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castao de Indias

DRA. CARLA DELPORTE VERGARA


FARMACOGNOSIA - 2010

Aesculus hippocastanum L., Hippocastanaceae

Hojas de castao de indias

rbol de hasta 30 m
Hojas:
palmeadas y pecioladas

Flores: irregulares
ptalos blancos manchados
de rosa en racimos de
racimos (panoja)

Identificacin de castao de Indias

frutos y semillas de Aesculus hippocastanum

Caractersticas Microscpicas:
cpsula

Fruto:
Cpsula con aguijones
Semilla globulosa u ovoide
dimetro de 2-4 cm; testa
brillante marrn con un hilo
de color blanco y de sabor
acre y amargo

Hippocastani semen

 Testa
clulas poligonales engrosadas
clulas en empalizadas
clulas esclernquimticas
 endosperma
 Embrin

Definicin: semillas maduras secas de


A. hippocastanum L., Hippocastanaceae

Cotiledones:
epidermis uniestratificada
granos de almidn (40-50%)
gotas lipdicas (6-8%)
saponinas (10%)

flavonoides y cumarinas

distribucin geogrfica
de castao de Indias

Aesculus hippocastanum, castao de la India

Originaria de Asia Occidental


Norte de Grecia
Persia
Caucaso y Norte de India

OR

R: c. tglico o
c. anglico

Cultivo: extensamente en Europa, Rusia,


Yugoslavia, Hungra y los Estados Unidos

glucurnico glucosa xilosa O

composicin qumica de las


semillas de castao de Indias

OC OC H 3
C H 2 OH
OH
C H 2 OH

AESCINA

composicin qumica de las


semillas de castao de Indias

Saponinas triterpnicas

Las geninas de estas saponinas triterpnicas son:

aescina = escina (existe en tres formas):

Barringtogenol C
Protoaescigenina

- aescina
- aescina
cryptoaescina

Se diferencian estructuralmente en el C-24

- aescina es una mezcla de: 30 diferentes glicsidos

22

12

CH3 CH3
OH
HO

HO

HO
O
HOOC
OH

OR3
O

O
H3C

17

16

CH3

H
CH3R2

24

R2
Protoaescigenina

OH

Barringtogenol C

R1

R2

R3

aescina-I a

tigloil

OH

-D-glucosil

aescina-I b

angelicoil

OH

-D-glucosil

aescina-II a

tigloil

OH

-D-xilosil

aescina-II b

angelicoil

OH

-D-xilosil

aescina-III a

tigloil

-D-galactosil

Estacionaria : Silica gel

O
CH3
CH2OH
OH

Hetersidos mayoritarios de la -aescina

OH

Barringtogenol C

CCF de castao de Indias

CH3
OR1
21
O

H3C

Composicin Qumica
Castao de Indias

R
Protoaescigenina

Fase mvil :
n-butanol, agua y actico glacial
(50:40:10)

Extracto semilla Castao


escina

Solucin estndar : solucin de 10


mg de escina/ml MeOH
Revelador: anisaldehido sulfrico

Plant Drug Analysis pg. 321

accin farmacolgica
castao de Indias

indicacin teraputica castao de Indias

 Antiinflamatorio (antiedematoso)

 Tratamiento oral:

 Disminuye la permeabilidad vascular

 insuficiencia venosa crnica,


incluyendo dolor, sensacin de
pesadez en las piernas, edema,
hinchazn, hemorroides.

 Venotnico (flebotnico)

 Tratamiento tpico:
 esguinces y torceduras

causas de la insuficiencia venosa

Insuficiencia venosa
La insuficiencia venosa
crnica se produce cuando
las venas de las piernas no
permiten el retorno sanguneo
al corazn

 Personas obesas
 Embarazadas
 Antecedentes familiares
 Presin sangunea alta en venas inferiores
 Falta de ejercicio
 Fumar
 Trombosis venosa profunda
 Flebitis

mecanismo de accin de castao de Indias


Actividad en el tono venoso:
El incremento del tono venoso inducido por escina se
asocia al incremento de PGF2 alfa sintetizada en el tejido
venoso

mecanismo de accin castao de Indias

Actividad sobre enzimas lisosomales:


Escina muestra actividad inhibitoria sobre la hialuronidasa

Disminuyendo la permeabilidad vascular

castao de Indias

CASTAO DE INDIAS

Posologa:

Efectos adversos:

 Oral: cpsulas de liberacin prolongada de extracto de semillas


(240 a 290 mg) equivalentes a 50 mg saponsidos expresados como
escina por dos veces al da

 Nuseas
 Malestar estomacal.
 Alergias

 Tpica: aplicacin del gel al 2% dos veces al da (OMS, 2002)

