PROTECTORES DE LA MUCOSA

Son menos eficaces que los inhibidores de la secrecin cida, tanto en el

control de los sntomas como en la cicatrizacin de las lesiones, por lo que
han pasado a ocupar un segundo plano.
Tambin es preferible el uso de inhibidores de la secrecin en la profilaxis y
tratamiento de las lesiones secundarias a AINES.
Dentro de este grupo se encuentran:

Sucralfato.
Sales de bismuto coloidal.
Anlogos de las prostaglandinas: Misoprostol.
Acexamato de zinc.

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 SUCRALfATO
SALES DE biSMUTO COLOiDAL.
AnLOgOS DE LAS PROSTAgLAnDinAS:
MiSOPROSTOL.

ACExAMATO DE zinC
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SUCRALfATO
Sitio y mecanismo de accin
Sal de aluminio (hidrxido de aluminio) de un disacrido sulfatado

(octasulfato de sacarosa) que se adhiere a las protenas en el sitio de la

lesin ulcerosa y forma una capa protectora contra el cido gstrico, la
pepsina y las sales biliares, lo que favorecen la cicatrizacin

Tiene mayor afinidad por las zonas lesionadas en relacin con las que se
conservan integras, hasta 6 veces ms afinidad.

Esta barrera adems tiene cierto efecto neutralizador de cido y capacidad

para inhibir la accin de la pepsina, absorbindola y compitiendo por su
sustrato.

As evita la hidrlisis de protenas de la zona lesionada.

 Aparte tiene capacidad para unirse a sales biliares, aumentar el flujo

sanguneo de la mucosa, estimula la produccin local de protectores

endgenos de la mucosa, como el NO, prostaglandinas, moco y
bicarbonato; la formacin de factores de crecimiento epidrmico y la
activacin de macrfagos.

Su efecto protector persiste por 5 h.

Tambin inhibe la formacin de pepsina y forma una barrera viscosa,
protectora, sobre la mucosa gstrica e intestinal normal.

Cintica
Slo se absorbe una pequea cantidad (3 %) a travs de la mucosa
gastrointestinal;
acta localmente en el sitio de la lcera y no se metaboliza.
Tanto como 90% de la dosis administrada se elimina en las heces.

Indicaciones
Adultos: lcera duodenal.

Dosis
Oral. 1g cuatro veces al da 1 h antes de los alimentos.
Continuar con el tratamiento durante cuatro a ocho semanas a menos que
los estudios endoscpicos o radiolgicos indiquen cicatrizacin de la lesin
ulcerosa.

La dosis de mantenimiento es de 1g dos veces al da.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al sucralfato.
Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal crnica.
Disminuye la absorcin de tetraciclinas, quinolonas, cimetidina, ranitidina,
teofilina, vitaminas liposolubles.

Los anticidos disminuyen su unin a la mucosa gstrica.

Con administracin crnica existe el riesgo de intoxicacin por acumulacin
de aluminio.

Interacciones
Puede disminuir la biiodisponibilidad de los siguientes medicamentos

cuando se administran por va oral: tetraciclina, fenitoina, quetoconazol,

quinidina, ranitidina, colimicina, anfotricina B, gentamicina, sales de fosfato
de sodio y potasio, aminofilina de liberacin prolongada, quinolonas y
cimetidina.

Para evitar este efecto deben administrarse con dos horas de diferencia.
Los antiacidos que contienen aluminio pueden aumentar la carga total de
ste en el organismo.

Cuando se administra junto con cimetiodina y ranitidina, puede disminuir la

actividad del sucralfato.

Riesgo embarazo categora B

Reacciones adversas
Nuseas, boca seca, molestia gstrica, indigestin, estreimiento, diarrea,
mareo, somnolencia, vrtigo, erupcin cutnea.

Presentacin
Tabletas. Cada tableta contiene 1g de sucralfato. Caja con 30 tabletas.

Evidencias clnicas
Se utiliza para el tratamiento por corto tiempo, de la lcera duodenal y de
la gastritis erosiva.

Es til como protector de la mucosa gastroduodenal en la dispepsia no

ulcerosa.

