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FARMACOLOGA

ALUMNOS:

Barturn Salazar, Kristel.
Burgos Muoz, Sara.
Cabrejos Llontop, Sara.
Dvila Uriarte, Manuel.
Sandoval Baca, Brigith

CASO CLNICO:
Paciente varn de 28 aos de edad, acude a la consulta por presentar dolor e
inflamacin en el tobillo izquierdo, a raz de un golpe recibido durante un partido
de fulbito, un da antes de la consulta. El mdico que lo atiende le diagnostica
contusin de tobillo izquierdo y le indica un antiinflamatorio no esteroideo,
ibuprofeno por va oral a la dosis de 400 mg cada 8 horas, durante cinco das.




OBJETIVO:
Facilitar, al alumno, la adquisicin de conocimientos y habilidades que le permitan
conocer el proceso que sigue, un frmaco, desde que se administra hasta que es
eliminado del organismo y los cambios que sufren dentro del organismo.







CAPACIDADES:

1.- Define correctamente el concepto de farmacocintica y los diferentes aspectos
de la misma.

2.- Conoce las vas de administracin de los frmacos consignados el la historia
clnica, reconociendo la importancia que tienen en la absorcin de los mismos.

3.- Conoce los mecanismos de la absorcin, distribucin, biotransformacin y
excrecin de los frmacos consignados, as como los factores que influyen sobre
ellas.

4.- Conoce los parmetros farmacocinticos clnicos y su importancia en la
teraputica mdica.

5.- Reconoce la importancia de la Farmacocintica en la Farmacoterapia

6.- Analiza y evala, en forma crtica, la bibliografa existente.

7.- Realiza trabajo grupal




INTRODUCCION A LA FARMACOCINETICA
La farmacocintica es el estudio de con el cuerpo humano maneja los frmacos,
desde su administracin hasta que estos alcanzan sus clulas diana- Es el estudio
de los movimientos del frmaco dentro del cuerpo. Profundiza en los procesos de
liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo/biotransformacin y eliminacin
de frmacos. Estos procesos se llevan a cabo en forma simultnea, de manera que,
mientras an se est produciendo la absorcin de una parte del frmaco, ya hay
molculas del mismo que estn excretando despus de realizar su efecto.
Los frmacos se administran para provocar un efecto
deseado. Para ello, es necesario que alcancen las clulas
sobre las que deben actuar. Alcanzar dichas clulas es, la
mayora de las veces, complicado, debido a que, desde que el
frmaco entra en el cuerpo, se ve sometido a procesos que
afectan sus propiedades y encuentra barreras que dificultan
alcanzar su objetivo. Estos procesos y el paso de estas
membranas, son el objeto de estudio de la farmacocintica.
Es el enfoque cuantitativo del comportamiento de los frmacos en el organismo,
abarcando los mecanismos (ADME) que influyen en la concentracin de estos, ya
sea introducindolos, modificndolos o desechndolos.
A) Procesos Farmacocinticos:

Absorcin: rapidez con que un frmaco sale de su sitio de
administracin y el grado en que lo hace.
Distribucin: proceso en que un frmaco se difunde o es transportado
desde el espacio intravascular hasta los tejidos.
Metabolismo: transformacin de frmacos en compuestos mas fciles
de eliminar.
Excrecin: expulsin de un frmaco del cuerpo mediante procesos
renales, biliares o pulmonares.



B) Caractersticas de un frmaco:

Tamao y forma

Solubilidad en el sitio de absorcin

Grado de ionizacin

Liposolubilidad relativa


Absorcin:

-Procesos pasivos:
Los medicamentos cruzan las membranas por medio de procesos pasivos o por
mecanismos en los que intervienen de manera activa los componentes de ella. La
molcula medicamentosa entra por difusin pasiva ya que es soluble en la bicapa.
La mayora de las membranas son solubles en agua.
-Electrolitos dbiles e influencia del pH:
Casi todos los frmacos son cidos o bases dbiles que estn en solucin, en su
forma ionizada y no ionizada. Las no ionizadas son liposolubles y se difunden a
travs de la membrana. Las molculas ionizadas no pueden penetrar por la
membrana lipdica por su escasa Liposolubilidad.
El intercambio de agua a travs de poros intercelulares es el principal mecanismo
de frmacos a travs de casi toda la membrana del endotelio capilar, excepto S. N.
C.



