Antivirales

Frmaco Blanco y
localizacin
Consecuencia
inhibitoria
Teraputica Farmacocintica Efectos adversos Otros
Oseltamivir Y
Zanamivir
Neuroaminidasa Segmenta
residuos de cido
silico.
Destruye Rc
reconocidos por
hematoglutilina
vrica, presentes
en:
Superficie de
clulas del
hospedero.
Viriones de la
progenie.

-Control de infecciones
por el virus de la
influenza A y B.
- Reduce la duracin de
la enfermedad.
-Acelera la
recuperacin
funcional.

-Administracin por va
oral.
-Absorcin rpida.
-Metabolizado en el
tubo digestivo e hgado.
-Biodisponibilidad: 80%
-Vd: similar al lquido
extracelular.
-CL: renal.
-MA: Altera el sitio de
accin de la
neuraminidasa
inhibiendo su actividad.
-Origina agregacin
vrica.
-Reduce su diseminacin
en las vas respiratorias
Gastrointestinales:
-Nuseas
-Malestar
abdominal
-Emsis
-Se resuelve en
uno a dos das.
-R: cefalea en
ancianos
-Categora C en el
embarazo.
-CI: no aprobado
para su uso en
menores de 1 ao
de edad.

-Resistente a Amantadina
y Rimantadina:
-La resistencia al
oseltamivir dada por:
Hemaglutinina
Neuraminidasa
-Administrado con
alimentos reduce los
efectos gastrointestinales.

Lamivudina
(anlogo
nucletido)
-Inhibe la
transcriptasa
inversa del VIH
-Inhibe la
polimerasa del
virus de hepatitis
B es convertida
por encimas
celulares. En el
trifosfato.
Originando la
terminacin de
la cadena

Inhibidores de la
DNA polimerasa
del virus de
hepatitis B.
Tx para HVB en adultos
y en nios.
Absorcin: va oral
Biodisponibilidad: 80%
en adultos.
VM: 9h
Cl: orina 70%
Reduce la dosis con una
depuracin de creatinina
menor de 50ml/min.
Des pues de
suspenderla casi
15% de los Px
aumentan los
valores de las
transaminasas.
Desarrollo de
hapatocarcinoma
en Px con fibrosis
avanzada o
cirrosis.
Es ms activa contra
hepadnavirus al
combinarse con Adefovir o
Penciclovir.

Tenofovir.
Zidovudina y
Didanosina.

Transcripatasa
reversa
-inhibidor de la
transcriptasa
reversa.
-Tx para el VIH-1, VIH-2
Y EL HBV.

Adm: profrmaco
fumarato de disoproxilo.
y puede ser adm. 1 vez
por da.
CL: orina

Flatulencia.
Insuficiencia renal
aguda y Sx de
Fanconi. Por lo
tanto se
administra con
cautela en
pacientes con
dao renal.
Ajustar la dosis en casos de
pacientes con insuficiencia
renal.
Zidobutina -Transcripatasa
reversa
Cinasa de
timidina
especfica en la
fase S
Monofosfato.

-Inhibe de manera
competitiva la
cinsa de timidilato.
-Tx de retrovirus: VIH-
1, VIH-2, HTLV I Y II. En
nios y adultos.
Prevencin de madres
a hijos.
Profilaxis post
exposicin en personas
Del cuidado de la
salud.
Adm: por va oral.

Fatiga
Malestar general
Mialgias
Nuseas
Anorexia
Cefaleas
insomnios
No efectos en clulas ya
infectadas con VIH.
Especfica en linfocitos
activados.
Debe de usarse en
combinacin con un
inhibidor de la proteasa y
otro anlogo nucletido.
Efavirenz no
nocleosido
Transcriptasa
inversa
Transcriptasa
inversa en VIH-1
Tx de retrovirus: VIH-1 Absorcin rpida en va
oral.
Y sin relacin con
alimentos.
M: por el CYP3A4 O 2B6
CL: por 2B6
Vm: prolongada
1 vez al da
Examtema
Sx de Stevens
Jonhson
Aumenta trans.
hepticas
Hepatitis grave.
SNC:-Mareo
-Deterioro de la
Px en edad de procrear
debern de consumir
anticonceptivos sin utilizan
este medicamento.
Teratgeno y causa
defectos en el tubo neural.
CE: X




-Conciencia
-Disforia
-Depresin
-Alucinaciones




Ritonavir Proteasa de VIH -Previene la
segmentacin
proteoltica de las
protenas e gag y
pol de VIH.
-Suprimen la carga
viral por tiempo
prolongado, aumentan
las cuentas de Ln CD4,
reducen la progresin
de la enfermedad y
mejoran la calidad de
vida.

