Interacoes Medicamentosas - Mips - Apostila

MIPs so tambm chamados medicamentos de venda livre
ou OTC (sigla inglesa de over de counter = sobre o balco)

Segundo o Ministrio da Sade so aqueles cuja
dispensao no requerem autorizao ou seja, receita
expedida por profissional
Geralmente so indicados para doenas com alta
morbidade e baixa gravidade
So considerados de elevada segurana de uso
MIPs
Apresentam eficcia comprovada cientificamente
De fcil utilizao e baixo risco de abuso
Ex: anticidos, analgsicos, antitrmicos
MIPs
Problema:
O fcil acesso aos MIPs torna-os diretamente
atrelados a automedicao
uma prtica comum devido a dificuldade
de atendimento mdico:
H demora na marcao de consultas,
atendimentos precrios em pronto socorros
MIPs
A Organizao Mundial de Sade define a
automedicao responsvel como:
Prtica dos indivduos em tratar seus prprios
sintomas e males menores com medicamentos
aprovados e disponveis sem a prescrio
mdica e que so seguros quando usados
segundo as instrues
E a recomenda como forma de desonerar o sistema
pblico de sade
MIPs
A automedicao uma realidade evidente
devido a:
Carncia e hbitos da populao
Propaganda abusiva de medicamentos
Medicamentos colocados disposio do
consumidor (autoatendimento)
Usurio no solicitar orientao do
farmacutico em farmcia ou drogaria
MIPs
H a necessidade de meios para assegurar o uso
racional e custo- efetividade dos medicamentos
Os farmacuticos desempenham um papel chave no
atendimento das necessidades do indivduo na sociedade
Dessa forma os farmacuticos devem se conscientizar da
importncia dos MIPs uma vez que essa classe de
medicamentos est sob sua responsabilidade
E uma vez que deve ser usada como principal ferramenta
para tratamentos de sintomas de baixa gravidade,
passveis de orientao farmacutica
MIPs
Resoluo RDC 44, de 17 agosto de 2009
Resoluo RDC 96, de 17 de dezembro de 2008
Resoluo RDC 26, de 30 de maro de 2007
Resoluo RDC 80, de 11 de maio de 2006
Resoluo RDC 71 de 22 de dezembro de 2009
Resoluo RDC 26 de 16 de junho de 2011
Resoluo RDC 138, de 29 de maio de 2003
Legislaes
Resoluo CFF 365, de 20 de abril de 2011
Resoluo CFF 586, de 29 de agosto de 2013
Instruo Normativa 9, de 17 de agosto de 2009
Instruo Normativa 5, de 11 de dezembro de 2008
Instruo Normativa 5, de 11 de maio de 2007
Decreto 2018, de 1 de outubro de 1996
Legislaes
Interaes Medicamentosas
modificao que sofre a ao de
um frmaco ou medicamento pela
presena simultnea de outro ou
outros medicamentos, substncias
fisiolgicas ou substncias exgenas
no medicamentosas no organismo
LINARES BORGES et al. Acta Farm. Bonaerense 21 (2) : p. 139-48, 2002
http://1.bp.blogspot.com/-
IlVUP_IFi3g/TpL_Z9dcLoI/AAAAAAAAA1o/XRypb5M
6xmU/s1600/medicamento+%25C3%25A1lcool+alim
ento+planta+medicinal+transito.jpg
VANTAGENS
EFEITOS TERAPUTICOS
TOXICIDADE DAS DROGAS
DESVANTAGENS
REAES ADVERSAS
AES DOS
MEDICAMENTOS
NOVAS DOENAS
MIPs
Associao de Medicamentos
Principais Objetivos
Potencializao dos efeitos teraputicos;
Diminuio dos efeitos colaterais;
Diminuio de doses teraputicas;
Preveno da resistncia;
Obteno de mltiplas e amplas reaes;
Proporcionar maior comodidade ao paciente.
CAUSAS:
Introduo de frmacos cada vez mais ativos;
Prescrio de vrios frmacos simultaneamente;
Automedicao.
Fatores relacionados com o paciente:
ESTADOS PATOLGICOS
FUNO RENAL
FUNO HEPTICA
NVEL SRICO DE PROTENAS
pH URINRIO
FATORES ALIMENTARES
IDADE
ALTERAES NA MICROBIOTA INTESTINAL
Fatores relacionados com a administrao dos
frmacos:
Sequncia da administrao;
Via de administrao;
Durao da terapia;
Dosagem.
Tipos de interaes:
Farmacutica: no h relatos de MIPs envolvidos
Farmacocintica
Farmacodinmica
Classificao
Interao Farmacocintica
ABSORO
DISTRIBUIO
METABOLISMO
ELIMINAO
Fonte: (Buxton; Benet, 2012)
TRANSPORTE DE FRMACOS
Fonte: http://www.algosobre.com.br/images/stories/biologia/membrana_celular.jpg
Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 18
DIFUSO SIMPLES OU PASSIVA
Lipossolubilidade
Grau de ionizao = pKa
Fonte: BUXTON; BENET, 2012, pg 19.
