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LA ESCALERA DEL DOLOR DE LA OMS

Es un mtodo secuencial farmacolgico que utiliza un pequeo nmero de medicamentos con


eficacia ampliamente demostrada y seguridad probada.
PRIMER ESCALN:
ANALGSICOS NO OPIOIDES: paracetamol, metamizol (dolor visceral).
AINES (y AAS): de eleccin en dolor seo/metastsico.
Se pueden aadir frmacos coadyuvantes.

SEGUNDO ESCALN: OPIOIDES DBILES


CODENA (+/- PARACETAMOL), DIHIDROCODENA.
TRAMADOL (de eleccin): ajustar dosis con comprimidos de absorcin normal, luego pasar a
formulacin retard +/- gotas de rescate.

Pueden aadir frmacos del primer escaln.


Pueden aadir frmacos coadyuvantes.

TERCER ESCALN: OPIOIDES POTENTES


MORFINA:
Si no tomaba opioides empezar con dosis bajas : 30-60mg/da
Si ya tomaba convertir la dosis e ir subiendo la dosis (30-50%/24-48h) hasta control de dolor
Es mejor ajustar dosis con comprimidos liberacin rpida y pasar despus a liberacin prolongada.
FENTANILO:
La va transdrmica preferible en dolor crnico estable, en tumores de cabeza y cuello o
intolerancia de la va oral.
La formulacin transmucosa se puede utilizar como rescate en agudizaciones del dolor.

Puede aadir frmacos del 1 escaln o adyuvantes.


No se recomienda mezclar opioides

FARMACOS DEL DOLOR


ANALGSICOS Y ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)
Los analgsicos antitrmicos como paracetamol y metamizol tienen escasa o nula accin
antiinflamatoria, mientras que el grupo de los AINES existe graduacin en cuanto a su actividad
antiinflamatoria.
Los AINES Y analgsicos antitrmicos son usados como terapia inicial en dolor leve, porque son
efectivos, usualmente son de venta libre y pueden ser usados en combinacin con opioides y
analgsicos adyuvantes si la intensidad del dolor aumenta.

PARACETAMOL
Incluido en este grupo, a pesar que su efecto antiinflamatorio es escaso, tiene una potencia
analgsica y caractersticas farmacolgicas similares a los AINES, Una ventaja importante en
comparacin con los otros AINES es que no afecta la funcin plaquetaria y puede ser de eleccin
en pacientes trombocitopnicos, es tambin relativamente econmico.
Dosis: 1g/ 6- 8 horas/ va oral o iv.
Efectos adversos: a dosis teraputicas ligero aumento de las enzimas hepticas. Sobredosis (1015 g y en enlicos > 4 g) pueden producir necrosis heptica potencialmente irreversible y su
toxicidad heptica es dosis dependiente. Su uso crnico condiciona dao renal (retencin
hidrosalina, HTA, nefritis intersticial crnica).
METAMIZOL
Dosis: 1- 2 g/ 6 horas/ im, oral, iv lenta.
Presenta accin analgsica y tambin espasmoltica.
Efectos adversos: agranulocitosis (riesgo relativo a tener en cuenta: 1.1 casos por milln); a dosis
altas (2g) llega a producir lesiones gstricas; a dosis ms altas: decaimiento, hipotensin,
aturdimiento. Por va endovenosa: riesgo de hipotensin y colapso cardiovascular.

AINES
Disminuyen los niveles de mediadores inflamatorios que se generan en el lugar de la lesin tisular
al inhibir la ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversin de cido araquidnico a prostaglandinas y
leucotrienos. Estos mediadores sensibilizan los nervios a los estmulos dolorosos. Aunque los
AINES pueden tambin ejercer acciones en el sistema nervioso central, estos frmacos no activan
los receptores opioides y por lo tanto producen analgesia por un mecanismo diferente, por tanto la
adicin de AINES o acetaminofn a los analgsicos opioides puede lograr un efecto ahorrador de
forma que una dosis menor de opioides puede aliviar el dolor con menos efectos secundarios.
En comparacin con los opioides, los AINES tienen un espectro diferente de toxicidad. Usados
como agentes nicos los AINES tienen techo en su potencial analgsico, y por lo tanto no se
recomienda el uso de dosis ms altas que las especificadas.
Los salicilatos no acetilados (salsalato, salicilato de sodio, trisalicilato de magnesio colina) no
afectan marcadamente la agregacin plaquetaria y no alteran el tiempo de sangrado.
La aspirina, el prototipo de los salicilatos acetilados, produce inhibicin irreversible de la agregacin
plaquetaria, lo que puede prolongar el tiempo de sangrado varios das despus de la ingestin.
Por lo tanto con la excepcin de los salicilatos no acetilados mencionados, los AINES deben ser
evitados en pacientes trombocitopnicos o con alteracin en la coagulacin.
Los AINES se unen ampliamente a las protenas plasmticas y por lo tanto pueden desplazar otros
frmacos como la cumarina, metotrexato, digoxina, ciclosporina, hipoglucemiantes orales y
derivados de las sulfas. Estas alteraciones pueden aumentar los efectos teraputicos o txicos de
cada uno de stos frmacos.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS AINES


