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rbol de hasta 30 m
Hojas:
palmeadas y pecioladas
Flores: irregulares
ptalos blancos manchados
de rosa en racimos de
racimos (panoja)
Caractersticas Microscpicas:
cpsula
Fruto:
Cpsula con aguijones
Semilla globulosa u ovoide
dimetro de 2-4 cm; testa
brillante marrn con un hilo
de color blanco y de sabor
acre y amargo
Hippocastani semen
Testa
clulas poligonales engrosadas
clulas en empalizadas
clulas esclernquimticas
endosperma
Embrin
Cotiledones:
epidermis uniestratificada
granos de almidn (40-50%)
gotas lipdicas (6-8%)
saponinas (10%)
flavonoides y cumarinas
distribucin geogrfica
de castao de Indias
OR
R: c. tglico o
c. anglico
OC OC H 3
C H 2 OH
OH
C H 2 OH
AESCINA
Saponinas triterpnicas
Barringtogenol C
Protoaescigenina
- aescina
- aescina
cryptoaescina
22
12
CH3 CH3
OH
HO
HO
HO
O
HOOC
OH
OR3
O
O
H3C
17
16
CH3
H
CH3R2
24
R2
Protoaescigenina
OH
Barringtogenol C
R1
R2
R3
aescina-I a
tigloil
OH
-D-glucosil
aescina-I b
angelicoil
OH
-D-glucosil
aescina-II a
tigloil
OH
-D-xilosil
aescina-II b
angelicoil
OH
-D-xilosil
aescina-III a
tigloil
-D-galactosil
O
CH3
CH2OH
OH
OH
Barringtogenol C
CH3
OR1
21
O
H3C
Composicin Qumica
Castao de Indias
R
Protoaescigenina
Fase mvil :
n-butanol, agua y actico glacial
(50:40:10)
accin farmacolgica
castao de Indias
Antiinflamatorio (antiedematoso)
Tratamiento oral:
Venotnico (flebotnico)
Tratamiento tpico:
esguinces y torceduras
Insuficiencia venosa
La insuficiencia venosa
crnica se produce cuando
las venas de las piernas no
permiten el retorno sanguneo
al corazn
Personas obesas
Embarazadas
Antecedentes familiares
Presin sangunea alta en venas inferiores
Falta de ejercicio
Fumar
Trombosis venosa profunda
Flebitis
castao de Indias
CASTAO DE INDIAS
Posologa:
Efectos adversos:
Nuseas
Malestar estomacal.
Alergias
CASTAO DE INDIAS
CASTAO DE INDIAS
Interacciones:
Contraindicaciones:
Frmacos nefrotxicos
Anticoagulantes (por los componentes cumarnicos))
Efectos txicos:
Vmitos
Diarrea
Sed excesiva
Enrojecimiento de la cara
Dilatacin de pupilas
Visin borrosa
Desorden de la conciencia
productos en el mercado
Fitomedicamento
Gea Varix
Venastat
productos en el mercado
Clasificacin
Laboratorio
Monofrmaco
cpsulas
Gea
Aesculus
hippocastanum (20%
de Escina)..............
Excipientes................
.
Boehringer
Ingelheim
Extracto seco de
semillas de Aesculus
hippocastanum
(correspondiente a
glicsidos de
triterpenos, calculado
como escina 50
mg)............................
.
Monofrmaco
cpsulas con
grnulos de
liberacin
controlada
Monofrmaco
Solucin Oral
Ximena
Polanco
Composicin
Cada 100 ml de
solucin:
Extracto
hidroalcohlico de
Aesculus
hippocastanum L.
(fruto) T.M.
300 mg
c.s.
Fitomedicamento
Laboratorio
Composicin
Asociacin
crema
Knop
A. hppocastanum TM.....
H. virginiana TM..............
Excipientes c.s.p.............
8,33 g
1,67 g
100,0 g
Variplant Knop
Asociacin
Solucin oral
Knop
Aesculus hippocastanum
TM...................................
Cardus Marianus TM.......
Hamamelis TM................
Alcohol Diluido c.s.p........
