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La forma farmacutica es aquella a la que se adapta el principio activo

para constituir un medicamento con el fin de facilitar su administracin o


efectos indeseables. De esta forma existe una gran variedad de formas
farmacuticas que buscan el efecto esperado y la reduccin en lo posible de
efectos indeseables o que perjudiquen al paciente ejemplo la irritacin
producida en el estmago por algunos frmacos segn su forma
farmacutica mejorado con la implementacin de otra forma farmacutica.
Es por ello que es muy importante saber las diferentes tipos de alternativas
farmacuticas para as escoger la mejor opcin a la hora de recetar.







Las formas farmacuticas son preparaciones medicamentosas que tienen
como objetivo fundamental proteger el frmaco y facilitar su dosificacin y
administracin para que estas sustancias puedan ser absorbidas por el
paciente deben sufrir una serie de transformaciones que las convierten en
preparados farmacuticos, formas farmacuticas. Las formas farmacuticas
se pueden encontrar en los diferentes estados de la materia y la fabricacin
en cada uno de estos estados va a depender del principio activo y la
absorcin distribucin de este, es as que podemos encontrar preparados:
slidos, lquidos, gaseosos y semislidas. Cada uno de estos estados va a
presentar diversas formas de presentacin, ya sea comprimidos, tabletas,
capsulas grageas en los estados slidos, como emulsiones, suspensiones,
jarabes en los estados lquidos, cremas, ungentos pomadas, geles en el caso
de los semislidos, la utilizacin de cada una de estas formas va a depender
del paciente, de su patologa y los recursos de este. En este trabajo se
analizaran cada una de las formas farmacuticas, se explicaran las formas
farmacuticas de medicamentos utilizados en diferentes patologas y su
composicin.





























AL FINAL DE LA PRCTICA LOS ALUMNOS
ESTARN FAMILIARIZADOS CON LAS DIFERENTES
PRESENTACIONES COMERCIALES DE LOS
MEDICAMENTOS.

Reconocern las propiedades y los componentes de las diversas
presentaciones farmacolgicas.
Sabr hacer la conversin entre unidades de peso y capacidad
del sistema mtrico decimal al sistema apotecario.


































La forma farmacutica es la disposicin individualizada a que se adaptan
los frmacos (principios activos) y excipientes (materia farmacolgicamente
inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la
disposicin externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar
su administracin.
El primer objetivo de las formas galnicas es normalizar la dosis de un
medicamento, por ello tambin se las conoce como unidades posolgicas. Al
principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una
dosis fija de un frmaco con el que se pudiera tratar una determinada
patologa. La importancia de la forma farmacutica reside en que
determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo
de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco,
evitar daos al paciente por interaccin qumica, solubilizar sustancias
insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.






1.-FORMAS FARMACEUTICAS PARA ADMINISTRACION ORAL:
VIA ORAL
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos.
En la administracin de medicamentos por esta va, la forma galnica, los
excipientes y las condiciones de fabricacin desempean un importante
papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del tubo
digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el
organismo. Las formas de administracin oral se subdividen, en funcin de
su estado fsico, en formas lquidas y formas slidas. Ambas presentan
ventajas e inconvenientes:
Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin
en el tubo digestivo, lo que condiciona una accin teraputica ms rpida.
Por el contrario no estn protegidas, en caso de reactividad, frente a los
jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios.
Las formas slidas, presentan una mayor estabilidad qumica debido a la
ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposicin ms largos.
Adems, estas formas galnicas permiten resolver posibles problemas de
incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la
liberacin de los principios activos.








1.1. FORMAS ORALES LQUIDAS
Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones,
emulsiones o suspensiones que contienen uno o ms principios activos
disueltos en un vehculo apropiado.
LOS VEHCULOS PUEDEN SER:
ACUOSOS: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms
comunes son los jarabes (que contienen una alta concentracin de azcar,
hasta un 64% en peso).
MUCLAGOS: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias
gomosas (goma arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan,
sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones.
HIDROALCOHLICOS: los elixires son soluciones hidroalcohlicas (25%
alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y
alcohol.
Estas formas lquidas pueden contener tambin sustancias auxiliares para la
conservacin, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del preparado
farmacutico antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes,
estabilizantes, aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados).

Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son:
jarabe (solucin), elixir (solucin), suspensin, suspensin extempornea
(aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser
administrada), gotas (principio activo concentrado), viales bebibles y tisanas
(baja concentracin de principios activos).







1.2. FORMAS ORALES SLIDAS:
A) COMPRIMIDOS:
Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios
principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin, un volumen
constante de partculas. Se administran generalmente por deglucin,
aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e.
comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal
con el fin de ejercer una accin local sobre la mucosa.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va
diferente a la entrica. Entre ellos se encuentran aquellos que, va
sublingual, van a permitir el trnsito directo del principio activo a la
circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en
otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutneamente
(implantes). Todos estos comprimidos tendrn unas exigencias especficas,
dependientes de su va de administracin.












LOS COMPRIMIDOS DESTINADOS A LA ADMINISTRACIN ORAL PUEDEN
CLASIFICARSE EN:
COMPRIMIDOS NO RECUBIERTOS: Obtenidos por simple compresin.
Estn compuestos por el frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes,
disgregantes, lubrificantes).
COMPRIMIDOS DE CAPAS MLTIPLES: obtenidos por mltiples
compresiones con lo que se obtienen varios ncleos superpuestos, con distinta
compactacin en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien
para administrar dos o ms frmacos incompatibles entre s, o bien para
obtener una accin ms prolongada de uno de ellos. Otras veces, se
pretende administrar un solo frmaco, pero compactados en ncleos
concntricos de diferente velocidad de liberacin.

COMPRIMIDOS RECUBIERTOS O GRAGEAS: El recubrimiento puede ser
de azcar o de un polmero que se rompe al llegar al estmago. Sirven para
proteger al frmaco de la humedad y del aire, as como para enmascarar
sabores y olores desagradables.
COMPRIMIDOS CON CUBIERTA GASTRORRESISTENTE O ENTRICA:
Resisten las secreciones cidas del estmago, disgregndose finalmente en el
intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos que se alteran por
los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de frmacos
irritantes




COMPRIMIDOS DE LIBERACIN CONTROLADA: Son sistemas que ejercen
un control sobre la liberacin del principio activo en el organismo, bien de
tipo espacial controlando el lugar de liberacin; o temporal (se pretende
liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad
controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberacin temporal
controlada del frmaco, el ms popular es el llamado sistema OROS o
Microbomba osmtica. Este sistema est constituido por un reservorio que
contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad osmtica.
Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite
el paso del agua procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido
entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetracin del agua
produce la disolucin del ncleo osmtico y la salida del medicamento por
un orificio o zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana
semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por
tanto, la velocidad de liberacin del principio activo.

COMPRIMIDOS EFERVESCENTES: Se obtienen por compresin de un
granulado de sales efervescentes, generalmente un cido (cido ctrico) y un
lcali (bicarbonato sdico). Estas sustancias, en contacto con el agua,
originan anhdrido carbnico que va descomponiendo la masa del
comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para
administrar analgsicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y
sales de calcio y potasio.

COMPRIMIDOS BUCALES: Son comprimidos destinados a disolverse
ntegramente en la boca, con objeto de ejercer una accin local sobre la
mucosa. Se administran as frmacos antifngicos (anfotericina B),
antispticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o
sialagogos (clorato potsico).



B) Cpsulas

Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por un
receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen
una unidad posolgica de medicamento (contenido). En la mayora de los
casos la base del receptculo suele ser de gelatina aunque, en ciertos casos,
se aaden sustancias como glicerol o sorbitol para ajustar la consistencia. El
contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y est
constituido por uno o ms principios activos, acompaados o n de
excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptculo, el
cual se alterar por la accin de los jugos digestivos, producindose la
liberacin del contenido (a excepcin de las capsulas de cubierta
gastrorresistente).
























