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PRINCIPIOS BASICOS DE

FARMACOLOGIA
Dr. JAIME ENRIQUE RENDEROS
DOCTOR EN MEDICINA

Frmaco, (del gr. ) es trmino


farmacolgico para cualquier compuesto
biolgicamente activo, capaz de modificar el
metabolismo de las clulas sobre las que hace
efecto.
En el campo de la medicina, se utilizan los
frmacos con fines teraputicos y profilctico.

Este concepto de frmaco incluye las


drogas, neurotransmisores, hormonas,
venenos, medicamentos, etc., cuyo
principio activo es usado para un
preparado farmacutico.
La ciencia encargada del estudio de los
frmacos es la farmacologa.

DEFINICIONES
Medicamento o frmaco: sustancia
qumica que interacta con un sistema
biolgico, modificando su comportamiento

Txico: sustancia que genera cambios


desfavorables en un sistema biolgico
Droga: sustancia de origen natural o
sinttico de la que se abusa por sus
efectos placenteros y recreativos

DEFINICIONES
Nombre qumico:
Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro

Nombre genrico:
Hidrocloruro de meperidina

Nombre comercial:
Demerol

DEFINICIONES
Familia farmacolgica:
Agrupa frmacos con propiedades similares
Betabloqueadores
Calcioantagonistas
IECAs

Clasificacin teraputica:
Agrupa familias con afinidades teraputicas
Antihipertensivos
Anti-inflamatorios
Anticoagulantes

FRMACO
DEFINICIN:
SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la clula,
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares con las
que pueda generar uniones reversibles (generalmente).
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Subdivisiones de la Farmacologa
FARMACOGNOSIA: frmacos
vegetales, animales, minerales, sintticos
y semisintticos.
FARMACOCINTICA: LADME

FARMACOTECNIA Y FARMACIA:
formas farmacuticas industria
farmacoquimica dispensacin

FARMACODINAMIA: Mecanismo de
accin, efectos farmacolgicos

FARMACOQUMICA relacin estructura


qumica-accin farmacolgia

FARMACOGENTICA

Farmacologa clnica: desarrollo de nuevos


frmacos, contralor de nuevos
frmacos y medicamentos,
farmacoepidemiologa

DOSIS
Cantidad de droga q se debe
administrar a un ser vivo para
producir un efecto deseado.
Estar determinada por el peso,
edad , caractersticas del
frmaco.
Dosis teraputica.
Dosis mnima.
Dosis mxima.
Dosis toxica.
Dosis letal.

EFECTO
Es la manifestacin de la
Accin farmacolgica, o sea,
la respuesta del organismo al
medicamento.

Se define accin de una


droga a la modificacin que
produce en las funciones del
organismo, aumento o
disminucin de estas.

Tipos de accin farmacolgica.


Estimulacin: aumento de las funcin de
las clulas de un rgano o sistema del
organismo.
Depresin o inhibicin: disminucin de
la funcin de las clulas de un rgano o
sistema del organismo

CONCEPTOS BSICOS.
Receptores Farmacolgicos: Molculas
con las que los frmacos interactan
selectivamente, generando una
modificacin constante y especfica de la
funcin celular.
Complejo frmaco- receptor : Es la
unin del frmaco con la molcula
receptora.

Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula produciendo
una modificacin en ella y originar cambios en la
actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente, generndose como
consecuencia de ello una modificacin en la funcin
celular

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AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco de
interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin
o unin del frmaco.
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PROPIEDADES FUNDAMENTALES DE LOS


FRMACOS

AFINIDAD

ACTIVIDAD INTRINSECA

FRMACOS AGONISTAS Y FRMACOS ANTAGONISTAS.

AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de
afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.

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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad pero
carece de eficacia.

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DIFERENTES TIPOS DE ANTAGONISMO

ANTAGONISMO
QUMICO

ANTAGONISMO
FISIOLGICO

ANTAGONISMO
FARMACOLGICO:
COMPETITIVO.
NO COMPETITIVO

DIFERENTES TIPOS DE ANTAGONISMO. Cont.


ANTAGONISMO FARMACOLGICO

COMPETITIVO.

REVERSIBLE

IRREVERSIBLE

NO COMPETITIVO

TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLOGICOS
Al administrar una droga se pueden conseguir
diversos efectos medicamentosos que se
correlacionan con la accin del frmaco.

