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PARACETAMOL
Incluido en este grupo, a pesar que su efecto antiinflamatorio es escaso, tiene una potencia
analgsica y caractersticas farmacolgicas similares a los AINES, Una ventaja importante en
comparacin con los otros AINES es que no afecta la funcin plaquetaria y puede ser de eleccin
en pacientes trombocitopnicos, es tambin relativamente econmico.
Dosis: 1g/ 6- 8 horas/ va oral o iv.
Efectos adversos: a dosis teraputicas ligero aumento de las enzimas hepticas. Sobredosis (1015 g y en enlicos > 4 g) pueden producir necrosis heptica potencialmente irreversible y su
toxicidad heptica es dosis dependiente. Su uso crnico condiciona dao renal (retencin
hidrosalina, HTA, nefritis intersticial crnica).
METAMIZOL
Dosis: 1- 2 g/ 6 horas/ im, oral, iv lenta.
Presenta accin analgsica y tambin espasmoltica.
Efectos adversos: agranulocitosis (riesgo relativo a tener en cuenta: 1.1 casos por milln); a dosis
altas (2g) llega a producir lesiones gstricas; a dosis ms altas: decaimiento, hipotensin,
aturdimiento. Por va endovenosa: riesgo de hipotensin y colapso cardiovascular.
AINES
Disminuyen los niveles de mediadores inflamatorios que se generan en el lugar de la lesin tisular
al inhibir la ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversin de cido araquidnico a prostaglandinas y
leucotrienos. Estos mediadores sensibilizan los nervios a los estmulos dolorosos. Aunque los
AINES pueden tambin ejercer acciones en el sistema nervioso central, estos frmacos no activan
los receptores opioides y por lo tanto producen analgesia por un mecanismo diferente, por tanto la
adicin de AINES o acetaminofn a los analgsicos opioides puede lograr un efecto ahorrador de
forma que una dosis menor de opioides puede aliviar el dolor con menos efectos secundarios.
En comparacin con los opioides, los AINES tienen un espectro diferente de toxicidad. Usados
como agentes nicos los AINES tienen techo en su potencial analgsico, y por lo tanto no se
recomienda el uso de dosis ms altas que las especificadas.
Los salicilatos no acetilados (salsalato, salicilato de sodio, trisalicilato de magnesio colina) no
afectan marcadamente la agregacin plaquetaria y no alteran el tiempo de sangrado.
La aspirina, el prototipo de los salicilatos acetilados, produce inhibicin irreversible de la agregacin
plaquetaria, lo que puede prolongar el tiempo de sangrado varios das despus de la ingestin.
Por lo tanto con la excepcin de los salicilatos no acetilados mencionados, los AINES deben ser
evitados en pacientes trombocitopnicos o con alteracin en la coagulacin.
Los AINES se unen ampliamente a las protenas plasmticas y por lo tanto pueden desplazar otros
frmacos como la cumarina, metotrexato, digoxina, ciclosporina, hipoglucemiantes orales y
derivados de las sulfas. Estas alteraciones pueden aumentar los efectos teraputicos o txicos de
cada uno de stos frmacos.
Leve: dispepsia, ardor epigstrico, nusea, vmito, anorexia, diarrea, estreimiento, flatulencia,
sensacin de plenitud, dolor epigstrico y abdominal.
Grave :sangrado, ulceras, perforacin. Los efectos graves no siempre son precedidos por efectos
gastrointestinales menores; los pacientes deben ser informados de la importancia de vigilar
cualquier sntoma gastrointestinal.
EFECTO GASTROLESIVO: Ibuprofeno< Diclofenaco< Naproxeno.
CORTICOSTEROIDES
Los corticosteroides producen gran variedad de efectos que incluyen mejoramiento del estado de
animo, actividad antiinflamatoria, actividad antiemtica y estimulacin del apetito.
Estos efectos pueden ser benficos en el manejo de la caquexia y de la anorexia en enfermedades
terminales.
Los corticosteroides tambin reducen el edema cerebral y espinal y son esenciales en el manejo de
urgencias ocasionadas por aumento de la presin intracraneal y por compresin epidural de la
medula espinal.
Los esteroides son parte de la terapia estndar para el tratamiento de la compresin de la medula
espinal por tumor y tambin son efectivos para reducir el dolor secundario a edema perineural y
compresin de las races nerviosas.
