NEUROTRANSMISOR : ACETILCOLINA

Tono general de alerta o de vigilia, facilita la excitabilidad de la corteza y modula el procesamiento

sensorial, estados de sueo (REM), aprendizaje y memoria
1. Neurotransmisor central y perifrico 2. Involucrado en Parkinson, Demencia, Enfermedad de
Alzheimer 3. Las fibras colinrgicas se proyectan a la corteza cerebral, sistema lmbico,
hipotlamo y tlamo
Vesamicol : inhibe al transportador de acetilcolina y la Ach no sea lleva a la vescula de la n.pre
Tubocurarina : Inhibe al receptor nicotnico de la pre Agente no despolarizante (paquicurares )
logra la relajacin muscular en la anestesia
Suxametonio : favorece la despolarizacin de canales inicos de post :Agente despolarizante
(leptocurares ) Relajacin intensa de corta duracin
Hemicolinio Inhibe al transportador de la colina
Neogstigmina Inhibe a la AChesterasa Mastemia gravis
Pilocarpius : Agonista glaucoma , Xerostoma
Atropina : Antagonista no selectivo anestesia , envenenamiento Ach ,antiespasmdico
Bromuro de ipratropio : antagonista asma
Pirenzepina : antagonista lcera gstrica
Hexametonio: Bloquea los receptores nicotnicos de los ganglios autonmicos
Trimetafan Bloquea los receptores nicotnicos de los ganglios autonmicos
Mecamilamina Bloquea los receptores nicotnicos de los ganglios autonmicos
Epibatidina Bloquea los receptores nicotnicos de los ganglios autonmicos

NEUROTRANSMISORES : NORADRENALINA Y ADRENALINA
1. Localizacin de neuronasen locus coeruleus en la protuberancia/mesencfalo 2. Las anormalas
se asociana depresin (ATC) 3. Control del apetito (hambrey saciedad) 4. Atencin y alerta 5.
Sueo /vigilia 6. Reaccin al stress (ansiedad, depresin) 7. Memoria 8. Conducta sexual

Metirosina inhibe a la tirosina hidroxilasa
Reserpina inhibe la formacin de la vescula
Cocana inhibe al transportador para que no pueda capturar al nt
Antidepresivos tricclicos inhibe al transportador para que no pueda capturar al nt
Bretilio inhibe en la neurona pre la liberacin del NT
Guanetidina inhibe en la neurona pre la liberacin del NT


NEUROTRANSMISOR : DOPAMINA
1. Conductas motoras 2. Conducta motivadas 3. Percepcin (Esquizofrenia) 4. Enfermedad de
Parkinson
Apomorfina agonista dopaminergico de receptores D4y D2 pre y post Parkinson
+PHNO agonista dopaminergico de receptores D4y D2 pre y post Parkinson
Anfetaminia Agonista promueve la liberacin de dopamina
Reserpina Antagonista inhibe la formacin de la vescula
Tetrabencacina Antagonista inhibe la formacin de la vescula
Halopridol Antagonista de los receptores post Esquizofrenia
Perfenazina Antagonista de los receptores post Esquizofrenia
Tropolone Inhibe COMT
Pargilina Inhibe MAO

NEUROTRANSMISOR : GLUTAMATO
Potenciales excitatorios 2. Potenciacin a largo plazo; Aprendizaje y memoria 3. Ciclos
circadianos 4. Dolor: anestesia
ACTIVIDAD PATOLGICA
1. Epilepsia: desencadena y mantiene crisis 2. Dolor: agudo y patolgico (inflamatorio,
neuroptico, alodinia,migraa) 3. Memoria4. Enfermedades neurodegenerativas: Alzheimer,
Parkinson, Trauma cerebral, Huntington`s, Esclerosis lateral 5. Excitotoxicidad (Cambios osmticos
por una despolarizacin prolongada debida a exceso de glutamato -ingreso excesivo de Ca2+-:
inflamacin , dao y muerte neuronal) 6. Enfermedades psiquitricas: depresin, ansiedad
esquizofrenia
Dizocilpina Antagonista no competitivo bloqueador del canal NMDA
PCP bloqueador del canal NMDA
Ketamina bloqueador del canal NMDA
Memantina bloqueador del canal NMDA
Mg2+ bloqueador del canal NMDA
Fenciclidina PCP polvo de ngel bloquea el receptor NMDA

NEUROTRANSMISOR: GABA
1. Epilepsia: inhibe crisis 2. Dolor: migraa y anestesia 3. Enfermedades neurodegenerativas:
Alzheimer, y Trauma cerebral 4. Enfermedades psiquitricas: ansiedad y esquizofrenia 5. Ciclos
circadianos
Sntesis de GABA: Glutamato (cido glutmico descarboxilasa)gama cido aminobutrico
Frmacos neuroactivos que actan sobre GABAA: BENZODIACEPINAS, BARBITRICOS,
ANESTSICOS ESTEROIDALES, ANESTSICOS VOLTILES Y ETANOL
Benzodiacepinas: Agonista del receptor GABA A
Barbituricos: Agonista del receptor GABA A
Anestesico esteroidal: Agonista del receptor GABA A
Anestsicos voltiles: Agonista del receptor GABA A
Etanol: Agonista del receptor GABA A
Antagonista GABA A: Bicuculina, Gabacina

Antagonista .Regulador de GABA A: Flumazenil


Moduladores de NMDA Poliaminas Mg2+, Zn2+, Glutamato. Glicina y Fenciclidina
Moduladores de AMPA Ampaquinas, aniracetam, piracetam

EFECTO RELEVANTE DE LAS PURINAS
1. VASODILATACIN (A2), excepto en rin (A1=vasoconstriccin)
2. HIPOTENSIN (A2) y DEPRESIN CARDIACA(A1)
3. INHIBICIN DE LA CONDUCCIN ATROVENTRICULAR (Efecto antidisrtmico A1) ADENOSINA:
bolo intravenoso para terminartaquicardia supraventricular
4. INHIBICIN DE LA AGREGACIN PLAQUETARIA (A2)
5. BRONCOCONSTRICCIN (probablemente secundaria a la activacin de mastocitos, A1)
6. INHIBICIN PRESINPTICA EN EL SNC (responsable del efecto neuroprotector, A1)

PRINCIPALES ACCIONES DE LA 5-HidroxiTriptamina (5HT) O SEROTONINA
1. Aumento de motilidad en TGI:
Estimulacin directa de msculo liso
Estimulacin indirecta va neuronas entricas
2. Contraccin de bronquios y tero
3. Vasoconstriccin directa y mediada por SN Simptico
4. Vasodilatacin dependiente del endotelio
5. Agregacin plaquetaria

F que provoca bloqueo ganglionar hexametonio
F para casos graves de asma bromuro de ipratropio , Cloruro de metacolamina
F que disminuye presin ocular Timolol
F que desplaza a F de unin irreversible de Ach Pracidoxina
F usado para shock anafilctico Epinefrina
F para el femocromocitoma Fenoxibenzamida , Labetacol
F para el glaucoma y terostomia Pilocarpina
AMPA = alfa-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole proprionic acid
Kainato = Kainic acid
NMDA = N-methyl-D-aspartate
Precursor de serotonina triptfano
Precursor de la nora, adrenalina dopa tirosina
F beta bloqueador para tratar hipertensin, angina y ataques cardiacos Atenolol, Propanolol
F para tratar falla cardiaca y es agonista beta Dobutamina
F para el tratamiento de la cinetosis (mareos vehiculares) Escopolamina (antagonista de Ach)
F para la hipertensin en la feocromocitoma Fentolamina -alfa antiadrenergico vasodilatador
F depletor de nora ,adrenalina y dopamina Reseroina ,Tetrabenzamida
Los antagonistas adrenrgicos se usan para tratar Hipertrofia prosttica benigna
Tanto la fentolamina y la prazosina tienen Efectos vasodilatadores directos en
musculo liso vascular , son bloqueadores
reversibles fentolamina (no selectivo)
y la prazosina (selectivos alfa 1 )
F colinomimtico usado en hipotomia gastrointestinal y retencin urinaria Betanecol
No responde a la estimulacin de receptores beta Musculo radial del iris
F para tratar Parkinson EDOPA destruye neuronas dopa
Receptores de serotonina en endotelio vascular 5-HT 1B 5-HT 1D 5-HT 2B producen relajacin
La serotonina contrae las arterias y venas por accin de 5HT 1B 5HT1D
Receptor serotoninrgico que inhibe la liberacin de noradrenalina 5-HT1
Receptor 5HT1-C de serotonina no existe
Receptores de serotonina que no se sabe el mecanismo 5ht5a 5ht5b
Los receptores beta 3 estimulan el proceso de Lipolisis
F que acta en receptores 5HT3 y trata la gastritis Ondasetron (antagonista)
F que acta en receptores 5HT1D y trata la migraa Sumatripan
Un hombre que va a tener una ciruga local de garganta se le da un frmaco vasoconstrictor para
reducir riesgo de hemorragia Qu tipo de frmaco es ?
Agonista muscarnico
Anestsico + vasoconstrictor (noradrenalina /adrenalina) se usan con la finalidad de :
Prolongar el efecto de anestesia
Anestsico + opioide se usan con la finalidad de :
Prolongar el efecto de anestesia y disminuir efectos secundarios
Neurotransmisores excitadores (Despolarizantes): Glutamato, Aspartato
Neurotransmisores inhibitorios (Hiperpolarizantes): GABA y Glicina
Neurotransmisor central y perifrico involucrado en Parkinson, Demencia, Enfermedad de
Alzheimer .La fibras ______ se proyectan a la corteza cerebral, sistema lmbico, hipotlamo y
tlamo
Ach colinrgicas
Sntesis de glutamato: Glutamina - (glutaminasa) glutamato
Agonistas Dopaminergicos : No hay agonistas selectivos sobre uno u otro receptor dopaminrgico.
Dopamina, Apomorfina, Bromocriptina.
Antagonistas Dopaminergico:
1. Fenotiazinas: Clorpromazina, Trifluoperazina, tioridazina.
2. Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol.
3. Dibenzepinas: Clozapina.
4. Benzamidas: Sulpirida, Metoclopramida ( como antiemtico y procintico)

