Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
I. PENICILINAS y CEFALOSPORINAS
Qumica: formado por un anillo de tiazolidina unido a uno otro anillo lactmicos al cual est unido
una cadena lateral R ( determina la caracterstica de cada tipo de penicilina).
Penicilinas: su concentracin en LCR es menor a 1%. So eliminada rpidamente s por filtracin
glomerular y secrecin tubular. Su semivida es de 30- 90 minutos, son altas sus concentraciones en
orina.
La sntesis de pptido glucano se divide en tres etapas. La tercera etapa establece enlaces cruzados
por medio del pptido glucano glucosiltransferasas, esta ltima etapa es inhibida por los antibiticos
lactmicos y los antibiticos glucopptidos como la vancomicina. La inhibicin de la transpeptidasa
hace que se formen esferoplastos y que se produzca la lisis celular rpida
Las cefalosporinas y las penicilinas adems poseen sitios de accin adicionales llamados protenas de
unin a la penicilina( PBP).La inhibicin de las actividades de otras PBP puede hace que se retrase la
lisis o se formen filamentos alargados de bacterias .La letalidad de las penicilinas contra las bacterias
comprende mecanismos lticos( alteracin del ensamblado del peptidoglucano) y no lticos ( causan
colapso del potencial de membrana).
Los A beta lactmicos son ms activos contra las bacterias en la fase logartmica de crecimiento y
muestra escasos efectos en fase estacionaria .El PH cido y la disminucin de O2 no afecta su accin.
Intrnsecamente resistente por tener diferencial estructurales en las PBP que son el punto de accin
de dichos F
Adquirir resistencia. Por generacin de PBP que tengan menor afinidad por el A. Recombinacin
homologa entre los genes de PBP de diferentes especies bacterianas
Incapacidad del agente teraputico para penetrar en el sitio de accin. En el caso de los Gram + el
pptidoglucano est muy cerca a la superficie ; en las Gram su superficie es ms compleja, y su
membrana interna celular est cubierta por otra externa , lipopolisacaridos y la capsula. La
membrana externa acta como una barrera impenetrable para algunos A La ampicilina, la amoxicilina
y las cefalosporinas se difunden a travs de ma membrana exterior a travs de los poros d la E. coli
con ms rapidez que la penicilina G.
Las bombas de expulsin activas son un mecanismo por lo cual se expulsa el A de su sitio de accin
antes de que actu. En: Pseudomona, E. coli, N. gonorreae .
Destruccin de A por mecanismos enzimticos causan inactivacin del F. Como la lactamasa causan
resistencia contra algunas penicilinas y cefalosporinas .La beta lactamasa esta codificada en los
plsmidos y puede ser transferida a otr M por conjugacin.
Clases A: son de amplio espectro de gradan las penicilinas, cefalosporinas y algunos carbapenicos.
Algunas enzimas de la clase A y D son inhibidas por el clavulanato y el tazobactam.
Clase C: activas contra cefalosporinas
Clase D: contra enzimas q degradan la cloxacilina .
USOS TERAPUTICOS:
La administracin oral de 500 mg de penicilina V cada 6 h por 7 a 10 das para tratar la neumona con cepas
sensibles a la penicilina.
Son los frmacos de primera line para el tratamiento S. aureus, y S epidermidis. No son activas contra
Listeria y especies de Enterococos.
Estas penicilinas son resistentes a ala hidrolisis de la penicilinasa de estafilococos
Pero hay incremento de grmenes llamados M resistentes a la meticilina. Para infecciones adquiridas
en los hospitales el tx indicado es vancomicina. La vanconicina tb es el F ms indicado para tratar
infecciones por S epidermidis resistente a meticilina.
Son meticilina, nafcilina, oxaciclina, cloxacilina dicloxacilina.
Tipos:
Acido sensibles: no por va oral solo parenteral. Meticilina y nafcicilina
o
La Nafcilina: es un poco ms activa q la oxacilina contra S . aureus resistentes a penicilina
G. Sus concentraciones en LCR es adecuado para tratar meningitis por estafilococo.
Acido resistente: uno oral y parenteral. oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina( SOLO ORAL)
o
No son sensibles contra enterococos ni listeria.
o
La dicloxacilina es la ms activa.
o
La absorcin es ms eficaz cuando se ingiere con el estmago vaco, se administra 1 h
antes o 2 h despus de la comida para una mayor absorcin.
o
La mitad de la dosis es excretada por la orina en 6 h.