 Prurito (baja incidencia)

CASTAO DE INDIAS

CASTAO DE INDIAS
Interacciones:

Contraindicaciones:

 Frmacos nefrotxicos
 Anticoagulantes (por los componentes cumarnicos))

 Alergia a las Hippocastanaceae


 No usar en nios

Efectos txicos:
 Vmitos
 Diarrea
 Sed excesiva
 Enrojecimiento de la cara
 Dilatacin de pupilas
 Visin borrosa
 Desorden de la conciencia

 No emplear en casos de insuficiencia heptica o


insuficiencia renal
 No administrarse durante embarazo y lactancia

productos en el mercado
Fitomedicamento

Gea Varix

Venastat

Castao de Indias T.M.

productos en el mercado

Clasificacin

Laboratorio

Monofrmaco
cpsulas

Gea

Aesculus
hippocastanum (20%
de Escina)..............
Excipientes................
.

Boehringer
Ingelheim

Extracto seco de
semillas de Aesculus
hippocastanum
(correspondiente a
glicsidos de
triterpenos, calculado
como escina 50
mg)............................
.

Monofrmaco
cpsulas con
grnulos de
liberacin
controlada

Monofrmaco
Solucin Oral

Ximena
Polanco

Composicin

Cada 100 ml de
solucin:
Extracto
hidroalcohlico de
Aesculus
hippocastanum L.
(fruto) T.M.

300 mg
c.s.

Fitomedicamento

Laboratorio

Composicin

Asociacin
crema

Knop

A. hppocastanum TM.....
H. virginiana TM..............
Excipientes c.s.p.............

8,33 g
1,67 g
100,0 g

Variplant Knop

Asociacin
Solucin oral

Knop

Aesculus hippocastanum
TM...................................
Cardus Marianus TM.......
Hamamelis TM................
Alcohol Diluido c.s.p........

20 mL
20 mL
20 mL
100 mL

Mediform 63

Asociacin
Solucin oral

Hochstetter

Cada 100 ml de solucin:


Aesculus T.M...................
Crataegus T.M.................
Hamamelis T.M...............
Valeriana T.M..................

25 mL
25 mL
25 mL
25 mL

Aesculus ungento

240-290
mg

Clasificacin

GENERALIDADES DE ALCALOIDES

ALCALOIDES

DEFINICIONES AMBIGUAS
W. MEISNER (1819)
SUSTANCIAS NATURALES QUE ACTAN COMO BASES

GENERALIDADES

WINTERSTEINAND y TRIER (1910)

CLASIFICACIN Y DESCRIPCIN

COMPUESTOS QUE CONTIENEN NITRGENO BSICO DE ORIGEN VEGETAL O


ANIMAL

EXTRACCIN E IDENTIFICACIN
S. W. PELLETIER (1984):
COMPUESTOS QUE CONTIENEN NITRGENO EN UN ESTADO DE OXIDACIN
NEGATIVO, CARACTERIZADO POR SU DISTRIBUCIN LIMITADA EN LA
NATURALEZA

GENERALIDADES DE ALCALOIDES
Los alcaloides figuran entre los compuestos de defensa ms
prominentes
Se han identificado sobre 21. 000 alcaloides, que constituye el
mayor grupo entre los metabolitos secundarios que contienen
nitrgeno

GENERALIDADES DE ALCALOIDES

Cada ao se descubren alrededor de 100 nuevos alcaloides

Frecuentemente se encuentran como sales

Formando hetersidos, amidas y steres, entre otros

La mayor parte de los alcaloides conocidos son de origen vegetal


Presentan una extraordinaria variedad (y a menudo complejidad)
de sus estructuras qumicas
Propiedades biolgicas notables

Productos del Metabolismo Celular vegetal


Metabolismo primario
ruta del C
CO2

Prod. metabolismo primario

Metabolitos secundarios
correspondientes

CLASIFICACIN DE ALCALOIDES

O2
NH2
O

NH2

fotosntesis

azcares

gliclisis

NH2

carbohidratos

Eritrosa PO4

Glicsidos o hetersidos
Polisacridos complejos
Antibiticos Aminoglicsidos

NH2

l- ornitina
O

Fenilpropanoides

l - lisina

NH2

NH2

fosfoenolpiruvato

c. chiqumico
aa aromticos

piruvato
Acetyl-CoA

Protenas

aa alifticos
Malonyl-CoA

c. grasos
(lpidos)

