante colorante azoico azoico Prontosil Prontosil Rubrum Rubrum, un , un colorante colorante azoico azoico..
1933 Se 1933 Se administra administra Prontosil Prontosil a a una una nia nia de 10 de 10 aos aos que que
sobrevivio sobrevivio sobrevivio sobrevivio..
1935 Se 1935 Se usa usa una una sulfa sulfa por por primera primera vez vez en USA sin en USA sin xito xito. .
A fi l d l 30 A fi l d l 30 i t ti i t ti d i d d i d d l d l A finales de los 30 se A finales de los 30 se sintetizan sintetizan nuevos nuevos derivados derivados de la de la
sulfanilamida sulfanilamida, lo , lo que que aumenta aumenta la la eficacia eficacia y y disminuyen disminuyen
los los efectos efectos adversos adversos..
En 1968 se En 1968 se combinan combinan Sulfas y Sulfas y Trimetoprim Trimetoprim
Prof. Domagk recibiendo el premio Nobel de
Medicina en 1939 Medicina en 1939
ESTRUCTURA DE LAS SULFAMIDAS ESTRUCTURA DE LAS SULFAMIDAS
p-aminobenzoic acid + Pteridine p aminobenzoic acid Pteridine
Pteridine
synthetase
Dihydropteroic acid
synthetase
Dihydrofolate
synthetase
Dihydrofolic acid
Dihydrofolate
d t
Tetrahydrofolic acid
reductase
Thymidine
Purines
Methionine
Inhibicin de la sntesis de Ac Flico Inhibicin de la sntesis de Ac Flico Inhibicin de la sntesis de Ac. Flico. Inhibicin de la sntesis de Ac. Flico.
p-aminobenzoic acid + Pteridine
Base de selectividad. Base de selectividad.
Pteridine
synthetase
Sulfonamides
Dihydropteroic acid
Dihydrofolate
Dihydrofolic acid
synthetase
Dihydrofolate
reductase
Trimethoprim
Tetrahydrofolic acid
Thymidine
Methionine
y
Purines
Sulfamidas espectro antibacteriano y resistencias Sulfamidas espectro antibacteriano y resistencias Sulfamidas, espectro antibacteriano y resistencias Sulfamidas, espectro antibacteriano y resistencias
S i f Son activos frente
bacterias bacterias gram gram + +
gram gram negativas, negativas,
chlamydia, chlamydia, plasmodium plasmodium, , toxoplasma, toxoplasma, paracoccidiodes paracoccidiodes, , etc etc..
Resistencias:
Se Se desarrollan desarrollan facilmente facilmente
Se Se desarrollan desarrollan por por mutacin mutacin (alteracin (alteracin del del enzima) enzima). .
Disminucin Disminucin de de la la penetracin penetracin (transferencia (transferencia de de plsmidos) plsmidos). .
Sobreproduccin Sobreproduccin de de PABA PABA..
LL i t i i t i dd t d t d ll lf id lf id La La resistencia resistencia es es cruzada cruzada para para todas todas las las sulfamidas sulfamidas..
Sulfamidas, clasificacin clsica: Sulfamidas, clasificacin clsica:
por su velocidad de eliminacin por su velocidad de eliminacin por su velocidad de eliminacin por su velocidad de eliminacin
Sulfamidas Sulfamidas de de eliminacin eliminacin rpida rpida (t (t11//2 2 == 44--77 h) h): : sulfsoxazol, sulfsoxazol,
sulfametazina, sulfametazina, sulfametiazol sulfametiazol..
Sulfamidas Sulfamidas de de eliminacin eliminacin media media (t (t11//2 2 == 11 11--24 24 hh. .) )::
sulfametoxazol, sulfametoxazol, sulfadiazina sulfadiazina..
Sulfamidas Sulfamidas de de eliminacin eliminacin lenta lenta (t (t11//22 == 24 24--60 60 h) h): : sulfametoxipiri sulfametoxipiri--
dazina dazina
Sulfamidas Sulfamidas de de eliminacin eliminacin muy muy lenta lenta (t (t11//22 >>60 60 h) h): : sulfadoxina, sulfadoxina,
sulfaleno sulfaleno..