Son activos contra : H.influencia, E coli, Proteus, . A menudo se administran junto con inhibidores de
las lactamasa como clavulanato o el sulbactam.
Tiene espectro ms amplio ( gram + y - ). Los meningococo yu la Listeria son sensibles a estos F
La administracin adicional de un inhibidor de beta lactamasa como el clavulanato o el sulbactan ,
amplia el espectro de actividad de las aminopenicilinas.
Indicaciones :
o
Infecciones de vas respiratorias altas: son activas contra S pyogenes, S neumoniae, H
influenciae. Tx de sinusitis, otitis media, bronquitis crnicas, faringitis.
o
Infecciones de vas urinarias: causadas por enterococos se tratan con ampiciloina.
o
Meningitis: se combina ampicilina y vancomicina mas una cefalosporina de 3 generacin
o
Infecciones por salmonella: el frmaco ms indicado en una fluroquinolona o la
ceftriaxona
Ampicilina:
Es estable en un medio acido, la ingestin de alimentos antes de la toma de la ampicilina disminuye
su absorcin.
En presencia de insuficiencia renal se debe reajustar la dosis. La dilisis peritoneal no es eficaz para
eliminar este frmaco.
Amoxicilina:
Carbenicilina:
Se excreta rpidamente por orina. Se emplea para tratar infecciones urinarias causadas por Proteus y
Pseudomona
Piperacilina:
Ticarcilina:
Mezlocilina:
Cefalosporinas:
Clasificacin:
Primera generacin:
Segunda generacin
Tercera generacin:
Son menos activos contra cocos Gram -, son ms activos contra Enterobacteriaceae. Poca actividad
contra B. fragilis
Activos contra Pseudomona( solo la ceftazidima y cefoperazona)
CEFOTAXIMA: VM 1h.
- Cada 4-8 hs. Para el tx de meningitis causada por
H.
influenciae, S. neumoniae, N meningitidis
CEFTRIAXONA. VM 8 hs.
- Cada 12-24 hs.
- Secrecin 50% Biliar.
Para tx de meningitis, una dosis para el tx de gonorrea uretral, cervicouterina ,rectal o farngea.
Pivoxilo de cefditoren: activo contra S. aureus sensible a meticilina, S. pneumniae, S. pyigens, H.
influenciae, Moraxella. Usado para faringitis, amigdalitis, infecciones cutneas
Cefixima: uso para infecciones urinarias causadas por E. coli, P. mirabilis, otitis media causada por H
influenciaey S pyogenes , faringitis por S. Pyogenes y gonorrea no complicada
Ceftibuten : activo contra S pneumoniae, S pyogenes, H influenciae. Indicado en exacerbacin de
bronquitis, otitis media, faringitis y amigdalitis. No active contra S. aureus.
ANTIPSEUDOMONA
Cefatzidima : - 25-50% Ceftriaxona G (+).
- Enterobacteras: +/-.
Cuarta generacin
Cefepime
Mayor estabilidad ante la hidrolisis por plsmido y beta lactamasa
Efectivos contra Enterobacteriaceae y Pseudomona
CEFEPIME
Resiste B-Lactamasas.
Idem Ceftazidima ante P. Aeruginosa.
Excelente LCR.
Excrecin Renal.
Resistencia CFP 3.
Similar o mayor que la cefotaxima contra Gram (H. influenciae, N. gonorreae, N. meningitidis)
Mayor actividad q la ceftazidima y similar que la cefotaxima contra estreptococos, S. aureus
sensible a meticilina.
No es activa contra S. aureus resistente a meticilina, neumococo resistente, enterococos, B
bragilis, Listeria, M tuberculosis.
REACCIONES ADVERSAS:
Ante la similitud estructural de las penicilinas y las cefalosporinas, los sujetos que son alrgicos a una
clase de frmacos pueden mostrar reactividad cruzada un miembro de la otra clase.
Las cefalosporinas Pueden causar nefrotoxicidad , aunque no son tan txicos para el rin como los
aminoglucosidos o las polimixinas.
VO
- Axetil Cefuroxima.
- Cefazolina.
EV
2 - Cefuroxima. - Cefoxitina.
3 y 4 - Todas.