BARREIRA HEMATOENCEFLICA
http://www.phschool.com/science/biolo
gy_place/biocoach/images/biomembra
ne2/Junk0.gif
Dexclorfeniramina
Loratadina
DIFUSO FACILITADA
DIFUSO FACILITADA
Fonte: CRIADO et al, 2010).
Polipeptdeos
transportadores de
membrana
P-gp
PTAO
TRANSPORTE ATIVO
TRANSPORTE ATIVO
Membrane transport of small molecules and the electrical properties of membranes. In: Molecular Biology
of the Cell, 4
th
edition. Alberts B et al. New York, USA: Garland Science, 2002: 615657.
ABSORO
Absoro
http://www.sobiologia.com.br/figuras/Histologia/intestino.jpg
GRAU DE IONIZAO
Piroxicam
pKa = 6,3
Coeficiente de partio = 1,8
(octanol/tampo pH 1,4)
% de ionizao () mucosa gstrica = 0,0005 %
% de ionizao () mucosa
intestinal
= 4,7 %
% de ionizao () plasma = 92,6 %
% de ionizao () tecido inflamado
= 4,7 %
Absoro
Absoro
Fatores que influenciam na absoro de frmacos
Solubilidade;
rea de superfcie de absoro;
Circulao local;
pH cidos fracos (ph baixo) e bases fracas (pH
elevado);
pKa influencia na velocidade de absoro;
[ ] do frmaco;
Absoro
Interaes que interferem na absoro
1. Formao de complexos de drogas quelao
e adsoro;
2. Alteraes do pH Gstrico;
3. Alteraes na motilidade do trato GI.
Absoro
Absoro
Envolvem mecanismos decorrentes de:
alteraes no esvaziamento gstrico;
modificaes na motilidade gastrointestinal;
formao de quelatos e precipitados;
interferncia com transporte ativo;
ruptura de micelas lipdicas;
alterao do fluxo sanguneo portal;
efeito de primeira passagem heptico e intestinal;
efeito txico sobre a mucosa intestinal;
alterao de volume e composio (viscosidade das
secrees digestivas: papel dos alimentos);
efeitos diretos sobre a mucosa;
efeito sobre o metabolismo bacteriano do frmaco;
alterao na permeabilidade da membrana;
efeito do pH na dissoluo e ionizao de eletrlitos fracos;
efeito sobre a biodisponibilidade dos frmacos;
efeitos sobre a circulao local.
Absoro
Absoro
a) aumento na absoro do frmaco com elevao de
seu efeito farmacolgico e risco de toxicidade.
b) reduo na velocidade de absoro do frmaco e
repercusso na sua eficcia teraputica, decorrentes
de alteraes no pico de concentrao plasmtica,
tempo para atingir o pico de concentrao e rea
sob a curva.
Consequncias deste tipo de interaes:
Interaes de drogas em locais de absoro
Mecanismo proposto: formao de complexos, quelao e
adsoro
Droga que sofre o efeito Droga que produz o efeito
Fenobarbital e Fenitona Carvo ativado
Teofilina (antiasmtico) Carvo ativado
Absoro
DISTRIBUIO
Aps a absoro o frmaco distribui-se para os
tecidos intersticiais e intracelulares, dependente
de fatores fisiolgicos e das propriedades fsico-
qumicas dos frmacos.
A distribuio do frmaco ocorre principalmente
pelo sistema circulatrio, enquanto o sistema
linftico contribui com um componente menor.
Os rgos e os tecidos variam na sua capacidade
de captar os diferentes frmacos, bem como na
proporo de fluxo sanguneo sistmico que
recebem.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009; BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
O fluxo sanguneo varia acentuadamente entre
diferentes sistemas de rgos.
Inicialmente o fgado, os rins e o crebro (SNC)
recebem o maior fluxo, os msculos, vsceras,
pele e tecido adiposo recebem mais lentamente.
Com exceo do crebro e outros rgos, a
difuso do frmaco para o interstcio rpido,
devido alta permeabilidade da membrana
endotelial dos capilares.
(BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Distribuio
PROTEINAS (transportador)
albumina - frmacos cidos - foras reversveis
glicoprotena cida
1
- frmacos bsicos - foras
reversveis.
Outras protenas especficas podem estar
envolvidas e ainda ligaes covalentes podem
ocorrer. (BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Fatores que afetam as ligaes com protenas
plasmticas
hipoalbuminria secundria doena heptica
grave ou sndrome nefrtica diminui a ligao
protica e aumenta a frao livre.
Doenas agudas (infarto, artrite, doena de
Crohn) elevam os nveis de glicoprotena acida
1
e ampliam a ligao com frmacos bsicos.
(BUXTON; BENET, 2012)
Distribuio
Fatores que afetam as ligaes com protenas
plasmticas
A co-administrao de dois ou mais frmacos, que
competem pelos mesmos stios de ligao nas
protenas plasmticas, pode resultar numa
concentrao plasmtica da forma livre de um ou
de ambos os frmacos mais alta do que o
esperado e o potencial de produzir efeitos
teraputicos e/ou txicos aumentados do
frmaco.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009)
Distribuio
Pequenas alteraes na frao ligada protenas
podem temporariamente dobrar ou triplicar a
concentrao de droga livre no sangue, aumentando a
atividade farmacolgica at que o reequilbrio ocorra;
A amplitude desta compensao vai depender da
biotransformao da droga e/ou sua eliminao;
Quando a droga tiver um grande volume de
distribuio e estiver sendo amplamente excretada, o
equilbrio ocorre rapidamente.