Demencia: se acumulan los oligomeros y forman inclusiones fuera o dentro de la neurona

Alzheimer (AD): depsitos amiloides y neurofibrillas
Disminuye actividad colinrgica
Aumenta actividad glutamatrgica

Parkinson : cmulo de protenas (cuerpos de Lewi)
Disminuye neuronas dopaminergicas en ganglios basales


F para aumentar la actividad colinrgica en Alzheimer Donezepil (inhibidor reversible de la
Achesterasa )


FARMACOS PSICOTROPICOS CLASIFICACIN DE LA OMS
Frmacos que afectan el estado de nimo y el comportamiento
1) AGENTES ANESTSICOS
Frmacos utilizados para producir anestesia (quirrgica)
Halotano (anestsicos inhalables), Propofol (anestsicos i.v.)
2) ANSIOLTICOS Y SEDANTES; hipnticos; sedantes; tranquilizantes menores
Frmacos que causan sueo y reducen la ansiedad
Pentobarbital (barbitricos); Diazepam (benzodiacepinas)
3) FRMACOS ANTIPSICTICOS; neurolpticos; frmacos antiesquizofrnicos; tranquilizantes
mayores
Frmacos que son efectivos en disminuir los sntomas de la esquizofrenia
Haloperidol (antipsictico tpico) Risperidona (antipsictico atpico)
4) FRMACOS ANTIDEPRESIVOS
Frmacos que disminuyen los sntomas de la depresin
Isocarboxacida (Inhibidores irreversible de la MAO); Fluoxetina (IRSS)

5) FRMACOS ANALGSICOS
Frmacos utilizados clnicamente para controlar el dolor
Naproxeno (AINE); Morfina (Opioides)
6) ESTIMULANTES PSICOMOTORES; psicoestimulantes
Frmacos que causan euforia
Anfetamina, Cocana (estimulantes mayores); Cafena (estimulante menor)
7) FRMACOS PSICOTICOMIMTICOS; alucingenos; psicodislpticos
Frmacos que causan distorsin de la percepcin (alucinaciones visuales)
y del comportamiento y no se pueden caracterizar
en sedantes o efectos similares
cido lisrgico dietilamida, mescalina y fenciclidina (anestsico disociativo)
8) AUMENTADORES COGNITIVOS; frmacos nootrpicos
Frmacos que aumentan o mejoran la memoria y cognicin
Donecepilo, Galantamina, Rivastigmina, Memantina, Piracetam

Anestsicos locales (esteres): cocana, Procana, tetracana, benzocana
Anestesicos locales (amidas): Lidocana, Mepivacana, Bupivacana,Etidocana,Prirlocana,
Ropivacaina
Mecanismo de accin de los analgesicos locales :
1.Bloqueo canal de Na+voltaje-dependiente
2.Slo atraviesa la membrana la fraccin lipoflica
3.En el interior celular se ioniza (fraccin hidrosoluble)
4.El bloqueo se realiza por la parte interna del canal

Anestesicos generales:
1.ANSIOLTICOS:medicacinpreanestsica,sedacin,somnolenciayamnesia.Diacepam,M
idazolamyLoracepam
2.NEUROLPTICOS:Estadodetranquilidadconindiferenciadelmedioambienteysueo,activid
adantiemticaypotencianefectodeanestsicosgenerales.Droperidol,Butirofenona
3.OPICEOS:Efectoanalgsico,usorutinarioenpremedicacinanestsica,dosisdeanestsic
osyprolongarefectos.Fentanilo,Nalbufina,Meperidina,Morfina
4.ANTICOLINRGICOS:Detenerreflejosvagalesdelacirugay/oanestsicos(hipotensinarteria
l,bradicardia,parocardiaco,incrementodelassecrecionesdetractorespiratorio).Atropina
5.BLOQUEADORESNEUROMUSCULARES:Succinilcolina
6.ANTAGONISTAS H2:acidez del contenido gstrico

Hiptesis amieloide (alzheimer): la protena precursoras de amiloide (APP)depende de
diferentes secretasas (sAPP beta , gamma y sAPPalfa).La sAPP beta ,gamma esta
aumentada y secreta pptidos Abeta producen agregados se forman placas amiloides
muerte celular

Hipotesis TAU (Alzheimer). La tau se hiperfosforila ya no da estabilidad en citoesqueleto
se desprende los microfibrillas muerte celular
F nootropicos que aumentan la memoria , tienen poca estimulacin central y tienen
efecto bifsico :Piracetam ,Oxiracetam

Qu pasa en el Parkinson ? GANGLIOS CONTROLADOS POR AcH
NORMAL
Cerebro ganglios* --corteza formacin reticularmdula espinalactividad muscular
*neuronas dopaformacin reticularmdula espinalactividad muscular controlada
PARKINSON AUMENTA AcH BLOQUEA GANGLIOS BASALES
Cerebro ganglios* --corteza formacin reticularmdula espinalactividad muscular
*DISMINUCIN DE neuronas dopaESTIMULO DIFCIL EN LA formacin reticularmdula
espinalactividad muscular DEScontrolada
Teraputica para el parkinson: antagonista Ach que atraviesen la barrera hematoencefalica,
Agonistas dopaminergicos
Qu actividad esta aumentada en el Alzheimer: glutamatrgica
F para tratar amnesia: Dizocilina, Ketamina
F para prevenir la amnesia: Memantina (se una a canales de sodio y calcio antagonista competitivo
disminuye la act. Glutamatrgica )
Principal a.a que causan despolarizacin: glutamato
Caracteristicas de las neuronas colinrgicas: Dos ncleos (meiner)
reas cerebrales que se ven afectadas por la disminucin de las n. colinrgicas : Corteza ,
hipocampo, septus, mdula espinal
F para Alzheimer que es un inhibidor selectivo reversible de Ach esterasa : Donepezil
F para Alzheimer que es un inhibidor selectivo reversible de Ach esterasa y un modulador
alostrico de receptores nicotnicos: Galantamina
F para Alzheimer que es un inhibidor reversible lento de Ach esterasa y butililcolinesterasa:
Rivastigmina
Ginko biloba (paliativos): funciones neuroprotectoras
Angelica gigas Nakai (paliativos): inhibe Ach esterasa (-) efectos de escopolamina
Bocapa monniera(paliativos): aumento cognitivo
Carbamazepina : bloque canales de sodio dependientes de potencial trata convulsiones
Risperidona: bloqueador antagonista de dopa inhibe receptores post dopa, Antagonista de 5HT2a
trata psicosis
Olanzapina. Afinidad a receptor 5HT2 >>>>>>D2 dopaminrgico es un antipsictico
Receptores ionotrpicos : GABA A y GABA C
Sitios de unin en GABA A : barbitricos , benzodiacepinas, etanol, anestsico voltiles
Precursor de serotonina : tritfano (se adquiere de la dieta)
F liberador de dopa en Tx (directo) de Parkinson : Amantadina
F agonista en Tx(directo ) de Parkinson: Bromocriptina, Pergolbla ,Ampomorfina(subcutneo)
F selectivos para Tx(directo) de Parkinson: Ropinirol,Piramipexol
Precursor de Amantadina, Bromocriptina, Pergolbla ,Ampomorfina(subcutneo)
,Ropinirol,Piramipexol : Levodopa
En parkinson:
Cuerpos de Lewy(inclusiones citoplasmticas eosinoflicasde neurofilamentosdefecto en
fosforilacin-): alfa-sinuclena(reciclamiento de vesculas sinpticas)
Parkina: degradacin intracelular
Al incrementar la concentracin de anestsicos locales, el orden del efecto es:
La cronologa del bloqueo ser:
- aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo de las fibras B)
- prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Adelta y
C)
- prdida de la propiocepcin (fibras A gamma)
- prdida de la sensacin de tacto y presin (fibras A beta)
- prdida de la motricidad (fibras A alfa)
La serotonina se clasifica como: Indolamina
El orden cronolgico de los efectos de las benzodiacepinas es:
1Efectos ansiolticos
2Efectos anticonvulsionantes
3 Efectos sedantes , Efectos miorrelajante
4Efectos hipnticos
5Anestesia general
6Muerte
Aminas biognicas: histamina, cadaverina, putrescina, tiramina y triptamina.

