IBUPROFENO

1.

DESCRIPCIN QUMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

2-(4-Isobutilfenil) cido propinico

2.

CDIGO:

3.

INDICACIONES:

G02CC01; M01AE01; M02AA13

Tratamiento de la artritis reumatoide, osteoartritis, artritis juvenil, espondilitis anquilosante, artritis

psoriatica artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. No se recomienda en pacientes con lupus
eritematoso sistmico.
Tratamiento de la artritis gotosa aguda.
Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve y moderada como el dolor dental, el dolor
postoperatorio, profilaxis y tratamiento de la cefalea.
Alivio de la sintomatologa en dismenorrea primaria.
Tratamiento sintomtico de la fiebre.
Tratamiento de pacientes con canal arterioso
Tratamiento (combinado con megestrol) para el cncer de caquexia.
Pacientes con fibrosis cstica.

4.

FORMAS FARMACUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Cpsulas de 200 y 400mg.

Liqui gels cpsulas de 200mg.
Tabletas: de 200, 400, 600 y 800mg.
Tabletas recubiertas de 400 y 600mg.
Tabletas de liberacin prolongada de 800mg.
Grageas de: 200 y 400mg.
Suspensin oral: 100 mg/ 5mL y 2g/100ml
Crema tpica
Adems tabletas combinadas.

5.

FARMACOCINTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades
5.2. Mecanismo
accin

de

Como AINE: inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, disminuyendo la

formacin de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del cido
araquidnico.
Como antirreumtico y antigotoso: acta va mecanismos antiinflamatorios y
analgsicos.
Como antipirtico: acta probablemente por accin en el centro
termorregulador hipotalmico para producir vasodilatacin perifrica, que
produce aumento del flujo sanguneo a travs de la piel, sudoracin y prdida
de calor. La accin central probablemente involucra la reduccin de la
actividad de prostaglandinas en el hipotlamo.
Como antidismenorrico: acta inhibiendo la sntesis y la actividad de las
prostaglandinas intrauterinas, disminuyendo la contractilidad y la presin
uterinas, aumentando la perfusin uterina y aliviando la isquemia as como el

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

dolor espasmdico.
Como profilctico y supresor de la cefalea vascular: adems de la actividad
analgsica, la inhibidora de prostaglandinas responsables de dilatacin o
constriccin de los vasos sanguneos cerebrales puede contribuir en prevenir o
aliviar la cefalea con esta etiologa.
Oral, rpida 80%

5.3. Absorcinbiodisponibilidad
5.4. Distribucin

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones mximas

Cantidad
1-2

Unidades
(min,h,das,etc)
horas

Va
(IM, IV, SC, etc)
oral

Observaciones
-

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la accin

Cantidad
30

Unidades
(min,h,das, etc)
min

Va
(IM, IV, SC, etc)
oral

1-2

das

oral

Observaciones
Tratamiento del dolor.
Tratamiento de la artritis, inicio de la accin
analgsica

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto mximo

Cantidad
2-4

Unidades
(min,h,das,etc)
horas

Va
(IM, IV, SC, etc)
oral

Observaciones
Tratamiento de fiebre

5.8. Duracin del efecto/accin

Cantidad
6

Unidades
(min,h,das,etc)
horas

Va
(IM, IV, SC, etc)
oral

Observaciones
Tratamiento fiebre, en dosis de 5 mg/Kg

horas

oral

Tratamiento fiebre, en dosis de 10 mg/Kg

4-6

horas

oral

Tratamiento dolor

5.9. Vida media

Caractersticas del
Paciente
No especificada
5.10.

Unin a protenas
Protena

Vida media
Cantidad
Unidades
1.8-2
Horas

Observaciones

Porcentaje

Observaciones

90-99

No especificada
5.11.
Marcar
con X
X

Metabolismo/ biotransformacin
Va
Heptica

Grado
metabolizacin (%)
-

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

Observaciones
Principalmente heptica

5.12.
Marcar
con X
X

6.