Os mecanismos nestes casos so de pouca importncia
clnica, mas podem ser relevantes se o frmaco no
tiver grande distribuio e ocasionar simultaneamente
no paciente um comprometimento heptico renal;
Deve ser considerado que a condio do paciente pode
influir substancialmente no grau de unio dos
frmacos s protenas e, portanto, alterar sua
farmacocintica.
Distribuio
Interaes que interferem na distribuio das drogas:
Mecanismo Proposto: Interaes causadas por
deslocamento de locais de ligao proteica
Droga deslocada Droga causal
cido valprico Salicilatos
Distribuio
METABOLISMO
Metabolismo
So processos enzimaticamente catalisados
capazes de produzir modificaes estruturais no
frmaco, alterando atividade farmacolgica e
velocidade de excreo.
Principal sistema enzimtico envolvido no
metabolismo dos frmacos compreende as
enzimas microssomais hepticas, se destaca uma
hemoprotena oxidativa (citocromo P450) e uma
flavoprotena (NADPH).
FRMACO ATIVO METABLICO INATIVO
FRMACO ATIVO METABLITO ATIVO
MAIS ATIVO
MENOS ATIVO
ATIVIDADE DIFERENTE
FRMACO INATIVO METABLITO ATIVO
Metabolismo
Metabolismo
Objetivo - metablitos mais hidrossolveis -
eliminao e cessao da atividade
farmacolgica, entretanto em alguns casos
podem-se produzir metablitos ativos e
txicos. (BUXTON; BENET, 2012)
Os sistemas enzimticos, CYPS (isoformas do
citocromo P450) envolvidos esto localizados
principalmente no fgado. (BUXTON; BENET,
2012)
Metabolismo
Outros rgos com funo metablica
significativa so o trato gastrointestinal, os rins e
pulmes. (BUXTON; BENET, 2012)
As enzimas do CYP esto presentes na camada
fosfolipidica dupla do reticulo endoplasmtico. A
NAPH-citocromo P450 oxidorredutase transfere
eltrons para o CYP, onde ele podem oxidar os
frmacos hidrofbicos por meio da
ferroprotoporfirina IX (BUXTON; BENET, 2012).
Metabolismo
Biotransformao - primeira fase do metabolismo (Fase 1)
Convertem o frmaco original em um metablito mais polar atravs de
reaes de :
oxidao
reduo
hidrlise
Conjugao - segunda fase do metabolismo (Fase 2)
formar conjugados ainda mais hidrossolveis para serem excretados - reaes
de:
glicuronidao
sulfatao
acilao
metilao
formao de aductos com glutatio
Metabolismo
Efeito de primeira passagem
Quando da administrao oral de um frmaco,
uma porcentagem significativa pode sofrer
metabolismo no epitlio intestinal ou fgado,
antes que o frmaco chegue circulao
sistmica (efeito de primeira passagem), o que
limita a disponibilidade desses frmacos
(BUXTON; BENET, 2012).
Metabolismo

Incio ocorre rapidamente;
A doena primria do paciente pode aumentar a
susceptibilidade;
A ocorrncia de interao pode ser dose
dependente;
No h relato de MIP envolvido neste tipo interao.
Interaes provocadas por alterao do
metabolismo das drogas:
Metabolismo
EXCREO
Excreo
Os frmacos so eliminados sem alterao ou
na forma polar, mais hidrossolvel
(metabolizado).
O rim o principal rgo de excreo
As fezes eliminam frmacos ingeridos por via
oral que no foram absorvidos ou metablitos
excretados pela bile ou secretados
diretamente no trato gastrointestinal
Alguns frmacos so excretados pelo leite
materno em pequenas quantidades, mas
possuem importncia pelo efeito que pode
provocar no lactente.
A excreo pulmonar importante para
eliminar gases anestsicos.
Excreo
Excreo
Na excreo renal, um dos principais
mecanismos de eliminao de 25 a 30% (BUXTON;
BENET, 2012), os frmacos podem ser filtrados no
glomrulo renal, secretados no tbulo
proximal (ativa), reabsorvidos a partir da luz
tubular e transportados de volta ao sangue, e
excretados na urina. (LAMATTINA; GOLAN, 2009).
Excreo
O aumento do fluxo sanguneo, o aumento da
taxa de filtrao glomerular e a diminuio da
ligao s protenas plasmticas causam uma
excreo mais rpida do frmaco, pois o
frmaco somente e excretado na forma livre.
(LAMATTINA; GOLAN, 2009
Excreo
Envolve as vias de eliminao dos frmacos como o rim,
o fgado, o intestino e o pulmo:
Os mecanismos que mais se destacam esto relacionados ao
efeito de um frmaco sobre a secreo tubular e subsequente
excreo do outro;
Alteraes do pH urinrio que modificam a eliminao de um
dos frmacos;
Aumento de volume urinrio eliminando os frmacos
filtrveis em maior quantidade.