REACCIN ADVERSA :
Es cualquier respuesta nociva, indeseable, que se
presenta con la dosis normalmente utilizada en el

hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnstico


de una enfermedad.

TIPOS DE REACCIONES ADVERSAS


Tipo A
Aquellas que son originadas por
exageracin del efecto de un frmaco.
Son predecibles o al menos esperables.
La intensidad se relaciona con la dosis
administrada y su tratamiento requiere
ajuste de dosis.

TIPOS DE REACCIONES ADVERSAS


Tipo B
Tienen una posible base farmacogentica.
Dentro de esta se incluyen las reacciones de
hipersensibilidad y de idiosincrasia.
No son predecibles y no hay relacin entre la
dosis y la intensidad de la respuesta.

TIPOS DE REACCIONES ADVERSAS


Tipo C: Son los efectos
indeseados asociados a
tratamientos prolongados
Tipo D: Son las retardadas,
es decir, aquellas que
aparecen meses o aos
despus de retirado el
frmaco

FACTORES DE RIESGO DE LAS


REACCIONES ADVERSAS:
Edades extremas de la
vida
Embarazo
Lactancia
Enfermedades
asociadas (Insuficiencia
Renal Crnica, Asma
Bronquial, Diabetes
Mellitus .)
Polimedicacin

CLASIFICACIN DE LAS REACCIONES ADVERSA


Hipersensibilidad

Taquifilaxia

Idiosincrasia

Tolerancia

Efecto Colateral

Intolerancia

Efecto Txico

Reaccin de Herxheimer

Efecto Paradjico

Dependencia o farmacodependencia

Efecto de Rebote

Resistencia o inmunidad medicamentosa

Efecto Teratognico

Reaccin por la interaccin frmaco


infeccin viral

FARMACODEPENDENCIA
Disminucin del control sobre el consumo de una sustancia
como resultado de los efectos biolgicos de esta.

FARMACOCINETICA
farmacocintica es la rama de la
farmacologa que estudia los procesos a
los que un frmaco es sometido a travs
de su paso por el organismo.
Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento que es
administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo.

Estos procesos son fundamentalmente 5 y


se recuerdan fcilmente mediante el
acrnimo LADME:
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin

LIBERACIN
Primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo
administrado.

El frmaco debe separarse del vehculo o


del excipiente con el que ha sido
fabricado.

ABSORCION
Para llegar a la circulacin sangunea, el
frmaco debe traspasar alguna barrera
dada por la va de administracin, que
puede ser: cutnea, subcutnea,
respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular,
o puede ser inoculada directamente a la
circulacin sangunea por la va
intravenosa.

ABSORCIN
La ABSORCION depende de:
- Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: peso molecular, liposolubilidad

- Caractersticas preparacin farmacutica


- Caractersticas lugar absorcin: depende de la va de administracin
-Eliminacin presistmica: Cuando se administra por va NO
INTRAVENOSA, un frmaco puede ser eliminado (parcialmente) antes de
llegar a la circulacin sistmica:
Primer paso heptico: Por VIA ORAL (tambin RECTAL), el
frmaco pasa del intestino a la vena porta y llega al hgado, all se
metaboliza (parcialmente) y no llega todo a la circulacin sistmica.

Farmacocintica: biotransformacin, primer paso

Los frmacos que se absorben en


el intestino pueden ser
biotransformados por enzimas en
la pared intestinal y en el hgado
antes de llegar a la circulacin
general

Muchos frmacos son


convertidos a metabolitos
inactivos durante el
fenmeno del primer
paso, disminuyendo la
biodisponibilidad

Biodisponibilidad:
Es el grado en que un frmaco llega a su
sitio de accin;
Ejemplo:
Un Medicamento q
se absorbe en el
estomago y el
intestino.

Llamado; Efecto
del primer paso
por el Hgado.

Primero debe pasar


por el HIGADO

Para poder llegar a la


Circulacin Sistmica.

El Frmaco ser
inactivado o desviado
antes de llegar a la
Circulacin General.

Si un agente es
metabolizado en el
hgado o excretado
en la bilis

Es decir que:
Absorcion Depende
de
la
va
de
administracin
empleada y del grado
de ionizacin y de la
liposolubilidad de la
droga.