-Biodisponibilidad:


-Vas de administracin:




Distribucin:
Una vez que el frmaco se absorbe o pasa por inyeccin al torrente sanguneo,
puede ser distribuido en los lquidos intersticial y celular.
-Fase inicial de distribucin:
Interviene el gasto cardiaco y el flujo sanguneo. El corazn, hgado, riones,
encfalo, reciben gran parte del frmaco en los primeros minutos de ser absorbido.
-Segunda fase de distribucin:
Se produce previa llegada del frmaco a msculos, vsceras, piel y grasas (su llegada
es ms lenta, necesita minutos u horas). Inclusin de fraccin de masa corporal
mayor que en la primera etapa.
Metabolismo:
Modificacin de la estructura qumica de un medicamento por la accin de los
sistemas enzimticos del organismo dando lugar al metabolito. El metabolito es
ms polar e hidrosoluble que el frmaco precursor. El principal rgano
metabolizador es el hgado.



-Reaccin de fase I: Oxidacin, reduccin, hidrlisis.
-Reaccin de fase II: Glucuronidacin, acilacin, conjugacin con glutatin o
sulfato, metilacin, conjugacin con ribsidos.

Excrecin:
Eliminacin del frmaco y sus metabolitos del organismo, el rin es el principal
rgano excretor; los pulmones, aparato digestivo y lquidos biolgicos son vas
alternativas de excrecin
DISCUSIN.
Todos estamos de acuerdo con la tratamiento dado por el mdico, pues el paciente
presenta dolor e inflamacin en el tobillo izquierdo, a raz de un golpe recibido
durante un partido de fulbito, por lo que los AINES, tales como el ibuprofeno,
reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor mediante la la inhibicin de la
enzima ciclooxigenasa. La funcin de los antiinflamatorios no esteroideos es la de
inhibir tanto la enzima ciclooxigenasa-1 (COX-1) como la enzima ciclooxigenasa-2
(COX-2), de este modo se ataca la sntesis de tromboxanos y prostaglandinas.
Al mismo tiempo, inhibe la migracin de leucocitos a las zonas inflamadas para
evitar la liberacin de citoquinas as como de otras sustancias que afectan los
receptores nociceptivos.
No se indica que el paciente presente presente vomitos o problemas para deglutir,
por lo que se le indica tomar va oral a la dosis de 400 mg cada 8 horas.
Cabe mencionar que los alimentos provocan que la velocidad de absorcin se
reduzca considerablemente, sin embargo esto no afecta en el resultado final ya
que, si bien se reduce la velocidad de absorcin, se mantiene la cantidad de
ibuprofeno absorbido.


CUESTIONARIO.
a.- Cmo se absorbe?, cmo se distribuye?, cmo se biotransforma?, cmo
se excreta? el frmaco administrado al paciente.
El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades
analgsicas, antiinflamatorias y antipirticas. El efecto teraputico, como
antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad inhibitoria de la
prostaglandn sintetasa.
Tiene una farmacocintica de tipo lineal.


Absorcin:
Ibuprofeno por va oral se absorbe rpida y aproximadamente un 80% en el tracto
gastrointestinal. Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan 1-2 horas
despus de la administracin.
Distribucin:
El volumen aparente de distribucin de ibuprofeno tras administracin oral es de
0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unin a protenas plasmticas entorno al 99%.
Metabolismo:
Ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hgado por hidroxilacin y
carboxilacin del grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad
farmacolgica.
Eliminacin:
La eliminacin de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera
total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada
y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como
glucurnidos.
La administracin de ibuprofeno con alimentos retrasa el Tmax (de 2 h en ayunas
a 3 h despus de tomar alimentos), aunque esto no tiene efectos sobre la
magnitud de la absorcin.
b. Qu efectos secundarios podran presentarse en el paciente?
El ibuprofeno puede provocar efectos secundarios como:
Estreimiento
Diarrea
gases o distensin abdominal
mareo
nerviosismo
zumbidos en los odos

Efectos ms graves:
Aumento de peso inexplicable
Fiebre
Ampollas
Sarpullido
Comezn
Urticaria
Hinchazn de ojos, cara, labios, lengua, garganta, brazos, manos, pies,
tobillos y pantorrilla.
Dificultad para respirar o tragar
c.- Qu riesgos de interacciones farmacolgicas existen?
Se conoce como interaccin farmacolgica a la modificacin del efecto de
un frmaco por la accin de otro cuando se administran conjuntamente. Esta
accin puede ser de tipo sinrgico (cuando el efecto aumenta)
o antagonista (cuando el efecto disminuye).