Excreo
pH ELIMINAO
Aspirina
pH
ELIMINAO
Quinino
Efedrina
Metadona
Anfetamina
Compete no sistema de transporte tubular
Excreo
ASPIRINA AUMENTA ELIMINAO
cido rico
Interaes que interferem na excreo das drogas
Mecanismo proposto: alterao do sistema de
transporte ativo para drogas cidas e bases orgnicas
cidos orgnicos ativamente secretados pelo rim
AINES
Bases orgnicos ativamente secretados pelo rim
No h relato de MIP envolvido neste tipo interao
Excreo
Interaes Farmacodinmicas
So as interaes que ocorrem no stio receptor,
pr-receptor e ps-receptor, sendo conhecidas
como interaes agonistas e antagonistas, embora
se desconhea o real mecanismo desencadeante da
interao na maioria dos casos.
Enzimas
Molculas transportadoras
Canais inicos
Receptores
DNA
Matriz ssea
(PENILDON SILVA, 2010)
LOCAIS DE AO
Modelo Chave-fechadura
L
R
LR +
Kd
A resposta a um frmaco proporcional
concentrao de receptores que esto ligados
(ocupados) pelo frmaco
(ROSE; GOLAN, 2009)
Relaes Dose-Resposta Graduadas
A potncia (EC50) de um
frmaco refere-se
concentrao em que o
frmaco produz 50% de sua
resposta mxima. A eficcia
(Emx.) refere-se resposta
mxima produzida pelo
frmaco
(ROSE; GOLAN, 2009)
Relaes Dose-Resposta Graduadas
(ROSE; GOLAN, 2009)
ESTADO ATIVO (Ra)
ESTADO INATIVO (Ri)
Ri Ra
RECEPTORES
AGONISTA
(BLUMENTHAL; GARRISON, 2012)
ANTAGONISTA
(ROSE; GOLAN, 2009)
(ROSE; GOLAN, 2009)
Estas interaes podem envolver:
1. Receptores
2. Mecanismos celulares
3. Alteraes no meio celular
4. Neutralizaes qumicas
Podem ser classificadas em:
SINERGISMO
ANTAGONISMO
Sinergismo
Quando as aes e relaes entre os membros de um
mesmo grupo farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se processam na mesma
direo.
( DIPIRONA + AAS)
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
Quando o sinergismo
torna-se preocupante ?
Frmaco A
Frmaco B
EFEITO
BENFICO
Frmaco A
Frmaco B
EFEITO
MALFICO
Sinergismo
Sinergismo
Adio
Drogas agem por mecanismos semelhantes. Ex. Dipirona + AAS
Somao
Drogas agem por mecanismos diferentes.
Ex. AAS + codena
Potenciao
O efeito final maior que a soma dos efeitos, geralmente por
mecanismos diferentes.
Ex: sulfametoxazol + trimetoprima
Antagonismo
Quando as aes e relaes entre
os membros de um mesmo grupo
farmacolgico ou entre grupos
farmacolgicos diferentes se
processam em direes contrrias.
Frmaco A
EFEITO
Frmaco B
QUANDO O ANTAGONISMO
IMPORTANTE ?
Frmaco A
EFEITO
BENFICO
Frmaco B
Frmaco A
EFEITO
MALFICO
Frmaco B
1+1 = 0
Antagonismo
Antagonismo farmacolgico: duas drogas agem no mesmo local com
aes diferentes (ex. Expectorante e antitussgeno)
Antagonismo fisiolgico: duas drogas exibem efeitos opostos por
mecanismos independentes ( ex. Vasodilatadores e vasoconstritores
no MIPs)
Antagonismo qumico: substncias reagem entre si (ex. versenato de
sdio e chumbo- no MIPs)
Antagonismo fsico: duas substncias interagem sem reagir (ex.
Estricnina + carvo ativo)
CONDIES CLNICAS
TRATADAS COM MIPS
Cefalia (dor de cabea)
Estresse
Sono prolongado
Jejum
Traumas cranianos
Ingesto de chocolate,
comidas gordurosas,
lcteas
Uso medicamentos
vasodilatadores
Exposio a rudos altos,
odores fortes ou
temperaturas elevadas
Mudana sbita de
presso atmosfrica
Alteraes climticas
Exerccios intensos
Menstruao
Privao de cafena em
indivduos que consomes
grande quantidade
Fatores desencadeantes
Dor
Sinais e sintomas:
Aspectos fsicos:
Diminuio da capacidade funcional;
Diminuio da fora de resistncia;
Nusea e perda do apetite;
Transtornos de sono que causam irritabilidade, fadiga e
dependncia de medicamentos e lcool na tentativa de facilitar o
sono;
Dependncia qumica;
Diminuio das relaes sexuais.
Aspectos psicolgicos:
Diminuio da alegria e do humor;
Aumento da ansiedade e do temor;
Depresso, sofrimento;
Dificuldade de concentrao;
Somatizao;
Perda do controle;
Perdas sociais;
Aumento da necessidade de cuidados.