(Cefpodoxima VO).
- Metaboliza Cefalotina-Cefotaxima.
- 3 Ceftriaxona. Cefotaxima. - 4 Cefepime.
USOS:
1 GENERACIN
2 GENERACIN
Desplazada Por 3 : - Neumona
- Meningitis.
Va Area
- Neumococo Poco.
: - H. Influenza.
Cefoxitina-Cefotetan:
Anaerobios: - Peritoneal.
- Plvico.
- Pie Diabtico
3 GENERACIN
Infeccin G(-) : - Klebsiela. - Proteus.
- Haemofilus.
- Otras.
- Neumococco.
- Meningococo
- G(-).
G(-)).
- Profilaxis.
- Haemofilus.
- S. Aureus.
Ceftazidima: P. Aeruginosa.
4 GENERACION:
Grupo
Primera generacin
Se distribuyen en combinacin con cilastadina, F que inhibe su degradacin por la enzima dipeptidasa
de los tbulos renales.
Se une a las protenas de unin a la penicilina, interrumpe la sntesis de la pared bacteriana y causa la
muerte de los M. Es muy sensible a la hidrolisis por parte de las Beta lactamasas.
Espectro: Aerobios y anaerobios (incluido B. fragilis). Son susceptibles los estreptococos (S
pneumoniae resistente a penicilina), enterococos (E. faecium y cepas resistentes a penicilina),
estafilococos (incluida cepas productoras de penicilinasa) y Listeria, Pseudomonas.
Farmacocintica:
No se absorbe por va oral
Es hidrolizado por la dipeptidasa que se produce en el borde en cepillo del tbulo renal proximal
Nauseas vmitos son las Rx adversas ms frecuentes.
Usos:
o
Infecciones de vas urinarias y respiratorias inferiores, las intrabdominales y del aparato
reproductor femenino, piel tj blandos, huesos y articulaciones
o
Infecciones causadas por M intrahospitalarios resistentes a cefalosporinas , penicilina o
ambos, como Citrobacter freundi y especies de Enterobacter.
o
No debe usarse como nico F en infecciones por Pseudomonas por peligro a q surja
resistencia durante la terapia.
MEROPENEN:
ERTAPENEM:
Posee una semivida ms larga q permite administrarlo una vez al dia , su actividad es inferior contra
Pseudomona y Acinetobacter.
Utilizado para infecciones intraabdonminales y plvicas.
AZTREONAM:
Es activo s0olo contra Gram -, no lo es contra Gram, + y anaerobios. Es excelente si actividad contra
Enterobacteriaceae y contra Pseudomona.
Los individuos alrgicos a la penicilina o las cefalosporinas no reaccionan al aztreonana, con
excepcin de la ceftazidima.
INBIBIDORES DE LA B LACTAMASA:
II.
AMINOGLUCOSIDOS
Uso para infecciones causadas por bacterias Gram - aerobias
Son inhibidores bactericidas de la sntesis de protenas.
Ninguno se absorbe de forma adecuada despus de la administracin oral, se observa
concentraciones insuficientes en el LCR y todos se excretan con rapidez por el rin.
Su toxicidad limita su utilidad.( Nefrotoxicidad y ototoxicidad, afecta las funciones auditivas y
vestibulares VII par)
Composicin qumica: contiene dos o ms aminoazcares unidos por en laces glucosidicos a un ncleo
hexosa (estreptidina).
Mecanismo de accin: son bactericidas de rpida accin
Resistencia microbiana:
Debido a la falta de penetracin intracelular del F, inactivacin del F por enzimas microbianas, o la
escasa afinidad del frmaco por el ribosoma bacteriano.
El transporte de estos F a travs de la membrana es un proceso dependiente de oxgeno, por lo tanto
las bacterias anaerobias son resistentes a estos F pues carecen del sistema de transporte necesario,
las facultativas tb son resistentes cuando se desarrollan en situaciones anaerobias.
La inactivacin del F por enzimas bacterianas es el mecanismo ms frecuente .Debido a la diferencia
estructural de la estreptomicina algunas enzimas no hidrolizan el F. Las cepas de Enterococus faecalis
y E faecium son muy resistentes a TODOS los aminoglucsidos.
La resistencia a la gentamicina indica resistencia cruzada la tobramicina, amikacina, kanamicina y
netilmicina.