EN LA MAYORA DE LOS CASOS, LAS CPSULAS SE DESTINAN A LA
ADMINISTRACIN ORAL, DISTINGUINDOSE LAS SIGUIENTES
CATEGORAS:

CPSULAS DURAS: formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas
cilndricas) que se cierran por encajado de ambas.

CPSULAS BLANDAS O PERLAS: receptculo de una sola pieza;
resultan interesantes para administrar lquidos oleosos (p. e. vitaminas
liposolubles)

C
PSULAS DE CUBIERTA GASTRORRESISTENTE: se obtienen recubriendo
cpsulas duras o blandas con una pelcula gastrorresistente, o bien
rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas con una
pelcula resistente a los jugos gstricos.

CPSULAS DE LIBERACIN MODIFICADA: cpsulas duras o blandas
cuyo proceso de fabricacin, o bien su contenido y/o recubrimiento,
integran en su composicin sustancias auxiliares destinadas a modificar la
velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos

Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen
tambin cpsulas para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas
vaginales o cpsulas rectales










C) OTRAS FORMAS ORALES SLIDAS:

POLVOS: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente
pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa
preparacin de una solucin extempornea en agua u otra bebida. La
dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y
papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma:
antibiticos, fermentos lcticos, anticidos etc.
GRANULADOS: Agregados de partculas de polvos que incluyen
principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma
de pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos
porosidad.
Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos,
gastrorresistentes y de liberacin modificada.
SELLOS: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente,
han sido desplazados por las cpsulas duras.
PLDORAS: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas
ntegramente.
Cada unidad contiene uno o ms principios activos interpuestos en una
masa plstica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas
por los comprimidos y cpsulas.















TABLETAS: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian
de las pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de
elaboracin. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y
uno o ms principios activos.
PASTILLAS OFICINALES: Presentan una consistencia semislida y estn
constituidas primordialmente por los principios activos y goma arbiga
como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservacin, con
parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la
vehiculizacin de antitusgenos y antispticos pulmonares

LIOFILIZADOS: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en
forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuacin. Son formas muy
porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en agua.


1.3. VA DE ADMINISTRACIN ORAL

La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una
accin sistmica, tras un proceso previo de absorcin entrica. En la
absorcin oral influyen factores fisiolgicos (el pH, la cantidad y tipo
de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero tambin existen otras
caractersticas del individuo (p. e. la superficie de absorcin, la
velocidad de transito intestinal, as como algunos procesos
patolgicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorcin.
La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de
limitaciones como son: el pH cido y las enzimas proteolticas, que
pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance su
lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de
las mucosas, originando efectos secundarios y el consiguiente
incumplimiento teraputico. Por otra parte, muchos frmacos
administrados por va oral sufren un importante metabolismo
heptico (Efecto de Primer Paso), lo que limita sustancialmente su
administracin por esta va.



2.-FORMAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL: VIA PARENTERAL

Los preparados para administracin parenteral son formulaciones
estriles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo
humano. A continuacin se enumeran cinco de las ms
representativas:

-PREPARACIONES INYECTABLES. Son preparaciones del principio
activo disuelto (solucin), emulsionado (emulsin) o disperso
(dispersin) en agua o en un lquido no acuoso apropiado.
-PREPARACIONES PARA DILUIR PREVIAMENTE A LA
ADMINISTRACIN PARENTERAL. Soluciones concentradas y estriles
destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusin tras ser
diluidas en un lquido apropiado antes de su administracin.
-PREPARACIONES INYECTABLES PARA PERFUSIN. Son soluciones
acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirgenos,
estriles y, en la medida de lo posible, isotnicas con respecto a la
sangre.
-POLVO PARA PREPARACIONES INYECTABLES EXTEMPORNEAS.
Sustancias slidas estriles, dosificadas y acondicionadas en recipientes
definidos que, rpidamente tras agitacin, en presencia de un
volumen prescrito de lquido estril apropiado, dan lugar a soluciones
prcticamente lmpidas, exentas de partculas, o bien a suspensiones
uniformes.
-IMPLANTES O PELLET. Pequeos comprimidos estriles de forma y
tamao adecuados que garantizan la liberacin del principio activo a
lo largo de un tiempo prolongado.