Ciclo c. tricarboxlico
Isopreno
CO2

esqualeno

Alcaloides
Pptidos
Penicilinas
Cefalosporinas

OH

l-fenilalanina/ l-tirosina

Grasas y ceras
Eritromicina
Tetraciclinas
Antraquinonas
Terpenoides

H
N

NH2
N
H

l-triptofano

NH2

l-histidina

Esteroides

CLASIFICACIN DE ALCALOIDES

CLASIFICACIN DE LOS ALCALOIDES

NH

Piridina

Piperidina

ISOQUINOLINA

CH3
N

NH

ALCALOIDES VERDADEROS

N
Purina

PSEUDOALCALOIDES

PROTOALCALOIDES

Quinolina

NH

tropano

NH
Pirrolidina

NH

Imidazol
Indol
FENANTRENO

CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
CLASIFICACIN DE ALCALOIDES
PSEUDOALCALOIDES:

ALCALOIDES VERDADEROS:








Poseen todas las caractersticas de los alcaloides verdaderos pero


no derivan de aa

Sustancias nitrogenadas bsicas de origen natural


Distribucin restringida
Reaccionan como bases
El N forma parte de un heterociclo
Presenta actividad farmacolgica significativa
En la planta estn al estado de sales
Se forman a partir de aminocidos

Ejemplo: alc. piperidnico der. del isopreno: conina

C H2 CH2M e
N
H

Conium maculatum

PROTOALCALOIDES: Poseen todas las caractersticas de los


alcaloides verdaderos pero son aminas cuyo N no se
encuentra incluido en un heterociclo

PSEUDOALCALOIDES
Alcaloides derivados de la Purina
O
R1

R3
N

Cafena
Teofilina

N
Teobromina

R1

R2

R3

CH3

CH3

CH3

CH3

CH3

CH3

CH3

R2

CH3O

NH2
CH3 O
OCH3

1,3 dimetilxantina
3,7 dimetilxantina
1,3,7 trimetilxantina

= teofilina
= teobromina
= cafena

Hojas de Camellia sinensis, Theaceae

mescalina

Cactus: Lophophora williamsii (Peyote)


Cactus Trichocereus pachanoi (San Pedro)

EXTRACCIN DE ALCALOIDES

No se consideran alcaloides:

droga pulverizada

 amino cidos
 pptidos
 nuclesidos
 amino azcares
 antibiticos
 vitaminas
 hormonas

Agua alcalina
Alcaloides al estado de base
Extrae con solvente orgnico

fase acuosa

fase orgnica

EXTRACCIN DE ALCALOIDES

PURIFICACIN DE ALCALOIDES

droga pulverizada

ALCALOIDES EN SOLUCIN ACUOSA

agua cida
Alcaloides al estado de sal

agua alcalina
Alcaloides al estado de base

Extrae con solvente con agua

fase acuosa

fase orgnica

REACCIONES DE RECONOCIMIENTO DE ALCALOIDES

Reacciones de precipitacin
R de yodo iodurado (Bouchardat)
pp. pardo
R de yoduro doble de k y de Hg (Mayer)
pp. blanco amarillento
R de yoduro doble de k y de Bi (Dragendorff)
pp. color anaranjado

Extrae con solvente orgnico

fase acuosa

fase orgnica

Aislamiento de alcaloides
por cromatografa en columnas (CC)
CC
almina neutra (Al2O3).

separar mezclas de alcaloides

La CC se usa para separar cantidades


de sustancias por sobre los 100 mg

C.C.F. DE ALCALOIDES Y REVELADA CON


yoduro doble de k y de Bi (Dragendorff)

ALCALOIDES UTILIZADOS EN MEDICINA


Nombre del Alcaloide
Colchicina
Emetina
Efedrina
Ergotamina
Eserina
Galantamina
Hydrastina
Hyoscina
Hiosciamina
Lobelina
Morfina
Narcena

Ejemplo de la fuente Natural


Colchicum autumnale
Cephaelis acuminate
Ephedra sinica
Claviceps purpurea
Physostigma venenosum
Galanthus nivalis
Hydrastis canadienses
Duboisia, Datura, Hyoscyamus
Atropa belladona
Lobelia inflata
Papaver somniferum
Papaver somniferum

ALCALOIDES UTILIZADOS EN MEDICINA


Nombre del Alcaloide
Taxina
Teobromina
Tubocuranina
Vinblastina
Vincamina
Vincristina
Yohimbina

Ejemplo de la fuente Natural


Taxus brevifolia
Theobroma cacao
Chondodendron tomentosum
Catharanthus roseus
Vinca minor
Catharanthus roseus
Rauvolfia spp.

