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Farmacologa LUZ 2014, Manuel Diaz.

INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA

CARACTERIST
ICAS

MACROLIDOS
Eritromicina

Azitromicina

Roxitromicina

CETOLIDO
Claritromicina

Espiramicina

Telitromicina

*Son de naturaleza bsica, poco hidrosolubles, presenta anillo lactolinico macrociclico el cual tiene acoplado dos
aminoazucares
*Son bacteriostticos
*Pueden ser bactericidas segn la concentracin del medio, teniendo un efecto dependiente de tiempo.
*Ms activos en PH alcalino
*sitio de receptor ubicado prximo al receptor de cloranfenicol, liconsaminas y quinupristin por lo que estos 3
antibiticos no deben administrarse juntos porque se antagonizan
*Muchas bacterias gramnegativas (enterobacterias) son intrnsecamente resistentes debido a la dificultad de los
macrlidos de atravesar la membrana externa.

*Derivado Semisintetico de la Eritromicina.


*Puede ser sensible a cepas resistentes a
macrolidos debido a su estructura (mediados por
metilasa o por expulsin de salida)
* Dependiente concentracin
*Bacteriostticos
*cuenta con un sitio adicional de unin al ribosoma.

Mecanismo
de accin

Inhibe las sntesis proteica de manera reversible a la subunidad ribosmica 50S, inhibe la fase de translocacin
bloqueando la accin de translocacin del aminoacilo y la formacin de complejo de inicio.

Mismo sitio de accin la diferencia est es que


debido a modificaciones de estructura
neutraliza los mecanismos de resistencias
comunes.

Mecanismo
de
resistencia

*Produccin inducible o constitutiva de metilasas que modifican los receptores ribosomales


*Mutaciones cromosomales que alteran la subunidad 50S ribosomal
*Bomba de eflujo (especfica para cada antibacteriano)
*Hidrlisis de macrlidos por esterasas y fosforilasas.

Generalidade
s

Vas de
*Todos los macrlidos pueden ser administrados por va oral. En algunos pases existen preparados endovenosos de Eritromicina y Azitromicina; ambos son altamente
administraci irritantes para el endotelio vascular
n.
VO y VE:
VO y VE
VO
VO y VE
VO
*Estolato de
*Se absorbe rpido *Macrolido de mayor
*Se absorbe rpido en las
60 a 70% se une a protenas srica
eritromicina mejor
en todo el
biodisponibilad.
vas gastrointestinales
(Albuminas)
absorbido oral
organismo,
*Los alimentos no
(contraindicado en
excepto SNC
interfieren
mujeres
*No
administrar
*mejor estabilidad en
embarazadas)
con alimentos
acido (mejor que la
*lactobionato y
eritromicina)
gluceptato de
eritomicina se
administra por VE
*NO IM (dolorosa)

Distribucin

Excrecin

*Actividad en todos
los sitios Excepto
SNC
*Cruza placenta
*Se metaboliza en
hgado y se elimina
por va biliar.
*Vida media 1-6h

*Actividad en
todos los sitios
Excepto SNC
*Cruza placenta
*vida media de 4068h (una vez al
da)
*metabolismo
heptico
*Biliar en un 88%
renal en 12%

* Se elimina por heces y bilis.


*Se metaboliza en hgado un
85 %
*vida media de 10-5h

*En forma amplia


tambin

*Penetra muy bien en casi todos los tejidos.

*Es metabolizada en hgado (14hidroxi)


*Se elimina por mecanismos
renales y extrarrenales.
*Vida media de eliminacin: 3-7h
(claritromicina) y 5-9h (14hidroxiclaritromicina).

*Se metaboliza en hgado.


*Excrecin biliar y renal.
Vida media: 9.8h.

Farmacologa LUZ 2014, Manuel Diaz.

Espectro
antimicrobian
o
Indicaciones

Difteria:
Gastroenteritis por C.
jejuni:

Efectos
adversos

*Infecciones por Ch.


trachomatis
H. ducreyi: Azitromicina (o
Ceftriaxona)
*Neumona
por
L.
pneumophila o eritromicina
y por M. pneumoniae.

M.
avium:
Profilaxis
y
tratamiento
(Sida)
o
Azitromicina (+ Etambutol
Rifampicina).
Infeccin
por
H.
pylori:
Claritromicina (+ Amoxicilina +
Omeprazol)

Hepatotoxicidad: Trastornos gastrointestinales: Tromboflebitis (los de administracin EV), Prolongacin de QT y arritmias ventriculares, Reacciones
de hipersensibilidad, Deficiencia auditiva transitoria, Perturbaciones visuales, Sper infecciones.

Tosferina: causada por B. pertussis y para la profilaxis postexposicin de contactos ntimos. Azitromicina y Claritromicina tambin son eficaces (en fase temprana,
eritromicina acorta la duracin el trastorno, pero tiene escasa influencia en la fase paroxstica, sin embargo puede reducir el nmero de microorganismos en la faringe y
disminuir el riesgo de complicaciones secundarias).

Como tratamiento alternativo en infecciones por: B. recurrentis: Eritromicina, U. urealyticum: Eritromicina, Claritromicina o Azitromicina, Neumona por Ch. pneumoniae:
Claritromicina, Azitromicina o Eritromicina (en sustitucin de Doxiciclina cuando esta est contraindicada, que es tratamiento de primera eleccin en dichas infecciones).

Usos profilcticos: Eritromicina es una alternativa para la profilaxis de recidivas de fiebre reumtica en individuos alrgicos a la penicilina.
Dado el riesgo sustancial de hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina, esta deber utilizarse solo en situaciones en que brinde ventaja sustancial en relacin con
tratamientos menos txicos.