Monoaminas: acetilcolina, catecolaminas, serotonina, etc

Un hombre es tratado con Buspirona para su depresin. Cul es su mecanismo de accin?:
BUSPIRONA: Agonista parcial de 5-HT1A; ansioltico pero no sedativo

F. que inhibe MAO B para tratar el Parkinson: Deprenil, selegilina

F depresores del SNC: Daiacepam, Ketamina, Etanol, GABA,
F que altera el estado de nimo y el comportamiento : F psicotrpicos
Sntomas observados en la fase maniaca del trastorno afectivo bipolar excepto: sentimientos de
culpabilidad excesiva

PSICOFRMACOS : 1. Antipsicticos 2. Frmacos para tratar trastornos afectivos 3. Ansiolticos
4. Estimulantes 5. Nootrpicos 6. Alucingenos

Una mujer de 22 aos fue diagnosticada con esquizofrenia,Tx con clorpromazina Cul de los
eventos adversos no pueden ser atribuidos a la clorpromazina?
Sedacin
F para tratar la depresin que bloquea selectivamente la recaptura de serotonna con el efecto
mnimo en la recaptura de noradrenalina: Aminas terciarias (Imipramina,amitrptilina,desipramina

Es el agonista endgeno de las receptores mu : Opioide endgeno( dinorfinas, Endorfinas,
Enkefalins

Los siguientes frmacos estn clasificados como neurofrmacos : 1. Anestsicos 2. Analgsicos
narcticos 3. Hipnticos y sedantes 4. Alcohol 5. Antiepilpticos 6. Antiparkisonianos
Los mecanismos de accin propuestos para los anestsicos generales :
1. Gaba A : unin a anestsicos voltiles
2. Activacin de R. gilicina
3. Inhibicin R. AMPA y NMDA , nicotnicos
4. Potenciacin de Kainato y 5HT3
5. Inhiben la transmicin simptca

Cul subunidad GABA A esta involucrada en el efecto sedante : Alfa

Son mecanismos de accin de un frmaco ansioltico :
1. Aumento de la transmisin GABArgica:
Aumento de la frecuencia de apertura de los canales GABA BDZs.
Aumento del tiempo de apertura de los canales Barbitricos
Aumento de la afinidad del GABA por sus receptores BDZs y barbitricos.
2. Estimulacin de receptores 5-HT1A
3. Inhibicin de receptores 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT3

Son efectos observados con las benzodiacepinas : Ansioltico, anticonvulsionante, relajacin
musculares , sedantes , hipnticos, anestesia , muerte
Sustancia que aumenta o disminuye la eficacias de la comunidad qumica entre las clulas:
Neuromodulador
Una mujer de 25 aos de 25 aos con dificultad para dormir y poco apetito se tratado con
isocarboxacida Cmo se clasificacin la isocarboxacida? : Inhibidor de la MAO (ireversible )

Ejemplo de neurotransmisin retrgrada : Endocanabenoides
Efectos de las anfetaminas: Agresvidad, Estimulacin y euforia, Aumento de la temp corporal,
psicosis
Cul de los siguientes F no provoca un aumento en la actividad gabargica : Fenobarbital
Cul de los siguientes f es un antagonista competitivo de benzodiacepnas : Flumazenil
Los alucingenos No tpicos se caracterizan por : Provocar depresin respiratoria
la clorpromazina es un antagonista de los receptores dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a
diferencia de otros frmacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1..
Adicionalmente, la clorpromazina bloquea los receptores serotoninrgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que
induce efectos ansiolticos y antiagresivos y una atenuacin de los efectos extrapiramidales. Sin
embargo, al mismo tiempo, se produce hipotensin, sedacin, ganancia de peso y dificultad en la
eyaculacin. Otros receptores qu tambin son bloqueados con los histamnicos H1 (con los
correspondientes efectos antiemticos, sedantes y estimulantes del apetito), los receptores a1 y
a2-adrenrgicos (que inducen hipotensin, taquicardia refleja, hipersalivacin, incontinencia
urinaria y disfuncin sexual) y los receptores muscarnicos M1 y M2 que causan efectos
anticolinrgicos (sequedad de boca, constipacin, visin borrosa y taquicardia sinusal,
Finalmente, la clorpromazina es un inhibidor presinptico de la recaptacin de serotonina
produciendo unos efectos antidepresivos y antiparkinsonianos moderado, aunque tambin es el
responsable de la agitacin psicomotora y de la amplificacin de la psicosis que a veces se observa
en la clnica.

Bloqueo de R muscarnicos : Constipacin ,boca seca, dificultad para orinar
Bloqueo de R adrenrgicos: Hipotensin , falta de eyaculacin
Bloqueo de R dopa : Parkinsonismo
Enzima inhibida por el litio en el tratamiento del transtorno bipolar : glucogeno sintasa kinasa-3
(GSK-3), inhibe la enzima inositol-1-fosfatasa, inositol polifosfato-1-fosfatasa,

NARCTICO: sustancia que no es alcohol pero produce sueo (trmino ms viejo)
OPICEOS: sistema exgeno
OPIOIDES: sistema endgeno (exgenos + endgenos)

Patlogias para las cuales se usan anfetaminas teraputicas
TDAH, Narcolepsia, Depresin refractaria, Obesidad
Vigabatrina: Aumenta los niveles cerebrales de GABA

Acamprosato Posee una actividad estimulante del neurotransmisor GABA (inhibidor) y una accin
antagonista del neutrotransmisor glutamato(excitador) restableciendo el balance en la excitacin
e inhibicin neuronal. Tx para el alcoholismo
En ausencia de fibras dopa la enf de Parkinson : se manfiesta
Felbamato. Es un agente antiepilptico acta mediante la reduccin de la neurotransmisin mediada
por aminocidos neuroexcitatorios, especficamente de cido glutmico, a travs de un bloqueo selectivo de
los receptores de tipo NMDA de este aminocido.
Zonisamida Acta preferentemente sobre las convulsiones que se originan en la corteza. actua
sobre los canales de Ca y de Na sensibles al voltaje, interrumpiendo la descarga sincronizada de las
neuronas y reduciendo la expansin de las descargas convulsivas. Asimismo modula la inhibicin
neuronal mediada por GABA.
La gabapentina se cree que acta en los mismos receptores cerebrales GABA . Se desconoce su
mecanismo de accin exacto, pero se piensa que su accin teraputica en el dolor neuroptico
implica los canales inicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la
subunidad 2 de los mismos en el sistema nervioso central.
Tolcapona (parkinson)Inhibidor selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT).
Disminuye la metabolizacin de levodopa a 3-OMD.
Los neurolpticos Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como
dopamina y en algunos casos tambin los de la serotonina. Actan como antagonistas bloqueando
sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas;
Opioide natural : Morfina, Codeina, Tebaina
Opioide semisintetico : herona, Hydromorfina (Dilaudid), Oxycodona , Etropina
Opioides Sintticos : Pentazocina (Talwin), Meperidina(Demerol),Fentanil(sublimaze)


La etosuximida es un medicamento que se empla para el tratamiento de diferentes tipos
de epilepsia, principalmente las crisis de ausenciaInhibe los canales de Ca tipo T en neuronas
talmicas.

La ketamina (tambin conocida como "Special K") es una droga disociativa con
potencial alucingeno, derivada de la fenciclidina, utilizada originalmente en medicina por sus
propiedades analgsicas y sobre todo, anestsicas. Se usa como droga de abuso
Nalorfina
Sustancia antagonista de los opioides que se utiliza en el tratamiento de la sobredosis de estos.