ALCALOIDES UTILIZADOS EN MEDICINA


Nombre del Alcaloide

Ejemplo de la fuente Natural

Aconitum napellus
Catharanthus roseus
Atropa belladonna
Berberis vulgaris
Peumus boldus
Coffea spp., Cola spp
Catha edulis
Erytroxylon coca
Papaver somniferum

Aconitina
Ajmalina
Atropina
Berberina
Boldina
Cafena
Catina
Cocana
Codena

ALCALOIDES UTILIZADOS EN MEDICINA


Nombre del Alcaloide
Nicotina
Noscapina
Papaverina
Pilocarpina
Quinidina
Quinina
Rescinamina
Reserpina
Sanguinaria
Espartena
Estricnina

Ejemplo de la fuente Natural


Nicotina spp.
Papaver somniferum
Papaver somniferum
Pilocarpus spp.
Cinchona spp.
Cinchona spp.
Rauvolfia spp.
Rauvolfia serpentina
Sanguinaria canadienses
Cytisus scoparius*
Strychnos nux-vomica

OPIO
Nombre vulgar de la planta

NomPapaver somniferum L.
n.v. adormidera o amapola
Papaveraceae
Nombre de la droga vegetal
Flor y fruto .

Se usa desde hace 8000 aos. En el neoltico

1805 se aisl la morfina


F.W. Serturneer

Como parte de ritual funerario (4200 A.c)


Sur de Espaa .

1856 se invent la jeringa


hipodrmica en Inglaterra. En este
momento es cuando se incorpora la
morfina como droga medicinal
preponderante

Egipto (tumba Kha en Deir-el-Medina)


Vasija de 3000 aos con opio activo.

Chipre (artefactos de fumar opio 1220 ac)

GALENO
Paracelso
(S.XVI)

1880 Herman Dreser (Bayer) sintetiza la


Herona (heroish= hroe) como frmaco
Contra el dolor y para evitar la adiccin a la
Morfina.
en 1910 se conocieron
planamente
sus propiedades adictivas.
1924 en USA se ilegaliza
la herona.

CLASIFICACION DE LOS OPIACEOS


DEFINICIN: COMPUESTOS QUE TIENEN EFECTOS SIMILARES A LAS ENDORFINAS
MORFINA
CODEINA

Naturales

HEROINA

hemisintticos

PAPAVERINA (ANT)

OXICODONA
BUPRENORFINA (AGP)

NOSCAPINA (ANT)
NALTREXONA (ANT)

opio

TEBANA (AGP)

Definicin:
La droga vegetal consiste en el ltex desecado (producto de
excrecin), que se obtiene por incisin de las cpsulas (fruto) de
Papaver somniferum L. Fam. Papaveraceae.

NALOXONA (ANT)

snteticos

METADONA
AGP: AGONISTAS PARCIALES DE LOS RECEPTORES OPIODES (R.O.)
ANT: ANTAGONISTA DE LOS R.O.

Papaver somniferum
Crece en climas templadosclidos

DESCRIPCIN DE PAPAVER SOMNIFERUM

PRODUCCIN
1 hectrea de amapola
10 kg de opio
1 kg de morfina

La amapola es una planta


herbcea anual.
Puede alcanzar 1,5 m de
altura.
Tallos
huecos
que
desarrollan la flor en su
extremo.
Florece a los 3 a 4 meses de
desarrollo.
Flores de color blanco,
rosado y rojo.

= 8 kg opio
= 1 kg morfina
= 1kg herona

OBTENCIN DEL OPIO

DESCRIPCIN DE PAPAVER SOMNIFERUM

Ltex en cpsula an verde  rendimiento


El fruto es una cpsula dura
que contiene las semillas.
Hojas
anchas,
bordes
aserrados, muy numerosas
que nacen directamente
del tallo abrazndolo sin
pecolo (hojas ssiles).
El cultivo se efecta
generalmente a una altura
que va entre 300 a 1700 m.

secado y almacenamiento del opio

Incisin en tiempo seco en superficie de la


cpsula  romper vasos laticferos

Gotas blancas de ltex


coagulan rpidamente
y se recolectan al da
siguiente

COMPOSICIN QUMICA PAPAVER SOMNIFERUM


HOJAS:

1) al sol y aire 6-8 hrs al da


envueltas en hojas de amapola
(panes de 5 kg)

TRAZAS DE ALCALOIDES
0.02-0.04 %
CPSULAS :

2) en estufas a 60 70 C y se
pulveriza; se almacena en
ambiente con humedad no
superior al 4 %

COMPOSICIN QUMICA P. SOMNIFERUM


SEMILLAS
No poseen alcaloides
glcidos 15 %
prtidos 20 %
aceite 40 - 45 %
glicridos de los cidos:
oleico 30 %
linoleico 60 %
linolnico 5 %

0.20 - 0.30 % ALCALOIDES TOTALES

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO


OPIO O LTEX, CONTIENE:
5 - 10 % DE AGUA
5 - 6 % DE MAT. MINERALES
20 % DE GLCIDOS (AZCAR,
MUCLAGOS, PECTINAS)
PRTENAS, LPIDOS, TANINOS.
COMPUESTOS RESINOSOS

10

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO


CIDOS ORGNICOS

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO


ALCALOIDES

CIDO MECNICO 3-5 %


(3-hidroxi-2-6-dicarbnico -pirona)
La presencia del cido mecnico caracteriza al opio y da
coloracin roja con cloruro frrico.