Las tres vas principales para administracin de preparaciones
inyectables son la intravenosa (IV), la subcutnea (SC) y la
intramuscular (IM). Otras vas parenterales de uso menos frecuente
son la intradrmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural,
intrasea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc.
Por va parenteral (generalmente intramuscular, intraarticular o
subcutnea) es posible la liberacin retardada o prolongada de los
principios activos a partir del punto de inyeccin.




Esto se puede conseguir realizando diversas manipulaciones galnicas.
Una de ellas consiste en sustituir una solucin acuosa por una oleosa,
en el caso de que el principio activo sea liposoluble. El mtodo ms
clsico consiste en inyectar derivados poco hidrosolubles del principio
activo, en forma de suspensiones amorfas o cristalinas (p. e.,
preparaciones retard de insulina). A veces, el principio activo puede
tambin adsorberse sobre un soporte inerte desde el que ser
liberado, o bien fijarse en forma de microcpsulas, o incorporarse en
liposomas para vectorizar algunos frmacos e, incluso ser tratado
qumicamente (profrmaco) a fin de modificarsus propiedades
fisicoqumicas. La utilizacin de implantes o pellet, citados
anteriormente, colocados aspticamente bajo la piel, garantiza un
efecto an ms duradero que las formas anteriores, aunque es
todava una tcnica poco frecuente.

Por va IV (sueros, viales y ampollas) no podrn administrarse
preparados oleosos (posibilidad de embolia grasa) ni aquellos que
contengan componentes capaces de precipitar algn componente
sanguneo o hemolizar los hemates.
La va SC (viales y comprimidos hipodrmicos) no puede utilizarse
para sustancias irritantes (puede producir necrosis del tejido).
La va IM admite el ser utilizada para sustancias irritantes (viales y
ampollas). Los preparados para administracin intratecal deben estar
exentos de neurotoxicidad, tanto "per se" como por el pH de la forma
farmacutica.

2.1.Va de administracion parenteral
La biodisponibilidad de un frmaco administrado va parenteral
depende de sus caractersticas fisicoqumicas, de la forma
farmacutica y de las caractersticas anatomofisiolgicas de la zona
de inyeccin:
A) La va intravenosa: Proporciona un efecto rpido del frmaco y
una dosificacin precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede
presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparicin de
tromboflebitis (por productos irritantes, inyeccin demasiado rpida o
precipitacin en la disolucin), as como problemas de
incompatibilidades entre dos principios activos administrados
conjuntamente en la misma va.
B) La va intraarterial: Utilizada en el tratamiento quimioterpico de
determinados cnceres; permite obtener una mxima concentracin
del frmaco en la zona tumoral, con unos mnimos efectos sistmicos.
C) La va intramuscular: Se utiliza para frmacos no absorbibles por
va oral o ante la imposibilidad de administracin del frmaco al
paciente por otra va. Numerosos factores van a influir en la
biodisponibilidad del frmaco por va IM (vascularizacin de la zona
de inyeccin, grado de ionizacin y liposolubilidad del frmaco,
volumen de inyeccin, etc.). Esta va es muy utilizada para la
administracin de preparados de absorcin lenta y prolongada
(preparados depot) como los de penicilina G procana, o preparados
hormonales.
D) La va subcutnea: De caractersticas similares a la anterior pero al
ser una zona menos vascularizada, la velocidad de absorcin es
mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada
por distintos medios (p. e. aadiendo hialuronidasa o dando un
masaje), o tambin disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor
como la adrenalina junto a un anestsico local). Esta va es muy
utilizada para la administracin de insulina.