Antipsicticos atpicos[editar]
Clozapina (Clozaril)
Risperidona (Risperdal)
Olanzapina (Zyprexa)
Quetiapina (Seroquel)
Ziprasidona (Geodon)
Aripiprazol (Abilify)
Paliperidona (Invega)
Asenapina
Iloperidona (Zomaril)
Sertindol (Serlect)
Zotepina
Amisulpride
Bifeprunox
Melperona
METADONA es un opioide sinttico Este psicofrmaco empez a utilizarse como sedante y
como remedio contra la tos, sin mucho xito. Actualmente se emplea en los programas de
desintoxicacin y mantenimiento de los farmacodependientes de opiceos, tales como
la herona.
El fentanilo es un agonista narctico sinttico opioide utilizado en analgesia y anestesia, con
una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina. El fentanilo se utiliza como frmaco
para aliviar el dolor intenso agudo (como el dolor crnico generado por
neuralgia, fibromialgia....) de forma controlada por un mdico especialista debido a que es un
opiceo
La codena (DCI) o metilmorfina es un alcaloide que se encuentra de forma natural en
el opio. Es utilizado con fines mdicos como analgsico, sedante y antitusgeno.
Las indicaciones aprobadas para la codena son:
tos: es eficaz a bajas dosis.
2

diarrea
dolor leve a severo
sndrome de colon irritable


DOLOR : sensacin desagradable asociada a un dao tisular real o potencial
INFLAMACIN : respuesta del S. Inmune , libera histamina por clulas cebadas , atrae fagocitos,
las plaquetas forman trombo
INFLAMACIN AGUDA O TEMPRANA : rubor(vasodilata, aumento de flujo sanguneo),
hinchazn(vasodilatacin, extravasacin de fluidos (permeabilidad), fluido celular(quimiotaxis),
aumento del metabolismo celular, calor aumento de flujo sanguneo, aumento del metabolismo
celular, dolor aumento del metabolismo celular, fluido celular(quimiotaxis) , liberacin de
mediadores solubles
INFLAMACIN CRNICA : Perdida de la funcin del tejido

1.Nociceptores (NC; Receptores sensoriales):
cutneos, musculares, articulares, viscerales,
silenciosos
2 .Neuronas de primer orden (nervios perifricos
sensitivos)
3. Neuronas de 2do. Orden (interneuronas, NT,
tractos o vas ascendentes): Transmisin del
Impulso nervioso a la mdula espinal
4. Neuronas de 3er. Orden (sistema inhibitorio
descendente): Modulacin de la transmisin

FIBRAS AFERENTES PRIMARIAS: Las terminaciones nociceptivas se originan a partir de fibras A C;
contienen neuropptidos como la sustancia P y el CGRP (Calcitonin gen related peptide), que
actan a modo de neurotransmisores
Fibras A delta: son las que conducen los impulsos nociceptivos. Son fibras de
pequeo dimetro y mielinizadas que conducen impulsos nerviosos relativamente
rpidos. Algunas de ellas responden a la estimulacin qumica o trmica en forma
proporcional con el grado de lesin tisular; otras, sin embargo, se activan principalmente
por estimulacin mecnica, como presin, lo que evidencia que se localizan en el lugar de
la lesin. Algunas fibras A delta pueden tener respuestas polimodales y comenzar a
excitarse despus de que se haya alcanzado un umbral alto de excitacin tras la
produccin del dao tisular.
Fibras C Son fibras nerviosas de conduccin lenta, inferior a la rapidez de conduccin
de las fibras A delta. Son estructuras no mielinizadas o amielnicas, que responden a
estmulos trmicos, mecnicos y qumicos, y son llamadas nociceptores-C
polimodales. Se calcula que existen alrededor de 200 fibras tipo C por centmetro
cuadrado de piel.
TRANSDUCCIN INICA DEL DOLOR :
TRPV4 : shock osmtico , tibio
TRPV3: tibio
TRPV2 caliente
TRPV1 capsaicina, caliente, cido
TRPM8: mentol, fro
TRPA1: mostaza , fro
Receptor 5HT3: serotonina
ASIC: cido
Receptor P2X: ATP
Canales de ca2+, K+ y Na+
Frmacos blanco Mecanismo efecto Efecto
adverso
Opioides Protena g
acoplada a
receptores mu,
delta , kappa
Baja AMPc Y Ca
Sube K
Baja excitabilidad de
neuronas peri y central

Aines COX1 COX2 Baja
prostaglandinas y
tromboxanos
Baja la sensibilidad de
neuronas sensoriales
Sube inhibicin de
neuronas de espina

Agonistas de
serotonina
Protena G
acoplada a
receptores 5HT
y 5HT3 (canal
ionico)
Baja
AMPC(5HT1,5HT4-
7) sube PLC(5HT2)
Baja exitabilidad de
neuropeptidos,inflamacin
Sube vaso constriccin


Antiepilpticos Canales de Na
Ca
Receptores
GaBA
Baja Na, Ca
Sube actividad de
receptores GABA
Baja excitabilidad de
neuronas peri y central
Baja la respuesta
exitatoria

Antidepresivos Transportadores Baja recaptura Baja excitabilidad de
de NA y 5HT
Canales de Na ,
K
NA 5HT
Baja Na Sube K
neuronas peri y central



Analgesia opioides
Morfina,Meperidina,Tramadol,Dextropropoxifeno,Codena,Dextrometorfan,Fentanil,,Alfentanil,
Oxicodona
AINES : Ac. Acetilsalcilico Metamizol Piroxicam Indometacina Ketorolaco Naproxeno Ac.
Mefenmico Nimesulida Celecoxib Paracetamol
PPTIDOS OPIOIDES ENDGENOS: Endorfinas (Proopiomelanocortina POMC-) Encefalinas
(Proencefalina PENK-) Dinorfinas (Prodinorfina -PDYN-) Endomorfinas (ms nuevas): no se ha
encontrado precurso
RECEPTORES DE OPIODES MECANISMO DE ACCIN AGUDO:
Inhibicin post sinptica abre canales de K por lo tanto no hay disparo de neuronas
Inhibicin axoaxnica: cierra canales de Ca por lo tanto no hay disparo de neuronas , baja
liberacin de NT
Autoreceptores presinpticos : baja la liberacin de Nt y co-NT

Vas ascendentes: no permite el paso del dolor
Vas descendentes: de liberan endorfinas
OPIODES
a) Inhibicin de una neurona de proyeccin
b) Inhibicin de una interneurona excitatoria
c) Excitacin de una interneurona inhibitoria opioide





Frmacos opiceos
1. Agonista inespecfico morfina mu> delta > kappa

2. Agonistas herona, codena, oxicodona,
meperidina, tramadol,
destropropoxifeno,
destrometorfan, fentanil,
alfentanil, dihidromofina,
etorfina, hidromorfona,
levometadona, fetidina,
piritramida, remifentanil,
sulfentanil, tilidina
3. Agonistas parciales Actan en receptores alfa con
actividad intrnseca inferior a
la de los agonistas puros ,por
lo que en presencia de estos
ltimos pueden comportarse
como antagonistas

Buprenorfina, Pentazocina
4. Antagonistas inespecficos Tiene afinidad por receptores
opiacios pero carecen de
actividad intrnseca mu>
kappa > delta


Naloxona, naltrexona,
diprenorfina


Agonistas puros Agonista selectivo sobre mu
Muestra actividad intinseca
morfina ,herona,petidina,
metadona, fentanilo y
sufentanilo.
Agonistas - antagonistas
mixtos
Actan sobre mu y K pero en K
se portan como agonistas y en
mu lo hacen como agonistas
parciales o incluso como
antagonista .La analgesia se
consigue mediante la actividad
de ambos
nalorfina , pentazocina ,
butorfanol y nalbu f i n a .
Agonistas parciales
actan sobre receptores alfa
con actividad
intrnseca inferior a la de los
agonistas
p u r o s , por lo que en
presencia de uno de
estos ltimos pueden comport
a rse tambin
como antagonistas
bupr e n o r f i n a .
Antagonistas puros
muestran afinidad por los
receptores opioides pero
carecen de actividad
i n t r n s e c a ;
es mayor por que por y
delta

a l ox o n a , naltrexona y
d i p r e n o r f i n a .


La activacin de la fosfolipasa A2 genera cido araquidnico a partir de fosfolpidos de la
membrana celular. El cido araquidnico es metabolizado posteriormente por ciclooxigenasas y
lipooxigenasas generando tromboxanos y prostaciclinas por un lado y leucotrienos por otro.

AINES efecto primario inhibir la sntesis de PGs, a travs de la inhibicin de la enzima cicloxigenasa

Fosfolipasa Cprostaglan H2 Dsintasaprostag Dvasodilatacin
Fosfolipasa Cprostaglan H2 E sintasa Prostag E inhibe secrecin gstrica

ACCIN ANTIINFLAMATORIA DE LOS AINES :
Al inhibir la sntesis de PGs y tromboxanos, los AINEs reducen su actividad sensibilizadora de las
terminales sensitivas, la actividad vasodilatadora y quimiotctica, interfiriendo en los mecanismos
de la inflamacin


AINES inhiben fosfolipasa C por tanto inhibe sntesis de: prostaglandinas y leucotrienos
GLUCOCORTICOIDES inhiben fosfolipasa A2 por tanto inhibe sntesis de: prostaglandinas
,leucotrienos y tromboxanos

Quin aumenta niveles de lipocortina 1 : glucocorticoides
Accin antipirtica de los AINES: inhibe sntesis de la PGE2
Accin antiagregante plaquetario de los AINES: inhibe sntesis de la PGG2
AINE que es ms soluble en lpidos y penetra al SNC donde producen disfuncin (cefalea,
trastornos del nimo y de la percepcin): indometacina (Inhibicin Selectiva de COX-1)
Inhibicin Selectiva de COX-1: Piroxicam e Indometacina
Inhibicin Selectiva de COX-2: Diclofenaco, Nimesulida, Meloxican, Celecoxib, Rofecoxib.
COXIBs: meloxicam, rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.