Evidencias bibliogrficas
Indicado en el tratamiento de la lcera gstrica y duodenal.
Taketomo CK, Hodding JH,Krause DM. Pediatric Dosage Handbook. Lexi-Comp Inc Hudson, Cleveland USA. 20002001.

Con omeprazol se obtienen mejores resultados que con sucralfato en el

tratamiento de la lcera duodenal y en la lcera gstrica inducida por
AINES.

Porro GB, Lazzaroni M, Manziona G, Petrillo M. Omeprazole and sucralfate in the treatment of NSAID-induced
gastric and duodenal ulcer. Alim Pharm & Ther. 1998;12(4):355-60.

Nombre Comercial
Unival. Tabletas de 1 gr. Caja c/40,

G.I.

No disponible.

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biSMUTO COLOiDAL
Bismuto se fija a la base de la lcera y posee acciones favorables similares
a los sucralfato sobre la secrecin de bicarbonato: pepsinas moco y
prostaglandinas rara vez se usa solo sino ms bien formando parte del
rgimen triple clsico que se emplea para tratar las lceras ppticas
asociadas a infecciones por el Helicobacter Pylori no pasa de ser dbil.

Produciendo la erradicacin de la bacteria solamente en un 20% de los

casos su administracin tiene pocos efectos adversos, pero no se debe usar

en caso de enfermedad renal puede acumularse en el rin.

El Frmaco esta diseado qumicamente para su interaccin selectivamente

con una clula, tejido u rgano concreto en la localizacin donde a de
ejercer su efecto.

Sales de bismuto coloidal

El dicitrato, en medio cido, se une a las glucoprotenas y los aminocidos
de la lesin ulcerosa, protegindola de la accin de la pepsina, adems
parece tener una accin antipptica directa.

Tiene capacidad para unirse a las sales biliares e incrementar la produccin

de prostaglandinas y bicarbonato.

El bismuto es bactericida, tiene accin anti-H. pylori, por lo que se utiliza en

algunas pautas de erradicacin.

Su accin bactericida es tpica, se produce en la superficie pero no en las

foveolas.

 Con 480 mg al da durante 4 semanas se consiguen tasas de cicatrizacin

de la lcera pptica similares a las obtenidas por los anti H2, pero el alivio
de la sintomatologa es ms lento.

Slo pasa a la circulacin sistmica un pequeo porcentaje, alcanzndose

unas concentraciones plasmticas de bismuto de 10-20 g/l, que aumentan

si se administran junto a anticidos, por lo que se desaconseja su
administracin conjunta.

Los efectos secundarios son raros, lo ms frecuente es que tien de negro

las heces, por lo que no debe administrarse en pacientes con riesgo de
hemorragia digestiva porque puede enmascarar las melenas.

Con dicitrato, a dosis teraputicas, no se ha descrito ningn caso de

encefalopata txica por bismuto.

Pueden disminuir la absorcin de tetracicinas.

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AnALOgOS DE LAS
PROSTAgLAnDinAS
Son anlogos sintticos de las prostaglandinas endgenas pero de
accin ms duradera.

Las prostaglandinas ms importantes son la PGE1, PGE2 y la

prostaciclina (PGI2) cuya accin principal gstrica es la proteccin

de la mucosa frente a agentes agresivos.

Entre los derivados sintticos de las prostaglandinas se encuentran

el misoprostol y el rioprostil (derivados de la PGE1) y el trimoprostil,

arbaprostil y emprostil (derivados de la PG2) este ltimo de accin
ms prolongada y potente que el misoprostol.

MiSOPROSTOL
Sitio y mecanismo de accin
Anlogo sinttico de la prostaglandina.
Acta directamente sobre las clulas parietales de la mucosa gstrica y
aumenta la produccin de moco y bicarbonato;

disminuye la secrecin gstrica cida basal y la inducida por alimentos.

Su accin citoprotectora de la mucosa gstrica, es debida a que estimula la
secrecin de moco y bicarbonato y por su accin vasodilatadora.