S lf id S lf id b bibl b bibl lf l i lf l i Sulfamidas Sulfamidas poco poco absorbibles absorbibles:: sulfasalacina sulfasalacina
Sulfamidas de Sulfamidas de uso tpico uso tpico: : Sulfadiacina argntica Sulfadiacina argntica
Sulfamidas: reacciones adversas Sulfamidas: reacciones adversas
Nuseas Nuseas yy vmitos vmitos cefalea cefalea etc etc Nuseas Nuseas yy vmitos, vmitos, cefalea, cefalea, etc etc..
Cianosis Cianosis por por metahemoglobinemia metahemoglobinemia. .
Reacciones Reacciones de de hipersensibilidad hipersensibilidad:: erupciones, erupciones, fiebre, fiebre,
reacciones reacciones anafilcticas anafilcticas (a (a veces veces son son graves graves:: SS.. Lyell, Lyell, SS..
Stevens Stevens--Johnson) Johnson) Stevens Stevens--Johnson) Johnson)
Depresin Depresin medular medular..
Anemia Anemia hemoltica hemoltica..
Cristaluria Cristaluria ..
Contraindicadas Contraindicadas en en los los ltimos ltimos meses meses del del embarazo embarazo..
Sndrome de Sndrome de
Stevens Stevens--
Johnson & Johnson &
NET NET NET NET
Sndrome de Stevens Sndrome de Stevens--Johnson & NET Johnson & NET
Sndrome de Stevens Sndrome de Stevens--Johnson & NET Johnson & NET
Algunos frmacos asociados a SJS/NET: Algunos frmacos asociados a SJS/NET:
Sulfamidas Sulfamidas Sulfamidas Sulfamidas
Antiepilpticos: Antiepilpticos:
C b i C b i (HLA B*1502 hi H ) (HLA B*1502 hi H ) Carbamacepina Carbamacepina (HLA B*1502 en chinos Han) (HLA B*1502 en chinos Han)
Fenitona Fenitona (HLA B*1502 en chinos Han) (HLA B*1502 en chinos Han)
Anti Anti--inflamatorios no inflamatorios no esteroideos esteroideos
Alopurinol Alopurinol (HLA (HLA--B5801 en europeos) B5801 en europeos) Alopurinol Alopurinol (HLA (HLA B5801 en europeos) B5801 en europeos)
Sulfamidas: indicaciones de uso Sulfamidas: indicaciones de uso
Nocardiosis Nocardiosis
Infecciones Infecciones Urinarias Urinarias
Infecciones Infecciones por por protozoos protozoos: : Plasmodium Plasmodium yy
Pneumocistis Pneumocistis carinii carinii
Colitis Colitis ulcerosa ulcerosa ((sulfasalazina sulfasalazina))
Quemaduras ( Quemaduras (sulfadiacina sulfadiacina argntica argntica)) Quemaduras ( Quemaduras (sulfadiacina sulfadiacina argntica argntica))
Inhibicin de la sntesis de Ac Flico Inhibicin de la sntesis de Ac Flico Inhibicin de la sntesis de Ac. Flico. Inhibicin de la sntesis de Ac. Flico.
p-aminobenzoic acid + Pteridine
Base de selectividad. Base de selectividad.
Pteridine
synthetase
Sulfonamides
Dihydropteroic acid
Dihydrofolate
Dihydrofolic acid
synthetase
Dihydrofolate
reductase
Trimethoprim
Tetrahydrofolic acid
Thymidine
Methionine
y
Purines
Trimetoprim Trimetoprim: resistencia bacteriana : resistencia bacteriana
Mecanismos: Mecanismos:
Reduccin en la permeabilidad celular, Reduccin en la permeabilidad celular, p , p ,
Sobreproduccin de la enzima Sobreproduccin de la enzima dihidrofolato dihidrofolato reductasa reductasa
Produccin de una Produccin de una reductasa reductasa de conformacin alterada de conformacin alterada
Aparicin: Aparicin: Aparicin: Aparicin:
Mutacin, Mutacin,
Reductasas Reductasas resistentes codificadas por plsmidos. resistentes codificadas por plsmidos.