Dor
Febre
Sinais e sintomas:
Vasodilatao perifrica (pode haver com que a pele se torne quente,
podendo ocorrer perspirao);
Fraqueza, fadiga e mal-estar ou indisposio generalizada;
Dor de cabea geralmente contnua, dolorosa, com presso e
queimao;
Pode ocorrer convulso em criana pequena, com frequncia
ocorrendo no incio do curso de temperatura elevada.
Diarria
caracterizado pelo aumento da quantidade de gua
eliminada nas fezes, independente do nmero de evacuaes;
comum a presena de elementos anormais nas fezes (muco,
pus, sangue ou restos alimentares);
A diarreia aguda classificada como a que dura, no mximo, 3
semanas;
um sintoma da existncia de algum problema gastritestinal,
que pode ser acompanhado com outros sintomas como:
sensao de urgncia, dor abdominal, flatulncia, debilidade,
mal estar, incontinncia, febre, vmito ou dor perianal.
Gripe
Sinais e sintomas:
Inicia-se com instalao abrupta de febre alta, acima de 38
0
,
seguida de mialgia, dor de garganta, prostrao, calafrio, dor
de cabea e tosse seca;
A febre o sintoma mais importante e perdura em torno de 3
dias;
Os sintomas sistmicos so muito intensos nos primeiros dias
da doena;
comum a queixa de garganta seca, rouquido e queimao
ao tossir;
Os pacientes apresentam a pele quente e mida e olhos
lacrimejantes;
H aumento de secreo nasal.
Tosse
Causas:
Infeces bacterianas (ex: pneumonia, tuberculose);
Infeces virais (ex: resfriado, sarampo);
Exposio a alrgenos;
Mudanas de temperatura;
Doenas respiratrias;
Uso de medicamentos.
Resfriado
Sinais e sintomas:
Cerca de 1-2 dias aps o contato viral, desenvolve-se dor ou
sensao de arranhamento na garganta;
O prximo sintoma o espirro seguido de rinorreia;
A secreo nasal passa de clara a purulenta;
A inflamao da membrana mucosa e o aumento dos
cornetos bloqueiam as vias areas, tornando difcil a
respirao pelo nariz;
Obstruo nasal e rinorreia esto presentes;
Mal estar, dor muscular e dor.
Episdios sbitos e
repetitivos de espirros;
Prurido nasal;
Corrimento nasal
geralmente aquoso em
quantidade varivel;
Obstruo nasal parcial
ou total;
Respirao bucal.
Roncos;
Cefaleia;
Lacrimejamento
associado com prurido e
muitas vezes edema de
plpebra;
Dor sobre os seios
paranasais;
Garganta seca ou tosse
repetitiva.
Rinite Alrgica
Sinais e sintomas
TRATAMENTOS FARMACOLGICOS
Anti-inflamatrios No-Esteroidais (AINES)
Mecanismo de ao:
Provoca inativao irreversvel da COX-1 e COX-2;
Inibe a sntese de prostaglandina do SNC e bloqueia
perifericamente a gerao de impulso da dor;
Atua como antitrmico ao inibir o centro de regulao
trmica hipotalmica (paracetamol);
Uso: cefalia, febre, dor, gripe, resfriado.
PARACETAMOL
Efeito de: Efeito de: Absoro por:
anticoagulantes orais
Lamotrigina
(anticonvulsivan
te) alimentos
agentes trombolticos diurticos ala
erva-so-joo
(hiprico)
varfarina
Zidovudina
(HIV)
Interaes com paracetamol (OBS: classificado como AINEs na
literatura, mas no apresenta ao anti-inflamatria)
AAS
Absoro
de:
Efeito de:
concentraes
srica de:
toxicidade
de:
Efeito
por:
cido flico
inibidores da
ECA AINEs
Metotrexato
(antimet.
cancer_)
Ibuprofeno
de -
bloqueadores
cido
valprico
(antiep.)