De esta fase se desprende el concepto de


biodisponibilidad o sea la fraccin de un
farmaco que alcanza el compartimiento central
(volumen de plasma circulante) y la velocidad
con que esto ocurre.

la administracin por va intravenosa en


cuyo caso se alcanza 100%.

ABSORCIN
Absorcin gastrointestinal:
la mayora de los frmacos
se absorben en el tubo
digestivo por difusin
pasiva.
Existen variables que
dependen del paciente que
pueden influir sobre la
velocidad y cantidad de
droga absorbida

ABSORCIN
Las drogas con pH cido se mantendrn
en el estmago en estado no ionizado
siendo absorbidas a este nivel
rpidamente y en la primera porcin de
intestino delgado (Aspirina), por el
contrario las bases se absorbern mejor
en el intestino.

ABSORCIN
Tiempo de vaciamiento gstrico y motilidad
intestinal: La mayora de los frmacos administrados
por va oral se absorben en el intestino delgado, por lo
tanto la velocidad de vaciamiento gstrico influye en el
grado y cantidad de absorcin de un frmaco.

ABSORCIN
Presencia de alimento
La presencia de alimento en el estmago puede alterar la
absorcin. Si la unin del agente a alguno de los
componentes
del
alimento
es
reversible,
su
biodisponibilidad no se modifica, si es irreversible se
modifica la biodisponibilidad y el tiempo de vaciado.

ABSORCIN
Un ejemplo clsico es el de las
tetraciclinas que forman quelatos con el
calcio de la leche, disminuyendo en un
50% la absorcin.

ABSORCIN
Colonizacin bacteriana del tubo digestivo: la
microflora intestinal es capaz de metabolizar
algunas drogas e influir en su biodisponibilidad.

ABSORCIN
Absorcin rectal:
La superficie rectal es pequea pero muy vascularizada.
En cambio las venas hemorroidales superiores vierten la
sangre al sistema porta por medio de la vena
mesentrica inferior.
De tal manera que una parte de las drogas
administradas por esta va escapan a la influencia
heptica.

ABSORCIN
Absorcin intramuscular:
Los mismos factores fisicoqumicos y fisiolgicos que
influyen en la absorcin G-I influyen en la absorcin de
frmacos inyectados, siendo importante en este caso la
perfusin vascular del rea inyectada para permitir el
pasaje del frmaco a la circulacin sistmica.

ABSORCIN
Absorcin por va respiratoria: Los vapores de
lquidos voltiles y gases anestsicos pueden
administrarse por va inhalatoria. El acceso a la
circulacin es rpido debido a la gran superficie
de absorcin que ofrecen los alvolos y l gran
vascularizacin del sistema.

DISTRIBUCIN
Una vez que el frmaco sufri los
procesos de absorcin ingresa a la sangre
y el plasma sanguneo se liga a protenas
en parte y el resto circula en forma libre, la
fraccin libre es la farmacolgicamente
activa y la que llega al sitio de accin

DISTRIBUCION
Una vez en la corriente sangunea, el
frmaco, por sus caractersticas de
tamao y peso molecular, carga elctrica,
pH, solubilidad, capacidad de unin a
protenas se distribuye entre los distintos
compartimientos corporales.

Que es ?
La
distribucin
es
un
proceso
farmacocintico en el que tiene lugar el
transporte del frmaco desde su lugar de
absorcin hasta el rgano diana.

DISTRIBUCION
En la sangre las molculas de frmaco
pueden ir de tres formas:
Disuelto en el plasma.
En el interior de determinadas clulas.
Unido a protenas plasmticas

La droga en sangre :

Unida a proteinas

Libre

Otros Tejidos

Equilibrio Dinmico

Frmaco en tejidos
perifricos

Frmaco unido a
Proteinas plasmticas

Pp

Proteinas plasmticas

Frmaco libre

El riesgo de aparicin de toxicidad va a ser mayor


cuanto mayor sea el tanto por ciento de unin a
protenas. Salida de los capilares: el paso de frmacos
de los capilares a los tejidos depende de:
Flujo sanguneo de ese tejido: a mayor flujo mejor y ms
pronto llega el frmaco.
El frmaco alcanza primero los rganos que estn
vascularizados. En farmacologa se habla de dos
compartimentos: central y periferico

FACTORES QUE AFECTAN LA


DISTRIBUCION
Afinidad del frmaco por el tejido: por ejemplo. los
digitlicos tienen afinidad por el tejido cardaco y la
tetraciclina por el hueso.
Caractersticas anatomofuncionales del tejido:
existen tejidos en los cuales van a haber barreras
que limitan el paso de frmacos, que impide que
pasen sustancias desde la sangre hacia el lugar de
accin. ejs.: SNC, ojo, placenta. El SNC tiene la BHE
(barrera hematoenceflica) formada por las meninges
y el lquido cefalorraqudeo y que limita el paso de
sustancias al SNC.