20 mL
20 mL
20 mL
100 mL
Mediform 63
Asociacin
Solucin oral
Hochstetter
25 mL
25 mL
25 mL
25 mL
Aesculus ungento
240-290
mg
Clasificacin
GENERALIDADES DE ALCALOIDES
ALCALOIDES
DEFINICIONES AMBIGUAS
W. MEISNER (1819)
SUSTANCIAS NATURALES QUE ACTAN COMO BASES
GENERALIDADES
CLASIFICACIN Y DESCRIPCIN
EXTRACCIN E IDENTIFICACIN
S. W. PELLETIER (1984):
COMPUESTOS QUE CONTIENEN NITRGENO EN UN ESTADO DE OXIDACIN
NEGATIVO, CARACTERIZADO POR SU DISTRIBUCIN LIMITADA EN LA
NATURALEZA
GENERALIDADES DE ALCALOIDES
Los alcaloides figuran entre los compuestos de defensa ms
prominentes
Se han identificado sobre 21. 000 alcaloides, que constituye el
mayor grupo entre los metabolitos secundarios que contienen
nitrgeno
GENERALIDADES DE ALCALOIDES
Metabolitos secundarios
correspondientes
CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
O2
NH2
O
NH2
fotosntesis
azcares
gliclisis
NH2
carbohidratos
Eritrosa PO4
Glicsidos o hetersidos
Polisacridos complejos
Antibiticos Aminoglicsidos
NH2
l- ornitina
O
Fenilpropanoides
l - lisina
NH2
NH2
fosfoenolpiruvato
c. chiqumico
aa aromticos
piruvato
Acetyl-CoA
Protenas
aa alifticos
Malonyl-CoA
c. grasos
(lpidos)
Ciclo c. tricarboxlico
Isopreno
CO2
esqualeno
Alcaloides
Pptidos
Penicilinas
Cefalosporinas
OH
l-fenilalanina/ l-tirosina
Grasas y ceras
Eritromicina
Tetraciclinas
Antraquinonas
Terpenoides
H
N
NH2
N
H
l-triptofano
NH2
l-histidina
Esteroides
CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
NH
Piridina
Piperidina
ISOQUINOLINA
CH3
N
NH
ALCALOIDES VERDADEROS
N
Purina
PSEUDOALCALOIDES
PROTOALCALOIDES
Quinolina
NH
tropano
NH
Pirrolidina
NH
Imidazol
Indol
FENANTRENO
CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
PSEUDOALCALOIDES:
ALCALOIDES VERDADEROS:
C H2 CH2M e
N
H
Conium maculatum
PSEUDOALCALOIDES
Alcaloides derivados de la Purina
O
R1
R3
N
Cafena
Teofilina
N
Teobromina
R1
R2
R3
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
CH3
R2
CH3O
NH2
CH3 O
OCH3
1,3 dimetilxantina
3,7 dimetilxantina
1,3,7 trimetilxantina
= teofilina
= teobromina
= cafena
mescalina
EXTRACCIN DE ALCALOIDES
No se consideran alcaloides:
droga pulverizada
amino cidos
pptidos
nuclesidos
amino azcares
antibiticos
vitaminas
hormonas
Agua alcalina
Alcaloides al estado de base
Extrae con solvente orgnico
fase acuosa
fase orgnica
EXTRACCIN DE ALCALOIDES
PURIFICACIN DE ALCALOIDES
droga pulverizada
agua cida
Alcaloides al estado de sal
agua alcalina
Alcaloides al estado de base
fase acuosa
fase orgnica
Reacciones de precipitacin
R de yodo iodurado (Bouchardat)
pp. pardo
R de yoduro doble de k y de Hg (Mayer)
pp. blanco amarillento
R de yoduro doble de k y de Bi (Dragendorff)
pp. color anaranjado
fase acuosa
fase orgnica
Aislamiento de alcaloides
por cromatografa en columnas (CC)
CC
almina neutra (Al2O3).
Aconitum napellus
Catharanthus roseus
Atropa belladonna
Berberis vulgaris
Peumus boldus
Coffea spp., Cola spp
Catha edulis
Erytroxylon coca
Papaver somniferum
Aconitina
Ajmalina
Atropina
Berberina
Boldina
Cafena
Catina
Cocana
Codena
OPIO
Nombre vulgar de la planta
NomPapaver somniferum L.
n.v. adormidera o amapola
Papaveraceae
Nombre de la droga vegetal
Flor y fruto .
