EMLA

Crema
(Lidocana/Prilocana)
COMPOSICIN
Cada 100 g contienen:

Lidocana

2,5 g

Prilocana

2,5 g

Excipientes c.s.

ACCIN FARMACOLGICA
Lidocana y prilocana son dos anestsicos que aplicados tpicamente sobre la piel o la
submucosa, ejercen en forma sinrgica una potente accin analgsica en la zona de aplicacin.
Ambos anestsicos bloquean la iniciacin y conduccin del impulso nervioso al dsminuir la
permeabilidad de la membrana neuronal a los iones de sodio. Se inhibe as la despolarizacin de
la membrana, resultando en la falla de la propagacin de la accin potencial y el subsecuente
bloqueo de conduccin.
La lidocana y prilocana que contiene la formulacin de EMLA se encuentran contenidos en una
emulsin de aceite en agua en el cual la fase de aceite es una mixtura eutctica formada por la
combinacin de partes iguales en peso de las bases de ambos anestsicos. Debido a que esta
mixtura eutctica es un lquido no necesita disolverse en aceite antes de incorporarse a la fase
acuosa de la formulacin, esto incrementa la concentracin de las sustancias activas en gotas de
la emulsin y permite que una gran cantidad de anestsico penetre hasta las profundidades de la
piel sana y alcance las terminaciones nerviosas.
La medicacin tambin puede tener otros efectos a nivel vascular, tales como vasoconstriccin o
vasodilatacin, con manifestaciones de blanqueamiento o de eritema. La velocidad de estas
respuestas es mayor en pacientes con dermatitis atpica o eczema.
Absorcin: La absorcin sistmica depende del grosor de la piel y del tamao del rea
expuesta. En general es de 45 +/-16 mcg/cm 2 de superficie de piel por hora, para la lidocana, y
de 77 +/- 36 mcg/cm2 de superficie para la prilocana.

La absorcin se incrementa cuando la formulacin es aplicada en piel herida o inflamada, o en

pacientes con dermatitis atpica o eccema, o sobre reas iguales o mayores de 2000 cm 2. La
absorcin es mayor que en la piel cuando se aplica en la zona genital.
Un pico srico mximo se alcanza despus de 2 a 6 horas, (promedio 4 horas) despus de
aplicar 60 g sobre un rea de 400 cm 2, y se alcanza a las 3 horas cuando se aplican 10 g en
parche oclusivo durante 3 horas. La lidocana y la prilocana alcanzan un pico srico mximo de
1,1 mcg/mL y 0,2 mcg/mL, respectivamente, despus de aplicar 150 g de EMLA sobre 1300
cm2 de piel intacta durante 3 horas.
Distribucin: Tanto
placentaria.

lidocana

prilocana

atraviesan

las

barreras

hematoenceflica

La lidocana se liga a las protenas plasmticas en un 70% y la prilocana en un 40%.