Propiedades farmacolgicas de los COXIBS: antiinflamatorio, analgsico,antipirtico





PGD2
1. Vasodilatacin
GRUPO
FARMACOLGICO
FRMACO PROTOTIPO EFECTOS COX1-COX2

Salcilico cido acetilsaliclico AG, AP, AIN COX1 / 2 irreversible

Enlicos
Pirazolonas
Pirazolidindionas
Oxicams

METAMIZOL
Fenilbutazona
Piroxicam; Meloxicam
AG, AP, AIN
Anticonvulsionante,
Antiapopttico,
relajante
muscular
COX1 / 2
irreversible
Acticos
Indolactico
Pirrolactico
Fenilactico
Piranoindolactico
Indometacina
Ketorolaco
Diclofenaco
Etodolaco
AG, AP, AIN
Antidisminorreicos
COX1 / 2
Propinico Naproxeno AG, AP, AIN, ARM,
ADM
COX1 / 2

Antranlico cido mefenmico AG, AP, AIN, ADM COX1 / 2

Nicotnico Clonixina AG, AP, AIN COX1 / 2
Sulfoanilidas Nimesulida AG, AP, AIN COX1 / 2
Alcanonas Nabumetona AG, AP, AIN COX1 / 2
Coxibs Celecoxib AG, AP, AIN COX 2
Paraminofenoles Paracetamol Analgsico, antipirtico COX 1/ 2
2. Inhibe agregacin plaquetaria
3. Disminuye fiebre
4. Relajacin de msculo liso (liberado principalmente en cerebro y clulas cebadas, induce sueo)


PGE2 Induccin del aborto en el
primer trimestre
(PGE, PGF): Sulprestona,
Carboprost, Dinoprostona,
Gemeprost
Tratamiento de la lcera
pptica (PGE2):
Misoprostol, Enprostil (EP3)
Impotencia (inyeccin
intracavernosa de PGE2)
1. Vasodilatacin (baja presin arterial)
2. Inhibicin agregacin plaquetaria
3. Secrecin gstrica
4. Broncodilatacin
5. Hiperalgesia
6. Fiebre
7. Contraccin del msculo liso intestinal y uterino
8. Mediador en la inflamacin, fiebre, dolor, proteccin de lamucosa
gstrica


Alprostadil (PGE1) Limaprost
(anlogo de
PGE1)
1. Aumenta el flujo sanguneo pulmonar y oxigenacin
2. Oclusin arterial perifrica
3. Insuficiencia cardiaca
4. Disfuncin erctil (inyeccin intracavernosa)

PGF2alfa Latanoprost (anlogo
de la PGF2a)
Unoprostone
Disminuyen la
presin intraocular
por aumentar el flujo
1. Vasodilatacin / Vasoconstriccin
2. Broncoconstriccin
3. Contraccin del msculo liso intestinal y uterino
4. Funciones importantes en la ovulacin y parto





PGI2 1. Oclusin arterial
perifrica
Iloprost
1. Vasodilatacin (baja presin arterial)
2. Inhibe agregacin plaquetaria 2. Hipertensin
pulmonar
3. Oclusin coronaria
4. Infarto al miocardio
5. Antitrombtico
Beraprost
3. Disminuye secrecin gstrica (protege mucosagstrica)
4. Broncodilatacin
5. Hiperalgesia
6. Mediador del dolor
7. Antitrombognico

Tromboxanos Antagonistas
de los
receptores al
TxA2: asma,
rinitis
alrgica,
angina
pectoris y
trombosis


Seratrodast:
asma y
rinitis
alrgica

Ifetroban:
Antitrombtico,
anti-isqumico

Ramatroban:
asma, rinitis
alrgica,
anti-
trombtico,
angina
pectoris
1. Presin arterial
2. Agregacin plaquetaria
3. Vasoconstriccin
4. Broncoconstriccin
5. Importantes en hemostasis

Leucotrienos LTC4/D4/E4 Pranlukast
Zafirlukast
Monterlukast
ANTAGONISTAS
DEL RECEPTOR
CISTEINIL-
LEUCOTRIENO
Potentes mediadores de las respuestas alrgicas e
inflamatorias





CLASIFICACIN DE FRMACOSACCIONES DE LOS MEDIADORES DEL ASMA
1. BRONCODILATADORES Comprenden los estimulantes de beta2-adrenoreceptores, los
relajantes directos de la fibra muscular lisa (teofilina y derivados), y los inhibidores de la actividad
parasimptica (bromuro de ipratropio)
2. MODIFICADORES DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA Corticosteroides
3. INHIBIDORES DE LA LIBERACIN DE HISTAMINA Y MEDIADORES Comoglicato y Nedocromilo
4. ANTAGONISTAS DE MEDIADORES Antihistamnicos y antileucotrienos





TRATAMIENTO PARA EL ASMA
1) MEDICAMENTOS DE
ACCIN RPIDA:
Alivio temporal de los
sntomas
BRONCODILATADORES
(Agonistas BETA2 de corta
Capaces de relajar el msculo
liso de las vas areas
Control de sntomas agudos o
de exacerbaciones
duracin)
ANTICOLINRGICOS
(antagonistas muscarnicos)
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES A ADENOSINA
2) MEDICAMENTOS DE
CONTROL A LARGO PLAZO
Control de la inflamacin de
las vas respiratorias en el
asma persistentes.
Mayor beneficio teraputico
ANTIINFLAMATORIOS:
Glucocorticoides (sistmicos,
inhalados)
CROMOGLICATO Y
NEDOCROMILO
3) MEDICAMENTOS DE
ACCIN MIXTA
ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES DE
LEUCOTRIENOS
INHIBIDORES DE LA 5-
LIPOOXIGENASA (zileuton)

AGONISTAS 2 DE CORTA DURACIN 1) T corta (2 - 6 h) =
TERBUTALINA,
ALBUTEROL,
FENTEROL
2) T larga (15 - 18 h)
= SALMETEROL,
BAMBUTEROL,
AFORMOTEROL
Relajacin directa (poca o nula inervacin simptica), Gs (reduccin en
el tono muscular)
produciendo una hiperpolarizaciny RELAJACIN
broncoconstrictores a partir de las
clulas cebadas


ANTAGONISTAS MUSCARINICOS Compuestos de Amonio Cuarternario:
Bromuro de Ipratropio (M3-M2)
Bromuro de Oxitropio (M3-M2)
(broncodilatacin en broncoespasmo /
asma grave)
a. Bloqueo de la contraccin del msculo liso de las vas
respiratorias
b. Disminuye secrecin de moco
c. Coadyuvantes (T=3.5 h)






GLUCOCORTICOIDES Reactividad
bronquial BAJA
Calibre de las vas



1) Inhibicin de la sntesis de mediadores
2) Modulacin de la produccin de eicosanoides
3) Influjo celular areas AUMENTA
Frecuencia de las
exacerbaciones
asmticas BAJA

PREDNISOLONA
HIDROCORTISONA
TRIAMCINOLONA
4) AUMENTA accin de los agonistas adrenrgicos sobre los
receptores beta-2 (densidad) del msculo liso bronquial
5) Estabilizacin de las membranas celulares


CROMONAS (Prevencin de ataques de asma)
CROMOGLICATO
DISDICO
1) Agentes estabilizadores de las clulas cebadas, al prevenir la liberacin y
produccin de histamina y otros mediadores inflamatorios
2) Afectan la activacin de macrfagos y reclutamiento de clulas
inflamatorias
3) Disminuyen la hiperactividad
4) Sin efectos secundarios

Inhibidor de la 5 lipooxigenasa : Zileuton
Antagonistas LTB4: inhiben la quimiotaxia e inmunomodulacin
Antileucotrienos : son broncodilatadores y antiinflamatorios inhiben LTC4,LTD4,LTE4
Antihistamnicos : betazol, Astemizol, Difenhidramina, Ketotifeno

TOS: Reflejo protector que remueve el material extrao y secreciones de los bronquios y
bronquiolos
Inflamacin del tracto respiratorio (asma, carcinoma)
ANTITUSIVOS
1) Actan sobre el centro de la tos: Derivados opioides: CODENA
(metilmorfina),
Hidrocodena, morfina, y metadona, DEXTROMETORFANO,
levopopoxifeno y folcodina
2) Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos: Anestsicos
locales
3) Modifican los factores mucociliares o actan sobre la rama eferente
del reflejo de la tos: Bromuro de ipratropio


ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES
Los corticoesteroides o corticoides son hormonas esteroideasproducidas por la corteza
suprarrenal (21 C) Terapia de restitucin para insuficiencia suprarrenocortical,
trastornosinflamatorios de la piel, ojos, odos, nariz. Estados de hipersensibiidad, Edema cerebral,
Alivio de sntomas inflamatorios
Glucocorticoides : Afectan el metabolismo de protenas, carbohidratos y lpidos, mediante el
sntesis de distintas enzimas gluconeognicas en los hepatocitos
ene acciones anablicas


excesiva de glucocorticoides puede predisponer a la diabetes mellitus
Mineralocorticoides: regulacin de electrolitos (reabsorcin) como Na+y K+ en los tbulos
colectores del rin
La glndula suprarrenal tambin sintetiza esteroides andrognicos y estrognicos (19 C)
CORTEZA SUPRARRENAL
Capa ms externa o glomerular: aldosterona (mineralocorticoide)
Zona media o fascicular: glucocorticoides o corticoides (HIDROCORTISONA))
Zona interna o reticular: hormonas andrognicas (androstenodiona,testosterona),andrgenos
dbiles (dehidropiandrosterona)