La dexametasona (16 a 24 mg/da) o la prednisona (40 a 100 mg/da) pueden ser aadidos a los
opioides para el manejo del dolor en la plexopata braquial o lumbosacra.
Los efectos indeseables que pueden ocurrir durante la terapia prolongada con esteroides son
miopata, hiperglucemia, aumento de peso y disforia.
FRMACOS COADYUVANTES:
Son medicamentos que aumentan o modifican la accin de otro medicamento, su accin principal
no es la analgesia pero tienen una actividad analgsica en determinadas condiciones o sndromes
dolorosos.
AMITRIPTILINA
indicada en dolor neuroptico constante, tambin en tenesmo rectal, o cuando hay insomnio o
depresin asociados. Empezar con 25 miligramos noche e ir subiendo cada 3-4 das hasta lograr
efecto o aparecer intolerancia (dosis total en 1 a 3 tomas).
CARBAMACEPINA:
Indicada en dolor neuroptico lancinante, inicio con 200 miligramos noche e ir subiendo
semanalmente hasta conseguir efecto o intolerancia, repartir en 1-3 tomas.
GABAPENTINA:
Indicada en dolor neuroptico lancinante, iniciar con 900 miligramos diarios (en 3 tomas) e ir
aumentando.
BENZODIACEPINAS:
Para tratar ansiedad, espasmos e insomnio. Las ms utilizadas son ALPRAZOLAM, DIAZEPAM,
CLONAZEPAM, Y EL MIDAZOLAM se utiliza en sedacin.
NEUROLPTICOS:
Mltiples usos:
HIPO: CLORPROMAZINA
VMITOS Y COMPRESIN GSTRICA: HALOPERIDOL
TENESMO RECTAL LEVOPROMACINA
BIFOSFONATOS:
En dolor seo/metastsico refractario a otros tratamientos.
BACLOFENO:
Como alternativa en espasmos y dolor neuroptico lancinante. Inicio con 5 mg/8h e ir subiendo.
OPIOIDES
Los opioides son la clase ms importante de analgsicos en el manejo del dolor moderado a
severo debido a su efectividad, dosificacin fcil y relacin riesgo/beneficio favorable.
Los opioides producen analgesia al unirse a receptores especficos dentro y fuera del SNC. Los
analgsicos opioides se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas,
dependiendo del receptor especfico al cual se unen y a la actividad intrnseca sobre el receptor.
Los agonistas puros comnmente usados incluyen morfina, tapentadol, hidromorfona, codena,
tramadol, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanilo. Estos opioides se clasifican
como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgsica y no revierten o antagonizan
los efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran simultneamente. Los
efectos secundarios incluyen estreimiento, nausea, retencin urinaria, confusin, sedacin y
depresin respiratoria. La incidencia y severidad de los efectos secundarios son diferentes para
cada producto.
La buprenorfina es un agonista parcial. Tiene relativamente una eficacia intrnseca relativamente
baja en el receptor opioide en comparacin con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la
analgesia.
Los agonistas-antagonistas en uso clnico incluyen pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina.
Estos frmacos tienen techo para la analgesia. En contraste con los agonistas puros, bloquean la
analgesia opioide en un tipo de receptor (mu) o son neutrales en este receptor, mientras que
simultneamente activan un receptor opioide diferente (kappa).
Pacientes que estn recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonistaantagonista pues al hacerlo se puede precipitar un sndrome de abstinencia y aumentar el
dolor.
La morfina es el opioide ms comnmente usado en el tratamiento del dolor moderado a severo
por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocintica y
farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo costo.
La meperidina puede ser til por periodos cortos (ej. por pocos das) para tratamiento del dolor
agudo y el manejo de los temblores inducidos por medicacin, pero generalmente se debe evitar
en pacientes con cncer debido a su corta vida media de accin (2.5-3.5 h) y a su metabolito
txico, la normeperidina. Este metabolito se acumula, especialmente cuando la funcin renal esta
alterada y produce estimulacin del SNC que puede llevar a disforia, agitacin y convulsiones
(Kaiko, Foley, Grabinski, et al., 1983). La meperidina no debe usarse cuando se requiere el uso
crnico de un opioide.