Вы находитесь на странице: 1из 2

ARAII

RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II
La Angiotensina II ejerce sus efectos por activacin de receptores de membrana,
habindose caracterizado dos tipos principales: I y II (receptores AT - 1 y AT - 2).
Los receptores AT - 1 se encuentran predominantemente en el endotelio vascular y se
vinculan a las acciones clsicamente establecidas para la angiotensina II: vasoconstriccin,
reabsorcin tubular de sodio, remodelacin del msculo liso, estimulacin de la actividad
simptica, etc.
Los receptores AT - 2 se encuentran en la mdula adrenal, el tero y los tejidos fetales;
aunque sus funciones no han sido bien establecidas, se cree que puedan mediar efectos
cardioprotectores.

MECANISMO DE ACCIN
Existen dos aspectos fundamentales que diferencian el mecanismo de accin de los IECA
del de los ARA II. En primer lugar, los IECA median parte de su accin a travs de la
activacin de las vas de las cininas, mecanismo que no es compartido por los ARA II. En
segundo lugar, la participacin de la ECA no es la nica manera para la generacin de
angiotensina II, ya que la misma puede sintetizarse por vas alternas, as, los IECA slo
causan inhibicin parcial del SRAA, a diferencia de los ARA II.
La ms reciente lnea de agentes no peptdicos, ejemplarizados por el losartn, han
resultado ser de mayor utilidad, teniendo una mayor biodisponiblilidad oral, aparte de
mayor selectividad por los receptores AT - 1. Estos agentes se diferencian en su modo de
unin a los receptores: por ejemplo, algunos agentes (losartn, eprosartn) funcionan como
antagonista competitivos, mientras que otros (valsartn, candesartn, irbesartn,
telmisartn) actan como antagonistas no competitivos.

EFECTOS ADVERSOS
Una ventaja importante y consistentemente reportada de este tipo de frmacos es la de su
gran tolerabilidad y excelente perfil de efectos adversos. Los efectos adversos ms comunes
son la cefalea, la fatiga y los mareos, que ocurren en forma similar con todos los agentes, de
una manera independiente de la dosis.
Otros efectos han sido tambin reportados, pero ms raramente. Estos efectos incluyen
rash, prpura de Henoch - Schnlein, trastornos del gusto, y migraas; aunque en el caso de
los IECA, se relaciona con mecanismos mediados por bradicinina, se han reportado casos
de angioedema con el uso de ARA II.

USOS CLNICOS
El uso principal de estos agentes es como antihipertensivos, con potencial para ser tiles en
el tratamiento de la Insuficiencia Cardaca Congestiva, como lo indica, entre otros, el
estudio CHARM.
En ambos casos, presentan efectividad similar a la de los IECA, por lo que, mientras se
obtienen ms datos de los ensayos clnicos actualmente en desarrollo, estas drogas
generalmente se indican solamente cuando los pacientes no toleran el tratamiento con IECA