Cotrimoxazol Cotrimoxazol
(Trimetroprim+Sulfametoxazol) (Trimetroprim+Sulfametoxazol) (Trimetroprim+Sulfametoxazol) (Trimetroprim+Sulfametoxazol)
Cotrimoxazol Cotrimoxazol :: Es Es la la asociacin asociacin aa dosis dosis fija fija en en proporcin proporcin 11 aa 55 de de
trimetroprim trimetroprim yy sulfametoxazol, sulfametoxazol, que que proporciona proporciona concentraciones concentraciones en en
proporcin proporcin 11::20 20,, que que es es la la que que produce produce una una ptima ptima actividad actividad
antibacteriana antibacteriana. .
Cotrimoxazol : Farmacocintica Cotrimoxazol : Farmacocintica
Absorcin/disposicin Absorcin/disposicin: :
Absorcin Absorcin rpida rpida yy extensa extensa despus despus de de una una dosis dosis nica nica de de 160 160 mg mg TMP TMP ++800 800 mg mg
SMX SMX. .
LL t i t i l ti l ti i i dd 11 22 / l / l 40 40 60 60 / l / l Las Las concentraciones concentraciones plasmticas plasmticas mximas mximas de de 1122 g/ml g/ml yy 40 4060 60 g/ml g/ml
respectivamente respectivamente al al cabo cabo de de 11 aa 44 horas horas ((50 50%%ms ms altas altas en en equilibrio equilibrio --steady steady--state state--)). .
Las Las concentraciones concentraciones de de ambos ambos frmacos frmacos en en el el plasma plasma se se encuentran encuentran en en la la
i i dd 11 20 20 proporcin proporcin de de 11::20 20..
Distribucin Distribucin: :
El El lf t l lf t l di t ib di t ib li t li t t d t d l l t jid t jid fl id fl id d l d l El El sulfametoxazol sulfametoxazol se se distribuye distribuye ampliamente ampliamente en en todos todos los los tejidos tejidos yy fluidos fluidos del del
organismo organismo incluyendo incluyendo los los fluidos fluidos sinovial, sinovial, pleural, pleural, peritoneal peritoneal yy ocular ocular..
Trimetoprim Trimetoprim es es rpidamente rpidamente distribuido distribuido en en los los tejidos tejidos yy fluidos fluidos: : bilis, bilis, humor humor acuoso, acuoso,
d l d l fl id fl id tti tti i l i l EE l l l id l id f l d f l d l l mdula mdula sea, sea, fluido fluido prosttico prosttico yy vaginal vaginal.. En En el el lquido lquido cefalorraqudeo, cefalorraqudeo, las las
concentraciones concentraciones suelen suelen ser ser de de un un 30 30 aa 50 50%%las las de de la la sangre sangre..
Ambos Ambos se se excretan excretan en en la la leche leche materna materna yy cruzan cruzan la la barrera barrera placentaria placentaria..
La La unin unin aa las las protenas protenas del del plasma plasma es es del del 44 44%%para para el el trimetoprim trimetoprimyy del del 70 70%%para para el el
sulfametoxazol sulfametoxazol. .
Cotrimoxazol Cotrimoxazol : Farmacocintica : Farmacocintica
Eliminacin Eliminacin::
Ambos frmacos se eliminan preferentemente por va renal despus
de haber experimentado un cierto metabolismo en el hgado. Hasta
el 80% del trimetoprim y el 20% del sulfametoxazol son eliminados
en la orina sin alterar. Ambos productos se excretan por filtracin
glomerular con alguna secrecin tubular. Parte del sulfametoxazol g g
se reabsorbe.
La semi-vida de eliminacin del sulfametoxazol oscila entre las 6 y
12 h l i t l f i l l t l 20 12 horas en los pacientes con la funcin renal normal y entre las 20
y 50 horas en los pacientes con insuficiencia renal.
Por su parte la semi-vida de eliminacin del trimetoprimes de unas Por su parte, la semi vida de eliminacin del trimetoprim es de unas
8-10 horas en los sujetos normales y de 20-50 horas en los
pacientes con insuficiencia renal.
Ambos frmacos son eliminados de forma significativa durante la
dilisis.