CORTICOIDE POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
ACCIN CORTA
Cortisona.0.8
Cortisol.1.0
ACCIN INTERMEDIA
Prednisona..4.0
Prednisolona..4.0
Triamcinolona...5.0
Metilprednisolona...6.0
ACCIN PROLONGADA
Betametasona.....25-30
Dexametasona..25-30


FRMACOS EN EL TRATAMIENTO DE LA GOTA
Causada por depsitos de cido rico en articulaciones, tendones, rin y
tracto urinario
COLCHICUM AUTUMNALE,
ALLOPURINOLALLOXANTINA(OXYPURINOL): Inhibidor no competitivo
de la XOD a dosis altas
rico-sricos: benzbromarona, Sulfinpirazona, Probenecid


ARTRITIS REUMATOIDE
Frmacos utilizados en el tratamiento de la artritis reumatoide (enfermedad autoinmune
caracterizada por la inflamacin persistente de las articulaciones perifricas):
1) AINEs
2) Glucocorticoides
3) Inmunosupresores
4) Anti-reumatoides modificadores de la enfermedad (DMARDs): NO SONANALGSICOS
pero suprimen el proceso inflamatorio, incluyen a:
a) Actividad citotxica e inmunosupresora: Azatioprina, ciclosporina,metrotexato
b) Compuespos de oro: Auranofina y aurotiomalato de sodio
c) Frmacos anti-malarios: cloroquina, hidroxicloroquina
d) Sulfasalazina






Hipertencin 1. Terapia no-farmacolgica: cambios en el estilo de
vida
2. Terapia farmacolgica: SEIS tipo de frmacos
a. Diurticos
b. Simpaticolticos:
Inhibicin central simptica
Bloqueadores - adrenrgicos
Bloqueadores adrenrgicos
c. Vasodilatadores directos
d. Bloqueadores de los canales de calcio
e. Inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ECA)
f. Bloqueadores de los receptores de Angiotensina
(BRAs)

1. Definicin arbitraria
2. Elevacin crnica de la presin arterial
3. Factor de riesgo de morbilidad y
mortalidad de enfermedades
cardiovasculares y renales
4. Enfermedad con patognesis compleja

DIURTICOS ANTIHIPERTENSIVOS
1. Diurticos
osmticos
a) Manitol
b) Isosorbide
c) Urea
Inhiben la reabsorcin de H2O y solutos, AUMENTANDO la osmolaridad
del lquido tubular
Diureticos : tbulo proximal

2. Inhibidores de
anhidrasa carbnica
a) Acetazolamida
DICLORFENAMIDA
METAZOLAMIDA
BENZOLAMIDA

Inhiben la secrecin de H+ y la reabsorcin deHCO3-
,quereducelareabsorcindeNa+
Diureticos : tbulo proximal

3. Diurticos de asa
a) Furosemida
b) Torasemida
c) Bumetanida
d) cido etacrnico
e)METANIDA
f)AZOSEMIDA


Inhiben el cotransporte:
Na+-K+-Cl-
En la membrana luminal

Diureticos :asa de Henle
4. Diurticos
tiazdicos
a) Hidroclorotiacida
b) Clorotiacida
c) Clorotalidona
d) Indapamida
BENDROFLUMETIAZ
IDA
BENZOTIAZIDA
Inhiben el cotransporte:
Na+ -Cl- en la membrana luminal

Diureticos : tubulos distales
5. Ahorradores de
potasio
a) Amilorida
b) Triamteno
c) Espironolactona


1)INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA ALDOSTERONA
Inhiben la accin de la aldosterona en los receptores tubulares ,reducen la
secrecin de K+
2)BLOQUEADORESDELOSCANALESDESODIO
BloquenelpasodeNa+enlamembranaluminal,reducenlaabsorcindeNa+ylas
ecrecindeK+
DIURETICOS : TBULOS COLECTORES
MINERALOCORTICOIDES
afectan la homeostasis mineral y libera aldosterona


HORMONAS: Aldosterona y hormona antidiurtica (ADH):REGULAN LA REABSORCIN EN LA
PORCIN FINAL DEL TC
ALDOSTERONA: AUMENTA LA REABSORCIN DE Na Y H2O
ADH: AUMENTA LA PERMEABILIDAD AL H2O
Frmacos adrenrgicos ANTIHIPERTENSIVOS
1. Bloqueadores 1
a) Prazosina: muy potente y selectivo Efectos
adversos: hipotensin postural e impotencia

b) Torazosina
c) Doxazosina

3. Bloqueadores 1 y
Bloqueo no selectivo
y bloqueo 1
a) Labetalol (beta 1 no selectivo)
b) Carvedilol


2. Bloqueadores (hipertensin, cardiopata
isqumica , arritmias)
Los antagonistas adrenrgicos
Slo reducen la presin arterial en sujetos
hipertensos NO se conocen bien los mecanismo
1.BloqueodeladescargadeRenina
2.Receptores-adrenrgicospresinpticos

a) Propranolol
b) Atenolol
c) Metoprolol
d) Pindolol
e) Oxprenolol
f) Acebutolol
g) Timolol
h) Nadolol
4. Agonista 2 selectivos
Impide la liberacin de NA
1.Disminuye la presin arterial debido a la
activacin de receptores a2-adrenrgicos en los
centros de control cardiovascular del SNC
2.Suprimen la emisin de actividad del SN
simptico desde el encfalo

Guanfacinams selectiva por receptores a2 que
la clonidina

a) Clonidina
b) Guanabenz
c) Metildopa
i) Esmolol

Bloqueadores de calcio
Bloqueo de la entrada de Ca2+causada por
despolarizacin
Evitar la apertura de los canales de Ca2+,
liberacin del retculo sarcoplsmico
Disminucin en la fuerza de contraccin

A)DIHIDROPIRIDINAS: Nifedipino; Amlodipino
(vascular)
B)FENILALQUILAMINAS: Verapamilo (corazn)
C)BENZODIACEPINAS: Diltiazem


Angiotensingeno (hgado ) renina(hgado) angiotensina I
coenzima ECA (pulmn) angiotensina II
coenzima ECA (pulmn) angiotensina III
coenzima ECA (pulmn) angiotensina IV

El sistema renina angiotensina es el regulador ms importante de la secrecin de aldosterona; lel
sistema renina angiotensina predomina en la regulacin de la presin arterial y retencin de sal.
La renina es una enzima proteoltica que se secreta en las clulas de la regin yuxtaglomerular de
los nefrones en el rin. Su liberacin en el plasma se produce cuando la regin yuxtaglomerular
detecta hipotensin arterial o isquemia renal.
La renina ejerce su accin proteoltica sobre el angiotensingeno; este es una alfa 2 globulina
producida en el hgado.
La renina rompe el angiotensingeno conviertindolo en angiotensina I que es biolgicamente
inactivo pero que a su vez es convertido en diferentes tejidos en angiotensina II; este ltimo es la
sustancia presora ms potente conocida.
La angiotensina II produce un incremento en la presin sistlica y diastlica.
El principal lugar de conversin de angiotensina I a angiotensina II son las clulas endoteliales
pulmonares. (coenzima ECA)
En condiciones normales la etapa limitante para la produccin de angiotensina II es la cantidad
de renina disponible.
Adems de su rol vasoconstrictor, la angiotensina II acta directamente en la zona glomrulos de
la corteza suprarrenal estimulando la secrecin de aldosterona. Lo que ocurre con especial
intensidad cuando existe deplecin de sal.