El ibuprofeno es un frmaco que acta impidiendo la formacin de prostaglandinas
en el organismo, ya que inhibe a la enzima ciclooxigenasa.
Las interaciones farmacolgicas pueden ser favorables y desfavorables en este caso
para el paciente uaninteraacion favorable seria la BUSCAPINA FEM; que es la unin
de Bromuro de N- butilhiosina, ibuprofeno; y asi lograr una eficacion analgsica.
-Pero tambin podemos encontrar interaccion desfavorables del ibuprofeno con
otros medicamentos que pueden inactivarlos sin causar accin alguna en el efecto
pero que si puede causar toxicidad al organismo estos son :
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE, por sus siglas en
ingls), como benazepril (Lotensin), captopril (Capoten), enalapril (Vasotec),
fosinopril (Monopril), lisinopril (Prinivil, Zestril), moexipril (Univasc), perindopril
(Aceon), quinapril (Accupril), ramipril (Altace) and trandolapril (Mavik); diurticos
('water pills'); litio (Eskalith, Lithobid); y metotrexato (Rheumatrex). Es posible que
su mdico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle ms de cerca por
si presentara efectos secundarios.
d. Cmo podran disminuir los efectos secundarios?
La gravedad de los sntomas vara segn la dosis ingerida y el tiempo transcurrido,
sin embargo, la tolerancia de cada persona a la dosis tambin juega un papel
importante. Lo ms recomendable para controlar efectos adversos es utilizar dosis
mnimas eficaces durante el tiempo ms corto posible para minimizar las
reacciones.

AUTOEVALUACIN.

1.- Indique los diferentes pasos que sigue una tableta, administrada por va oral,
para ser absorbida
La liberacin es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. El frmaco debe
separarse del vehculo o del excipiente con el que ha sido fabricado, y para algunos
autores comprende tres pasos: desintegracin, disgregacin y disolucin.
En una situacin tpica, al ingerir una tableta pasa por el esfago al estmago. Por
razn de que el estmago tiene un ambiente acuoso, es el primer lugar donde la
tableta se disolver. La velocidad de disolucin es un elemento clave en el control
de la duracin del efecto del frmaco, y por ello, diferentes formas del mismo
medicamento pueden tener los mismos ingredientes activos, pero difieren en la
velocidad de disolucin. Si se administra un frmaco bajo una forma galnica que
no es rpidamente disuelta, el frmaco se absorber ms gradualmente en el
tiempo, alcanzando una ms larga duracin en su accin. La consecuencia es una
mejora en su complianza, logrando en definitiva, que el medicamento no tenga que
ser tomado tan a menudo. Adems, una forma de liberacin lenta mantendr
concentraciones en rangos teraputicos aceptables por un perodo ms duradero a
diferencia de las presentaciones de liberacin rpida, que tienen picos de
concentraciones plasmticas ms pronunciados.


2.- Indique las diferencias entre la difusin pasiva y el transporte activo.

- La difusin pasiva funciona siempre a favor de gradiente electroqumico y el
transporte activo puede funcionar en contra del gradiente electroqumico.
- La difusin pasiva no requiere gasto de energa, el transporte activo s.
- El transporte activo requiere protenas transportadoras especficas para cada
sustrato, la difusin pasiva no.
3.- Seale la importancia del ph en la absorcin de frmacos
La mayora de las drogas son cidos o bases dbiles que en solucin se hallan en
forma ionizada y no ionizada.
la porcin no ionizada es usualmente liposoluble (puede atravesar la membrana
por difusin pasiva).
El grado de ionizacin depende del pka de la droga, lo que ocurre a un pH
determinado.
EL pka de una droga es el pH al cual tiene la mitad de sus molculas disociadas o
ionizadas y la mitad sin disociar.
Un cido dbil aumenta el nmero de molculas sin disociar a medida que el pH
incrementa la acidez. Lo contrario ocurre con las bases dbiles.
los acidos debiles se absorben bien en el estmago y las bases en el intestino.