GALENO
Paracelso
(S.XVI)
Naturales
HEROINA
hemisintticos
PAPAVERINA (ANT)
OXICODONA
BUPRENORFINA (AGP)
NOSCAPINA (ANT)
NALTREXONA (ANT)
opio
TEBANA (AGP)
Definicin:
La droga vegetal consiste en el ltex desecado (producto de
excrecin), que se obtiene por incisin de las cpsulas (fruto) de
Papaver somniferum L. Fam. Papaveraceae.
NALOXONA (ANT)
snteticos
METADONA
AGP: AGONISTAS PARCIALES DE LOS RECEPTORES OPIODES (R.O.)
ANT: ANTAGONISTA DE LOS R.O.
Papaver somniferum
Crece en climas templadosclidos
PRODUCCIN
1 hectrea de amapola
10 kg de opio
1 kg de morfina
= 8 kg opio
= 1 kg morfina
= 1kg herona
TRAZAS DE ALCALOIDES
0.02-0.04 %
CPSULAS :
2) en estufas a 60 70 C y se
pulveriza; se almacena en
ambiente con humedad no
superior al 4 %
10
HOOC
O
5
CH 3
CH COOH
CH 3
CH OH
CH COOH
COOH
COOH
c. lctico c. actico c. fumrico
COOH
OH
O
COOH
OCH 3
OH
c. vainllico
CIDO MECNICO
PRINCIPIOS ACTIVOS :
10 - 20 % de alcaloides totales
Los alcaloides se encuentran como sales de los
diferentes cidos orgnicos.
ALCALOIDES
ALCALOIDES
RO
5 - 20 % de MORFINA
R = R1 = H
a)
2
1
4
11
12
0.5 - 3 % de CODENA
R = OCH3 ; R1 = H
13
5
9
16
OCH3
LAUDANOSINA
N-metil-tetrahidropapaverina
N CH3
OCH3
R1O
0.2 - 1 % de TEBANA
10
14
15
OCH3
OCH 3
CH3O
CH 2
CH 2
CH 3O
O
N CH3
N CH 3
H 3 CO
H 3 CO
CH 3O
PAPAVERINA
CH3O
MORFINA
TEBAINA
OCH 3
OCH 3
OCH 3
OCH 3
AC. FTLICO
CO.O
OCH 3
OCH 3 CH
O
H2C
N CH 3
O
H 2C
Protopina
CH 2
N
criptopina
CO.OH
CO
(CH 3)2
O
NARCOTINA
NARCEINA
11
RELACIN
ESTRUCTURA QUMICA ACTIVIDAD
FARMACOLGICA
actividad analgsica
desaparace actividad
no son indispensables
analgesia
1
4
Efectos estimulantes
CH3CO.O
11
Poder analgsico
13
15
14
5
CH 3CO.O
10
12
16
N CH3
8
7
herona
depresora central
12
Va de
administracin
Dosis
(mg)
Duracin
del efecto
(horas)
Vida media
plasmtica
(horas)
Morfina
Intramuscular
subcutnea
oral
10
10
60
45
45
47
Codena
Oral
200
(analgsico)
10 20
(antitusivo)
46
46
24
24
Poseen
poca
(espasmolticos).
actividad
central
N
ISOQUINOLINA
NOSCAPINA O NARCOTINA
OCH3
OCH 3
OCH3
Mecanismo de accin:
inhibe la fosfodiesterasa de
los nucletidos cclicos y bloquea
los canales de calcio
OCH 3
CO.O
CH 2
H3CO
OCH3 CH
N CH 3
H2C
H3CO
O
PAPAVERINA
NARCOTINA
VAS DE ADMINISTRACIN
DEL OPIO
VAS DE ADMINISTRACIN
Va respiratoria
Va subcutnea
Va intramuscular
Va intravenosa lenta
Mucosa rectal
OPIO
Va respiratoria
(fumar)
13
Se confecciona a
mano una bolita de
opio que pasa por
una
llama
para
ablandarla
y
se
coloca luego en el
hornillo de una pipa
especial (pipa de
agua).
ACCIN FARMACOLGICA
Euforia
Sensacin de bienestar
A dosis de:
10-20 mg
A dosis
repetidas
Depresin
Somnolencia
Depresin respiratoria
Menor motilidad intestinal
Inhibicin de las secreciones
Sueo profundo
DESARROLLO DE TOLERANCIA
El adicto necesita
SE DEBE AUMENTAR LA
DOSIS PARA TENER IGUAL
EFECTO.
