TEMA I- Introduccin Farmacologa

TEMA
I:
INTRODUCCIN
FARMACOLOGA

LA

1. INTRODUCCIN
FARMACOLOGA: ciencia que estudia las
acciones y propiedades de los frmacos en los organismos,
de manera que puedan ser prescritos y aplicados a los
enfermos con rigor, con la mxima seguridad y en ptimas
condiciones.
El desarrollo de la qumica, la fisiologa, la
bioqumica y la tecnologa analtica han permitido aislar
productos muy activos de las fuentes naturales y, sobre
todo, sintetizar nuevos compuestos.
La enorme actividad biolgica de los frmacos
entraa un riesgo ineludible, el de la toxicidad; no hay
frmaco que no la posea en mayor o menor grado.
Cul es la esencia de la farmacologa veterinaria?
El veterinario se encarga de la salud de todos los animales,
excepto de las personas. Pero:
las distintas especies animales pueden responder de
forma distinta a los frmacos.
algunas de esas especies entran a formar parte de la
cadena alimentaria del hombre.

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MAL

FRMACO: SUSTANCIA
CAPAZ DE MODIFICAR EL
COMPORTAMIENTO DEL
ORGANISMO

SUSTANCIA
TXICA
-Causantes de
intoxicaciones
-Afectacin del medio
ambiente

BIEN

MEDICAMENTO
-Prevenir
- Curar (Farmacoterapia)
- Diagnosticar

Los frmacos no crean nunca acciones farmacolgicas

nuevas, slo las modifican incrementndolas o
disminuyndolas.

Historia
Origen
Propiedades fisicoqumicas
A.D.M.E.
Mecanismo de accin
Efectos bioqumicas
Efectos fisiolgicos
Usos teraputicos

FRMACO

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2. FARMACOTERAPUTICA:
Es el empleo de frmacos para tratar la enfermedad:
- para modificar signos o sntomas (tratamiento
sintomtico)
- para matar agentes causantes de enfermedades
(tratamiento etiolgico o causal)
- para reponer sustancias que no estn presentes o no
lo estn en cantidad suficiente
Las pautas de administracin de un frmaco deben
individualizarse teniendo en cuenta las caractersticas
fisicoqumicas, patolgicas y yatrognicas, que pueden
alterar la respuesta al tratamiento:
- Caractersticas de la enfermedad tratada
- Eficacia y toxicidad del frmaco
- Caractersticas farmacocinticas del frmaco y todo
aquello que las altere
- Va de administracin
- Forma farmacutica utilizada
- Binomio coste / beneficio
- Factores fisiolgicos que condicionan la respuesta de
un frmaco: gestacin , lactancia, edad
- Factores patolgicos que condicionan la respuesta de
un
frmaco:
enfermedad
renal,
heptica,
cardiovascular

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3. HISTORIA DE LA FARMACOLOGA
Desde muy antiguo se conocen sustancias para curar:
enfermedad causada por fuerzas sobrenaturales

los medicamentos tenan poderes mgicos.

* Los primeros datos escritos se han encontrado en Egipto
(1600 a.C): el Papiro de Smith y Papiro de Ebers .
* A la vez, la medicina se desarrollaba en China e India,
ya en 550 a.C se usan las vacunas.
* En la Grecia clsica Hipcrates (s.IV a.C) y Galeno (s.II
d.C), sistematizaron la informacin que ya haba.
Se desliga la concepcin religiosa de la farmacolgica y
fisiopatolgica:
Enfermedad = desequilibrio entre los 4 humores
corporales: sangre, flemas, bilis amarilla y bilis negra.
* Los persas, herederos de las ideas griegas, las
transmitieron a los rabes y stos introdujeron la alquimia
en Europa.
Alquimia = progenitora de la qumica = antepasado de la
Farmacologa moderna
* Edad Media: monasterios (huertas)
Padre de la Farmacologa: Paracelso (s.XV, Suiza):

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Las funciones vitales son esencialmente qumica y su

desequilibrio es lo que tiene que tratar la medicina
Todas las sustancias son veneno; depende de la dosis
* Siglo XVI: introduccin de numerosas drogas de Nuevo
Mundo. Se elaboran las primeras Farmacopeas.
* Era Moderna: Claude Bernard, fisilogo del s.XIX,
aplica el mtodo cientfico y experimental al estudio de la
Farmacologa:
- observacin
- teoras
- hiptesis que expliquen las teoras
- contrastacin a travs de la experimentacin
4. CONCEPTOS BSICOS DE FARMACOLOGA:
FARMACOCINTICA:
qu le ocurre al frmaco en el organismo