Regulacin de la produccin de renina:
Estmulos simpticos que llegan al aparato yuxtaglomerular
Flujo de sodio a travs de la mcula densa del tbulo distal: cuando el flujo de sodio es alto, la
secrecin de renina se suprime.
Presin transmural: cuando la presin est elevada la secrecin de renina se suprime.
La concentracin de potasio plasmtico tambin tiene un efecto dbil en la produccin de renina.
La hipokalemia tiende a aumentar su secrecin, pero paradojalmente la hipokalemia disminuye la
secrecin de aldosterona.
Regulacin de la aldosterona
La secrecin de aldosterona depende de la concentracin de angiotensina II, potasio plasmtico y
ACTH; estos tres elementos pueden estimular directamente la secrecin de aldosterona.
El principal regulador de la aldosterona ser el volumen plasmtico y este efecto se lleva a cabo a
travs del sistema renina angiotensina que podr sobreponerse a los cambios supuestamente
inducidos por el potasio o la ACTH. Slo en condiciones de normovolemia el potasio podr regular
la secrecin de aldosterona. Lo mismo ocurre para la ACTH. La secrecin crnica de ACTH no logra
mantener una sobreproduccin de aldosterona ya que los mecanismos del sistema renina
angiotensina producirn un escape a esta regulacin.
Fisiopatologa del exceso de mineralocorticoides
Puede existir un exceso de secrecin de aldosterona por las siguientes causas:
Tumor productor de aldosterona o hiperplasia de la regin glomerulosa de la adrenal
primaria.
Hiperactividad del sistema renina angiotensina
Consecuencia
Retencin de sodio.
Hipertensin arterial
Hipokalemia
Efecto del dficit de mineralocorticoides
Los sntomas derivados del dficit de mineralocorticoides dependern si est asociado o no a un
dficit de otros esteroides de la corteza adrenal.
Directamente derivados de dficit de mineralocorticoides son: la hipertensin, hiponatremia e
hiperkalemia.
ANGIOTENSINA
II

Efecto de
retencin de
agua y Na
aumenta
presin
Aumenta actividad simptica
Aumenta reabs Na y retiene
agua
Aumenta secrecin de
aldosterona(sube reans Na)
Vasoconstriccin directa
Aumenta secrecin de H
antidiurtica(aumenta abs
de agua)

EFECTOS
liso vascular





de la mdula suprarenal
noradrenrgica
simptico





Inhibidores del sistema renina angiotensina aldosterona
1.Inhibidores de la ECA


miocardio





Disminuyen la conversin de AngI a AngII



iveles de Ang(1-7)







Enalapril
Lisinopril
Benazepril
Fosinopril
Trandolapril
Quinapril
Captopril
2.Antagonistas AT1
Acoplados a Gq
Inhibe efectos de Angiotensina
2
Disminuye vasopresina y
aldosterona






Inhiben los efectos de la AngII:
1.Efectos antiagregantesplaquetarios
2.Efectos fibrinolticos
3.Acciones antiinflamatorias
4.Acciones inmunomoduladoras
5.Efectos en los receptores PPAR
6.Efectos cardiacos: antiarrtmicos


Bifeniltetazoles:
Losartan
Irbesartan,
Valsartn,
Candesartn
cilexetil

No
bifeniltetrazoles:
Eprosartn
Telmisartn
Olmesartn
medoxomil
3.Inhibidores de la renina:
ENALQUIREN



Vasodilatadores directos : Nitratos Orgnicos

Disminuye el trabajo cardiaco (postcarga y
precarga)

Esteres del cido ntrico (C-O-NO2)
Esteres del cido nitroso (C-O-NO)
Nitroprusiato de sodio
Nitroglicerina
Molsidomina

Provocan VASODILATACIN como
consecuencia de una ACCIN DIRECTA E
INMEDIATA sobre el territorio vascular

1)Incrementanel flujosanguneoa los tejidos
2)Disminuyenla presinarterial
3)Disminuyenla presnvenosacentral



1)Frmacos antiarrtmicos

Clase I: Bloqueadores de
canales de sodio sensibles a
voltaje (Ia, Iby Ic)

actan principalmente en la
Fase 0 del potencial de accin
al bloquear los canales rpidos
de sodio en las aurculas y los
ventrculos
Reducen la frecuencia
mxima de la despolarizacin
Reducen la velocidad de
conduccin cardaca (efecto
dromotrpico negativo);
aumentan la anchura del
complejo QRS (clulas tardan
ms en despolarizarse y as los
ventrculos tardan ms en
completar la contraccin)
Reducen la frecuencia y la
fuerza de la contraccin

Ia:Con prolongacin del
potencial de accin: Quinidina,
Procainamida, Disopiramida,
Prajamalina
Ib: Con acortamiento del
potencial de accin: Lidocana,
Mexiletina, Tocainida,
Fenitona, Aprindina
Ic Con poco efecto en la
duracin del potencial de
accin: Lorcainida, Flecainida,
Propafenona
Clase II: Antagonistas -
adrenrgicos

actan en la Fase 4 del
potencial de accin al
Propanolol, Metoprolol
bloquear los receptores
(principalmente en el ndulo
sinusal) y previniendo la
fosforilacin del receptor de
calcio y de otras molculas. Al
unirse a los receptores ,
reducen la frecuencia y el
trabajo cardacos
Accin antiarrtmica dbil
Automatismo reducido

Clase III: Prolongan el
potencial de accin cardiaco

Fase 3 del potencial de accin
bloqueando los canales de K+y
prolongando la
repolarizacincardaca.

Amiodarona, Dronedarona,
Sotalol, Dofetilida, Ibutilida

Despolari en fase 0
Conduccin del impulso
ralentizado
Clase IV: Bloqueadores de los
canales de calcio

bloquean los canales de calcio
tipo L (duraderos, apertura por
voltaje), requeridos para unir
la excitacin y contraccin del
tejido cardaco. Adems,
actan en la Fase 2del
potencial de accin de las
clulas nodales evitando que
el calcio entre en la clula,
reduciendo as las
despolarizaciones diastlicas
lentas (ralentizando el
automatismo normal)

Veramapilo, Diltiazem
2)Frmacos que mejoran la
contractilidad cardiaca
Glucsidos cardiacos
Aumento de la actividad
vagal(BRADICARDIA)
Na+/K+
Ca2+ aumenta EFECTO
INOTRPICO POSITIVO EN
MIOCARDIO (incremento en la
fuerza de contraccin)




Simpaticomimticos



Frmacos hipolipidmicos
1.RESINAS DE INTERCAMBIO
INICO

Eliminacin de sales
biliares (formadas del
colesterol)
bajaNiveles plasmticos de
colesterol ( sntesis en
hgado e intestino)
Nmero de receptores de
LDL
baja Niveles LDL en plasma y
aumenta su catabolismo en
tejidos

1.RESINAS DE INTERCAMBIO
INICOCOLESTERAMINA,
COLESTIPOL

2.CIDONICOTNICO(NIACINA)

Efectos vasodilatadores
baja Triglicridos y
colesterol del plasma (40%
VLDL, 20% LDL, 20% HDL-
eleva-)
baja Produccin y secrecin
heptica de VLDL

NICOTINATO DE XANTINOL,
NICOTINIALCOHOL,
NICOCLONATO, NICOTINATO
DE INOSITOL, ACIPIMOX

3.INHIBIDORES DE LA HMG-
CoA-REDUCTASA

ESTATINAS
Baja Niveles de LDL (dosis
dependiente)
+baja Niveles triglicridos y
VLDL
+ Nmero de receptores de
VLDL

+Reducen en grado diverso las
apo-B, CII, CIII y E
+baja Lesiones
aterosclerticas de vasos
sanguneos
+baja Velocidad de progresin
de lesiones aterosclerticas
+Invertir el estrechamiento de
vasos

LOVASTATINA, SIMVASTATINA,
PRAVASTATINA,FLUVASTATINA,
ATORVASTATINA

4.DERIVADOS DEL CIDO
FENOXIISOBUTRICO
Fibratos

bajaTriglicridos del plasma
(10-40%) y colesterol
(inconstante)
baja Niveles de VLDL
Niveles de HDL
CLOFIBRATO, ETOFIBRATO,
BINIFIBRATO,
PLAFIBRIDABEZAFIBRATO,
FENOFIBRATO, GEMFIBROZILO



Frmacos antiplaquetarios
INTEFERENCIA EN LA VA DEL CIDO ARAQUIDNICO
1.Inhibicin de COX-1 = cido acetilsalcilico, sulfinpirazona, triflusal, flurbiprofenoe indobufeno
2.Bloqueo de receptores PGH2/TXA2 = vapiproste ifetrobn
INTERFERENCIA CON LA FUNCIN DEL COMPLEJO GPIIB/IIIA
1.Inhibicin de mecanismos ADP-dependientes= ticlopidinay clopidogrel
2.Antagonistas del complejo:
Anticuerpos monoclonales= abeiximab
Pptidos que impiden la fijacin de la protena = desintegrinas
MODULACIN DE MECANISMOS DEL AMPc/ GMPc
1.Modulacin de ciclasas= prostaciclina(PGI2) yderivados (Iloprost)
1.Inhibicin de fosfodiesterasas= dipiridamol


Triada de Virchow
1.Dao en la pared del vaso
2.Flujo sanguneo alterado
3.Coagulacin anormal
Sistemas inhibitorios de la coagulacin
1.Antitrombina
2.Va de la protena C (TM=trombomodulina)
3.Inhibidor de la va de factores tisulares (TFPI)


IIa (trombina )+ atitrombina (at3)+heparina inhibicin potente de la coagulacin(TRIADA)
Xa+atitrombina+heparina inhibicin de coagulacin , no es tan potente
NICO ANTICIAGULANTE INYECTABLE ? HEPARINA DEPENDE DE ANTITROMBINA Y IIA
HEPARINA NORMAL O NO FRACCIONADA : Triada
Heparina fraccionada : ms fraccionada ms afinidad al fac X e inhibe en otro paso
Heparina ms fraccionada : pentasacarido
LMWH = Ardeparina, Dalteparina, Enoxaparina, Reviparina, Tinzaparina
Anticoagulantes orales : Warfanina (inhibe a vitamina k reductasa )