Frutas
secas
contendo
vitamina C
diurticos de
ala
tiazdicos
Interaes AINEs
AAS
Nveis sangramento por:
agentes trombolticos artemsia
anticoagulantes orais ch verde
heparinas gengibre
verapamil ginseng
cool ginkgo
prmula trevo-vermelho
alho unha-de-gato
anglica chinesa
Interaes AINEs
IBUPROFENO
Concentraes
sricas de:
Efeito de: Efeito de: Absoro por:
ciclosporina
Bosentana
(vasod)
antagonistas da
angiotensina colestiramina
digoxina dapsona -bloqueadores
metotrexato fenitona hidralazina
fluoxetina inibidores da ECA
glimepirida AAS
glipizina
losartana
montelucaste
varfarina
zafirlucaste
Interaes AINEs
Descongestionante nasal
Mecanismo de ao
Estimulador alfa-adrenrgico de ao direta potente com
fraca ao beta-adrenrgica
Causa vasoconstrio das arterolas da mucosa nasale da
conjuntiva
Ativa o msculo dilatador da pupila, causando contrao
Produz vasoconstrio de arterolas do corpo
Produz vasoconstrio arterial sistmica
Uso: gripe, resfriado, rinite
FENILEFRINA
Administrada com: Efeito:
Simpaticomimticos
(~adrenalina, NOR) Induz taquicardia ou arritmias
Inibidores da MAO
Potencializar a hipertenso
arterial
Antidepressivos tricclicos Aumentar o efeito vasopressor
da fenilefrina
FENILEFRINA
Efeito de: Efeito por:
-bloqueadores Inibidores MAO
Agentes ototxicos
Interaes descongestionante nasal
Anti-histamnicos
Mecanismo de ao
Atuam como antagonistas dos receptores H1 da
histamina
Uso: rinite, gripe, resfriado
Bronfeniramina/ Carboxamina/Dexclorfeniramina/Clorfeniramina
Administrada com: Efeito:
lcool ou depressores SNC
Diminuio ateno
Sonolncia
Antidepressivos tricclicos e maprotilina
Potencializao efeitos
colinrgicos
IMAO
Prolongamento efeitos
colinrgicos
Prolongamento efeitos
depressores
centrais anti-histamnicos
Medicamentos ototxicos
Mascaramento dos
sintomas
de ototoxicidade
Interaes anti-histamnicos
Loratadina
Toxicidade por: Nveis sricos por: Efeito de:
Efeito
por:
Anti histamnicos
Inibidores protease
(antiretrovirais)
Citalopram Erva-so-joo
Diazepam
Etossuximida
(ausncia)
Propranolol
Sertralina
Interaes anti-histamnicos
1. Antitussgenos: suprimem a tosse, atuando no nvel
central, deprimindo o centro bulbar que controla o reflexo
da tosse. Usado no tratamento de tosse seca e improdutiva
2. Expectorantes: estimulam o mecanismo de eliminao do
muco, como o movimento ciliar que impulsiona a secreo
at a faringe. Podem aumentar a atividade das glndulas
secretoras, incrementando a quantidade e fluidez do muco
Frmacos usados para tosse
Mecanismo de ao
3. Mucolticos: agentes que atuam
promovendo a liquefao do muco, de
forma a torn-lo mais fluido e facilitar sua
expulso. Diminuem a viscosidade da
secreo mucosa brnquica
Acetilcistena
(mucoltico)
Ambroxol/
Bromexina
(expectorante)
Carbocistena
(mucoltico)
Cloperastina/
Difenidramina
(antitussgeno)
Iodeto K+
(expectorante)
No associar
a:
Associao com
antibiticos
No utilizar
medicamentos
Efeito sedativo
Acarreta parada
cardaca com:
tetracilcina
produz
concentraes
que inibam a
tosse
de depressores do
SNC
poupadores K+
eritomicina
mais elevadas
no plumo
inibidores ECA
anfotericina potssio
ampicilina
antitussgenos
redutores
secreo
Interaes de frmacos usados para tosse
Silicato de alumnio e magnsio
hidratado Carvo ativado Saccharomyces boulardii
MECANISMO
DE AO
Adsorve grande nmero de
bactrias e toxinas
Adsorve substncias txicas
ingeridas
Beneficia o desenvolvimento da
flora intestinal fisiolgica
e reduz a perda da gua
impedindo a absoro
gastrintestinal de substncias
irritantes
impedindo a proliferao dos
germes
que causam diarreias e gases
potencialmente nocivos ao tubo
digestivo
INTERAES
Pode diminuir a absoro oral
dos outros medicamentos
- A ao da acetilcistena como
antdoto
No deve ser administrado junto
com agentes fungistticos
Fazer intervalo de 2-3h entre as
ingestes inativada pelo carvo ativado
ou fungicidas como os derivados
do imidazol e os polinicos
- O uso de carvo ativado pode
prejudicar
que podem reduzir ou anular seu
efeito teraputico
a absoro de outros
medicamentos (dar intervalo
2h)
Antidiarricos
Interaes com Fitoterpicos
Classe Frmaco Possveis efeitos da
interao
Antiagregante plaquetrio e
anticoagulantes orais
varfarina Risco hemorragia
AINEs Ibuprofeno, AAS Risco hemorragia
Antihipertensivos inibidores
canais de Clcio
nifedipina efeitos adversos do
frmaco
Antiulcerosos inibidores
bomba de prtons
omeprazol [ ] plasm. e do efeito
teraputico
Ginkgo (Ginkgo biloba L.):
tratamento de desordens e sintomas decorrentes da deficincia do fluxo
sanguneo cerebral como problemas de memria, funo cognitiva, tontura,
dor de cabea, vertigem, zumbidos, estgios iniciais de demncias (como
Alzheimer e demncias mistas), alm de distrbios circulatrios perifricos
(causando dor na panturrilha e dificuldade para andar) e problemas na
retina.