-Absorcin por va oral
disminuye al modificar el
pH estomacal.
-M: por va heptica
(CYP3A4)
-VM: Larga
administracin 1 vez al
da.
-CL: heces y bilis.

Gastrointestinales:
-Nusea
-Vmito
-Anorexia
-Diarrea
Interaccionan con:
-Midazolam
-Triazolam
-Propafenona
-Deriv. Del cornezuelo del
centeno.


Antiparasitarios
Frmaco Blanco y
localizacin
Consecuencia
inhibitoria
Teraputica Farmacocintica Efectos adversos Otros
Metronidazol
Prototipo
desorganiza al DNA
e inhibe la sntesis
De cido nucleico.
Acta en sitios
intestinales y
extraintestinales.

Su toxicida debida a
nitrgeno, oxida
biomoleculas
esenciales de DNA
rompimiento de las
bandas y muerte
celular.

Tx: de Giardiasis,
Amibiasis y
Tricomoniasis, E.
Histolitca,
Clostridium,
Bacteroisdes
-MA: su toxicida
debida a nitrgeno,
oxida biomoleculas
esenciales de DNA
rompimiento de las
bandas y muerte
celular.
-Adm: va oral o
intravenosa
concentraciones en:
-Saliva billis leche
materna hgado liq
seminal. PulmoneS
-Sabor metlico
-Nusea
-Mareo
-Diarrea -
Estreimiento
R:-Erupcin cutnea
-Prurito
-Leucopenia
-Tromboflebitis
-Oscurecimiento e la
orina
-Convulsiones
-Neuropata perifrica


-CI: Ingestin de
alcohol (sulfiram)
-Hipersensibilidad
-Ce:B En primer
trimestre
-Nios: Dosis por kg
de peso

Cruza la BHE Y
secreciones vaginales







Mebendazol y
Albendazol.
Microtbulos
citoplasmticos
Inhibicin
irreversible de la
captacin de
glucosa exgena

Antihelmnticos.
Enterobios
vermicularis
Trichuria trichuria
Ascaris
lumbricoides
Ancylostoma
duodenalis
Necator americanus
Strongyloids
stercolaris
Taenia solium
Taenia saginata

MA: acumula
secrecioneen el A.G.
Alteraciones en la
sercrecin de
acetilcolinesterasa
Inhibicin
irreversible de la
captacin de
glucosa exgena
Eliminacin
completa hasta 3
das despus de
haber terminado el
tratamiento.
No se absorbe.
CL: en heces


Dolor abdominal
Diarrea
R: vrtigo
-Cefalea
-Erupcin cutnea
-Neutropenia
-Oxiuriosis 100mlg
/da
- Ascariosis :
100mlg/12h/3 das

CI: Hipersensibilidad y
colitis ulcerativa
Dao heptico y
C. embarazo:C
Prazicualtel y
albendazol




















Inhibe el
metabolismo
mediante
inductores de la
permeabilizacin a
Ca+.
Incrementa la
actividad muscular
hasta llevar a la
parlisis espstica;
en altas
concentraciones
vacuoliza y
desintegra el
tegumento
exponiendo as a
los antgenos del
parsito.
Trematodos,
cestodos (Teniasis
Cisticercosis)
Fasciolosis
Equitiosossmiasis
Himenolepiasis

MA: Genera
radicales libres, lo
que aumenta la
entrada de calcio y
disminuye el de
adenosina.
B: aumenta con
cimetidina, jugo de
toronja y alimentos
ricos en grasa y
carbohidratos.
CL: en LCR alcanza
concentraciones
idnticas al del
plasma.
albendazol:
Vd: amplio
.
-Dolor abdominal
-Mareo
-Nusea
-Diarrea
-Vmito
-Diaforesis
-Fiebre
-Cefalea
CI: Hipersensibilidad
Cis. ocular
Lactancia y menores
de 4 aos
Neurocisticercosis:
adm: 50mg/kg/12
hrs/15 das.
Equistosomiasis: adm:
60mg/kg/8hrs/1 da
Fasciolosis: Adm:
25mg/kg/8hrs/1 da
Teniosis: adm:
10mg/kg/dosis nica.
Neurocisticercosis:
albendazol y Ci en
nios menores de 2
aos. Adm:
15mg/kg/da/dividida
en dos tomas.