Sntesis de insulina : preproinsulinaproinsulina peptidoC + insulina




DIABETES TIPO 2
Frmacos insulino secretores :
Inhibicin y cierre del canal de K+ SUR-Kir6.2 (no es receptor )
Inhibicin de la ATPasaNa+/K+.
Efecto directo sobre la exocitosisde los grnulos

Sulfonilureas: Glibenclamida(1) , gliclazida , glimeprida, glipizida(2), gliquidona,
tolazamida(1), tolbutamida(1)

Metiglinidas: Repaglinida(derivado del cido benzoico), neteglinida (D-fenil alanina ) se
pega el kir sur 6.2 pero en otro lado
Frmacos insulino sensibilizadores
Biguanidas: Metformina
Incremento de la gluclisis anaerobia
Disminucin de la produccin heptica de glucosa
Disminucin de la absorcin intestinal de la glucosa
Favorece la expresin de transportadores de glucosa GLUT 1 y 4.
Reduce el colesterol LDL, triglicridos y VLDL.
Incrementa en un 10% el colesterol HDL
Seguridadalargoplazo,
Tiazolidinedionas: pioglitazona , rosiglitazona
Otros frmacos: inhibidores de alfa glucosidasa: acarbosa
Inhiben en el borde en cepillo de la mucosa intestinal retardando la absorcin de los
carbohidratos, disminuyendo el picomximo de glucemia postprandial
Postergan la entrada de glucosa a la circulacin sistmica permitiendo ampliar el tiempo de la
clulaB para aumentar la secrecin de insulina


HORMONAS
GONADOTRPICAS
LH: Hormona luteinizante
FSH: Hormona Folculo
estimulante
CG: Gonadotropinacorinica

Compuestas por 2
subunidades: (idnticas) y
(distintas,


Regulacin de la LH y FSH
(+)Por el GnRH
(-)Por retroalimentacin de hormonas esteroides gonadales (andrgenos, estrgenos y
progesterona)y pptido gonadal: inhibina



PRINCIPALES ESTEROIDES
C21:Progestinas, progestgenos, gestgenos: Progesterona, pregnandionas y pregnanolonas
Corticoides, corticoesteroides Glucocorticoides: Corticosterona y cortisol Mineralocorticoides:
Aldosterona
C19: Andrgenos Testosterona, androstendiona, 5--dihidrotestosterona y de
hidroepiandrosterona
C18: Estrgenos Estradiol, estronay estriol
ANTICONCEPTIVOS
ESTRGENO
1.Inhibe liberacin de FSH (suprime el crecimiento y desarrollo folicular)
2.Estabiliza el endometrio (evita aparicin de hemorragias o manchados)
GESTAGNO
1.Suprime la secrecin de LH y el pico a mitad del ciclo(impide la ovulacin)
2.Inhibe la secrecin endgena de estradiol y progesterona
3.Engrosamiento del moco cervical, perturbando la penetrabilidad y motilidad de espermatozoides
a) Derivados de la progesterona y 17-hidroxiprogesterona: Acetatos de clormadinona, megestrol,
medroxiprogesterona, ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA, acetofnidode
dihidroxiprogesterona, caproatode hidroxiprogesteronay acetofenona
b) Derivados de la testosterona: Etisteronay dimetisterona

La FSH estimula la sntesis de estrgenos y favorece los
folculos en desarrollo.
La LH induce la ovulacin y estimula sntesis de
progesterona


Sntesis de esteroides gonadales: andrgenos
(testosterona) y estrgenos necesarios para:




c) Derivados de la 19-nortestoreona: Noretindronao noretisterona, noretinodrel, acetato de
etinodiol, LEVONORGESTREL, DESOGESTREL, gestodeno, norgestimato, dienogest, alilestrenoly
lenestrenol
d) Derivados de 19-norprogesterona: Nomegestrol
e) Antagonistas de la progesterona:MIFEPRISTONA
APLICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS GESTAGENOS
a)Hemorragia funcional uterina (desequilibrio en la secrecin secuencial de estrgenos y
gestgenos hipertrofia endometrial)
b)Dismenorrea(Inhibir la ovulacin)
c)Endometriosis(Inhibir la ovulacin y producir atrofia del endometrio)
d)Cncer de endometrio (80% existencia de receptores de progesterona)
e)Anticoncepcin
f)Cncer de mama (existencia de receptores estrognicos y progestgenos)
g)Abortos espontneos (abortos debidos a insuficiencia ltea)
h)Prueba funcional (valorar si existe secrecin estrognica adecuada en mujeres amenorreicas


DESEQUILIBRIO HORMONAL: ALTERA EL ENDOMETRIO (ATROFIA GLANDULAR Y REACCIN
SEUDOTEMPORAL DE LA ESTROMA -IMPIDE LA ANIDACIN Y MODIFICA MOTILIDAD DE LAS
TROMPAS)
ANTICONCEPTIVOS : NORETISTERONA, LEVONORGESTREL O ETINODIOL
ANTIESTROGENO: CLOMIFENO TAMOXIFENO
ANDROGENOS
a)Hipogonadismo masculino secundario y/o primario (conseguir masculinizacin adecuada sin
producir espermatognesis)
b)Nios con micropene (Testosterona tpica)
c)Anemias(Al estimular la sntesis de eritropoyetina principalmente en rin favorecen la
formacin de hemates y as los niveles de hemoglobina)
d)Carcinoma de mama (Casos refractarios o adicionado como teraputica)
e)Accin anabolizante (Eficacia anablica en enfermedades agudas o crnicas resulta escasa o
nula: aumento de apetito; aumento de la masa y fuerza muscular en personas sanas)

AGONISTA ANDROGENO : DANAZOL
AGONISTA MODERADO DEL RECEPTOR ANDROGNICO
1.Inhibe secrecin de GnRH, FSH y LH
2.Inhibe sntesis de estrgenos en el ovario
3.Las acciones antiestrognicay proandrognicaocasiona atrofia del tejido estrgeno-dependiente
4.Suprime la menstruacin
5.Inhibe la ovulacin
6.Provoca regresin de mucosa endometrial y vaginal

ENDOMETROSIS (infertilidad asociada), ENFERMEDAD MAMARIA BENIGNA, PUBERTAD PRECOZ
ANTIANDROGENOS 1.Carcinomadeprstata
Hipertrofiaprostticabenigna
2.Pubertadprecoz(retrasarlapubertadymanifes
tacionesorgnicasyfuncionales,inhibicindedes
arrollodecaracteressexualesyaparicindelame
nstruacin)
3.Estadosdevirilizacinenlamujer(debidaahiper
produccinandrognicaohipersensibilidaddere
ceptoresandrognicos)
4.Estadosdehipersexualidadosexualidaddesvia
daenelvarn(hipersexualidadendelincuentesag
resivos)
5.Neurosisobsesivo-compulsiva(ciproterona?

Sustancias que inhiben la accin de andrgenos
en clula diana
a)ESTEROIDES: Acetato de ciproterona(agonista
parcial andrognico) y Espironolactona
b)NO ESTEROIDES: Flutamida, Nilutamiday
Bicalutamida(antagonistas puros)
a)Bloqueanfijacindeandrgenosalreceptor
b)Interfierenenlafijacindelcomplejoreceptor-
andrgenoalsitioespecficodelncleo
c)Reduceneltamaoderganosandrgeno-
dependientes(prstatayvesculasseminales)
d)Inhibenespermatognesisylibido

MECANISMO DE LAS HORMONAS
a)Clsico: receptores citoplsmicos CORTISOL
b)Receptores membranales ionotrpicos
c)Receptores membranales metabotrpicos
d)Estabilizadores membranales
INHIBIDORES DE LA 5-
REDUCTASA
NO SON ANTAGONISTAS
ANDROGNICOS
Inhibicin de la enzima es
un mecanismo adicional
para suprimir la actividad
andrognica sin
involucrar al receptor
1)INHIBIDORESDE5-
REDUCTASATIPO1:MK386(4-azo-
esteroide)yLY191704(benzoquinoli
na). Trastornos dermatolgicos
andrgeno dependientes :acn y
calvicie, carecen de efectos sobre
rganos sexuales

2)INHIBIDORESDE5-
REDUCTASATIPO2:
Finasterida(4-azo-esteroide),
inhibidor competitivo .Reduce el
tamao de la prstata en la
hiperplasia prosttica benigna,
reduce el volumen de lquido
seminal


FRMACOS CON ACCIN HORMONALTestosterona exgena
1.Suprime secrecin de GnRH
2.Inhibe espermatognesis (se requiere azoospermia)
3.Contrarresta la inhibicin de la secrecin de testosterona endgena
4.Evita prdida de libido e impotenciaEnantatode TestosteronaFRMACOS NO HORMONALES
1.Gossipol(Naftalfenolen la planta de algodn)
Actasobretubosseminferos:nmerototaldeespermatocitos,prdidademotilidadFatiga,prdidad
elibido,reduccindelapetitoehipopotasemia
2.Lonidamina(cidos indazolcarboxlicos)Afectanelepiteliogerminaldeltestculodemaneraselectiva