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UNIVERSIDAD DE ALCALA
QUIMICA FARMACEUTICA
QF-SEP06
Apellidos y Nombre........................................................................................................
1. Butiril timolol 1 es un profrmaco de timolol 2, utilizado en el tratamiento del
glaucoma
a)(1 punto) Exprese las diferencias de solubilidad en agua entre 1 y 2, utilizando la
tabla emprica de solubilidades de Lemke
b)(1 punto) Exprese las diferencias de lipofilia expresadas en unidades de cLopP.
c)(1 punto) Indique el mecanismo fisiolgico de conversin de 1 a 2, justificando el
diseo del profrmaco
d)(1 punto) Teniendo en cuenta los porcentajes de forma ionizada de 2 a diferentes pH,
calcular su pKa.
H3C
O
N
N
O
S
H
N
O
CH3
H3C CH
in vivo
OH
N
N
butiril-timolol 1
H
N
O
S
CH3
H3C CH
timolol 2
OH
OH
N
H
CH3
O
N
H
N
O
CH3
Azatioprina
OH
OH
F
N
O
Ezetimibe
H2N
O
K+
HN
Paso 1
O
O
CH3
K+
HN
Paso 2
O
H3C
H3C
O
O
CH3
CH3
H2N
base
O
N
O
CH3
NH2
O
H
N
O
O
Ampicilina
CH3
CH3
6-APA
OH
CH3
NH
N
O
CH3
CH3
OH
H
N
Paso 3
O
O
N
O
N
H
6-Mercaptopurina
CH3
CH3
OH
NO2
OH
OH
HO
OH
CH3
O
OO
1 Dicumarol
OH
O
CH3
O
O
7 Clorofacinona
6 Anisindiona
(1959, Schering)
OH
OH
8 Brodifacum
Br
OH
9 Difenacum
4 Phenprocumon
(1959, WARF)
OH
5 Fenindiona
2 Acenocumarol
(Geigy, 1953)
OH
CH3
CH3
O
3 Warfarina
(1956, WARF)
OH
OH
10 Bromadiolona
Br
H3C
CH3
N
CH3
Profrmaco 11
N
N
Cl
Alprazolam
7. (2 puntos) El haloetano (2-bromo-2-cloro1,1,1-trifluoroetano)es uno de los anestsicos empleados con mayor frecuencia. La
mayor parte se elimina sin metabolizar, pero aproximadamente un 15 % de la dosis es
metabolizada por el citocromo P-450. En casos aislados, este metabolismo conduce a
efectos txicos para el hgado, que se atribuyen entre otros fenmenos, a la formacin
de trifluoracetil derivados de restos de lisina de proteinas hepticas. Explique la
formacin de estos compuestos.