Toxicidad gastrointestinal

Leve: dispepsia, ardor epigstrico, nusea, vmito, anorexia, diarrea, estreimiento, flatulencia,
sensacin de plenitud, dolor epigstrico y abdominal.
Grave :sangrado, ulceras, perforacin. Los efectos graves no siempre son precedidos por efectos
gastrointestinales menores; los pacientes deben ser informados de la importancia de vigilar
cualquier sntoma gastrointestinal.
EFECTO GASTROLESIVO: Ibuprofeno< Diclofenaco< Naproxeno.

Toxicidad heptica y renal


Puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con AINES, pero es ms comn
durante el uso crnico.
El riesgo de toxicidad renal es mayor en pacientes con edad avanzada, enfermedad renal
preexistente, insuficiencia cardiaca, alteraciones en la funcin heptica, hipovolemia y terapia
concomitante con otros frmacos nefrotxicos como los diurticos o con niveles altos de
angiotensina II o catecolaminas.
No olvidar que los efectos antipirticos y antiinflamatorios de los AINES pueden enmascarar los
sntomas y signos usuales de infeccin.
Aunque los AINES son efectivos para aliviar el dolor leve y tienen efecto ahorrador de opioides en
el dolor moderado a severo, su uso debe monitorizarse cuidadosamente para detectar
tempranamente efectos secundarios.
La mayora de los AINES estn disponibles en jarabes, tabletas y cpsulas y algunos estn
disponibles en solucin oral. En casi todos los pases se dispone de supositorios rectales de
aspirina, acetaminofn y de otros AINES o pueden ser fabricados fcilmente por el farmacutico. El
ketorolaco es el nico AINE actualmente autorizado como analgsico para administracin
parenteral por periodos cortos.
No es posible predecir que AINE ser mejor tolerado por un paciente en particular; ninguno ha
demostrado superioridad sobre otros para aliviar el dolor. Una vez seleccionado, la dosis debe
aumentarse hasta que el dolor haya sido aliviado o la dosis mxima recomendada haya sido
alcanzada.
La duracin de la analgesia no siempre se correlaciona con la vida media plasmtica de los AINES,
es por ello que la respuesta del paciente debe guiar al clnico en seleccionar el intervalo de
administracin.
Debido a que los AINES y los analgsicos adyuvantes tienen efecto tope en su eficacia, si un
paciente no responde a la dosis mxima de un AINE, otro AINE debe iniciarse antes de suspender
esta clase de analgsicos. La seleccin inicial de un AINE debe basarse en la eficacia, seguridad y
costo relativo.

CORTICOSTEROIDES
Los corticosteroides producen gran variedad de efectos que incluyen mejoramiento del estado de
animo, actividad antiinflamatoria, actividad antiemtica y estimulacin del apetito.
Estos efectos pueden ser benficos en el manejo de la caquexia y de la anorexia en enfermedades
terminales.

Los corticosteroides tambin reducen el edema cerebral y espinal y son esenciales en el manejo de
urgencias ocasionadas por aumento de la presin intracraneal y por compresin epidural de la
medula espinal.
Los esteroides son parte de la terapia estndar para el tratamiento de la compresin de la medula
espinal por tumor y tambin son efectivos para reducir el dolor secundario a edema perineural y
compresin de las races nerviosas.
La dexametasona (16 a 24 mg/da) o la prednisona (40 a 100 mg/da) pueden ser aadidos a los
opioides para el manejo del dolor en la plexopata braquial o lumbosacra.
Los efectos indeseables que pueden ocurrir durante la terapia prolongada con esteroides son
miopata, hiperglucemia, aumento de peso y disforia.