Cloroquinina
Reservas para casos
resistentes :
sulfadoxina y
artemetereo
lumentrafina
Hemopolimerasa Eficaz contra las 4
especies de
plasmodio, carece
de efecto sobre
esporozotos,
hipnozotos o
gametocitos
Antipaldico.
Ezquinzonticida.
MA: enzima que
polimeriza e
inactiva
qumicamente al
grupo hemo
resultante de la
digestin de
hemoglobina
Forma complejos
con el grupo hemo
evitando ms la
polimerizacin
Con estas acciones
acumula y acta
como un radical
oxidante de
biomenbranas
Vd: amplia
Base de toxicidad
que concentra en la
vacuola cida del
parsito , donde se
protona y queda
atrapado
CL: lenta

En dosis altas:
se adm en pacientes
con artritis
reumatoide.

CI: -Epilepsia
-Miastenia Gravis
-Psoriasis
-Porfiria grave
-Dao heptico y def.
De glucosa 6 P
Deshidrogenasa.
CE: C
Tx profilctico:
Va oral 300 mg 1 vez
por semana antes de
entrar a la zona
endmica.
Tx antipalurico: iniciar
con 600mg a las 6, 24
y 48 hrs. nios se
calcula la dosis /Kg

Pirimetadina
(diaminopiridinas)
Inhibe la
dihidrofolato
reductasa
Afecta la sntesis de
metabolitos
incluyendo la
sntesis de
metabolitos y las
bases de los cidos
nucleicos.
Profilaxis de
malaria va oral.

Antipludico
Ezquinzonticida de
accin lenta pero
eficaz contra todas
las especies de
plamodium.
Neumocitis
jirovengi
Abs: lenta
Se distribuye en
riones, hgado,
pulmones.
Combinado con
sulfadoxina
En dosis altas
produce deteriodo de
la divisin celular con
consecuencias
adversas en mdula
sea y epitelio
gastrointestinal
Hipersensibilidad
Transtornos
gastrointestinales
Mielosupresin
convulsones
Glositis atrofica
gastritis
Profilaxis de malaria
por va oral adm:
25mg una vez por
semana en personas
que viajan a zonas
endmicas donde P.
Falciparum es
resistente a
cloroquina.
Adm: 50 mg/1
da/2das
Seguido de 25 mg/1
vez /semana/durante
+10 semanas.
mantiene una
produccin urinaria
de 1.5 L al da para
evitar la formacin
de cristales.
Combinacin:
Sx de stevens johnson
y necrolisis
epidermica txica.





Antimicticos
Frmaco Blanco y localizacin Consecuencia
inhibitoria
Teraputica Farmacocintica Efectos adversos Otros
Clotrimazol -Inhibidores de la
14- --
desmetilasa(3 del
citocromo p450
mictico), la
lamosina 14-
desmetilasa
-Se convierte el
lanosterol en
ergosterol
Se altera la fluidez y
aumenta la
permeabilidad de la
membrana e
interfiere en la
accin de las
enzimas asociadas a
la membrana.
Efecto final
inhibicin de la
replicacin y de la
transformacin de
las levaduras en las
hifas.
Son fungistticos
con un espectro
amplio de la
actividad contra
dermatofitos,
levaduras y hongos
dimrficos.

Se adm: por va
tpica en la piel en
Px con candisiosis
cutnea; tias
corporales; inguinal;
de los pies y
vesicolor.
Adm: se aplica dos
una capa de crema
dos veces al da por
4 semanas.
La solucin de
clotrimazol
Al 1% debe usarse
en uas.
Una vez
desaparecidas las
manifestaciones se
aplica por 5 das
ms
Se adm: por va
vaginal en Px con
candidiasis
vulvovaginal se
deposita un
comprimido o todo
lo del aplicador

Hipersensibilidad.
Intraconazol Inhibicin del
sistema enzimtico
p450.