Metabolismo: La lidocana tiene un rpido metabolismo heptico. Forma un metabolito activo
pero de escasa potencia anestsica y otro metabolito no activo, pero ms txico que la lidocana
misma. El metabolismo que ocurre despus de la aplicacin cutnea no est bien determinado.
La prilocana posee metabolismo heptico y renal, formando metabolitos txicos. La
ortotoluidina, uno de sus metabolitos, sera el responsable de la metahemoglobinemia en
pacientes susceptibles. El metabolismo que ocurre despus de su aplicacin cutnea no est bien
determinado.
Inicio y duracin de accin: Depende del grosor y estado de la piel, y del rea de exposicin.
Sobre piel sana es de alrededor de una hora, pero en presencia de dermatitis atpica o eczema
puede ser hasta de 15 minutos. El tiempo para el efecto mximo cuando se aplica sobre piel
intacta es de 2 a 3 horas, y de 1 hora cuando se aplica por oclusin. Se produce suficiente
anestesia para administrar inyectables y realizar otros procedimientos cutneos. La aplicacin
sobre la zona genital brinda anestesia 5 a 7 minutos despus de la aplicacin y disminuye 10 a
15 minutos despus.
Duracin de accin: despus de una efectiva anestesia de 1 a 2 horas, pueden persistir 1 a 2
horas ms de efecto anestsico. Sin embargo, este tiempo depende del flujo sanguneo local
subyacente y del rea de exposicin, tal como la cara.
Eliminacin: Ms del 98% de la lidocana se elimina por la orina, menos del 3% sin cambios y
el resto como metabolitos. Depuracin sistmica promedio: 13 +/- 3 mL/min/kg de peso. La
prilocana se elimina por va renal; menos del 3% sin cambios. Depuracin sistmica promedio:
38 +/- 15 mL/min/kg de peso.
INDICACIONES: EMLA aplicado sobre piel intacta est indicado para proveer anestesia local
previa a procedimientos tales como la insercin de cnulas, agujas u otras venopuncturas;
recoleccin de piel para injertos; limpieza o debridamiento de lceras en piernas; procedimientos
drmicos menores como lser terapia, remocin de verrugas, moluscos y tatuajes; puntura
lumbar y diatermia.
La aplicacin tpica de EMLA sobre la mucosa genital de hombres o mujeres provee anestesia
adicional previa a la ciruga de remocin de lesiones localizadas (p.ej., remocin de condilomas
por dixido de carbono o termocauterio). Este uso esta propuesto slo pasa adultos y no se
recomienda su uso en nios.
EMLA no debe aplicarse sobre otras mucosas que no sean las genitales, tal como la enca u otra
parte de la mucosa oral. Tampoco se recomienda su aplicacin en el odo debido a que la
lidocana y la prilocana han mostrado ototoxicidad (tmpano, odo medio) en modelos animales.
EMLA no debe aplicarse cerca de los ojos porque puede ocasionar irritacin corneal.

DOSIS
Dosis en adultos
Anestesia tpica para procedimientos drmicos:
1. Procedimientos menores (vg. canulacin intravascular, venopuncturas): 2,5 gramos aplicado
sobre un rea de 20 a 25 cm2 de piel, para mantener contacto por lo menos una hora. Un rea
alternativa debe ser preparada para utilizarse en caso haya problemas tcnicos de canulacin.
2. Procedimientos mayores (vg. retiro de piel para injerto): 2 gramos aplicadopor cada 10
cm2 de superficie, para mantener contacto no menos de 2 horas.
3. Para lser terapia (p.ej., remocin de verrugas, tatuajes): 1 a 2 gramos aplicado en 10
cm2 de superficie.
Procedimientos sobre mucosa genital (vg. remocin de condilomas u otras lesiones): Aplicacin
de 2,5 gramos sobre la mucosa. No es necesario el parche oclusivo. La medicacin debe tener
contacto de 5 a 10 minutos, luego del cual debe realizarse de inmediato el procedimiento o la
infiltracin adicional de anestesia local.
Tiempo mximo de exposicin recomendado: 4 a 5 horas. Un tiempo de exposicin mayor de 5
horas no provee beneficio adicional y puede disminuir la eficacia anestsica as como llevar a la
toxicidad sistmica.
Dosis peditrica lmite
Para los procedimientos drmicos la mxima rea recomendada depende del peso del nio:
Hasta 10 kg: 100 cm2
10 a 20 kg: 600 cm2
Ms de 20 kg: 2000 cm2
No se recomienda el uso de EMLA en neonatos hasta de 1 mes de edad.
Dosis geritrica: Igual que la dosis en adultos.
CONTRAINDICACIONES
EMLA est contraindicado en casos de hipersensibilidad a los anestsicos locales de tipo amida o
a cualquier otro componente de la frmula.
Riesgo/beneficio debe considerarse frente a las siguientes situaciones:
Factores que puedan incrementar el riesgo de una mayor absorcin hasta niveles de
toxicidad, tales como heridas amplias, grandes quemaduras, lesiones inflamatorias extensas,
dermatitis atpica o eczema.
Pacientes con deficiencia de la glucosa -6-fosfato deshidrogenasa u otra predisposicin a la
metahemoglobinemia.

 Metahemoglobinemia congnita o idioptica.