HOOC

O
5

CH 3
CH COOH
CH 3
CH OH
CH COOH
COOH
COOH
c. lctico c. actico c. fumrico

COOH

OH
O

COOH
OCH 3
OH
c. vainllico

CIDO MECNICO

PRINCIPIOS ACTIVOS :
10 - 20 % de alcaloides totales
Los alcaloides se encuentran como sales de los
diferentes cidos orgnicos.

Se han aislado ms de 20 bases, pertenecientes a


diferentes grupos:

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO

ALCALOIDES

ALCALOIDES

I. Derivados del ncleo fenantrnico

II. Derivados de la isoquinolina

RO

5 - 20 % de MORFINA
R = R1 = H

a)

2
1

4
11
12

0.5 - 3 % de CODENA
R = OCH3 ; R1 = H

13
5

9
16

OCH3

LAUDANOSINA
N-metil-tetrahidropapaverina

N CH3

OCH3

R1O

0.2 - 1 % de TEBANA

10

14

15

DERIVADOS DEL NCLEO BENZILISOQUINOLINA


0.5 - 1.3 % de PAPAVERINA.

OCH3
OCH 3

CH3O

CH 2
CH 2
CH 3O

O
N CH3

N CH 3

H 3 CO

H 3 CO

CH 3O

PAPAVERINA

CH3O

MORFINA

TEBAINA

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO


ALCALOIDES

COMPOSICIN QUMICA DEL OPIO


ALCALOIDES

b) DERIVADO DEL NCLEO FTALILISOQUINOLINA


C) GRUPO DE LA PROTOPINA
2 - 10 % de noscapina o narcotina
0.1 - 0.7 % de narcena
COOH
COOH

OCH 3
OCH 3

OCH 3
OCH 3

AC. FTLICO

CO.O
OCH 3

OCH 3 CH
O
H2C

N CH 3

O
H 2C

Protopina

CH 2
N

criptopina

CO.OH

CO

(CH 3)2

O
NARCOTINA

NARCEINA

11

RELACIN ESTRUCTURA QUMICA Y ACCIN FARMACOLGICA


DE LOS ALCALOIDES DEL OPIO

RELACIN
ESTRUCTURA QUMICA ACTIVIDAD
FARMACOLGICA

a) Los alcaloides fenntrenicos:


Poseen una potente accin sobre
el S.N.C.
Producen:
Efecto analgsico potente
Sensacin de bienestar

En el opio, predomina la accin de los


fenantrnicos (morfina)

Relacin estructura - actividad


alcaloides derivados del ncleo fenantrnico

Relacin estructura - actividad


alcaloides derivados del ncleo fenantrnico

Esterificacin o eterificacin fenol C-3

actividad analgsica

Inversin configuracin C-9 y C-13

desaparace actividad

Funcin OH en C-6 e insaturacin en 7,8

no son indispensables

Enmascaramiento de OH fenlico: CODENA

afinidad por receptores


Acciones depresoras SNC

La sustitucin sobre el N es determinante para actividad


analgsica: el reemplazo por pequeos radicales alqulicos
(allico, ciclopropilmetlico, ciclobuilmetlico) 
antagonistas puros o parciales de la morfina
Introduccin grupo OH en C-14

 analgesia

Enmascaramiento de OH fenlico y OH alcohlico en


la HERONA
Dosis bajas de herona :

1
4

Efectos estimulantes SNC

Efectos estimulantes

CH3CO.O

11

Poder analgsico

13
15

Accin sedante sobre centro


de la tos

Metabolizacin: en baja proporcin a morfina (10%)

14
5

CH 3CO.O

10

12

16

N CH3

8
7

herona

Dosis mayores de herona:


Accin

depresora central

metabolizacin : a morfina y monoacetilmorfina

12

Otros alcaloides del opio


derivados de la isoquinolena
Nombre
Genrico

Va de
administracin

Dosis
(mg)

Duracin
del efecto
(horas)

Vida media
plasmtica
(horas)

Morfina

Intramuscular
subcutnea
oral

10
10
60

45
45
47

Codena

Oral

200
(analgsico)
10 20
(antitusivo)

46
46

24
24

Poseen
poca
(espasmolticos).

actividad

central

N
ISOQUINOLINA

Otros alcaloides del opio


derivados de la isoquinolena

Otros alcaloides del opio


derivados de la isoquinolena

b) Derivados del ncleo ftalilisoquinolina


a) Derivados del ncleo benzilisoquinolina
relajante del msculo liso

NOSCAPINA O NARCOTINA

OCH3

OCH 3
OCH3

Mecanismo de accin:
inhibe la fosfodiesterasa de
los nucletidos cclicos y bloquea
los canales de calcio

OCH 3

alivio sintomtico de tos no productiva

CO.O

CH 2
H3CO

OCH3 CH

Acta inhibiendo el centro de las tos

N CH 3

H2C

H3CO

O
PAPAVERINA

NARCOTINA

VAS DE ADMINISTRACIN
DEL OPIO

VAS DE ADMINISTRACIN

Va respiratoria
Va subcutnea
Va intramuscular
Va intravenosa lenta
Mucosa rectal

OPIO
Va respiratoria
(fumar)

El opio es generalmente fumado y la


morfina inyectada.

13

Administracin por va respiratoria del opio

Se confecciona a
mano una bolita de
opio que pasa por
una
llama
para
ablandarla
y
se
coloca luego en el
hornillo de una pipa
especial (pipa de
agua).

ACCIN FARMACOLGICA

Administracin por va respiratoria del opio


El humo que contiene la
morfina, pasa a travs de
la columna de agua.
La morfina por ser
insoluble en agua en
medio cido, debido al
grupo fenlico, pasa a
travs de ella y llega a los
pulmones bastante pura.
Las
impurezas
se
disuelven en el agua.

accin farmacolgica morfina y su equivalente en opio

Morfina y su equivalente en opio


A pequeas dosis (inferior a 10 mg) es un
excitante del S.N.C. provocando:

Euforia

Sensacin de bienestar

A dosis de:
10-20 mg

Accin depresora S.N.C.


Analgesia
(sin
prdida
de
la
conciencia)
Retardo del peristaltismo intestinal

A dosis
repetidas

Depresin
Somnolencia
Depresin respiratoria
Menor motilidad intestinal
Inhibicin de las secreciones
Sueo profundo

DESARROLLO DE TOLERANCIA

El adicto necesita
SE DEBE AUMENTAR LA
DOSIS PARA TENER IGUAL
EFECTO.

MECANISMO DE ACCIN
DE LA
MORFINA Y OPIOIDES

14

RECEPTORES DE OPIOIDES
En el sistema nervioso central hay tres clases
principales de receptores de opioides,
adems de subtipos dentro de cada clase.
Receptores opiodes

Subtipos

1, 2
k1, k3
1, 2

INTERACCIN CON LOS RECEPTORES


A dosis teraputica,
la morfina y otros agonistas de los opioides
producen ANALGESIA primordialmente por
interactuar con los receptores.
2 (a nivel raqudeo)
o
1 (a nivel suprarraqudeo)

por interaccin con los receptores la morfina produce a altas


dosis
Alteracin del sistema
digestivo (estreimiento)
Alteracin del sistema
respiratorio (dificultad para
respirar)

INTOXICACIN CRNICA MORFINA (OPIO)

Se produce:
Prdida de la voluntad
Estado caquxico (debilitamiento, abatido)
Gastroenteritis
Constipacin

somnolencia
Alteracin del sistema
cardiovascular (bradicardia)
miosis

Caractersticas de la intoxicacin por


opio (o morfina)

INTOXICACIN AGUDA MORFINA (OPIO)

Despus de un periodo de excitacin con


vrtigo, vmitos y desrdenes respiratorios,
sobreviene la muerte por asfixia.

Estado de coma
Cianosis
Respiracin muy deprimida
Bradicardia
Miosis (pupila puntiforme)

A las dosis entre 0.1-0.15 g de morfina


o su equivalente en opio

15

HERONA

EFECTOS DE LA HERONA

El nombre herona viene de la palabra griega HEROS=


hroe o luchador (medio Dios y medio hombre).

Los que consumen herona sufren de delirios de


herosmo.
Los adictos a la herona tienen 30 veces ms
probabilidades de sufrir enfermedades y muerte.
5 % = termina suicidndose
15 % = muere por sobredosis
15 % = sufre otro tipo de accidentes
30 % = se involucra en asesinatos
35 % = padece diferentes enfermedades

CH3 CO.O

1
4
11

10

12

13

14
5

15

16

N CH3

CH 3CO.O

VAS DE ADMINISTRACIN DE LA HERONA

ABSORCIN DE LA HERONA

POR SER MAS LIPOSOLUBLE QUE LA MORFINA


SE ABSORBE MUY BIEN POR LAS MUCOSAS
(NASAL).
ATRAVIESA CON GRAN FACILIDAD LA BARRERA
HEMATOENCEFLICA, LLEGANDO
RPIDAMENTE AL CEREBRO.