MECANISMO DE ACCIN
DE LA
MORFINA Y OPIOIDES
14
RECEPTORES DE OPIOIDES
En el sistema nervioso central hay tres clases
principales de receptores de opioides,
adems de subtipos dentro de cada clase.
Receptores opiodes
Subtipos
1, 2
k1, k3
1, 2
Se produce:
Prdida de la voluntad
Estado caquxico (debilitamiento, abatido)
Gastroenteritis
Constipacin
somnolencia
Alteracin del sistema
cardiovascular (bradicardia)
miosis
Estado de coma
Cianosis
Respiracin muy deprimida
Bradicardia
Miosis (pupila puntiforme)
15
HERONA
EFECTOS DE LA HERONA
CH3 CO.O
1
4
11
10
12
13
14
5
15
16
N CH3
CH 3CO.O
ABSORCIN DE LA HERONA
va subcutnea
va intramuscular
va respiratoria
DOSIFICACIN DE LA HERONA
Uso psicotxico
METABOLISMO DE LA HERONA
HO
HO
2
1
CH3CO.O
11
11
4
12
10
13
14
5
15
CH3CO.O
O
16
8
7
HERONA
N CH 3
15
CH 3CO.O
10
13
14
5
11
12
12
O
16
N CH3
13
14
5
15
HO
9
16
8
7
6-MONOACETILMORFINA
10
MORFINA
N CH 3
Dosis baja
Dosis media
Dosis alta
Dosis letal
5 mg
15 mg
25 mg
250 mg
(para sujetos sin
tolerancia)
Una sola dosis puede transformar al sujeto en
adicto.
16
Es fuertemente adictiva.
A mayor rapidez en el efecto euforizante,
mayor incremento en el consumo (adiccin).
La tolerancia se desarrolla rpidamente.
_________________________________
Adiccin: consumo compulsivo de sustancia, a pesar de los problemas o daos que deriven de su ingestin.
Debilidad extrema.
Los adictos declaran: se siente como si la energa vital hubiese dejado de
fluir y todas las clulas del cuerpo se ahogaran en una pila de huesos.
Ansiedad, temblores, insomnio, calambres, dolor agudo de huesos y
msculos.
La mayor parte sufre vmitos y diarreas
Si la persona es asmtica, como la herona es un depresor respiratorio,
provoca sensacin de asfixia.
Los espasmos bronquiales impiden respirar.
Accesos violentos de estornudos, flujos de nariz y ojos.
17
COMERCIALIZACIN DE LA HERONA
epidural o intrarraqudea
analgesia profunda 12 a 24 h
FARMACOCINTICA
DE LA
MORFINA
Y
DERIVADOS
DISTRIBUCIN de la MORFINA
Concentraciones teraputicas:
33 % se une a protenas
Morfina libre se acumula en
rin, pulmn, hgado y bazo.
METABOLISMO DE LA
MORFINA Y DERIVADOS
EXCRESIN DE LA
MORFINA Y DERIVADOS
18
METABOLISMO DE LA
MORFINA Y DERIVADOS
En insuficiencia renal
Se acumula
Normalmente la morfina no persiste en el
organismo: por ms de 24 horas despus de la
ltima dosis.
La vida media plasmtica de la morfina es de 2.5-3
horas aprox. en jvenes; en ancianos es mayor.
MORFINA
Composicin:
Morfina Clorhidrato 10 mg y 20 mg inyectable
Morfina en gotas orales 10 mg/mL
Morfina sulfato pentahidratado cpsulas de 60 mg
PAPAVERINA CLORHIDRATO
NOSCAPINA CLORHIDRATO
JARABES
CODENA FOSFATO
JARABES:
COMPRIMIDOS
CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO 15 MG PARACETAMOL 500 MG
CULTIVO DE LA AMAPOLA
OICS
(Organismo Internacional de
Control de Estupefacientes)
19
CULTIVO DE LA AMAPOLA
CULTIVO DE LA AMAPOLA
Varios pases han sido
autorizados para cultivar la
amapola, y obtener el opio
para destinarlo a fines
medicinales y cientficos.
Estos pases deben evaluar
sus necesidades y entregar
los datos estadsticos a la
OICS.
Irn
Lbano
Turqua
Principal productor
partes produccin mundial
(3600 ton)
OPIO
CULTIVO ILCITO EN COLOMBIA
El cultivo ilcito se
mezcla con cultivos
lcitos como arvejas,
haba y maz.
Amapola / arvejas
Amapola /papas
20