Eliminacin
Va
Renal

Grado de eliminacin
(%)
-

Observaciones
1% como medicamento sin cambio y un 14% como
ibuprofeno conjugado

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales

No tomar por ms de 3 das en caso de fiebre o 10 das en

caso de dolor sin consultar a un mdico.
La posologa debe ajustarse en funcin de la gravedad del
trastorno y de las molestias del paciente.
En caso de dosificacin crnica, sta debe ajustarse a la
dosis mnima de mantenimiento que proporcione el control
adecuado de los sntomas.
Los AINE pueden enmascarar los sntomas de las
infecciones.
Los pacientes que experimenten mareo, vrtigo, alteraciones
visuales u otros trastornos del sistema nervioso central
mientras estn tomando ibuprofeno, debern abstenerse de
conducir o manejar maquinaria.
Si se administra una sola dosis de ibuprofeno o durante un
periodo corto, no es necesario adoptar precauciones
especiales.

6.2. Administracin
dosificada

de

la

forma

6.3. Sensibilidad cruzada y/o problemas

relacionados

No partir las tabletas, tomar con comidas, leche o agua

Un paciente sensible a un AINE puede ser sensible a otros.

Los AINE pueden causar broncoconstriccin o anafilaxia en
asmticos sensibles a la aspirina

6.4. Carcinogenicidad/ mutagenicidad

6.5. Uso en Embarazo

No se han observado efectos teratognicos en animales.

ndice de riesgo en embarazo: B
(Es C si se emplea en el tercer trimestre).

6.6. Uso en Lactancia

Estudios en humanos (utilizando 400 mg tid) no han logrado

detectar la droga en leche materna utilizando mtodos
capaces de detectar concentraciones de 1 microgramo/ml

6.7. Uso en Pediatra

La seguridad y eficacia en nios menores de 6 meses no ha

sido establecida.

6.8. Uso en Geriatra

Los pacientes geritricos estn en un mayor riesgo de

toxicidad gastrointestinal seria o sangrados; adems de una
mayor frecuencia de disfuncin renal. Se recomienda que

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

los mayores de 70 aos utilicen la mitad de la dosis de

adultos, as como monitoreo frecuente.
6.9. Alteracin de valores corporales y de
laboratorio

El ibuprofeno muestra efecto en la agregacin plaquetaria y

el tiempo de sangrado que muchos AINE, el cual se
normaliza luego de menos de 1 da de descontinuar el uso.
Produce disminucin en la concentracin de glucosa
sangunea

6.10.
Seguimiento del paciente bajo
tratamiento

Hacer exmenes de funcin heptica y de sangre oculta.

Monitorear respuesta, inflamacin. Observar por aumento
de peso, edema, funcin renal, sangrado, evaluar efectos
gastrointestinales, confusin mental, desorientacin, funcin
hematolgica y recuentos hemticos. En tratamientos
prolongados hacer exmenes oftalmolgicos en forma
peridica.

6.11.

El tratamiento es sintomtico y de soporte

Toxicologa

6.12.
Consideraciones de seguridad
asociadas a la manipulacin del
producto
6.13.
Consideraciones relacionadas con
la dieta

7.

La comida puede disminuir la velocidad pero no la

extensin de la absorcin oral. La droga puede causar
malestar gastrointestinal, sangrado, ulceracin, perforacin;
tomar con comida o leche para minimizar el problema
gastrointestinal.

INTERACCIONES:
Disminuye el efecto/concentraciones de
Aumenta el efecto/concentraciones de
Puede producir toxicidad de

Sus efectos/concentraciones se ven disminuidos cuando

se administra con
Se aumenta el riesgo de efectos adversos cuando se
administra con

8.