va subcutnea
va intramuscular
va respiratoria

DOSIFICACIN DE LA HERONA
Uso psicotxico

METABOLISMO DE LA HERONA

HO

HO

2
1

CH3CO.O

11
11

4
12

10

13

14
5

15

CH3CO.O

O
16

8
7

HERONA

N CH 3

15

CH 3CO.O

10

13
14
5

11

12

12

O
16

N CH3

13
14
5

15

HO

9
16

8
7

6-MONOACETILMORFINA

10

MORFINA

N CH 3

Dosis baja
Dosis media
Dosis alta
Dosis letal

5 mg
15 mg
25 mg
250 mg
(para sujetos sin
tolerancia)
Una sola dosis puede transformar al sujeto en
adicto.

UN 90 % SE EXCRETA POR LA ORINA Y 10 % POR LAS HECES

16

ACCIN FARMACOLGICA DE LA HERONA


El efecto estimulante es ms potente y de mayor rapidez que
la morfina
La accin depresora del SNC es ms potente que la morfina
El sndrome de abstinencia es ms marcado que en la
morfina.
Para evitar la somnolencia se consume mezclada con
estimulantes como: cocana o anfetaminas.
____________________________________________
Speedball: trmino usado en EEUU para designar una droga fuertemente estimulante.

EFECTO PSICOTXICO DE LA HERONA:


Efecto rpido que provoca:
Euforia y placer, un calor suave que recorre todo el cuerpo.
Este se siente tibio y pesado.
Completa relajacin en la cual se suprime el dolor fsico y la
conciencia.
Produce agradable semi sueo y total falta de motivacin, de
alerta y de cualquier urgencia.
Algunas personas primerizas suelen vomitar.
Disminucin del ritmo respiratorio.
Provoca estreimiento y obstruccin intestinal.
Anula la capacidad sexual y provoca incoordinacin muscular.
El uso en forma de inyectable hace que el heroinmano corra
mayor riesgo de sida, hepatitis e infecciones de cualquier tipo.

EFECTOS SECUNDARIOS DE LA HERONA


ADICCIN Y TOLERANCIA

SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA


HERONA

Es fuertemente adictiva.
A mayor rapidez en el efecto euforizante,
mayor incremento en el consumo (adiccin).
La tolerancia se desarrolla rpidamente.
_________________________________

Adiccin: consumo compulsivo de sustancia, a pesar de los problemas o daos que deriven de su ingestin.

SNTOMAS DE ABSTINENCIA O DE PRIVACIN DE LA


HERONA

Los sntomas aparecen a las 8 horas despus de


la ltima dosis y pueden durar 5 a 8 das.
12 horas se puede resistir.
24 horas es difcil.
5 a 8 das imposible.

Debilidad extrema.
Los adictos declaran: se siente como si la energa vital hubiese dejado de
fluir y todas las clulas del cuerpo se ahogaran en una pila de huesos.
Ansiedad, temblores, insomnio, calambres, dolor agudo de huesos y
msculos.
La mayor parte sufre vmitos y diarreas
Si la persona es asmtica, como la herona es un depresor respiratorio,
provoca sensacin de asfixia.
Los espasmos bronquiales impiden respirar.
Accesos violentos de estornudos, flujos de nariz y ojos.

MECANISMO DE ACCIN DE LA DEPENDENCIA FSICA


DE LA HERONA
Cuando la herona, se instala en los receptores opiceos,
provoca una especie de engao cerebral. Por un lado se une a
los receptores opiodes y a la vez provoca la suspensin de la
produccin de endorfinas endgenas.
Cuando se suspende la produccin de endorfinas y al mismo
tiempo se retira la herona, cuya vida media es de media hora,
el sistema enfrenta la carencia del neurotransmisor qumico
Ya que los centros de produccin de endorfinas,
no pueden activarse con la rapidez suficiente
para enfrentar la emergencia.

17

COMERCIALIZACIN DE LA HERONA

Se vende en dosis de 1,5 mg.


Se consume cada 8 horas (3 dosis diarias)
Con la tolerancia que se desarrolla,
despus de la segunda administracin
esta dosis puede subir a 5 o 10 mg.

ABSORCIN DE LOS OPIOIDES


va gatrointestinal
va mucosa rectal (supositorios morfina)
inyeccin subcutnea o i.m. (morfina y herona)

epidural o intrarraqudea
analgesia profunda 12 a 24 h

FARMACOCINTICA
DE LA
MORFINA
Y
DERIVADOS

DISTRIBUCIN de la MORFINA

Concentraciones teraputicas:
33 % se une a protenas
Morfina libre se acumula en
rin, pulmn, hgado y bazo.