FRMACOS COADYUVANTES:
Son medicamentos que aumentan o modifican la accin de otro medicamento, su accin principal
no es la analgesia pero tienen una actividad analgsica en determinadas condiciones o sndromes
dolorosos.

AMITRIPTILINA
indicada en dolor neuroptico constante, tambin en tenesmo rectal, o cuando hay insomnio o
depresin asociados. Empezar con 25 miligramos noche e ir subiendo cada 3-4 das hasta lograr
efecto o aparecer intolerancia (dosis total en 1 a 3 tomas).

CARBAMACEPINA:
Indicada en dolor neuroptico lancinante, inicio con 200 miligramos noche e ir subiendo
semanalmente hasta conseguir efecto o intolerancia, repartir en 1-3 tomas.

GABAPENTINA:
Indicada en dolor neuroptico lancinante, iniciar con 900 miligramos diarios (en 3 tomas) e ir
aumentando.

BENZODIACEPINAS:
Para tratar ansiedad, espasmos e insomnio. Las ms utilizadas son ALPRAZOLAM, DIAZEPAM,
CLONAZEPAM, Y EL MIDAZOLAM se utiliza en sedacin.

NEUROLPTICOS:
Mltiples usos:
HIPO: CLORPROMAZINA
VMITOS Y COMPRESIN GSTRICA: HALOPERIDOL
TENESMO RECTAL LEVOPROMACINA

DOLOR NEUROPTICO Y AGITACIN: tambin se utilizan.

BIFOSFONATOS:
En dolor seo/metastsico refractario a otros tratamientos.

BACLOFENO:
Como alternativa en espasmos y dolor neuroptico lancinante. Inicio con 5 mg/8h e ir subiendo.

OPIOIDES
Los opioides son la clase ms importante de analgsicos en el manejo del dolor moderado a
severo debido a su efectividad, dosificacin fcil y relacin riesgo/beneficio favorable.
Los opioides producen analgesia al unirse a receptores especficos dentro y fuera del SNC. Los
analgsicos opioides se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas,
dependiendo del receptor especfico al cual se unen y a la actividad intrnseca sobre el receptor.
Los agonistas puros comnmente usados incluyen morfina, tapentadol, hidromorfona, codena,
tramadol, oxicodona, hidrocodona, metadona, levorfanol y fentanilo. Estos opioides se clasifican
como agonistas puros porque no tienen tope en su eficacia analgsica y no revierten o antagonizan
los efectos de los otros opioides dentro de su clase cuando se administran simultneamente. Los
efectos secundarios incluyen estreimiento, nausea, retencin urinaria, confusin, sedacin y
depresin respiratoria. La incidencia y severidad de los efectos secundarios son diferentes para
cada producto.
La buprenorfina es un agonista parcial. Tiene relativamente una eficacia intrnseca relativamente
baja en el receptor opioide en comparacin con los agonistas puros y tiene un efecto tope para la
analgesia.
Los agonistas-antagonistas en uso clnico incluyen pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina.
Estos frmacos tienen techo para la analgesia. En contraste con los agonistas puros, bloquean la
analgesia opioide en un tipo de receptor (mu) o son neutrales en este receptor, mientras que
simultneamente activan un receptor opioide diferente (kappa).
Pacientes que estn recibiendo agonistas puros no deben recibir un opioide agonistaantagonista pues al hacerlo se puede precipitar un sndrome de abstinencia y aumentar el
dolor.
La morfina es el opioide ms comnmente usado en el tratamiento del dolor moderado a severo
por su disponibilidad en una gama amplia de presentaciones, por su farmacocintica y
farmacodinamia bien definidas y su relativo bajo costo.
La meperidina puede ser til por periodos cortos (ej. por pocos das) para tratamiento del dolor
agudo y el manejo de los temblores inducidos por medicacin, pero generalmente se debe evitar
en pacientes con cncer debido a su corta vida media de accin (2.5-3.5 h) y a su metabolito
txico, la normeperidina. Este metabolito se acumula, especialmente cuando la funcin renal esta
alterada y produce estimulacin del SNC que puede llevar a disforia, agitacin y convulsiones
(Kaiko, Foley, Grabinski, et al., 1983). La meperidina no debe usarse cuando se requiere el uso
crnico de un opioide.

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