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Talidomida aspecto qumico

Slides:
- Derivado do cido glutmico usado sob a forma de mistura racmica;
- Um dos ismeros tem efeito analgsico e o outro responsvel pelas
deformaes dos bebs;
-Trs hipteses que explicam a ao teratognica:
1- Alterao no desenvolvimento da crista neural;
2- Inibio da angiognese das clulas cardacas combate ao
cncer;
3-Reduo dos receptores de adeso de clulas-me

queoriginam os membros e as clulas cardacas;


- Risco de administrao de frmacos de mistura racmica;
- Tratamento de outras doenas AIDS, lepra, artrite reumatoide.

Texto:

A talidomida um derivado do cido glutmico e


estruturalmente contm dois anis amida e um nico centro quiral.
Foi uma droga usada nos anos 60 dosculo passado, sob a
forma de mistura racmica, para aliviar sintomas de enxaqueca.No
entanto, quando mulheres grvidas tomaram a droga, os recm
nascidos revelaram deficincias graves. Veio depois a descobrir-se
que s umde seus ismeros tem efeito analgsico, sendo o outro o
responsvel pelas deformaes encontradas nos bebs.

Quando uma pessoa toma a Talidomida, o frmaco atravs da


corrente sangunea, atinge todas as reas do corpo. Ningum
conhece exatamente como ela funciona. Mas cientistas, na
observao de suas aes e as reaes adversas, propuseram, pelo
menos, trs possveis mecanismos de ao teratognica para o
frmaco:
1- Alterao do desenvolvimento da crista neural;
2- Inibio da angiognese das clulas cardacas dos embries (ou
seja, ela inibe o processo fisiolgico que envolve o crescimento de
novos vasos sanguneos a partir de vasos pr-existentes ). Essa
capacidade da Talidomida de impedir a angiognese, induziu os
pesquisadores a testar o frmaco no tratamento de pacientes
cancerosos, porque como um feto, um tumor necessita de novos
vasos sanguneos para crescer.
3- Reduo dos receptores de adeso de clulas-me que originam
os membros superiores e inferiorese das clulas cardacas de
embries.
A constatao dos efeitos teratognicos provocados pela
talidomida em gestantes, nos trs primeiros meses de gravidez,
representou um marco na conscientizao do risco da administrao
de um frmaco em sua forma racmica, quando a razo eudsmica
entre os dois enantimeros desconhecida.
Alm da sua utilizao no combate ao cncer, pesquisas
so feitas na tentativa de aprovar o seu uso no tratamento da
hansenase, da artritereumatoide, da AIDS (mais
especificamente no retardamento da replicao do HIV), do
mieloma mltiplo. Tudo graas a seu efeito anti-inflamatrio e
imuno modulador.
Objetivando aprimorar-se as propriedades farmacocinticas da
talidomida e reduzir seus efeitos teratognicos, inmeros esforos de
pesquisa tm sido feitos na busca de anlogos otimizados, com
melhor perfil farmacoteraputico, partindo-se da premissa de que se
poderiam identificar e excluir os grupamentos toxicofricos,
resguardando-se os grupamentos farmacofricos.

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