Espectro antibacteriano:
Farmacocintica:
Absorcin: no se absorben muy viene l el TG por ser cationes muy polares. Las enfermedades del TD
pueden incrementar la absorcin de gentamicina.
Todos los aminoglucsidos se absorben con rapidez de los sitios de inyeccin intramuscular .Se utiliza
aminoglucsidos por inhalacin para tratar a pacientes con fibrosis qustica q tengas infeccin
pulmonares con pseudomonas.
Distribucin: no penetran en el SNC penetra el 25% del F cuando hay meningitis), ni en el ojo, no se
distribuyen bien en le tj adiposos (debe considerar en pacientes obesos),las concentraciones en las
secreciones y los tj son bajas, La difusin hacia el pleural y sinovial es lento, la inflamacin incrementa
la penetracin en las cavidades peritoneal y pericrdica.
La estreptomicina y la tobramicina pueden causar hipoacusia en nios nacidos de mujeres que
recibieron el F durante el embarazo, debido a que se acumula en el plama fetal y en el lquido
amnitico.
Eliminacin:
o
Se excretan casi por completo por filtracin glomerular.
o
La depuracin
o
renal de los aminoglucsidos es los 2/3 de la depuracin de la creatinina, esto indica cierta
reabsorcin tubular de este frmaco.
o
La semivida de los aminoglucsidos es de 30 a 700 h , por ello se puede detectar
concentracin del F en orina durante 10 a 20 das despus de suspendida la
administracin del F.
o
Por la nefrotoxicidad y ototoxicidad del F, se debe reducir la dosis en pacientes con
insuficiencia renal.
o
Se pueden eliminar del organismo mediante hemodilisis y dilisis peritoneal., esta ltima
es menos eficiente q la hemodilisis.
o
Los aminoglucsidos pueden inactivarse por diversas penicilinas, no deben mezclarse en
solucin. La amikacina es la menos af4rctada por esta interaccin.
o
La excrecin de aminoglucsidos es similar en los adultos y nios mayores de 6 meses, la
semivida de esos F se incrementa en el Recin nacido (8 11 h).
o
La depuracin de aminoglucsidos se incrementa y las semividas se reducen en individuos
con fibrosis qustica.
o
Algunos pacientes quemados necesitan dosis de aminoglucsidos ms altas debido a la
depuracin ms rpida, porque este se pierde a travs de los tejidos quemados.
Dosis:
o
La administracin de dosis altas en intervalos prolongados (una vez al da en pacientes
con fx renal normal) tenga al menos la misma eficacia y menos toxicidad (nefrotoxicidad
y ototoxicidad) potencial que la administracin de dosis fraccionadas. El esquema de una
vez al da ofrece periodo de 12 h durante el cual las concentraciones plasmticas estn por
debajo del umbral de toxicidad. El esquema fraccionado de cada 8 h proporciona solo un
periodo breve durante el cual las concentraciones plasmticas estn por debajo del
umbral de toxicidad.
o
Una excepcin de dosis en intervalos prolongados es la administracin de
aminoglucsidos como tratamiento combinado con un F que tenga actividad en la pared
celular para el tx de infecciones por gram + (como endocarditis).
o
Se debe ajustar la dosis en los individuos con depuracin menor de 80ml / min
Efectos secundarios:
a)
Ototoxicidad: puede generar hipoacusia bilateral irreversible para sonidos de alta frecuencia e
hipofuncin vestibular temporal. La semivida de los aminoglucsidos en la endolinfa y perilinfa
son 5 a 6 veces ms prolongadas q en el plasma.
o
o
o
o
b)
Nefrotoxcicidad:
o
o
o
USOS TERAPUTICOS
Se puede utilizar gentamicina, tobramicina, amikacina o netilmicina de manera indistinta para tratar
la mayor parte de las siguientes infecciones La gentamicina tiene mayor uso por su menor costo.
Los aminoglucsidos a menudo se administran en combinacin con un F q tenga actividad sobre la
pared celular B lactmicos, o glucopeptidpos), para el tx de infecciones bacterianas graves, para:
Expandir el espectro, tener actividad sinrgica, evitar el surgimiento de resistencia a los F.
Se usa tx combinado en infecciones: neumona o septicemia intrahospitalaria ( causado por Gram
como Pseudomona, Enterobacter, Klebsiella, Serratia).