Antihipertensivos
Ticlopidina, fenitoina, antihipertensivos,
pentoxifilina,
Digoxina, metotrexato, ciclosporina,
compuestos de oro, medicamentos
nefrotxicos, litio, insulina, sulfonilureas,
diurticos ahorradores de potasio,
aspirina, hidantonas y sulfamidas,
glucsidos
cardiacos,
tacrolimus,
zidovudina
Acido acetil saliclico, mifepristona
Anticoagulantes, heparina, trombolticos,
otros AINEs, probenecid y sulfinpirazona,
quinolonas, corticosteroides,

CONTRAINDICACIONES

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a la droga
Historia de reacciones alrgicas a aspirina u
otros AINE
Plipos nasales asociados con broncoespasmos
inducidos por aspirina
Hemorragia gastrointestinal, lcera pptica
activa y enfermedad inflamatoria intestinal
Asma, rinitis aguda, urticaria, edema
angioneurtico
Condiciones que aumentan la retencin de
fluidos, pacientes con historia de insuficiencia
cardaca, hipertensin, edema preexistente por
cualquier otra razn
Anemia
Condiciones que predispongan a toxicidad
gastrointestinal colitis ulcerosa, enfermedad de
Crohn y alcoholismo.
Hemofilia u otros problemas de sangrados
Disfuncin renal
Embarazo
Cirrosis o disfuncin heptica

9.

Observaciones
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Contraindicacin absoluta
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio

Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio
Considerar riesgo/beneficio

EFECTOS ADVERSOS:
1.
3.
5.
7.
9.
11.
13.

10.

Meningitis asptica
Dolor abdominal
Nusea
Fatiga
Cefalea
Prolongacin del tiempo de sangrado.
Eritema

2.
4.
6.
8.
10.
12.
14.

Diarrea
Vmito
Erupcin cutnea
Somnolencia
Ulceracin gstrica
Sangrado gastrointestinal
Sndrome parecido a gripe

DOSIFICACIN:

Dolor, fiebre y/o dismenorrea

Grupos de
pacientes
Adultos y
adolescentes
Nios
Nios

mg

Dosificacin
Frecuencia
horas
4-6

oral

Duracin del
tratamiento
Segn necesidad

mg/kg

4-6

oral

Segn necesidad

10

mg/kg

4-6

oral

Segn necesidad

Cantidad

Unidades

200-400

Va

Observaciones
Mximo 1200mg/da
Fiebre <39C.
Mximo 40 mg/kg da.
Fiebre alta

Enfermedades reumticas
Grupos de
pacientes
Adultos
Nios> 6m

Cantidad
1200-3200
20-40

Dosificacin
Frecuencia
Horas
mg/da
6-8
mg/kg/da
6-8
Unidades

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

Va
oral
oral

Duracin del
tratamiento
-

Observaciones
Mximo 3600 mg/da
Mximo 50 mg/kg/da

Fibrosis cstica
Grupos
de
pacientes
Adultos

Cantidad

Unidades

20-30

mg/kg

Dosificacin
Frecuencia
-

Va

Duracin del
tratamiento
-

oral

Observaciones
Mximo 1600 mg/da

Pacientes con disfuncin renal severa

Grupos
de
pacientes
Adultos

11.

Cantidad

Unidades

CONDICIONES
DE
RECOMENDADOS

Dosificacin
Frecuencia
horas
-

Va
-

EMPAQUE

Duracin del
tratamiento
-

Filtracin
glomerular
-

ALMACENAMIENTO

En esta seccin se resumirn las condiciones para almacenar y conservar la forma farmacutica asociada a
la droga o mezcla de drogas a los que se refiera la monografa
Almacenar a temperaturas menores de 30C

12.

Proteger de la luz

PREPARACIN DE LA FORMA DOSIFICADA

NA

13.

ESTABILIDAD DE LA FORMA DOSIFICADA

NA

14.

INFORMACIN PARA EL PACIENTE:

No partir las tabletas, tomar enteras con agua. Reportar si se presentan sangrados en las heces.

15.

INFORMACIN PARA EL PERSONAL DE ENFERMERA:

NA

16.

REFERENCIAS

Agencia de medicamentos espaola. Martindale 34. USP-DI 27.

17.

FECHA DE REVISIN (FECHA DE ELABORACIN)

Enero 2008

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014

Propuesta de Monografa del IBUPROFENO 16/09/2014