3.-FORMAS DE ADMINISTRACION RECTAL: VIA RECTAL

3.1.Supositorios: Persiguiendo una accin mecnica, local o sistmica,
los supositorios son preparados de consistencia slida y forma cnica y
redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso
de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos,
incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe
tener un punto de fusin inferior a 37C. Los excipientes de esta forma
farmacutica pueden clasificarse en dos categoras principales:
-Triglicridos (excipiente lipfilo). Son los ms utilizados; entre ellos se
encuentran la manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los
aceites polioxietilenados saturados.
- Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).

3.2.Otras formas de administracin rectal:

-cpsulas rectales
-soluciones y dispersiones rectales: Enemas, que pueden contener o n
frmaco (enemas de limpieza).
-pomadas rectales
3.3Administracion recta
l
La va rectal puede utilizarse para conseguir efectos locales o
sistmicos. En este ltimo caso, slo se debe considerar como una
alternativa a la va oral cuando sta no pueda utilizarse, ya
que la absorcin por el recto es irregular, incompleta y adems
muchos frmacos producen irritacin de la mucosa rectal. Uno de los
pocos ejemplos en los que esta forma farmacutica tiene una
indicacin preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en
nios pequeos (diacepam).


4.FORMAS DE ADMINISTRACION TOPICA: VIA TOPICA
Entre las principales formas farmacuticas de administracin tpica se
encuentran:
4.1.Formas lquidas:
-Colirios: preparacin farmacutica en la que el frmaco suele estar
en solucin o suspensin acuosa u oleosa para ser instilada, en forma
de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser
indoloros, no irritantes, estriles e isotnicos. El ojo tolera valores de pH
entre 6,6 - 9.
-Gotas nasales y ticas: soluciones acuosas u oleosas.
-Lociones.
-Linimentos.
4.2.Formas semislidas:
-Unguento: Pomada en suspensin de elevada consistencia y, por
tanto, reducida extensibilidad.
-Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.
-Crema: Pomada en emulsin leo-acuosa y de consistencia ms
fluida.
-Gel: Fcilmente extensible.
4.3.Formas slidas: Polvos drmicos, vulos, tabletas y cpsulas
vaginales.

4.4.Va de administracin tpica:
A) Cutnea: Adems de la accin local, puede conllevar la absorcin
sistmica del frmaco lo que depende, en gran medida, del estado de
la piel (las lesiones aumentan la absorcin). La absorcin es menor en
las zonas de mayor estrato crneo.
B) Ocular: Puede llevar pareja la absorcin sistmica a travs del
saco lacrimal. Por esta va pueden administrarse preparados en
suspensin o solucin acuosa o bien en forma de pomadas. A mayor
viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de contacto entre
la piel y el principio activo.
Los productos a administrar por esta va deben mantener las
condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que,
una vez abiertos, no deben ser reutilizados ms all de los primeros
7 das.
5.-FORMAS DE ADMINISTRACION TRANSDERMICA: VIA PERCUTANEA.
Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de
frmacos de accin local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de
administracin tpica puso de manifiesto el interes de utilizar frmacos que,
atravesandola piel, produzcan una accin sistmica (va percutnea). As,
cada vez son ms los frmacos que, administrados tpicamente mediante
distintos dispositivos (oclusin, sistemas transdrmicos, etc), son capaces de
proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos como para lograr
efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin
hormonal.

Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir
el aporte percutneo de principios activos a una velocidad programada, o
durante un periodo de tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas
transdrmicos, entre los que se encuentran:
Los parches transdrmicos. Los componentes bsicos de los dos tipos de
parches que existen en el mercado farmacutico (tipo reservorio y tipo
matriciales) consisten en: a) una lmina protectora externa, b) un depsito
con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la
liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante
un mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles
plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel
permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se
realiza durante un periodo de tiempo que flucta entre 24 horas y una
semana.