Cotrimoxazol Cotrimoxazol : Interacciones : Interacciones
Cotrimoxazol Cotrimoxazol : Reacciones Adversas : Reacciones Adversas
N N di di it it Nuseas Nuseas, , diarrea diarrea, vmitos , vmitos
Glositis, estomatitis Glositis, estomatitis
Fotosensibilidad Fotosensibilidad, , Exantema Exantema, urticaria, prurito , urticaria, prurito
Hiperpotasemia Hiperpotasemia hiponatremia hiponatremia Hiperpotasemia Hiperpotasemia, , hiponatremia hiponatremia..
Leucopenia, Leucopenia, trombocitopenia trombocitopenia, , eosinofilia eosinofilia
Anemia Anemia megaloblstica megaloblstica en en tto tto. prolongado. . prolongado.
Aumento de transaminasas y CPK Aumento de transaminasas y CPK yy
Cefalea Cefalea, Meningitis asptica, neuropata perifrica , Meningitis asptica, neuropata perifrica
Cotrimoxazol Cotrimoxazol : Contraindicaciones : Contraindicaciones
Absolutas: Absolutas:
Porfiria Porfiria. .
Transtornos Transtornos hematolgicos graves hematolgicos graves Transtornos Transtornos hematolgicos graves. hematolgicos graves.
Relativas: Relativas:
Deshidratacin. Deshidratacin.
Predisposicin a la deficiencia de cido flico o Predisposicin a la deficiencia de cido flico o
hipopotasemia hipopotasemia hipopotasemia hipopotasemia..
Ancianos. Ancianos.
Asma. Asma.
Insuficiencia heptica o renal. Insuficiencia heptica o renal.
Embarazo, lactancia y nios de menos de 6 semanas de Embarazo, lactancia y nios de menos de 6 semanas de
nacidos nacidos nacidos. nacidos.
Cotrimoxazol: indicaciones de uso Cotrimoxazol: indicaciones de uso
Infecciones Infecciones agudas agudas yy crnicas crnicas de de tracto tracto urinario urinario Infecciones Infecciones agudas agudas yy crnicas crnicas de de tracto tracto urinario, urinario,
Bronquitis Bronquitis crnica, crnica,
Sinusitis, Sinusitis,
G i i G i i Gastroenteritis Gastroenteritis..
Es Es de de eleccin eleccin en en profilaxis profilaxis yy tratamiento tratamiento de de la la neumona neumona
por por pneumocistis pneumocistis carinii carinii. .
Profilaxis Profilaxis toxoplasmosis toxoplasmosis (T (T. . gondii) gondii).. pp (( g ) g )
Glicopptidos: Glicopptidos:
Vancomicina y Teicoplanina Vancomicina y Teicoplanina
Vancomicina Vancomicina
Historia Historia
Se aisla en 1956 a partir de muestras de suelo halladas en Se aisla en 1956 a partir de muestras de suelo halladas en
India e Indonesia ( India e Indonesia (Streptomyces orientalis) Streptomyces orientalis)
Cuando se dispuso de la meticilina paso a ser segunda lnea Cuando se dispuso de la meticilina paso a ser segunda lnea
Actualmente es de nuevo de eleccion para MRSA Actualmente es de nuevo de eleccion para MRSA
Vancomicina: mecanismo de accin Vancomicina: mecanismo de accin
Se une a precursores de la pared celular, inhibiendo su Se une a precursores de la pared celular, inhibiendo su Se une a precursores de la pared celular, inhibiendo su Se une a precursores de la pared celular, inhibiendo su
sintesis: sintesis: se unen al terminal D se unen al terminal D- -ala ala--DD--ala y bloquean la ala y bloquean la
incorporacion de peptidos a la pared celular incorporacion de peptidos a la pared celular
E t E t Espectro: Espectro:
Muy activo frente a cocos y Muy activo frente a cocos y
bacilos gram positivos bacilos gram positivos bacilos gram positivos. bacilos gram positivos.
Es rpidamente bactericida sobre Es rpidamente bactericida sobre
bacterias en crecimiento. bacterias en crecimiento.
