METRONIDAZOL.

METRONIDAZOL.
MECANISMO DE ACCION.
MECANISMO DE ACCION.

Entrada al citoplasma por difusi
Entrada al citoplasma por difusi

n pasiva
n pasiva
como prodroga.
como prodroga.

Activada por reducci
Activada por reducci

n del NO
n del NO
2 2

en c
en c

lulas
lulas
que poseen
que poseen
nitroreductasas
nitroreductasas
.
.
Ej
Ej
: Anaerobios
: Anaerobios
estrictos.
estrictos.

Los H+ son donados por la
Los H+ son donados por la
Ferretoxina
Ferretoxina

en
en
bacterias y protozoarios.
bacterias y protozoarios.

Se producen derivados t
Se producen derivados t

xicos.
xicos.

Blanco: ADN (ruptura de doble
Blanco: ADN (ruptura de doble
helice
helice
)
)

ANAEROBIOS
ANAEROBIOS

PROTOZOARIOS
PROTOZOARIOS

OTROS
OTROS
MICROORGANISMOS.
MICROORGANISMOS.
METRONIDAZOL.
METRONIDAZOL.
ESPECTRO.
ESPECTRO.
METRONIDAZOL.
METRONIDAZOL.
ESPECTRO.
ESPECTRO.

Anaerobios
Anaerobios
:
:

Cocos
Cocos
Gram +:
Gram +:
Peptoestreptococos
Peptoestreptococos
,
,
Peptococo
Peptococo
niger
niger
.
.

Cocos Gram
Cocos Gram
-
-
:
:
Veillonella
Veillonella
.
.

Bacilos Gram+:
Bacilos Gram+:
La
La
mayoria
mayoria
de los
de los
Clostridios
Clostridios
(incluyendo el Cl.
(incluyendo el Cl.
difficile
difficile
).
).

Algunos no formadores de esporas son
Algunos no formadores de esporas son
resistentes.
resistentes.
Ej
Ej
:
:
Propionibacterium
Propionibacterium

acnes,
acnes,
Actinomices y
Actinomices y
Arachnia
Arachnia
.
.

Bacilos Gram
Bacilos Gram
-
-
:
:
Bacteroides
Bacteroides
(incluyendo el B.
(incluyendo el B.
Fragilis
Fragilis
,
,
Prevotella
Prevotella
,
,
Porphyromonas
Porphyromonas
, y
, y
Fusobacterium
Fusobacterium
.
.

Protozoarios:
Protozoarios:
Entamoeba
Entamoeba
histolytica
histolytica
,
,
T.
T.
vaginalis
vaginalis
,
,
Giardia
Giardia
lambia
lambia
, y
, y
Balantidium
Balantidium
coli.
coli.

Otros microorganismos:
Otros microorganismos:
Helicobacter
Helicobacter
pylori
pylori
,
,
Spirochetas
Spirochetas
orales,
orales,
Campylobacter
Campylobacter
fetus
fetus
,
,
Gardnerella
Gardnerella
vaginalis
vaginalis
y Treponema
y Treponema
pallidum
pallidum
.
.
METRONIDAZOL.
METRONIDAZOL.
ESPECTRO.
ESPECTRO.

ABSORCION:
ABSORCION:

V.O.:
V.O.:
casi completa; retardada por
casi completa; retardada por
las comidas pero no disminuye.
las comidas pero no disminuye.

I.V.:
I.V.:
se presenta preparada en
se presenta preparada en
soluci
soluci

n para
n para
venoclisis
venoclisis
.
.

T
T

pica:
pica:
gel
gel
vaginal (absorci
vaginal (absorci

n 20%).
n 20%).

gel
gel

para uso cut
para uso cut

neo.
neo.
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION:
DISTRIBUCION:

U.P.P:
U.P.P:
menos del 20%
menos del 20%

Vol. de distribuci
Vol. de distribuci

n:
n:
80% del peso
80% del peso
corporal.
corporal.

L.C.R.:
L.C.R.:
50% de las concentraciones
50% de las concentraciones
plasm
plasm

ticas en condiciones normales;

ticas en condiciones normales;
casi 100% en caso de meningitis.
casi 100% en caso de meningitis.

