Principios Bsicos de la Farmacologa

Organismo
Xenobitico
Frmaco / Droga
Farmacocintica
Farmacodinamia
Frmaco (Phrmakon, ):
-Una sustancia que se utiliza para el diagnstico, el alivio, el
tratamiento y/o la curacin de la enfermedad, as como para su
prevencin
-Una sustancia capaz de modificar la estructura y/o las funciones de
un organismo vivo
Farmacologa (Phrmakon Logon, ):
Farmacodinamia:
-El Efecto bioqumico-fisiolgico que desarrolla el Frmaco en el
organismo
-El efecto es consecuencia de la interaccin con componentes de
estructura macromolecular: Mecanismo de Accin
-El mecanismo de accin se evala a nivel molecular: el Frmaco
interacta con otras molculas Receptor-, originando la accin
farmacolgica
El Receptor Farmacolgico:
-Molcula, generalmente proteica, ubicada en la clula en un rea
fisiolgica concreta Lugar de Accin del Frmaco-
-Estructuralmente Especfica para un mediador interno hormona,
autacoide-, al que el Frmaco mimetiza y con el que compite
-La Unin qumica con el Receptor es, en general Reversible (fuerzas
de van der Waals, puentes de H, hidrofilia/fobia), y raramente
irreversible (enlace covalente)
Interaccin Frmaco - Receptor:
-Afinidad: capacidad de unin del Frmaco al Receptor
-Actividad Intrnseca: capacidad para producir la accin, tras la unin
al receptor
-Accin Farmacolgica: cambio concreto que provoca el Frmaco
-Efecto Farmacolgico: manifestacin observable de la Accin
Farmacolgica
-Potencia: cantidad en peso- de Frmaco requerida para un Efecto
-Tolerancia: prdida del Efecto, tras la administracin de dosis
repetidas (Taquifilaxia: si se desarrolla rpidamente)
Tipos de Frmacos, con relacin al Receptor:
-Agonista: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca
-Antagonista: tiene Afinidad, pero no Actividad Intrnseca
-Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta Actividad Intrnseca
-Agonista-antagonista: efecto de un Agonista parcial ante un Agonista
-Agonista inverso: tiene Afinidad y Actividad Intrnseca, pero inversa
Tipos de Receptores:
-Asociados a canales inicos: se estimula la apertura del canal. Muy rpidos
(milisegundos)
-Acoplados a Protenas G: la mayora de los receptores. Agonista, receptor,
protenas G (transductores) y efectores celulares (enzimas y/o canales inicos)
-Con actividad enzimtica propia: la misma protena reconoce el ligando
(extracelular) y activa el enzima (intracelular)
-Receptores intracelulares: la unin es intracelular. Muy lentos (horas)
Accin Farmacolgica sin Receptor:
-Inhibicin enzimtica
-Propiedades Fsico-Qumicas:
-Osmticas
-Quelantes
-Carga elctrica
-Tensioactiva
-Radioistopos y Radiopacos
Farmacocintica:
-El Efecto o los mltiples procesos- que el organismo desarrolla
sobre el Frmaco
-Analiza, interpreta y describe el movimiento del frmaco en el
organismo
-Comprende los procesos de Liberacin, Absorcin, Distribucin,
Metabolismo y Excrecin
Anlisis Farmacocintico, Tipos:
-Compartimental:
El Modelo reproduce el proceso fisiolgico, cada fase, los datos
experimentales se ajustan -por regresin no lineal- a la ecuacin
matemtica del modelo.
Ct = A e-t + B e-t
Monocompartimental Bicompartimental
-No-compartimental:
No existe un modelo fisiolgico, se integra matemticamente la curva.
Parmetros cualitativos: Caracterizan el proceso
Vdss Volumen aparente en el que el frmaco se diluye, en el estado
estacionario, en el organismo
Cl Capacidad del organismo para eliminar un frmaco, expresado
como el volumen que es liberado de frmaco por unidad de tiempo
MRT Tiempo medio de permanencia del frmaco en el organismo
T1/2 Tiempo en que la concentracin de frmaco disminuye a la mitad
Parmetros cuantitativos: Expresan cantidad/exposicin
AUC Cmax
Absorcin: Estructura de la Membrana:
LPIDOS DE LA MEMBRANA
A. LPIDOS POLARES
1. FOSFOGLICRIDOS
Fosfatidiletanolamina
Fosfatidilcolina
Fosfatidilserina
2. ESFINGOLPIDOS
Esfingomielina
Cerebrsidos
Ganglisidos
B. LPIDOS NO POLARES
Triglicridos
Colesterol
PROTENAS DE LA MEMBRANA
Protenas Receptor: Colinrgicos,
Adrenrgicos, Muscarnicos, Nicotnicos,
Histaminrgicos, Serotoninrgicos, otros.
Protenas Bomba: de cloruros, Na+, K+, ATP
asa, I-, Ca++, ATPasa, de catecolaminas, otras.
Protenas Enzimas: Fosfolipasa A2, COX 1,
COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa,
NAcetiltranferasas, Metiltransferasas, COMT,
MAO, Dopadecarboxilasa, Tirosinhidroxilasa,
otras
Protenas Canal: Canales de Ca++, Canales de
Na+, otros
Absorcin: Mecanismos:
Absorcin pasiva o difusin pasiva
Absorcin activa o transporte activo
Filtracin o difusin acuosa
Difusin facilitada
Pinocitosis