Fijacin a Protenas
Plasmticas (FPP)
La mayora de los frmacos se unen a
protenas plasmticas para circular en el
organismo.
La unin de los frmacos a protenas
depende esencialmente de la afinidad que
tengan los frmacos, Esta unin es
reversible, encontrndose siempre un
determinado porcentaje libre.

Solamente el frmaco libre es activo,


puesto que es el nico capaz de atravesar
barreras y difundir a los tejidos.

Tipos de Protenas
Plasmticas
Las Protenas plasmticas que
participan en la unin a medicamentos
son:
1.- La albmina
2.- La 1-glucoproteina cida
3.- Las lipoprotenas
La unin a Protenas est dada a travs de la fraccin ionizada

Los frmacos con gran afinidad por lipoides


llegan primero a Encfalo y se depositan en
panculo adiposo.

Dependiendo de las caractersticas fisicoqumicas del frmaco,


este puede viajar a tejidos grasos, a tejidos hidrfilos o a otros
tejidos.

Los frmacos con gran afinidad por lipoides


llegan primero a Encfalo y se depositan en
panculo adiposo.
El tejido adiposo almacena cantidad de frmaco
liposoluble y se convierte en un sitio de
almacenamiento

TRANSFERENCIA DE FARMACOS A
TRAVES DE BARRERAS FISIOLOGICAS
BARRERA HEMATOENCEFALICA.
BARRERA SANGRE LIQUIDO
CEFALORAQUIDEO.
BARRERA PLANCENTARIA.

BARRERA HEMATOOCULAR.

BARRERA HEMATOENCEFALICA
Esta localizada entre el plasma sanguneo de
los vasos cerebrales y el espacio extracelular
del encfalo.

BARRERA HEMATOOCULAR
En el ojo el epitelio de los procesos ciliares es
una barrera difcil de atravesar, por ello la
mayora de los frmacos no alcanzan sus
niveles teraputicos.

BARRERA SANGRE LIQUIDO


CEFALORAQUIDEO
Esta localizado a nivel de los plexos coroideos e
impide el paso de ciertas drogas al LCR. Son
similares a los capilares intracraneales cubiertos
con clulas responsable de la diferencia de
absorcin.

BARRERA PLACENTARIA
Muchas drogas administradas a la madre
pueden ejercer efectos en el feto, es importante
la administracin de drogas en el periodo de
organognesis.

METABOLISMO
Muchos frmacos son transformados en el organismo
debido a la accin de enzimas. Esta transformacin
puede consistir en la degradacin (oxidacin, reduccin
o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su
estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el
frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin).

METABOLISMO
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Los frmacos para ser eliminados del organismo
deben ser transformados en compuestos ms
polares e hidrosolubles, facilitndose su
eliminacin por los riones, bilis o pulmones.

METABOLISMO
El mecanismo de biotransformacin de las
drogas origina modificaciones de las drogas
llamadas metabolitos, estos generalmente son
compuestos inactivos

METABOLISMO
La principal biotransformacin de drogas ocurre
en el hgado, aunque los pulmones, riones,
suprarrenales y piel pueden biotransformar
algunas drogas.

EXCRECION
Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por
medio de algn rgano excretor. Principalmente est el
hgado y el rin, pero tambin son importantes la piel,
las glndulas salivales y lagrimales.

Las principales vas de eliminacin del frmaco son:


Orina, Lgrimas, Tpico, saliva, Respiratorio, Leche
materna, Heces y Bilis.

EXCRECION
Las drogas son eliminadas
del organismo en forma
inalterada (molculas de la
fraccin libre) o como
metabolitos activos o
inactivos. El rin es el
principal rgano excretor
de frmacos.

EXCRESIN
El principal rgano que
excreta el frmaco es el
rin
1.por mecanismos de
ultrafiltracion
2.por secrecin por los
tubulos
3 por reabsorcin tubular

VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIN


EXCRECIN RENAL:
Filtracin Glomerular: Farmacos libres y Metabolitos.

EXCRECIN BILIAR Y FECAL:


Frmacos inalterados no absorbidos.
Metabolitos en Bilis:
Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renal.

EXCRECIN PULMONAR:
Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases.
Alcohol.

EXCRECIN LACTEA:
Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol,
depresores del SNC, otros).

OTRAS VIAS DE EXCRECIN.


Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Conveniente para determinacin
concentracin plasmtica de frmacos.
Sudor. Lgrimas.
Piel, pelos: (Determinacin de algunos metales pesados txicos: arsnico, mercurio)

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA
La Farmacodinmica, incluye el estudio de los efectos
bioqumicos y fisiolgicos de las drogas, as como el de
sus mecanismos de accin.
Si comparamos con la farmacocintica, podemos decir
que esta incluye lo que el organismo le hace a la droga,
en cambio la farmacodinamia, estudia el efecto del
frmaco sobre el organismo.

FARMACOLOGIA:
Estudia la interaccin que se produce entre los frmacos y el ser vivo.

FARMACODINAMIA:
Estudia los mecanismos de accin y los efectos de los frmacos en el ser vivo.

FARMACOCINETICA:
Estudia la trayectoria de los frmacos en el organismo.
Estudia los procesos que determinan la cantidad de frmaco disponible en el lugar de
accin.
COLOQUIALMENTE

FARMACODINAMIA: Lo que le hace el frmaco al organismo


FARMACOCINETICA: Lo que le hace el organismo al frmaco

FARMACODINAMIA
Estudio
de
los
efectos
fisiolgicos y bioqumicos de los
frmacos y los mecanismos por
los cuales se producen.
El efecto farmacolgico es el
resultado de la interaccin
qumica o fsica entre el frmaco
y la clula blanco.
Los
efectos
pueden
ser
deseados (teraputicos) o no
deseados (RAMs).

FARMACODINAMIA

FARMACO

Captacin y
transduccin
de la seal
Modulaci
n de la
funcin

Acciones
No
Deseadas

EFECTO
ADVERSO

Acciones
Deseadas

Acciones
Txicas
Selectivas

EFECTO
TERAPEUTI
CO

MECANISMO DE ACCION DE LAS


DROGAS
Conjunto de procesos que se producen en
las clulas debido a las acciones de los
frmacos en el organismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la manera en la que interactan 2 o
ms frmacos al administrarse a un
mismo paciente.
Efectos independientes sin alteraciones.
-Sinergismo
-Antagonismo

SINERGISMO
Es el aumento de la accin de un frmaco
por efecto de otro. Sucede generalmente
cuando ambos frmacos actan de
manera similar.

ACUMULACION Y TOLERANCIA
Acumulacin:
Se da cuando se administra un frmaco en
periodos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de administrar la otra.
Tolerancia:
Es la resistencia que presenta el organismo,
ante dosis ordinarias, para responder a la
accin de un frmaco.

INTOLERANCIA O HIPERSENSIBILIDAD
Consiste en la respuesta exagerada ante un
frmaco producida por una dosis ordinaria.
TAQUIFILAXIA.
Es la respuesta cada vez menos intensa hasta
ya no producir ninguna accin farmacolgica.

POTENCIA
Potencia se refiere a la cantidad de frmaco
(generalmente expresada en miligramos) que se
necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o
disminuir la presin arterial.

Por ejemplo, si 5 miligramos de frmaco B alivian el


dolor con la misma eficacia que 10 miligramos de
frmaco A, entonces el frmaco B es dos veces ms
potente que el frmaco A.

EFICACIA
La eficacia se refiere a la respuesta
teraputica potencial mxima que un
frmaco puede inducir.
Por ejemplo, el diurtico furosemida
elimina mucha ms sal y agua a travs de
la orina que el diurtico clorotiazida

PLACEBO
Los placebos son sustancias que se
prescriben como frmacos pero que
contienen elementos qumicos inactivos.
Un verdadero placebo imita exactamente
a un frmaco real, pero est formado por
sustancias qumicas inactivas, como el
almidn o el azcar.

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