4.- Seale porqu la distribucin desigual de los frmacos en el organismo.
El frmaco se encuentra en sangre y se debe distribuir por todo el organismo y
acceder a donde debe dar la actividad farmacolgica. En las zonas con los tejidos
ms irrigados el frmaco tiene un acceso ms fcil. Migra del capilar a las clulas de
los tejidos. Se puede clasificar el organismo en 2 grandes bloques:
-Muy bien irrigados corazn, pulmn, rin... donde el frmaco llega muy
rpidamente.
-Tejidos perifricos piel, SC, zonas lejanas (manos, odos...).
Hay tres compartimentos: Central la sangre es la distribuidora. Agua plasmtica,
intersticial e intracelular accesible (tejidos bien irrigados). Migra hacia los tejidos
por los epitelios. Tambin hay tejidos muy bien irrigados.
Perifrico superficial agua intracelular de la piel, grasa, msculo y mdula sea,
cerebro. El frmaco llega ms lento y en menos cantidad.
Perifrico profundo depsitos tisulares en los que el frmaco se une
fuertemente.

El frmaco cuando est en sangre y
migra a los tejidos, segn las
caractersticas del tejido, se puede
encontrar ms o menos frmaco
(pueden tener ms o menos efectos
teraputicos, efectos txicos...).Cada
tejido tiene caractersticas propias
que hace que el frmaco acte de
forma diferente segn el frmaco y
el medio. Como podemos observar
en la imagen, si la dosis es menos de
la requerida para un paciente segn
edad, sexo, etc el medicamento no
se va a distribuir equitativamente.
Representacin del organismo humano
en la distribucin de un frmaco
Aspectos de inters clnico que influyen en la desigualdad de los frmacos en el
organismo.
Latencia en la aparicin del efecto
Ajuste de la dosis de ataque
Penetracin en terceros espacios
Vas de aclaramiento en situaciones de emergencia
Interacciones por competicin en unin a protenas
Efectos adversos por acmulo en tejidos
Efectos adversos por paso a barreras