Opioides ms lipoflicos (herona)


presentan mayor absorcin por las mucosa nasal y bucal
acumulacin en msculo esqueltico
por lo tanto presentan mayor rapidez de accin que
morfina

METABOLISMO DE LA
MORFINA Y DERIVADOS

El efecto de una dosis determinada, es menor si se


administra por va oral que por va parenteral debido
al metabolismo de primer paso que sufre en el
hgado.
La biodisponibilidad de los preparados orales de la
morfina es de slo 25 %.

EXCRESIN DE LA
MORFINA Y DERIVADOS

La morfina en el hgado se conjuga con el cido


glucurnico, para producir diferentes metabolitos
tanto activos como inactivos.
El
metabolito
morfina-6-glucurnido
tiene
cualitativamente los mismos efectos que la morfina.

Se excreta por el rin

18

METABOLISMO DE LA
MORFINA Y DERIVADOS

En insuficiencia renal
Se acumula
Normalmente la morfina no persiste en el
organismo: por ms de 24 horas despus de la
ltima dosis.
La vida media plasmtica de la morfina es de 2.5-3
horas aprox. en jvenes; en ancianos es mayor.

MORFINA
Composicin:
Morfina Clorhidrato 10 mg y 20 mg inyectable
Morfina en gotas orales 10 mg/mL
Morfina sulfato pentahidratado cpsulas de 60 mg

Indicaciones: Dolores crnicos intensos y/o rebeldes


a otros analgsicos, particularmente, dolores de
origen canceroso.

PAPAVERINA CLORHIDRATO

NOSCAPINA CLORHIDRATO
JARABES

AMPOLLAS de 2 ml de solucin con papaverina clorhidrato 80 mg.

NOSCAPINa 0, 1 g /100mL y CIDO ASCRBICO (1 g/100 mL)

COMPRIMIDOS atropina/papaverina clorhidrato (0,5/40 mg)

Accin Teraputica: Antiespasmdico. Relajante del msculo


liso.
Indicaciones: Clicos intestinales, renales o biliares,
dismenorrea.

NOSCAPINA 1,1 MG/5 ML PARACETAMOL 100 MG/5 ML


PSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 15 MG/5 ML ACIDO ASCORBICO 25
MG/5 ML
CAPSULAS QUE CONTIENEN:

NOSCAPINA 9,189 MG PARACETAMOL 400 MG PSEUDOEFEDRINA


CLORHIDRATO 60 MG ACIDO ASCORBICO 50 MG

CODENA FOSFATO
JARABES:

CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO O CODEINA FOSFATO 10 MG/5 ML


PSEUDOEFEDRINA CLORHIDRATO 30 MG/5 ML CLORFENAMINA
MALEATO 2 MG/5 ML

CODEINA 2,5 MG/5 ML DIONINA (etilmorfina) 2,5 MG/5 ML


HOMATROPINA METILBROMURO 0,25 MG/5 ML

COMPRIMIDOS
CODEINA FOSFATO HEMIHIDRATO 15 MG PARACETAMOL 500 MG

CULTIVO DE LA AMAPOLA
OICS
(Organismo Internacional de
Control de Estupefacientes)

19

CULTIVO DE LA AMAPOLA

CULTIVO DE LA AMAPOLA
Varios pases han sido
autorizados para cultivar la
amapola, y obtener el opio
para destinarlo a fines
medicinales y cientficos.
Estos pases deben evaluar
sus necesidades y entregar
los datos estadsticos a la
OICS.

CULTIVOS DE LA AMAPOLA EN FRANCIA

La OICS seala que los pases autorizados son:


Australia, Francia, Turqua, Espaa
(Para la produccin de alcaloides)
La India (para la produccin de opio)
Pases de Europa del Este y de la Comunidad Europea
(para la produccin de semillas)

PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la


produccin de herona
Pases:
Cuarto de Luna de Oro o Cuerno de Oro:
Afganistn
Pakistn

Para satisfacer la necesidad de morfina con fines


farmacuticos se cultiva Papaver somniferum var. nigrum.

Irn
Lbano
Turqua

Exporta concentrados de morfina.

Principal productor
partes produccin mundial
(3600 ton)

PRODUCCIN ILCITA DE OPIO destinado a la


produccin de herona

OPIO
CULTIVO ILCITO EN COLOMBIA
El cultivo ilcito se
mezcla con cultivos
lcitos como arvejas,
haba y maz.

Principalmente en extremo sur-oriental de Colombia cercano al


lmite fronterizo con Ecuador

Amapola / arvejas

Amapola /papas

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