ANESTESICOS LOCALES

Los anestsicos locales bloquean en forma reversible la conduccin de los impulsos a

cualquier parte del sistema nervioso y en la totalidad de los nervios, incluidos los nervios
sensitivos, los nervios motores y las vas autonmicas. Estos compuestos a menudo se
utilizan para inducir una perdida transitoria de la sensibilidad en un rea circunscripta del
cuerpo sin provocar una perdida general de la conciencia. Este efecto se puede
aprovechar para abolir la sensacin de dolor (o los impulsos vasoconstrictores simpticos)
en reas corporales especficas. En consecuencia, los anestsicos locales se utilizan para
evitar el dolor en procedimientos quirrgicos u odontolgicos y en casos de traumatismos
o enfermedad. Los agentes anestsicos locales sintticos se pueden dividir en dos
grupos: los compuestos ligeramente solubles y los compuestos solubles. Los anestsicos
locales ligeramente solubles se utilizan de manera exclusiva en forma superficial (tpica),
dado que la absorcin lenta de estos frmacos garantiza la inocuidad de estos
compuestos cuando se los emplea en la manipulacin de ulceras, heridas y lesiones de
las mucosas. La anestesia inducida por estos agentes es menos completa que la inducida
por los compuestos solubles, pero la duracin del efecto es mas prolongada. Muchos de
los compuestos solubles tambin se pueden utilizar como anestsicos tpicos. Sin
embargo por va inyectable solo se deben aplicar los anestsicos locales solubles de
toxicidad relativamente baja.
La anestesia local inducida por agentes inyectables se designa segn la tcnica o el sitio
anatmico de la inyeccin. El termino anestesia por infiltracin implica que la inyeccin se
aplica en forma directa en el rea dolorosa o que ser sometida a un trauma quirrgico. El
llamado bloqueo de campo se obtiene administrando el anestsico local en una regin del
nervio proximal al sitio que se desea anestesiar. El bloqueo nervioso perifrico, por lo
general conocido con el nombre de anestesia regional, requiere la inyeccin del
anestsico local de manera directa en el nervio en el momento que abandona los agujeros
intervertebrales. Los bloqueos epirudal y caudal son similares; el bloqueo caudal es un
bloqueo epidural en la regin caudal. El bloqueo subaracnoideo, por lo comn designado
con el nombre de anestesia espinal o raqudea, pero que en realidad debera
denominarse analgesia espinal, se basa en la inyeccin del anestsico en el espacio
subaracnoideo para que se mezcle con el lquido cefalorraqudeo.

ANESTESICOS TOPICOS
Las sales y bases de los steres y las amidas se utilizan para inducir anestesia tpica
(superficial). Estas sales no atraviesan la piel indemne, pero ambas formas pueden
penetrar a travs de superficies cutneas denudadas o con tejido de granulacin. Las
formas bsicas alivian el prurito, el ardor y el dolor superficial de la piel intacta, pero la
penetracin cutnea es limitada. Las heridas, las ulceras y las quemaduras se tratan de
manera preferente con preparaciones algo insolubles en los lquidos tisulares.
Las sales y bases tpicas anestesian con rapidez las mucosas nasal, bucal, farngea,
larngea, traqueal, bronquial y uretral. En consecuencia, estos agentes se aplican antes

de la introduccin de catteres intratraqueales, vas areas, farngeas o nasales, tubos

nasogastricos y endoscpicos, catteres urinarios, laringoscopios, proctoscopios,
sigmoidoscopios y espculos vaginales. Muchos de estos agentes tambin se utilizan
como tpicos oculares para diversos procedimientos, tales como la tanometria y la
gionioscopia, la extraccin de cuerpos extraos de la crnea o procedimientos quirrgicos
breves de la crnea o la conjuntiva.

DICLONINA, CLORHIDRATO DE
1-(4-butoxifenil)-3-(1-piperidinil)-1-propanona, Dyclone

Clorhidrato de 4-butoxi-3-piperidinopropiofenona C18H27NO2 . HCl

Preparacin:

Se hace reaccionar p-hidroxiacetofenona con bromuro de butilo en un

medio ambiente bsico para producir el compuesto butoxi, el cual reacciona con
clorhidrato de piperidina y formaldehido en un solvente organico y condiciones acidas.
Patentes de los Estados Unidos 2.771.391 y 2.868.689.

Descripcin:

Cristales blancos o polvo cristalino blanco; puede desprender un leve

olor; funde alrededor de 175C; pH (solucin 1 en 100) 4 a 7.

Solubilidad: Un gramo en 60 mL de agua, 24

mL de alcohol o 2,3 mL de cloroformo.

Insoluble en ter o hexano.

Comentarios: Se utiliza para la anestesia de membranas mucosas accesibles (p. ej.,

boca, faringe, laringe, traquea, esfago y uretra) antes de diversos procedimientos
endoscpicos. La solucin al 0.5% se puede utilizar tambin para bloquear el reflejo
nauseoso y aliviar el dolor asociado con lesiones orales o anogenitales. Las pastillas de
diclonina se emplean para aliviar una odinofagia menor o molestias bucales.
La diclonina est contraindicada para procedimientos citoscpios efectuados despus de
una piclografia intravenosa, dado que este frmaco precipita el yodo e interfiere con la
visualizacin. La instilacin de diclonina en el saco conjuntival induce anestesia sin miosis
ni midriasis asociadas. La diclonina tambin posee propiedades antimicrobianas, aunque
la importancia clnica de este efecto no se conoce con certeza. La diclonina es un agente
irritante y por este motivo no se la debe inyectar.

ALFONSO R, Gennaro, Remington Farmacia 20 Edicin, Tomo 2, Editorial Medica

Panamericana Buenos Aires Argentina 2003 pp. 1661-1663, 1668