Acta inhibiendo la
sntesis del
ergosterol mediada
por el sistema
enzimtico del
citocromo p450.
En Px con tia peds
administrar va oral
200mg cada 24
horas por 12
semanas.
Candidiasis
bucofarngea:
solucin oral y
enjuague bucal
Histoplasmosis:
Adm: va oral 200mg
cada 8 horas por 3
das, seguido de
200mg cada 12
horas por 6 das a 12
semanas.

Se concentra en la
matriz ungueal y a
manera que va
creciendo la ua se
va eliminando la
lesin.
Metabolismo
heptico.
ADM: POR VA ORAL
200mg cada 12 hrs
por una semana.
Se suspende por
tres semanas.
Se adm: 200mg va
oral cada 12 hrs por
una semana.
Se toma con
alimentos.
-Cefalea
-Infecciones
respiratorias
superiores
-Rinitis
-Rash
-Sinusitis
-Vmito
G: Insuficiencia
cardaca congestiva
-Sx Stevens Johnson
-pancreatitis
-Necrolisis
epidrmica txica
-Edema

CI: en uso
concomitante junto
con los frmacos
que se metabolizan
en el CYP3A4 como:
-Cisaprida
-Midazolam
-Inhibidores de la
hidroximetil -glutaril
reductasa
-Ergonovina
-Pravastatina
-Hipersensibilidad -
Embarazo -
Insuficiencia
cardaca congestiva
-Disf. ventriculasr

Terbinafina





















Escualeno epoxidasa Impide la sstesis del
ergosterol.
Rompe la estructura
de la membrana y la
salida de los
componentes intrac.
Fungicida
queratinofilico y
lipofilico del grupo
de las alilamidas.
Antimicntico
contra: hongos de la
piel, pelo y uas
como:
MIcrosporum,
TRICHOPHYTON,
epidermophyton,
Candida Albicans y
Mlassezia.
M: heptico
Adm: va oral 250
mg/24 hrs/6
semanas para
onicomicosis.
Tia peds :
ungento al 1% /2
veces al da durante
una semna.
Pitiriasis
versicolor:ungento
al 1% dos veces al
da durante una
semana


Rinofaringitis
Fiebre
Tos
Vmito
Diarrea
Rahs
Dispepsia elevacn
de las enzimas
hepticas
G: pustolosis
exantemtica
generalizada. LSC,
Necrolisis
epidrmica txica
Neutropena grave
Insuficiencia
heptica
Perdida de la
audicin

CI: -Hipersensibildad
-Insufiecinecia
heptica
-Insuficiencia renal
-Lupus eritematoso
sistmico
-Sx Stevens Jonhson
-Linfopenia
-Neutropenia

Griseofulvina Inhibidores de la
mitosis en la unin
de la tubulina e
inhibicin de los
microtbulos.
Activo contra
diversas especies de
Epidermophyton,
Microsporum y
Trichophyton
Que causan
dermatofitosis en
piel, pelo y uas.
Antimictico de
eleccin en nios
con tia capitis
debido a que se
deposita en la
queratina y exfolia
el tejido infectado.
Reabsorcin se
Favorece con la
administracin de
comida rica en
grasas.
Adm: onicomicosis
1 gr por va oral
cada 24 horas por 4
meses para uas de
las manos y 6 meses
para uas de los
pies.
En tia peds se
adm: 1 gr va oral
cada 24 horas por 4-
8 semanas. Para tia
capitis se
administran 500mg
va oral cada 24
horas por 4-8
semanas.
Fotosensibilidad
-Xerostomia
-Alteracin del gusto
-Rash
-Vmito
-Nausea
-Diarrea
-Urticaria
-Eritema
G: Acroparestesias
CI: -
Hipersensibilidad
-Porfiria
-Exposiscin solar
-Latencia embarazo
-insuficiencia
heptica
-Ingestin de
alcohol
-Anticonceptivos
orales
-Barbitricos
-Anticoagulantes.