ABSORCIN
DISTRIBUCIN
METABOLISMO
ELIMINACIN
+
DOSIFICACIN

[F] EN EL LUGAR DE ACCIN

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FARMACODINAMIA: qu le sucede al organismo

por efecto del frmaco
MECANISMO DE ACCIN
EFECTOS BIOQUMICOS
EFECTOS BIOLGICOS
MEDICAMENTO:
sustancia
medicinal
y
combinaciones, destinada a ser empleada en personas o
animales para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades.
FRMACO: molcula que modifica el comportamiento
del organismo de una forma determinada debido a su
estructura qumica. Es el PRINCIPIO ACTIVO del
medicamento.
FORMA FARMACUTICA: forma externa que se les
da a los medicamentos para facilitar su administracin,
acompandolos de excipientes carentes de actividad
farmacolgica.
ESPECIALIDAD FARMACUTICA: medicamento
con composicin, informacin, forma farmacutica y
dosificacin determinadas, tal y como se dispensa al
pblico en la oficina de farmacia.
PLACEBO: Preparacin farmacutica que solo contiene
principios inactivos, utilizada en estudios de control para
determinar la eficacia de un frmaco, o que se prescribe
(en farmacologa humana) para lograr un efecto
teraputico por sugestin.
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SUSTANCIA TXICA: Cualquier sustancia que

incorporada al organismo es capaz de producir graves
alteraciones orgnicas o funcionales e incluso la muerte.
Los efectos txicos de las sustancias son estudiados por la
Toxicologa.
EFECTO SECUNDARIO: Todo efecto, nocivo o no,
que surge como consecuencia de la accin teraputica.
REACCIN ADVERSA: Accin nociva del frmaco que
se presenta a dosis teraputicas. Puede obligar a disminuir
la dosis o interrumpir el tratamiento.
INDICACIN: Para qu enfermedad est destinado ese
frmaco.
CONTRAINDICACIN: bajo qu condiciones no hay
que usar ese frmaco.
POSOLOGA: dosis a administrar: cantidad y tiempo.
INTERACCIN: accin que se ejerce recprocamente
entre dos frmacos. Puede ser a nivel:
Qumico: un frmaco reacciona con otro
inactivndolo= INCOMPATIBILIDAD
Farmacocintico.
Farmacodinmico:
antagonismo,
sinergia
y
potenciacin.
TOLERANCIA: estado alcanzado por el organismo tras
el uso continuado de un frmaco por el que se necesitan

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dosis crecientes del mismo para conseguir el mismo efecto

inicial.
DEPENDENCIA: estado de un paciente ante
determinados principios activos, que le obliga a seguir
consumindolos para evitar el sndrome de abstinencia.
5. DESCUBRIMIENTO Y DESARROLLO DE
NUEVOS FRMACOS
1. - Descubrimiento
A) Perspicacia y casualidad (ej. Flemming, 1928:
descubrimiento de la penicilina)
B) A partir de conocimientos fisiopatolgicos, por el
conocimiento de receptores (ej. receptores RH2 y sntesis
de frmacos antiulcerosos)
2. - Desarrollo
Ensayos:
Molcula

Preclnico
Clnico
Fase I
Fase II
Fase III

Registro
Mercado

Fase IV

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Preclnico: ( 5-6 aos)

1. Estudios relacionados con el comportamiento o la
formulacin a administrar:
o Sntesis Qumica
o Anlisis de impurezas
o Estabilidad
o Galnica
2. Estudios destinados a investigar los efectos del
frmaco o su interaccin con el organismo intacto o
con sistemas biolgicos especficos (animales de
experimentacin):
o Farmacolgicos
o Toxicolgicos
o A.D.M.E.
Clnico: ( 5-6 aos)
Son estudios experimentales que se llevan a cabo en
seres humanos ya sean pacientes o voluntarios sanos.
Fase I
Poblacin: 20-80 voluntarios sanos
Objetivos: determinar la seguridad (riesgo/beneficio),
farmacocintica, farmacodinamia y la mxima dosis
tolerada en humanos
Fase II
Poblacin: 100-400 pacientes voluntarios

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Objetivos: evaluar eficacia, bsqueda de dosis y

acontecimientos adversos
Fase III
Poblacin: 1000-3000 pacientes voluntarios
Objetivos: confirmacin de la eficacia, indicaciones,
pautas de tratamiento y monitorizacin y
acontecimientos adversos por el uso a largo plazo
Registro: ( 1-2 aos)
Presentacin a las autoridades reguladoras de toda la
documentacin de los estudios preclnicos y clnicos
( dossier de registro)
Resultado: aprobacin (slo un 10% de los
estudiados) o denegacin
Nomenclatura de los frmacos:
a) n de cdigo: LA-324
b)Nombre
qumico: 1-3 dimetilxantina
b)
c) Nombre genrico: Teofilina
c) Nombre comercial: Theodur
Fase IV Farmacovigilancia:
Poblacin: > 5000 pacientes voluntarios
Objetivos:
nuevas
indicaciones,
nuevas
formulaciones o vas de administracin. Efectividad y
seguridad en grupos especiales
Duracin: el tiempo que el producto est en el
mercado
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* Caractersticas asociadas a un buen

frmaco:
Potencia y seguridad (= selectividad por un rgano
diana)
toxicidad
biodisponibilidad.
efectos secundarios
Obtencin o sntesis fcil y econmica.

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