A dosis ms altas es capaz de inhibir la secrecin cida basal, as como la

estimulada por los alimentos o por cualquier estmulo bioqumico

(histamina, acetilcolina, pentagastrina) mediante un efecto agonista sobre
receptores prostaglandnicos de las clulas parietales.

El efecto antisecretor es dosis-dependiente.

Cintica
Se absorbe bien por va oral y es hidrolizado rpidamente a su forma activa,
el cido misoprostlico.

Los alimentos disminuyen su velocidad de absorcin.

La concentracin plasmtica mxima del cido misoprostlico se alcanza en
15 a 30 min.

Alrededor de 80% se une a las protenas plasmticas.

Su efecto sobre la secrecin cida gstrica se incia en 30 min y se mantiene
hasta por 3 h.

Se metaboliza en forma extensa en diversos rganos y se excreta sobre

todo en la orina.

La vida media de eliminacin plasmtica es de 20 a 40 minutos.

Indicaciones
Adultos:

Ulceras gstricas y duodenales producidas por antiinflamatorios no esteroideos:

Nios:

No se han establecido las dosis peditricas.

Dosis
Oral. 100 a 200 g cuatro veces al da antes de ingerir alimentos.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las

prostaglandinas, anlogos de prostaglandinas o excipientes de la frmula.

Debe iniciarse el tratamiento dos o tres das despus del sangrado menstrual normal.
En caso de embarazo, suspender su administracin y vigilar estrechamente durante
las siguientes cuatro semanas.

Debido a la alta ocurrencia de diarrea durante el tratamiento, los pacientes con

enfermedad inflamatoria gstrica deben ser vigilados por el riesgo de deshidratacin.

Los anticidos con magnesio aumentan la gravedad de la diarrea.

Interacciones
Los anticidos que contienen magnesio aumentan la diarrea asociada a misoprostol.

Riesgo embarazo categora X

Reacciones adversas
Dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, nuseas, vmito, diarrea

moderada a intensa, estreimiento, aumento de la contractilidad

uterina, menorragia, sangrado vaginal intermenstrual, erupcin
cutnea, mareos.

Durante el primer trimestre del embarazo puede ocasionar aborto.

Presentacin
Tabletas. Cada tableta contiene 200 g de misoprostol. Caja con 28
tabletas.

Evidencias clnicas
Es til en la prevencin de las ulceras gstricas inducidas por el
empleo de AINES

Mejora la absorcin intestinal de grasas en pacientes con fibrosis

quistica cuando se emplea junto con suplementos de enzimas
pancreticas.

Evidencias bibliogrficas
El misoprostol previene la formacin de ulceras duodenales en uso

prolongado de AINES Reduce en estos pacientes las complicaciones

serias del tubo digestivo alto.

Es mas caro y menos efectivo que el omeprazol para el tratamiento

de estas complicaciones.

EBM Reviews Misoprostol reduces serious NSAID-induced gastrtointestinal complications in rheumatoid artritis. ACP
Journal Club 1996;124:38.
EBM Reviews It is unclear wheter misoprostol is cost-effective in preventing NSAID gastropathy. ACP Journal Club
1995;122:53 EBM. Reviews Omeprazole maintained remission from ulcers better than misoprostol. ACP Journal
Club 1998;129:8.

Nombre Comercial
Cytotec. Tabs 200 mcg c/ 28
G.I. No disponible.

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ACExAMATO DE zinC
Compuesto derivado del cido aminocaproico.
Su accin antiulcerosa se debe a varios mecanismos:
regula la respuesta vascular, estimula la produccin de prostaglandinas e
inhibe parcialmente la secrecin cida.

Ha demostrado ser superior al placebo en la profilaxis de lcera pptica en

pacientes en tratamiento con AINE.

Tiene escasos efectos adversos a dosis teraputicas, por su escasa absorcin.

 Disminuye la absorcin de tetraciclinas, administrar con 2-3 horas de

separacin.

Contraindicado en insuficiencia renal severa.

Existen otros frmacos citoprotectores como el monxido del cido 12sulfodeshidroabitico, usado en Japn por aumenta la produccin de
prostaglandinas; La rebamipida, tambin aumenta la sntesis de
prostaglandinas, usado en Asia.

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