GENTAMICINA
o
o
ESTREPTOMICINA
TOBRAMICINA
Similar a la gentamicina
Administracin: oral, intramuscular o por inhalacin, ungentos oftlmicos.
Las indicaciones para el uso son los mismos q loa gentamicina
Tiene una actividad superior q todos los dems aminoglucsidos para tratar infecciones por
Pseudomina
Poe lo general se utiliza asociado a un B lactmico antipseudominico
En comparacin con la gentamicina, la torbramicina tiene escasa actividad contra en combinacin
con penicilina contra enterococos.
Las dosis y concentraciones son iguales a la gentamicina.
AMIKACINA
Es activa contra M. tuberculosis (uso en infecciones diseminadas atpicas en pacientes con SIDA). Tres
veces a la semana con dosis de hasta 25 mg/Kg
Dosis: 15 mg/Kg al da en una sola dosis diaria o fraccionada en 2 o 3 porciones iguales.
NETILMICINA
KANAMICINA
Su uso es limitado, es una de los aminoglucsidos ms txicos. Dosis parenteral en adultos 15 mg/Kg
al da
No tiene ventajas teraputicas sobre la estreptomicina o la amikacina
Aplicacin profilctica: administracin oral con tx complementario en encefalopata heptica,
PAROMOMICINA
SULFONAMIDAS
Derivado de la para-aminobencen sulfonamida. La mayor parte son insolubles en agua, pero sus sales
de sodio son solubles.
Efectos sobre los microorganismos:
o
Son bacteriostticos, para erradicar al M se requiere de la respuesta humoral y celular del
hospedero.
o
Espectro: Streptococos pyogenes, Strptococos neumoniae, H influenciae, Actinomyces,
Chlamydia. Son resistentes las cepas de meningococicas, salmonella, E. coli.
o
Mecanismo de ax: inhiben la sntesis de cido flico. Los M sensibles son los q sintetizan su
propio cido flico bacterias q pueden usar folato preformado no son sensibles.
El TRIMETROPIM es una sustancia sinrgica de la sulfonamida. Es un inhibidor competitivo de la
enzima dihidrofolato reductasa, enzima q permite sintetizar cido flico
Farmacocintica:
o
Concepcin de las diseadas para efectos locales en el intestino, la sulfonamida se
absorben en un 70 a 100% en el intestino de forma rpida, se puede detectar en orina 30
min despus de la ingestin.
o
Se absorbe en el intestino, estomago, vagina , aparato respiratorio y piel lacerada,.
o
Se distribuyen en liq pleural, peritoneal, sinovial, ocular, pasa por la placenta
o
Sufren modificaciones en el hgado
o
Se elimina mayormente po orina una pequea fraccin por heces, bilis, leche.
Clasificacin:
Clase
De absorcin y excrecin rpidas
De absorcin escasa, pero activa
en la luz intestinal
Sulfonamida
Sulfisoxazol
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Sulfasalazina
Sulfacetamida
-De uso local
Sulfadiazina argntica
-De accin prolongada
Sulfadoxina
100-230
Sulfisoxazol: se prefiere su uso xq Se absorbe excreta con rapidez.( las concentraciones urinarias son
altas). Rx adversas: raras veces causa hematuria y cristaliuria (los pacientes deben beber suficiente agua).
Siulfametoxazol: su velocidad de absorcin intestinal y excrecin es ms lenta. Los usos son los mismos q
el sulfisoxazol.
Sulfadiazina: por va oral se absorbe rpidamente, se excreta por el rin al principio con rapidez y
posteriormente con mayor lentitud. Es necesario asegurar un consumo suficiente de liq y producir un gasto
urinario mayor a 1200 ml
Sulfasalazina: se absorbe poco en el TG, se utiliza para el Tsx de colitis ulcerosa, en f inflamatoria intestinal
y enteritis. Rx adversa: nauseas, fiebres, artralgias, infertilidad reversibles en los varones.
Sulfacetamida: tx de infecciones oftlmicas penetra el liq y tj oculares e gram concentracin.
Sulfadiazina argentica: inhibe el crecimiento de casi todas las bacterias y hongos patgenos. Se aplica x va
tpica para reducir la colonizacin, frmaco de eleccin para prevenir la infecciones en quemados
Sulfadoxina: La utilidad de este frmaco en el tx de paludismo se ha limitado.
USOS:
RX ADVERSA:
Anormalidades del aparato urinario: cristaliuria en las sulfonamidas ms antiguas y menos solubles.
La ingestin de lquido debe ser adecuada para generar una diuresis de por lo menos 1200 ml .Tb
conviene alcalinizar la orina cunado el volumen urinario o el Ph son reducidos puesto q la solubilidad
del sulfisoxazo aumenta cuando el ph se eleva.
Agranulocitosis.
Anemia aplasia.
Rx de hipersensibilidad
En el Rn la sulfonamidas aumentan la bilirrubina y provocan kernicterus. No se debe administrar en
embarazadas cerca del trmino.
Interacciones,: con los anticoagulantes orales hipoglucemientes, anticonvulcionantes , la sulfonamida
aumenta los efectos del otro F.
TRIMETROPRIM SULFAMETOXAZOL
Farmacocintica:
El vol de distribucin del tripemetropim es 9 veces mayor que del sulfametoxazol. Penetra el LCR,
esputo y bilis
Se excreta por orina en 24 h.
USOS:
Rx adversa: nauseas, vmitos, glositis, estomatitis. Son raras la dermatitis exfoliativa, Steven Jonson,
anemia aplasia, cefalea, depresin, alucinaciones.
QUINOLONAS
Drogas acida.
tiles en infecciones urinarias. Primera generacin a desarrollado resistencia .
Bactericida para Gram - , menor actividad para gram +
Acta sobre el ADN girasa.
Absorcin variable, amplia distribucin en todos los tj, excrecin renal.
Bienes tolerados. (efectos adversos gastrointestinales y neurolgicos.
Clasificacin
1.
2.
Espectro antimicrobiano
Derivados de nafteridina
No Pseudomona
aeuruginosa
Proteus
Mirabilis
E Coli
Klebsiella N
Salmonella
Shigella
Poco
Estafilo A
Estrepto B
Hemoltico
enterococo
No:
Anaerobios
(bacteroides
fragilis)
Clostridium
difficile y Bacilos
anaerobios
Estafilo
Estrepto
Neumo
Clamidias Mycoplasma Legionella
brucella Mycobacterium
E Coli, Salmonella
Shigella, enterobacter
Campilobacter, neusseria, haemofilus
No
Pseudomonas
Maltophilia Y
cepacia
Resistencia Microbiana
Enterobacterias
Pseudomonas
Stafiloccus aureus
Enteroccos faecalis
Farmacocintica
Absorcin variable ( norfluoxacina menos, mayor absorcin ofloxacina, grado intermedio cipro y
pefloxacina.
Distribucin; todos los tj, fluido seminal, hgado, rin, peritoneal, sinovial, LCR, SNS, secreciones
salivales, epitelio bronquial, penetra macrfagos y PMN
Metabolismo: hgado
Excrecin: secrecin tubular ( ofloxacina), renal, heptica y heces ( cirpo y norfloxacina)
Dosis: VO o EV
o
Infecciones graves: ciprofloxacina 750 mg cada 12h.
o
Infecciones moderadas: 500 mg cada 12h
o
Depuracin menor a 30: 750 mg cada 18 h VO /// 200 400 mg cada 18- 24h EV
Rx adversas:
o
Gastrointestinales: nauseas, vmitos, diarrea, colitis asociada a antibiticos.
o
SNC: cefalea, mareos, aro alucinaciones.
o
Rash , fotosensibiliad
o
Artropata, leucopenia, eosinofilia, hemolisis
Interacciones :
o
Teofilina: inhibe su metabolismo
o
AINES: potencia efecto en el SNC, aumenta riesgo convulsivo.
o
Rifampicina: sinergia contra stafilococo
o
Azlocilina: sinergia contra Pseudomona
o
Antiacidos: interfiere absorcin de quinolonas.
o
Warfarina: prolongacin de t de protrombina.
o
Sulfacratos: reduce la absorcin de quinolonas.
Aplicaciones :
o
Infecciones urinarias
o
Enfermedades venreas: N. GONORREA ( el F de primera eleccin es ceftriaxona)
o
Infecciones vas respiratorias superiores: otitis, sinusitis, bronquitis, NO neumona
intrahospitalaria intrahopitalaria a gram
o
Diarrea ( enterobacterias)
USOS:
DOSIS:
USOS:
CLORANFENICOL:
Se reserva su uso para infecciones mortales como la meningitis o la ricketsiosia , ya q este F puede
causar alteraciones sanguneas leves o mortales.
Espectro amplio: S.neumoniae, H.influenciae, N.meningitisis, N.gonorreae, Brucella, Clostridium,
P.fragilis. Es bacteriosttico contra algunas bacterias, pero a veces es bactericida contra H.influenciae,
N. meningitis. Las enterobacterias tiene sensibilidad variable ( E.coli, Klebsiella, Proteus, Shigella,
Salmonella),el V.cholerae es muy sensible.
Mecanismo de accin: inhibe la sntesis proteica de las bacterias al unirse de manera irreversible a la
subunidad 50S.Tb inhibe la sntesis en clulas de los mamferos, las clulas eritropoyticas son
sensibles a dicho F.
Farmacocintica: se absorbe rpidamente en el TG. Se puede administrar intravenosa o
intramuscular. Se elimina rpidamente por los riones.
Distribucin: alcanza el LCR en pacientes con o sin meningitis, alcanza bilis, leche materna, liq
placentario .El principal mecanismo de eliminacin es el metabolismo heptico, el metabolito es
eliminado por la orina por secrecin y filtracin.
Se necesita ajuste de dosis en pacientes con deficiente fx heptica. No se modifica la dosis en
pacientes con insuficiencia renal.
USOS. ( Debe considerarse los riesgo de toxicidad, no se utilizara en situaciones indefinidas o en enf q
pueden ser tratadas de manera fcil y eficaz con otro F)
Fiebre tifoidea: los F ms indicados para el tx son las cefalosporinas de tercera generacin o las
quinolonas xq son menos toxicas. La dosis de cloranfenicol es de 1g cada 6 horas durante 4 semanas.
Meningitis bacteriana: las cefalosporinas de 3 generacin han sustituido el uso de este F. El
cloranfenicol es un F alternativo: dosis en nios es de 50mg/Kg dividido en 4 dosis iguales por IV cada
6h.
Ricketsiosis: se prefiere las tetraciclinas. Pero en embarazadas, pacientes alrgicos, menores de 8
aos se usa cloranfenicol. Dosis en adultos y nios 50mg/Kg da divididos en intervalos de 6h, la
terapia continua hasta q el paciente no tenga fiebre por 24 a 48h.
EFECTOS ADVERSOS:
En neonatos se puede presentar el Sx del nio gris: si se expone a dosis excesivas .Empieza de dos a 9
das iniciado el tx, en las primeras 24h el Rn vomita, no succiona alimento, su respiracin es irregular
y rpida, hay distencin abdominal, periodos de cianosis y expulsa heces laxas verdosas. Al final del
primer da empeora y su color es gris ceniciento y presenta flacidez e hipotermia. Puede morir en un
laxo de 48h.
Dosis: RN menores de 2 semanas deben recibir 25 mg/Kg dosis diaria. Despus de esta fecha los
lactantes a trmino pueden recibir dosis diarias de hasta 50mg/Kg.
Interacciones: este F inhibe las enzimas CYP del hgado. y prolonga la semivida de F metabolizados en
el hgado como: warfarina, dicumarol, antirretrovirales, tolbutamida, etc
MACROLIDOS Y CETOLIDOS
DOSIS:
USOS:
EFECTOS ADVERSOS:
INTERACCIONES: inhiben la enzima heptica CYP .La eritromicina potencia los efectos de la carbamazepina,
coticoides, ciclosporinas, digoxina, warfarina.
LINCOSAMIDA (CLINDAMICINA)
USOS:
DOSIS:
El clorhidrato de vancomicina se distribuye para uso INTRAVENOSO en forma de polvo, debe diluirse
y administrarse a goteo durante 60 min. La dosis en adultos es de 30 a 45 mg/Kg al da en dos o tres
fracciones.
En RN15mg/Kg en un inicio , seguido de 10mg/Kg cada 12h
Para nios de 8 aos15mg/Kg seguidos de 10mg/Kg cada 8 h
La dosis de teicoplanina para adultos es de 3 a 6 mg/Kg de peso al da
EFECTOS SECUNDARIOS:
Abreviaturas
M= microorganismo
F= frmaco
A= antibiotico