Penicilinas y cefalosporinas Penicilinas y cefalosporinas

Penicilinas Penicilinas
Mecanismo de Accin
Bloqueo de la sntesis de la pared bacteriana: enlace del frmaco a PFP, inhibicin de
transpeptidasas y activacin de enzimas autolticas.
Farmacocintica
e e!cretan sin cambio en la orina por filtracin "lomerular y secrecin tubular a#ustar $o en
P! con insuficiencia renal.
Ampicilina y Nafcilina se e!cretan parcialmente en la bilis.
Penicilina G Acuosa
Staphylococcus no productores de %lactamasas.
Streptococcus -hemoltico del grupo A y Streptococcus pneumoniae.
Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrheae no productora de %lactamasas.
Clostridium perfringens, Treponema pallidum.
Enterococcus.
Penicilina G Procanica
&a '( )%* veces al da.
Neisseria gonorrehae.
+eumona por Streptococcus pneumoniae.
Penicilina G en!atnica
,uando se requieren niveles ba#os por lar"os perodos sfilis.
Penicilina "#
-esiste .,l y tiene picos s/ricos en 01 minutos.
'nfecciones mnimas en "ar"anta, vas respiratorias y piel.
Penicilinas $esistentes a -%actamasas &Antiestafiloc'ccicas(
2fectivas para Staphylococcus hasta emer"encia del (-3
4
.
Bactericidas rpidas deben preferirse sobre &ancomicina cuando hay Staph
)
.
Meticilina nefritis intersticial.
Nafcilina 5 actividad intrnseca contra Staphylococcus y Streptococcus.
Isoxazlicas absorcin afectada por alimentos.
2spectro de accin de todas es similar Cocos Gram+ y bacilos:
%isteria monocytogenes.
Enterococcus.
Staphylococcus coagulasa 6% y 78.
Penicilinas de Amplio Espectro &Aminopenicilinas(
Ampicilina susceptible a %lactamasas, no sirve.
Enterococcus, )aemophilus influen!ae, %isteria monocytogenes.
1
taphylococcus aureus (etilicin%-esistant.
2
ensible.
Naturales
Penicilina G
9 cristalina 6'&8
9 procanica acuosa 6'(8
9 benzatnica 6'(8
Penicilina V 6&:8
Antiestafiloc'ccicas
Meticilina 6'&8
Nafcilina 6'&;&:8
Isoxazlicas 6'&;&:8
:!acilina
,lo!acilina
$iclo!acilina
Fluclo!acilina
Aminopenicilinas
Ampicilina 6'&;&:8
Amoxicilina 6&:8
Antipseudomonas
Carboxipenicilinas
,arbenicilina 6'&8
<icarcilina 6'&8
reidopenicilinas
Piperacilina 6'&8
3zlocilina 6'&8
(ezlocilina 6'&8
Escherichia coli, Proteus mira*ilis, Salmonella y Shigella.
Amoxicilina absorcin 7 completa que 3mpicilina y = incidencia de diarreas. .a reemplazado a
Penicilina &> en prevencin de infecciones.
Antipseudomonas
Piperacilina semi%sint/tica, derivada de una mol/cula de 3mpicilina.
? Piperacilina;<azobactam para disminuir posible resistencia.
? <iene mayor penetracin por la pared celular y afinidad por PFP.
Gram!, incluyendo Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas Cefalosporinas
Mecanismo de Accin
'"ual al de las Penicilinas.
@as de *A y BA "eneracin tienen mayor penetracin a trav/s de los canales pornicos.
Farmacocintica
e e!cretan sin cambio en la orina por secrecin tubular a#ustar $o en insuficiencia renal.
Cefoperazona, Ceftriaxona y Moxalactam se e!cretan por la bilis.
@as de 4A y )A "eneracin no penetran la B.2, e!cepto Cef"roxima.
#fectos Ad$ersos
<romboflebitis y dolor en el lu"ar de la inyeccin '(.
+useas, vmitos y dolor abdominal 6&:8.
$iarrea inespecfica o por Clostridium difficile.
,eftria!ona barro biliar.
-eacciones de hipersensibilidad y anafila!ia si hay antecedentes de aler"ias.
2ncefalopatas y convulsiones a $o muy altas en presencia de insuficiencia renal.
+efritis intersticial 6ms frecuente en 5 01 aCos8.
,olonizacin y superinfeccin por Candidad sp. y Enterococcus 5 frecuencia con Cefo+itina.
-eacciones del tipo disulfiram si el P! in"iere alcohol 7 Cefamandol, Cefmetazol, Cefoperazona
y;o Cefotetan 6tienen radical metiltiotetrazol8.
Bloqueo de la sntesis de protrombina a $o altas.
3umenta ries"o de oto!icidad al administrarse con 3mino"lucsidos.
Cefalosporinas de ,- Generaci'n
Cefazolina profila!is quirDr"ica: ciru"a cardiaca, reconstruccin arterial, prtesis ortop/dicas,
ciru"a de cabeza;cuello, procedimientos del <9' 6no del colon8 y biliares, histerectoma
abdominal o va"inal, cesreas de alto ries"o y procedimientos en heridas frescas por trauma.
Cocos Gram+ Staphylococcus aureus, Streptococcus.
Escherichia coli, Proteus mira*ilis, #le*siella pneumoniae.
Enterococcus y (-3.
'nfecciones del +, y +3,.
Cefalosporinas de .- Generaci'n
Cefotetan y Cefoxitina E Cefamicinas 6no son verdaderas ,efalosporinas8.
,- Generaci'n
,efadro!il
Cefazolina 6'&8
Cefalexina 6'&;&:8
,efalotina
,efadrina
,efapirina
.- Generaci'n
Cefaclor 6&:8
Cefamandol
,efonicida
,eforanida
,efprocil
Cef"roxima
Axetil cef"roxima 6&:8
Cefoxitina
Cefotetan
Cefmetazol
/- Generaci'n
Cefpodoxime
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftriaxona
(o!alactam
0- Generaci'n
Cefepime
Cefpirome
3ctivas contra "/rmenes cubiertos por las de 4A "eneracin.
Escherichia coli, Proteus mira*ilis 6indol 78.
#le*siella y Entero*acter sp.
)aemophilus influen!ae.
3l"unos anaerbios acteroides.
Cefalosporinas de /- Generaci'n
Cefotaxima penetra B.2 a $o de ) " cada B horas.
S. pneumoniae, S. pyogenes.
). influen!ae, Neisseria sp.
E. coli, P. mira*ilis y #le*siella.
2B@
*
son resistentes.
Ceftriaxona t F E G horas 6administrar ) " cada 4) horas en P! con menin"itis8.
(s potente contra N. meningitidis y ). influen!ae.
Ceftazidima%
Pseudomonas aeruginosa.
E. coli& P. mira*ilis y Entero*acter.
2B@ y N. gonorrea desarrollo de resistencia.
Cefalosporinas de 0- Generaci'n
Hsos clnicos no estn bien establecidos.
+eutrop/nicos febriles.
epsis nosocomial por microor"anismo .
Entero*acteriacea y Pseudomonas aeruginosa.
Acineto*acter, ). influen!ae, (-3.
Staphylococcus coa"ulasa ne"ativa.
S. pneumoniae, S. 1iridans.
Penetracin rpida por la pared celular de 9ram% y tasas ba#as de emer"encias de cepas
resistentes.
(s activas que las de *A "eneracin para 9ram7 y actividad contra productores de 3(Pc %
lactamasas.
2fectos adversos cefaleas, nuseas, diarrea, ,oombs positivo.
Cefepime '&;&:I concentraciones pico *1 minutos despu/s.
? iner"ismo con 3mino"licsidos.
? 3nta"onismo con Polimi!ina B e 'mipenem.
Cefpiroma capaz de resistir hidrlisis prolon"ada de %lactamasas mediadas por plsmidos y
cromosomas 6e!cepto las de acteroides, moderadamente P. aeruginosa, ba#a para
Entero*acter cloacae y Citro*acter8.
? Buena penetracin en lquidos y te#idos corporales.
? Buena biodisponibilidadI e!crecin renal.
Escherichia coli, Proteus y #le*siella sp.
Citro*acter y Serratia sp.
Pseudomonas aeruginosa, Acineto*acter.
2S$A, Enterococcus faecalis.
Streptococcus, 2ora+ella catarrhalis.
). influen!ae, N. meningitidis y N. gonorrheae.
3
2!tended spectrum %lactamases.