CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS

III. ACTAN EN EL CITOPLASMA:

A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRLIDOS
b) CETLIDOS
c) LINCOSAMINAS
d) TETRACICLINAS
e) GLICILCICLINA
f) CLORANFENICOL
g) OXAZOLIDINONAS
h) ESTREPTOGRAMINAS

t (h)
DROGA
Corta (6-12) Oxitetraciclina
Tetraciclina
Intermedia (14)
Demeclociclina
Larga (16)
(18)
(42)
Minociclina
Doxiciclina
Tigeciclina (GLICILCICLINA)
TETRACICLINAS y GLICILCICLINA
CLASIFICACION
TETRACICLINAS
ESTRUCTURA QUIMICA
TETRACICLINAS y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Gram +: atraviezan la membrana
citoplasmtica por difusin pasiva
Difusin pasiva facilitada
por pH alcalino
Gram +
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
paso a travs de porinas por difusin pasiva.
Espacio periplsmico: No son inactivadas
Membrana citoplsmica: Difusin pasiva
facilitada por: pH alcalino.
Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S
del ribosoma Interferencia del acceso del
tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis
proteica.
Efecto: Bacteriosttico

Difusin pasiva
TETRACICLINAS Y
GLICILCICLINA
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
paso a travs de porinas por difusin pasiva.
Espacio periplsmico: No son inactivadas
Membrana citoplsmica: Difusin pasiva
facilitada por: pH alcalino.
Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S
del ribosoma Interferencia del acceso del
tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis
proteica.
Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS Y
GLICILCICLINA
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
paso a travs de porinas por difusin pasiva.
Espacio periplsmico: No son inactivadas
Membrana citoplsmica: Difusin pasiva
facilitada por: pH alcalino.
Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S
del ribosoma Interferencia del acceso del
tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis
proteica.
Efecto: Bacteriosttico

difusin pasiva
facilitada por pH
alcalino
TETRACICLINAS Y
GLICILCICLINA
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
Membrana externa (Gram -):
paso a travs de porinas por difusin pasiva.
Espacio periplsmico: No son Inactivadas
Membrana citoplsmica: Difusin pasiva
facilitada por: pH alcalino.
Citoplasma: Unin reversible a sub-unidad 30S
del ribosoma Interferencia del acceso del
tRNA al sitio A Inhibicin de sntesis
proteica.
Efecto: Bacteriosttico

TETRACICLINAS
Bomba de eflujo
MECANISMO DE RESISTENCIA
Bomba de eflujo especfica para cada
tetraciclina (S. aureus resistente a TETRA
puede ser sensible a MINO).
Proteinas protectoras del ribosoma
( resistencia cruzada entre Tetraciclinas)
La Glicilciclina (TIGE) tiene actividad
contra bacterias resistentes a las
Tetraciclinas, por ambos mecanismos.
UAC
pMET
Fen
GTP GDP+Pi
FE-Tu FE-Ts
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
UAC
pMET
Fen
AAA
5 ^^^^^^ AUG ^^^^ UUU ^^^^ AAG ^^^^ CGG ^^^^ 3
ELONGACIN
T
T
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
MECANISMO DE ACCIN:
x

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Cocos Gram -:
N. gonorrhoeae (Enf. inflam. plvica,
combinada con Cefoxitin).
M. catarrhalis.

Bacilos Gram +:
B. anthracis.
Erisipelotrix.


TETRACICLINAS
Bacilos Gram -:
Haemofilus influenzae
Legionella pneumophila
Vibrio cholerae.
Campilobacter jejuni.
P. multocida.
Brucella + (GENTA o RIF).
Francisella tularensis (bacteristatico recadas).
Yersinia pestis.+ (STREPT o GENTA o TOBRA)
Calymmatob granulomatis.
Ps. pseudomallei.
Streptobacilo moniliforme.
TETRACICLINAS
ESPIROQUETAS:
Treponemas
B. burdorgferi
B. recurrentis
Leptospiras

U. urealtica
M. pneumoniae
Ch. trachomatis (L.G.V.)
Ch. pneumoniae
TETRACICLINAS
Anaerobios
Clostridium perfringes.
Clostridium tetanis.
TETRACICLINAS
Gram +
DOXI TIGE
S. Aureus (Met-S) +/- +
S. Aureus (Met-R) +/- +
Str. A,B,C,G, Viridans +/- +
Str. pneumoniae + +
E. faecalis O +
E. faecium O +
C. jeikeium O +
L. monocitogenes + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella +/- +
ENTEROBACTERIACEAS +/- +
Ps. aeruginosa O O
H. influenzae + +
B. cepacia O +/-
S. maltophilia O +
Acinetobacter O +
ANAEROBIOS + +
B. Fragilis O +
ANAEROBIOS
Recomendado (s) Alternativas Tambin efectivo (s)
Strept. Anaerobios
PENICILINA-G Clindamicina
VANCO, DOXI, ERITRO
Clostridium
perfringes
PENICILINA-G +/-
CLINDAMICINA
DOXI
TIC o PIP, Cefoxitina
CARB, ERITRO, CLOR
Clostridium tetani
PENICILINA-G
METRONIDAZOL
DOXI TIC, PIP
Cl. difficile
METRONIDAZOL (VO) VANCO
(oral)
Bacitracina (oral),
Nitazoxanida
Bacteroides
fragilis
METRONIDAZOL Cefoxitina;
BL/IBL
Carbapenmicos
Eikenella corrodens PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL
TMP/SMX
LEVO, GATI,
MOXI
CEFOXITIN, CFT,
IMP,
DOXI
Fusobacterium
nucleatum
PENICILINA-G
CLINDAMICINA
Metronidazol
1G, Cefoxitin
CARB, DOXI
Prevotella
melaninognicus
CLINDAMICINA
METRONIDAZOL
TC-CL,CFX,
CARB
AM-SB, PIP-TZ
FARMACOCINETICA:
Vas de Administracin:
Oral.
E.V.: Doxiciclina - Tigeciclina

TETRACICLINAS Y
GLICILCICLINA
Absorcin:
Estmago y porcin alta del intestino
delgado.
No se absorben con:
Productos lcteos o que contengan
calcio, zinc, hierro, silicato,
sucralfato o salicilato de bismuto
(Formacin de quelatos).
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
Distribucin: amplia.
L.C.R.: NO son efectivas
Se acumulan en: hgado, bazo, mdula
sea, hueso, dentina y esmalte de dientes
no erupcionados.
Senos maxilares, lgrimas, saliva y
fludo crevicular y leche materna.
Atraviezan Barrera Placentaria.
Metabolismo: heptico.
Excrecin: renal y biliar (recirculacin
enteroheptica).
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
CINTICA
GI: todas.
Fotosensibilidad: todas.
Hepatotoxicidad: dosis altas. Embarazadas son ms
susceptibles.
Nefrotoxicidad.
Sndrome de Fanconi (tetraciclinas vencidas):
efecto txico en tbulos proximales renales
(nusea, vmitos, poliuria, polidipsia, proteinuria,
acidosis, glicosuria y aminoaciduria grave).
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Dientes: Hipoplasia del esmalte.
Coloracin marrn de los
dientes.
Depsito en huesos: feto y nios menores
de 8 aos.
Depresin de Mdula sea: 40% en nios
prematuros e infantes. (Reversible:
perodo de exposicin corto).
Toxicidad vestibular (reversible):
Minociclina (mareo, ataxia, nusea y
vmito).
Superinfecciones.

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS