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FARMACOLOGIA
Dr. JAIME ENRIQUE RENDEROS
DOCTOR EN MEDICINA
DEFINICIONES
Medicamento o frmaco: sustancia
qumica que interacta con un sistema
biolgico, modificando su comportamiento
DEFINICIONES
Nombre qumico:
Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro
Nombre genrico:
Hidrocloruro de meperidina
Nombre comercial:
Demerol
DEFINICIONES
Familia farmacolgica:
Agrupa frmacos con propiedades similares
Betabloqueadores
Calcioantagonistas
IECAs
Clasificacin teraputica:
Agrupa familias con afinidades teraputicas
Antihipertensivos
Anti-inflamatorios
Anticoagulantes
FRMACO
DEFINICIN:
SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA ACTIVIDAD
CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la clula,
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares con las
que pueda generar uniones reversibles (generalmente).
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Subdivisiones de la Farmacologa
FARMACOGNOSIA: frmacos
vegetales, animales, minerales, sintticos
y semisintticos.
FARMACOCINTICA: LADME
FARMACOTECNIA Y FARMACIA:
formas farmacuticas industria
farmacoquimica dispensacin
FARMACODINAMIA: Mecanismo de
accin, efectos farmacolgicos
FARMACOGENTICA
DOSIS
Cantidad de droga q se debe
administrar a un ser vivo para
producir un efecto deseado.
Estar determinada por el peso,
edad , caractersticas del
frmaco.
Dosis teraputica.
Dosis mnima.
Dosis mxima.
Dosis toxica.
Dosis letal.
EFECTO
Es la manifestacin de la
Accin farmacolgica, o sea,
la respuesta del organismo al
medicamento.
CONCEPTOS BSICOS.
Receptores Farmacolgicos: Molculas
con las que los frmacos interactan
selectivamente, generando una
modificacin constante y especfica de la
funcin celular.
Complejo frmaco- receptor : Es la
unin del frmaco con la molcula
receptora.
Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula produciendo
una modificacin en ella y originar cambios en la
actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son capaces de
interactuar selectivamente, generndose como
consecuencia de ello una modificacin en la funcin
celular
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AFINIDAD Y EFICACIA
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco de
interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin
o unin del frmaco.
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AFINIDAD
ACTIVIDAD INTRINSECA
AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de
afinidad por un receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad pero
carece de eficacia.
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ANTAGONISMO
QUMICO
ANTAGONISMO
FISIOLGICO
ANTAGONISMO
FARMACOLGICO:
COMPETITIVO.
NO COMPETITIVO
COMPETITIVO.
REVERSIBLE
IRREVERSIBLE
NO COMPETITIVO
TIPOS DE EFECTOS
FARMACOLOGICOS
Al administrar una droga se pueden conseguir
diversos efectos medicamentosos que se
correlacionan con la accin del frmaco.
REACCIN ADVERSA :
Es cualquier respuesta nociva, indeseable, que se
presenta con la dosis normalmente utilizada en el
Taquifilaxia
Idiosincrasia
Tolerancia
Efecto Colateral
Intolerancia
Efecto Txico
Reaccin de Herxheimer
Efecto Paradjico
Dependencia o farmacodependencia
Efecto de Rebote
Efecto Teratognico
FARMACODEPENDENCIA
Disminucin del control sobre el consumo de una sustancia
como resultado de los efectos biolgicos de esta.
FARMACOCINETICA
farmacocintica es la rama de la
farmacologa que estudia los procesos a
los que un frmaco es sometido a travs
de su paso por el organismo.
Trata de dilucidar qu sucede con un
frmaco desde el momento que es
administrado hasta su total eliminacin del
cuerpo.
LIBERACIN
Primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo
administrado.
ABSORCION
Para llegar a la circulacin sangunea, el
frmaco debe traspasar alguna barrera
dada por la va de administracin, que
puede ser: cutnea, subcutnea,
respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular,
o puede ser inoculada directamente a la
circulacin sangunea por la va
intravenosa.
ABSORCIN
La ABSORCION depende de:
- Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: peso molecular, liposolubilidad
Biodisponibilidad:
Es el grado en que un frmaco llega a su
sitio de accin;
Ejemplo:
Un Medicamento q
se absorbe en el
estomago y el
intestino.
Llamado; Efecto
del primer paso
por el Hgado.
El Frmaco ser
inactivado o desviado
antes de llegar a la
Circulacin General.
Si un agente es
metabolizado en el
hgado o excretado
en la bilis
Es decir que:
Absorcion Depende
de
la
va
de
administracin
empleada y del grado
de ionizacin y de la
liposolubilidad de la
droga.
ABSORCIN
Absorcin gastrointestinal:
la mayora de los frmacos
se absorben en el tubo
digestivo por difusin
pasiva.
Existen variables que
dependen del paciente que
pueden influir sobre la
velocidad y cantidad de
droga absorbida
ABSORCIN
Las drogas con pH cido se mantendrn
en el estmago en estado no ionizado
siendo absorbidas a este nivel
rpidamente y en la primera porcin de
intestino delgado (Aspirina), por el
contrario las bases se absorbern mejor
en el intestino.
ABSORCIN
Tiempo de vaciamiento gstrico y motilidad
intestinal: La mayora de los frmacos administrados
por va oral se absorben en el intestino delgado, por lo
tanto la velocidad de vaciamiento gstrico influye en el
grado y cantidad de absorcin de un frmaco.
ABSORCIN
Presencia de alimento
La presencia de alimento en el estmago puede alterar la
absorcin. Si la unin del agente a alguno de los
componentes
del
alimento
es
reversible,
su
biodisponibilidad no se modifica, si es irreversible se
modifica la biodisponibilidad y el tiempo de vaciado.
ABSORCIN
Un ejemplo clsico es el de las
tetraciclinas que forman quelatos con el
calcio de la leche, disminuyendo en un
50% la absorcin.
ABSORCIN
Colonizacin bacteriana del tubo digestivo: la
microflora intestinal es capaz de metabolizar
algunas drogas e influir en su biodisponibilidad.
ABSORCIN
Absorcin rectal:
La superficie rectal es pequea pero muy vascularizada.
En cambio las venas hemorroidales superiores vierten la
sangre al sistema porta por medio de la vena
mesentrica inferior.
De tal manera que una parte de las drogas
administradas por esta va escapan a la influencia
heptica.
ABSORCIN
Absorcin intramuscular:
Los mismos factores fisicoqumicos y fisiolgicos que
influyen en la absorcin G-I influyen en la absorcin de
frmacos inyectados, siendo importante en este caso la
perfusin vascular del rea inyectada para permitir el
pasaje del frmaco a la circulacin sistmica.
ABSORCIN
Absorcin por va respiratoria: Los vapores de
lquidos voltiles y gases anestsicos pueden
administrarse por va inhalatoria. El acceso a la
circulacin es rpido debido a la gran superficie
de absorcin que ofrecen los alvolos y l gran
vascularizacin del sistema.
DISTRIBUCIN
Una vez que el frmaco sufri los
procesos de absorcin ingresa a la sangre
y el plasma sanguneo se liga a protenas
en parte y el resto circula en forma libre, la
fraccin libre es la farmacolgicamente
activa y la que llega al sitio de accin
DISTRIBUCION
Una vez en la corriente sangunea, el
frmaco, por sus caractersticas de
tamao y peso molecular, carga elctrica,
pH, solubilidad, capacidad de unin a
protenas se distribuye entre los distintos
compartimientos corporales.
Que es ?
La
distribucin
es
un
proceso
farmacocintico en el que tiene lugar el
transporte del frmaco desde su lugar de
absorcin hasta el rgano diana.
DISTRIBUCION
En la sangre las molculas de frmaco
pueden ir de tres formas:
Disuelto en el plasma.
En el interior de determinadas clulas.
Unido a protenas plasmticas
La droga en sangre :
Unida a proteinas
Libre
Otros Tejidos
Equilibrio Dinmico
Frmaco en tejidos
perifricos
Frmaco unido a
Proteinas plasmticas
Pp
Proteinas plasmticas
Frmaco libre
Fijacin a Protenas
Plasmticas (FPP)
La mayora de los frmacos se unen a
protenas plasmticas para circular en el
organismo.
La unin de los frmacos a protenas
depende esencialmente de la afinidad que
tengan los frmacos, Esta unin es
reversible, encontrndose siempre un
determinado porcentaje libre.
Tipos de Protenas
Plasmticas
Las Protenas plasmticas que
participan en la unin a medicamentos
son:
1.- La albmina
2.- La 1-glucoproteina cida
3.- Las lipoprotenas
La unin a Protenas est dada a travs de la fraccin ionizada
TRANSFERENCIA DE FARMACOS A
TRAVES DE BARRERAS FISIOLOGICAS
BARRERA HEMATOENCEFALICA.
BARRERA SANGRE LIQUIDO
CEFALORAQUIDEO.
BARRERA PLANCENTARIA.
BARRERA HEMATOOCULAR.
BARRERA HEMATOENCEFALICA
Esta localizada entre el plasma sanguneo de
los vasos cerebrales y el espacio extracelular
del encfalo.
BARRERA HEMATOOCULAR
En el ojo el epitelio de los procesos ciliares es
una barrera difcil de atravesar, por ello la
mayora de los frmacos no alcanzan sus
niveles teraputicos.
BARRERA PLACENTARIA
Muchas drogas administradas a la madre
pueden ejercer efectos en el feto, es importante
la administracin de drogas en el periodo de
organognesis.
METABOLISMO
Muchos frmacos son transformados en el organismo
debido a la accin de enzimas. Esta transformacin
puede consistir en la degradacin (oxidacin, reduccin
o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su
estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el
frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin).
METABOLISMO
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION
Los frmacos para ser eliminados del organismo
deben ser transformados en compuestos ms
polares e hidrosolubles, facilitndose su
eliminacin por los riones, bilis o pulmones.
METABOLISMO
El mecanismo de biotransformacin de las
drogas origina modificaciones de las drogas
llamadas metabolitos, estos generalmente son
compuestos inactivos
METABOLISMO
La principal biotransformacin de drogas ocurre
en el hgado, aunque los pulmones, riones,
suprarrenales y piel pueden biotransformar
algunas drogas.
EXCRECION
Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por
medio de algn rgano excretor. Principalmente est el
hgado y el rin, pero tambin son importantes la piel,
las glndulas salivales y lagrimales.
EXCRECION
Las drogas son eliminadas
del organismo en forma
inalterada (molculas de la
fraccin libre) o como
metabolitos activos o
inactivos. El rin es el
principal rgano excretor
de frmacos.
EXCRESIN
El principal rgano que
excreta el frmaco es el
rin
1.por mecanismos de
ultrafiltracion
2.por secrecin por los
tubulos
3 por reabsorcin tubular
EXCRECIN PULMONAR:
Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases.
Alcohol.
EXCRECIN LACTEA:
Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol,
depresores del SNC, otros).
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
La Farmacodinmica, incluye el estudio de los efectos
bioqumicos y fisiolgicos de las drogas, as como el de
sus mecanismos de accin.
Si comparamos con la farmacocintica, podemos decir
que esta incluye lo que el organismo le hace a la droga,
en cambio la farmacodinamia, estudia el efecto del
frmaco sobre el organismo.
FARMACOLOGIA:
Estudia la interaccin que se produce entre los frmacos y el ser vivo.
FARMACODINAMIA:
Estudia los mecanismos de accin y los efectos de los frmacos en el ser vivo.
FARMACOCINETICA:
Estudia la trayectoria de los frmacos en el organismo.
Estudia los procesos que determinan la cantidad de frmaco disponible en el lugar de
accin.
COLOQUIALMENTE
FARMACODINAMIA
Estudio
de
los
efectos
fisiolgicos y bioqumicos de los
frmacos y los mecanismos por
los cuales se producen.
El efecto farmacolgico es el
resultado de la interaccin
qumica o fsica entre el frmaco
y la clula blanco.
Los
efectos
pueden
ser
deseados (teraputicos) o no
deseados (RAMs).
FARMACODINAMIA
FARMACO
Captacin y
transduccin
de la seal
Modulaci
n de la
funcin
Acciones
No
Deseadas
EFECTO
ADVERSO
Acciones
Deseadas
Acciones
Txicas
Selectivas
EFECTO
TERAPEUTI
CO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Es la manera en la que interactan 2 o
ms frmacos al administrarse a un
mismo paciente.
Efectos independientes sin alteraciones.
-Sinergismo
-Antagonismo
SINERGISMO
Es el aumento de la accin de un frmaco
por efecto de otro. Sucede generalmente
cuando ambos frmacos actan de
manera similar.
ACUMULACION Y TOLERANCIA
Acumulacin:
Se da cuando se administra un frmaco en
periodos tales que el cuerpo no puede eliminar
una dosis antes de administrar la otra.
Tolerancia:
Es la resistencia que presenta el organismo,
ante dosis ordinarias, para responder a la
accin de un frmaco.
INTOLERANCIA O HIPERSENSIBILIDAD
Consiste en la respuesta exagerada ante un
frmaco producida por una dosis ordinaria.
TAQUIFILAXIA.
Es la respuesta cada vez menos intensa hasta
ya no producir ninguna accin farmacolgica.
POTENCIA
Potencia se refiere a la cantidad de frmaco
(generalmente expresada en miligramos) que se
necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o
disminuir la presin arterial.
EFICACIA
La eficacia se refiere a la respuesta
teraputica potencial mxima que un
frmaco puede inducir.
Por ejemplo, el diurtico furosemida
elimina mucha ms sal y agua a travs de
la orina que el diurtico clorotiazida
PLACEBO
Los placebos son sustancias que se
prescriben como frmacos pero que
contienen elementos qumicos inactivos.
Un verdadero placebo imita exactamente
a un frmaco real, pero est formado por
sustancias qumicas inactivas, como el
almidn o el azcar.