Analogo D-ala-D-ala
Estructura de la pared celular Estructura de la pared celular
Sntesis del Sntesis del Sntesis del Sntesis del
peptidoglucano o peptidoglucano o
murena murena
Sntesis de la pared celular Sntesis de la pared celular Sntesis de la pared celular Sntesis de la pared celular
NAM NAG NAG NAG NAM NAM NAM NAG NAG NAG NAM NAM
L-ala
L-ala L-ala
NAM NAM NAG
L ala
NAM
NAG
NAM NAM NAG NAG
D-glu
D-glu
L-lys
L ala
D-glu
y
L-ala
L-lys
L-ala
L-ala
D-glu
L-lys
D ala
D-glu
gly
gly
D-glu
D-ala
gly
gly
gly
gly
gly
g
L-lys
D-ala
gu
L-lys
gly
gly
gly
L-lys
gly
gly
gly
D-ala
gly
gly
gly
gly
D-ala D-ala
D-ala
gly
Estructura final de la pared
Inhibicin de la sntesis de la pared Inhibicin de la sntesis de la pared
bacteriana por vancomicina bacteriana por vancomicina bacteriana por vancomicina. bacteriana por vancomicina.
Vancomicina: espectro antibacteriano Vancomicina: espectro antibacteriano
Muy activo frente a cocos y bacilos Muy activo frente a cocos y bacilos gram gram positivos. positivos.
Es rpidamente bactericida sobre bacterias en crecimiento. Es rpidamente bactericida sobre bacterias en crecimiento.
Correlacin cintica-dinmica
Tipo de actividad/
Mecanismo de accin
Antibiticos Parmetro
Valor
sugerido
Concentracin Concentracin--
Cmax/CMI Cmax/CMI
8 a 10* 8 a 10*
100* 100*
dependiente/ dependiente/
Sntesis protenas, RNA, Sntesis protenas, RNA,
DNA DNA
Aminoglucsidos Aminoglucsidos
Quinolonas Quinolonas
AUC/CMI AUC/CMI
Cmax/CMI Cmax/CMI
>100* >100*
12 12
DNA DNA
AUC/CMI AUC/CMI
125 125
Tiempo Tiempo- -dependiente/ dependiente/
Sntesis pared bacteriana Sntesis pared bacteriana
Beta Beta- -lactmicos lactmicos
Glicopptidos Glicopptidos
T > CMI T > CMI
AUC/CMI AUC/CMI
50 50--70% IA 70% IA
125 125
Comparison of Comparison of Vancomycin Vancomycin days to days to erradication erradication for for
MRSA I f ti MRSA I f ti
100
MRSA Infections MRSA Infections
80
100
o
s
i
t
i
v
e
AUIC <400
60
80
u
l
t
u
r
e

P
o
40
r
c
e
n
t

C
u
AUIC >400
20
P
e
r
U C 00
free AUIC=140
0 10 20 30
Day of Eradication
0
P=0.0402 y
Moise & Schentag. Am J Health Sys Pharmacy: October 2000 Suppl.
Resistencia a Resistencia a vancomicina vancomicina
Las bacterias resistentes a Vancomicina mutan el terminal del
pentapeptido D-ala-D-ala en D-ala-D-Lac/D-ala-D-Ser pentapeptido D ala D ala en D ala D Lac/D ala D Ser.
Ello origina la prdida de un puente H y una mucho menor afinidad
(>1/1000) de la vancomicina por este pptido.
Vancomicina: Farmacocintica
No absorcin oral. No absorcin oral.
Eliminacin: Eliminacin:
Distribucin: Distribucin:
Vd: muy variable 0 5 Vd: muy variable 0 5--1 L/Kg 1 L/Kg
Heptica residual. Heptica residual.
Eliminacin renal, proporcional Eliminacin renal, proporcional
Vd: muy variable, 0,5 Vd: muy variable, 0,5--1 L/Kg. 1 L/Kg.
Unin a protenas: 30 Unin a protenas: 30- -55% 55%
Penetracin tejidos: Penetracin tejidos:
Eliminacin renal, proporcional Eliminacin renal, proporcional
al al Clcr. Clcr.