5.- Seale la importancia de la fraccin libre de frmacos en plasma y la fraccin
ligada a protenas, en relacin al efecto farmacolgico y a las interacciones
farmacolgicas
Tenemos dos fracciones, la fraccin que se encuentra unida a las protenas
funciona como un reservorio, es farmacolgicamente inactiva y se diferencia, en
este aspecto, de la fraccin libre que es activa (ya que es la nica que puede salir
del torrente sanguneo para llegar al lugar donde debe ejercer su accin) para
alcanzar el sitio de accin y ejercer los efectos farmacolgicos. Pero tambin, la
parte no ligada o fraccin libre, es la que est sujeta a los procesos de distribucin
y eliminacin de frmacos; y, adems, cuando es muy grande cuantitativamente o
se aumenta, debido a que otro frmaco desplaza la droga ligada a la protena hacia
la forma libre, es la fraccin que ofrece los efectos txicos; es decir, como la
porcin libre es la forma activa, cuando es muy grande se puede manifestar
toxicidad.
La Unin de protenas es reversible, manteniendo un equilibrio dinmico entre la
porcin libre y la unida; es decir, como la relacin es porcentual, a cualquier
concentracin dada dentro del mbito teraputico, se mantiene la proporcin de
ambas fracciones.
En la sangre las molculas de los frmacos pueden ir disueltas en el plasma
(fraccin libre del frmaco), unidas a algunas clulas (en especial hemates) y
fijadas a protenas plasmticas. La albmina es la principal protena plasmtica que
puede interactuar con los frmacos. Su molcula tiene una carga neta negativa al
pH de la sangre, presentando una gran capacidad con una baja afinidad para
muchos frmacos bsicos
La importancia de esta relacin estriba en que la fraccin libre del frmaco es la
que pasa las membranas celulares, interacta con el receptor para ejercer su
accin farmacolgica y la que sufre los procesos de eliminacin, por lo que influye
sobre la intensidad y la duracin de la accin farmacolgica. Sin embargo, existe un
equilibrio dinmico entre ambas fracciones, que se mantiene en casi toda
circunstancia. Slo la fraccin del frmaco libre se distribuye por el organismo, a
travs de los capilares y a favor de gradientes de concentracin.
La cantidad de frmaco que llega a la luz tubular por filtracin depende de la
velocidad de filtracin glomerular y de la fraccin de frmaco libre. Una vez en el
interior tubular los frmacos pueden ser reabsorbidos pasivamente en funcin de
su liposolubilidad e ionizacin. A nivel tubular tambin existen transportadores de
frmacos que pueden reabsorber o secretar frmacos activamente de forma muy
eficiente al aclarar frmaco unido a protenas.
6.- Seale las principales vas metablicas de frmacos.
FASE I O DE FUNCIONALIZACIN consisten en reacciones de: oxidacin, reduccin
y hidolisis que alteran o crean nuevos grupos funcionales, as como reacciones de
hidrlisis, que rompen enlaces steres y amidas liberando tambin nuevos grupos
funcionales. Estos cambios producen en general un aumento en la polaridad de la
molcula y determinan algunos o varios de estos resultados:
a) Inactivacin;
b) Conversin de un producto inactivo en otro activo, en cuyo caso el producto
original se denomina profrmaco;
c) Conversin de un producto activo en otro tambin activo, cuya actividad
aprovechable con fines teraputicos puede ser cualitativamente similar o distinta
de la del frmaco original, y
d) conversin de un producto activo en otro activo, pero cuya actividad resulta
txica.
FASE II son reacciones de: conjugacin, en las cuales el frmaco o el metabolito
procedente de la fase I se acopla a un sustrato endgeno, comoel cido
glucurnico, el cido actico o el cido sulfrico, aumentando as el tamao de la
molcula, con lo cual casi siempre se inactiva el frmaco y se facilita su excrecin;
pero en ocasiones la conjugacin puede activar el frmaco (p. ej., formacin de
nuclesidos y nucletidos).
En la fase I, por lo tanto, se introducen grupos OH,NH2COOH, que permiten
despus las reacciones de conjugacin, de las que resultan cidos y bases orgnicos
fuertes





7.- Indique la importancia de la funcin heptica y renal en la farmacocintica y
farmacodinamia de los medicamentos.
La importancia de la funcin heptica radica en que es el principal rgano para la
biotransformacin del frmaco. Una vez dentro del organismo, existen sistemas
ensimticos responsables de las biotransformaciones de las drogas se hallan en el
retculo endoplasmtico agranular en fracciones denominadas microsomas de los
hepatocitos. Esta biotransformacin heptica puede puede dar lugar a formacin
de sustancias farmacolgicamente mas activas que la droga original, mientras que
en otros casos, se producen metabolitos con poca o ninguna accin, lo que se
denomina inactivacin.
En el caso del Rin, es el principal rgano de excrecin de los frmacos, consiste
en la filtracin glomerular, reabsorcin y secrecin tubular. En general la
reabsorcin de los frmacos se realiza en el tbulo distal. Los cidos y bases dbiles
se reabsorben en su fraccin no ionizada, liposoluble, y eso depende del pH de la
orina. Este tipo de eliminacin renal es especialmente para los frmacos que no se
metabolizan.
8.- Indique la finalidad del metabolismo de los frmacos.
Los procesos de metabolismo farmacolgico, tambin denominado de
biotransformacin, se refieren a las modificaciones que pueden sufrir los frmacos
como consecuencia de reacciones bioqumicas que se producen en el organismo. El
objetivo de los procesos metablicos es doble:
Finalidad farmacocintica. En general, est orientada a su eliminacin del
organismo por modificacin de su estructura qumica, a fin de conferirle mayor
polaridad y por tanto, mayor hidrosolubilidad.
Finalidad farmacodinmica. Supone el cambio de actividad de la sustancia
administrada, ya sea su desactivacin o incluso su activacin.

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