http://eol.org/pages/1156278/overview
interao
Antidepressivos inibidores
da MAO
fenelzina Cefalia, insnia e tremor
Anticoagulantes orais varfarina Risco hemorragia
Estrognios contraceptivos orais base
de estrognios
Mastalgia e sangramento
menstrual excessivo
Antihipertensivos inibidores
dos canais de Clcio
nifedipina Cefalia, constipao e
insuficincia cardaca
Antihipertensivos diurticos
de ala
furosemida Hipotenso e edema
Hipoglicemiantes insulina Hipoglicemia grave
Ginseng (Panax ginseng): melhora da performance
fsica, psicomotora e cognitiva, e tambm como imunomodulador
Alho (Allium sativum L): propriedades antimicrobiana,
imunoestimulante
interao
Anticoagulantes orais varfarina risco de hemorragia,
sangramentos
espontneos, desordens
plaquetrias
Antihipertensivos
inibidores da ECA
lisinopril efeito hipotensor do
frmaco
Analgsicos e antitrmicos paracetamol Alteraes perfis cinticos
frmacos
Hipoglicemiantes clorpropamida hipoglicemia
Relaxantes musculares clorzoxazona biodisponibilidade do
frmaco
Hiprico (Hypericum perforatumLinaeus):
depresso leve a moderada
interao
glicosdeos cardacos digoxina 23-33% na ao frmacos
hipolipmicos sinvastatina 28-52% na ao do
frmaco
AINEs nifedipina 58% na ao do frmaco
anticoagulantes varfarina nveis plasmticos
frmaco
SNDROME SEROTONINRGICA
ASPECTOS CLNICOS DA SNDROME:
ansiedade, agitao, confuso mental,
inquietao, hipomania (bom humor
persistente e elevado), alucinaes,
tremores, mioclonias (contraes
musculares incontrolveis), hiperreflexia
(excesso reflexos) e incoordenao, febre,
sudorese, nusea, vmitos, diarreia,
hipertenso, convulses, rabdomilise
(quebra rpida msculo esqueltico),
coagulao intravascular disseminada,
coma
http://www.cmaj.ca/content/168/11/1
439/F1.expansion.html
Frmacos usados com Hiprico que podem causar SNDROME
SEROTONINRGICA
Classes Frmacos e outros compostos
Antidepressivos tricclicos amitriptilina, nortriptilina
IMAO A Moclobemida, tranilcipromina, fenelzina, isocarboxazida,
linezolida (antimicrobiano)
Inibidores recaptao
serotonina
fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina, sertralina,
venlafaxina, citalopram
antienxaquecosos Agonistas serotoninrgicos: sumatriptana, naratriptana,
zamitriptana
Alcalides de ergot: ergotamina, diidroergotamina,
metisergida
Simpatomimticos Cafena, efedrina, pseudoefedrina
Broncodilatadores Teofilina, aminofilina
Alimentos contendo: tiramina (queijos, vinhos, bacalhau, fgado, etc)
triptofano
Kava- Kava (Piper methysticumForst.): ansiedade,
estresse, insnia, agitao, epilepsia, psicose e depresso
A kava-kava pode potencializar os efeitos deletrios no fgado
quando associadas com frmacos com potencial hepatotoxicidade
Relao de substncias potencialmente hepatotxicas:
Etanol;
Paracetamol,
AINEs (cido mefenmico e ibuprofeno e seletivos COX 2,
Anti-hipertensivo (alfa-metil dopa),
Anticonvulsivantes (cido valprico, fenitona),
Antidiabticos orais (gliclazida, metformina, e outros),
Antipsicticos (clorpromazina, fenotizinas, butirofenones, clozapina),
Inibidores recaptao de serotonina ( fluoxetina, paroxetina etc),
IMAO,
Benzodiazepnicos,
Inibidores acetilcolinesterase,
Griseofulvina (antifngico)
Sene (Senna alexandrina Mill.): Laxativo
Frmaco Possveis efeitos da interao
frmacos de uso oral Devido ao laxativa do Sene pode
absoro frmacos por v.o.
glicosdeos cardiotnicos devido ao perda K
+
(pelo uso do Sene)
pode potencializar efeito dos glicosdeos
quinidina (antiarrtmico) Se existir hipocalemia devido ao uso do
Sene, ao frmaco.