Eliminacin por hemodilisis. Eliminacin por hemodilisis.
jj
LCR: 5 LCR: 5--68% 68%
Hueso: 7 Hueso: 7--38% 38%
Vida media de eliminacin muy Vida media de eliminacin muy
variable. variable.
Vlvula cardiaca: 15% Vlvula cardiaca: 15%
Lquido pleural: 20 Lquido pleural: 20- -50% 50%
Tejido pulmonar: 24 Tejido pulmonar: 24- -41% 41%
Vancomicina: toxicidad
Reacciones de hipersensibilidad:
Red Man Syndrome (degranulacin mastocitos)
Exantema-Urticaria-Anafilaxia-Hipotensin-Angioedema Exantema Urticaria Anafilaxia Hipotensin Angioedema
Trombocitopenia, leucopenia, neutropenia
Ot t i id d Ototoxicidad:
Reversible
Cp> 50-80 mcg/ml (irreversible?)
Nefrotoxicidad:
5% en estudios no controlados (similar a frmacos considerados no
nefrotxicos).
Probable incremento en asociacin con otros nefrotxicos Probable incremento en asociacin con otros nefrotxicos.
Mayor a concentraciones altas (>20 mcg/mL)
Vancomicina: indicaciones Vancomicina: indicaciones
Estafilococias graves en sujetos alrgicos a las
penicilinas, o resistentes a las
isoxozalidinpenicilinas isoxozalidinpenicilinas.
En endocarditis por Streptococcus viridans, en
pacientes alrgicos a penicilinas.
Por va oral en la colitis pseudomembranosa p
yatrognica producida por clindamicina y otros
antibiticos de amplio espectro.
Teicoplanina Teicoplanina
Antibitico glicopptido, igual que la vancomicina, con la Antibitico glicopptido, igual que la vancomicina, con la
t i d i t E t i d i t E que comparte mecanismo de accin y espectro. Es ms que comparte mecanismo de accin y espectro. Es ms
liposoluble y penetra mejor en tejidos. Parece tener menor liposoluble y penetra mejor en tejidos. Parece tener menor
toxicidad que la vancomicina. toxicidad que la vancomicina. toxicidad que la vancomicina. toxicidad que la vancomicina.
Teicoplanina
No absorcin oral. No absorcin oral.
Administracin IV o intramuscular. Administracin IV o intramuscular.
Unin a protenas: 90% Unin a protenas: 90%
Vd: 0,8 Vd: 0,8--1,6 L/Kg. 1,6 L/Kg.
Cintica multicompartimental. Cintica multicompartimental.
Eliminacin renal (proporcional Clcr). Eliminacin renal (proporcional Clcr). Eliminacin renal (proporcional Clcr). Eliminacin renal (proporcional Clcr).
Vida media: 155 Vida media: 155--168 horas (dosificacin crnica). 168 horas (dosificacin crnica).
Dosis: 6 Dosis: 6 12 mg/kg/da 12 mg/kg/da Dosis: 6 Dosis: 6--12 mg/kg/da. 12 mg/kg/da.
Fosfomicina Fosfomicina
Antibitico de espectro bastante amplio: cocos Gram(+) y Antibitico de espectro bastante amplio: cocos Gram(+) y
bacilos Gram(-).
Se comporta como un falso sustrato impidiendo la Se comporta como un falso sustrato, impidiendo la
formacin de la unidad bsica de la pared bacteriana N-
acetilmurmico.
Se elimina por va renal como frmaco activo
Resistencias Hay cepas mutantes que desarrollan Resistencias. Hay cepas mutantes que desarrollan
resistencia en un slo escaln
T i id d M t l i Toxicidad escasa. Muy raramente alergnico.
Espectinomicina Espectinomicina
Es un derivado aminociclitol.
Remeda a los aminoglucsidos en su mecanismo de Remeda a los aminoglucsidos en su mecanismo de
accin unindose a la subunidad 30S ribosomal e
inhibiendo la traslocacin.
Espectro amplio, pero se utiliza slo en N.
gonorrhoeae. g
Indicado en la gonorrea anogenital no complicada,
cuando el germen es resistente a beta lactmicos cuando el germen es resistente a beta-lactmicos.