Cruza la placenta y alcanza

Cruza la placenta y alcanza
concentraciones similares a las del suero
concentraciones similares a las del suero
de la madre.
de la madre.
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA

METABOLISMO:
METABOLISMO:

Hep
Hep

tico: 50%.
tico: 50%.

Al menos 5 de sus principales
Al menos 5 de sus principales
metabolistos
metabolistos
retienen fuerte actividad
retienen fuerte actividad
antianaer
antianaer

bica
bica
.
.

EXCRECION:
EXCRECION:

Renal: 60
Renal: 60
-
-
80% de la dosis (droga madre +
80% de la dosis (droga madre +
metabolito)
metabolito)

Heces: 6
Heces: 6
-
-
15%
15%

t1/2:
t1/2:
6
6
-
-

8 horas
8 horas
.
.
METRONIDAZOL.
METRONIDAZOL.
FARMACOCINETICA.
FARMACOCINETICA.

Las m
Las m

s comunes:
s comunes:
Cefalea
Cefalea
,
,
n
n

useas, boca
useas, boca
seca y sabor met
seca y sabor met

lico.
lico.

Puede producir
Puede producir
neuropat
neuropat

a perif
a perif

rica
rica
,
,
ocasionalmente no reversible a
ocasionalmente no reversible a

n
n
descontinuando la droga.
descontinuando la droga.

Las reacciones m
Las reacciones m

s serias son raras:

s serias son raras:
convulsiones, encefalopat
convulsiones, encefalopat

a, disfunci
a, disfunci

n
n
cerebelar
cerebelar

(altas dosis y
(altas dosis y
enf
enf
. de
. de
Crohn
Crohn
).
).

Carcinog
Carcinog

nico en roedores. Mutag

nico en roedores. Mutag

nico en
nico en
bacterias.
bacterias.
METRONIDAZOL.
METRONIDAZOL.
EFECTOS ADVERSOS.
EFECTOS ADVERSOS.
Precauciones
Precauciones

Contraindicaciones
Contraindicaciones
-
-
Potencia el efecto de la
Potencia el efecto de la
Warfarina
Warfarina
(anticoagulante)
(anticoagulante)
inhibiendo su metabolismo
inhibiendo su metabolismo
hepatico
hepatico
.
.
-
-
Mismo efecto Disulfiram.
Mismo efecto Disulfiram.
-
-
No usar el
No usar el
el
el
primer trimestre de
primer trimestre de
gestacion
gestacion
, ni durante la
, ni durante la
lactancia.
lactancia.
-
-
Evitar en pacientes con alteraciones renales o
Evitar en pacientes con alteraciones renales o
hepaticas
hepaticas
.
.
-
-
Es inhibido por la CIMETIDINA.
Es inhibido por la CIMETIDINA.
Posologia
Posologia
:
:
-
-
Para
Para
giardiasis
giardiasis


Ni
Ni

os: 15 mg/
os: 15 mg/
kg
kg
/d
/d

a v
a v

a oral dividido cada 8 horas por 7

a oral dividido cada 8 horas por 7
d
d

as.
as.
Adultos: 250 mg v
Adultos: 250 mg v

a oral cada 8 horas por 7 d

a oral cada 8 horas por 7 d

as
as
-
-
Para disenter
Para disenter

a amebiana
a amebiana


Ni
Ni

os: 50 mg/
os: 50 mg/
kg
kg
/d
/d

a v
a v

a oral dividido cada 8 horas por 7 a

a oral dividido cada 8 horas por 7 a
10 d
10 d

as..,
as..,
Adultos: 500 a 750 mg v
Adultos: 500 a 750 mg v

a oral cada 8 horas por 7 a 10 d

a oral cada 8 horas por 7 a 10 d

as
as
-
-
Para Vulvovaginitis
Para Vulvovaginitis
tricomoni
tricomoni

sica
sica
:
:


2 g. v
2 g. v

a oral dosis
a oral dosis

nica a la paciente y su pareja sexual

nica a la paciente y su pareja sexual