Diurticos tiazdicos (induz hipocalemia) desequilbrio eletrlitos
Adrenocorticides (induz hipocalemia) desequilbrio eletrlitos
http://www.henriettesherbal.com
Castanha da ndia (Aesculus hippocastanum L.):
fragilidade capilar, insuficincia venosa
AAS, varfarina, heparina, clopidogrel e
AINEs (ibuprofeno, naproxeno)
risco sangramento
Outros frmacos que se ligam protenas
plasmticas
Afeta ligao de frmacos (deixa maior
frao livre e risco intoxicao) pois a
escina (Castanha) tambm se liga
Antidiabticos de uso oral ou insulina efeito hipoglicemiante
Anticidos e antilceras eficcia frmacos
Sene (Senna alexandrina Mill.) efeito laxativo
Cscara Sagrada (Rhamnus purshiana D.C.):
constipao ocasional
Diurticos tiazdicos Perda K
+
que resulta em hipocalemia
glicosdeos cardiotnicos promoo do desequilbrio de eletrlitos o
que poder efeito glicosdeos
Frmacos de uso oral absoro frmacos pois a Cscara
intensifica o TGI
http://eol.org/pages/485223/details
Maracuj (Passiflora incarnata L.):
sedativo
inibidoras da monoamino oxidase
(isocarboxazida, fenelzina e
tranilcipromina)
Efeito aditivo
aspirina, varfarina ou heparina ,
antiplaquetrios como clopidogrel
Risco sangramento
AINEs (como ibuprofeno , naproxeno) Risco sangramento
cafena, guaran ou efedra Presso arterial
www.fossilflowers.org
Tanaceto (TanacetumpartheniumSch. Bip.):
profilaxia da enxaqueca
Anticoagulantes (AAS, varfarina, heparina,
clopidogrel)
Risco sangramento pois Tanacetum
tambm possui atividade anticoagulante
AINEs Risco sangramento e os AINEs
eficcia Tanacetum
Suplementos de Ferro Absoro ferro
http://practicalplants.org/wiki/
Tanacetum_parthenium
Outras Interaes com Fitoterpicos
Fitoterpico Outros frmacos Possveis efeitos da interao
Valeriana (Valeriana
officinalis L) sono
Antidiarricos
(loperamida)
Delrios, confuso, agitao e
desorientao
Guaran (Paullinea
cupana H.B.K.)
estimulante SNC
Analgsicos
Anticoagulantes
ao analgsicos
ao antiagregante (risco
sangramento)
Equincea
(Echinacea purpurea
Moench) - imunidade
esterides anaboli-
zantes, metotrexato,
cetoconazol e
amiodarona
risco hepatotoxicidade
http://eol.org/
Fitoterpico Frmacos e outros Possveis efeitos na
interao
Saw palmetto (Serenoa
repens) - Hiperplasia be-
nigna da prstata
-Terapia reposio hormonal,
anticocepcionais, soja
(isoflavonas)
-finasterida (hiperplasia
prstata) ou flutamida
(carcinoma prosttico
metastsico)
-cido acetilsaliclico, varfarina,
heparina, clopidogrel,
antiinflamatrios no
esteroidais como ibuprofeno ou
naproxeno
-Ferro
- Necessidade de reajuste de
dose, em razo dos efeitos
antiestrognicos da Serenoa
- Necessidade de reajuste de
dose pois a Serenoa possui
ao hormonal oposta da
testosterona (antiandrognico)
- risco sangramento
- Absoro ferro
http://eol.org/pages/1130738/ov
erview
Fitoterpico ou outra forma
de uso
Outros frmacos Possveis efeitos na
interao
Gengibre (Zingiber officinale
Rosc.) - profilaxia de
nuseas causada por mo-
vimento (cinetose) e ps-
cirrgicas; outros efeitos
como antiemtico-digestivo,
antiagregante,
antiinflamatrio.
-Sucralfato (antiulceroso),
ranitidina ou lansoprazol
-cido acetilsaliclico, varfarina,
heparina, clopidogrel,
ibuprofeno ou naproxeno
-Beta-bloqueadores, digoxina e
outros medicamentos para o
corao
-Antidiabticos orais e insulina
-gengibre produo de HCl e,
como consequncia, em teoria,
poder comprometer a ao de
medicamentos. Em animais, o
contrrio, promove proteo
estomacal
- risco sangramento
-Poder interferir na ao me-
dicamentos que alteram a
contrao cardaca
-gengilbre por ter efeito
hipoglicemiante, pode
hipoglicemia
http://eol.org/pages/987032/over
view
Fitoterpico ou outra forma
de uso
frmacos e outros Possveis efeitos na
interao
Hortel-pimenta (Mentha
piperita L.) - Carminativo,
expectorante e clicas intestinais
-Ferro
-felodipino (bloqueador canal
clcio) e sinvastatina
(dislipidemia)
-Ch hortel absoro Fe em
animais; precauo em
pacientes anmicos e crianas.
- nveis sanguneos dos
frmacos
Guaco (Mikania
glomerulata Sprengl.) -
Expectorante, broncodilatador
-anticoagulantes -as cumaninas podem
potencializar os efeitos
anticoagulantes e antagonizar a
vitamina K
http://eol.org/pages/579698/over
view
http://eol.org/pages/6183699/ov
erview
MIP
Paciente Hipertenso, faz uso de Propranolol 40mg, 1x/dia.
Procura uma farmcia, queixando-se de dor no corpo e intensa
congesto nasal e coriza. Foi indicado o uso de Decongex Plus
comprimidos (Maleato de bronfeniramina + cloridrato de
fenilefrina), ingesto de 1 comprimido 12/12 horas, e de
Ibuprofeno 600mg, de 12/12 horas, at melhora dos sintomas.
Decongex Plus comprimidos
(Maleato de bronfeniramina + cloridrato de fenilefrina)
Interaes:
- lcool: aumenta a sonolncia e diminui consideravelmente os reflexos.
-Propranolol: pode diminui o efeito da fenilefrina, e consequentemente, diminuir
a eficcia da mesma.
Ibuprofeno 600mg
-diminui efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores, sendo necessrio o
monitoramento da presso arterial.

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