Disfuncin heptica severa.
EVENTOS ADVERSOS
La lidocana y la prilocana rara vez ocasionan reacciones anafilactoides, incluidos angioedema,
urticaria, broncospasmo y shock.
Es improbable que ocurran efectos sistmicos cuando el uso se ajusta a las guas de
recomendaciones: Depresin del SNC y/o cardiovascular (bradicardia, hipotensin) pueden
ocurrir cuando los anestsicos alcanzan muy altos niveles en sangre. Si la atencin no es
inmediata el paciente puede llegar a la hipoxia, acidosis, bloqueo cardiaco y paro.
La toxicidad del SNC puede manifestarse con aprensin, nerviosismo, euforia, confusin,
mareos, somnolencia, visin doble o borrosa, nuseas, vmitos, tremor, letargo o convulsiones,
seguidos de depresin del SNC como somnolencia, prdida de la conciencia y depresin
respiratoria. La excitacin del SNC es transitoria. La somnolencia en nios puede ser el primer
signo de toxicidad del SNC.
La metahemoglobinemia es un evento muy raro que se presenta con coloracin azulada de labios
y lechos ungeales o piel, fatiga, debilidad, problemas respiratorios, taquicardia, cefalea,
mareos, colapso, alteracin mental y orina oscura. Si es leve, la cianosis puede ser el nico
signo. Este evento adverso requiere inmediata atencin mdica.
Eventos que requieren atencin mdica solo si persisten o son muy
molestos: Reacciones locales de quemazn, edema, prurito o rash; piel blanqueada por
vasoconstriccin o eritema por vasodilatacin. Estas reacciones locales suelen resolverse
espontneamente en 1 a 2 horas. El parche oclusivo puede generar manifestaciones de
sensibilidad como rash, prurito y/o enrojecimiento, locales.
PRECAUCIONES
Carcinogenicidad: Lidocana y prilocana administrados en muy altas dosis en modelos
animales ocasionaron lesiones tumorales como fibromas, fibrosarcomas, tumores hepticos y
nasales, hemangiomas, hemangiosarcomas, mesoteliomas y tumores mamarios, entre otros.
Mutagenicidad: Un metabolito de la lidocana indujo cambios mutagnicos en linfocitos
humanos in vitro y en modelos animales, pero no genotoxicidad. El metabolito orto-toluidina de
la prilocana dio cambios mutagnicos en la E. coli y Salmonella tiphymurium.
Embarazo y reproduccin: Ni lidocana ni prilocana han mostrado teratogenicidad,
embriotoxicidad ni fetotoxicidad administrados en altas dosis en modelos animales. No se han
realizado estudios controlados en humanos.
Categora de uso por la FDA: B
Lactancia: Ambos anestsicos alcanzan niveles muy bajos en la leche materna.
Pediatra: No se recomienda el uso de EMLA en neonatos menores de un mes por riesgo de
metahemoglobinemia. Infantes y nios: no se debe administrar EMLA en las mucosas.
Geriatra. No hay informacin disponible. Los ancianos pueden ser ms susceptibles que los
jvenes para desarrollar efectos sistmicos por anestesia local, principalmente cuando se aplican
por inyeccin o en las membranas mucosas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Los anestsicos generales pueden incrementar las manifestaciones de toxicidad del SNC.
Mexiletina o tocainida, pueden incrementar los efectos sistmicos de la lidocana y la prilocana.
La metahemoglobinemia puede inducirse por medicamentos como: acetaminofn, cloroquina,
dapsona, nitratos o nitritos, cido para-aminosaliclico, fenacetina, fenobarbital, fenitona.
primaquina y sulfonamidas (especialmente en nios), incluida la mafenida.
SOBREDOSIS
Si ocurrieran signos locales persistentes o manifestaciones sistmicas, la crema debe ser
removida totalmente de la superficie de contacto para disminuir su absorcin.
Las manifestaciones de toxicidad del SNC, depresin cardiovascular o metahemoglobinemia
requieren atencin mdica inmediata.
La depresin cardiovascular requiere el uso de fluidos intravenosos y vasopresores. Las
convulsiones requieren el uso de benzodiazepinas e instalar al paciente en un ambiente dotado
de equipos de monitoreo y resucitacin.
La metahemoglobinemia requiere azul de metileno y/o cido ascrbico.
Adems, el paciente requiere oxgeno al 100% y apoyo ventilatorio. Algunos podran requerir
intubacin endotraqueal.
PRESENTACIONES
Tubo x 5 g.
2 parches oclusivos.
Instrucciones para el uso de EMLA:
Aplicar la crema formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.
Ocluir la zona de aplicacin con el parche. Evitar que la crema se extienda fuera del rea
deseada.
Retirar el film protector del parche oclusivo.
Retirar el parche y proceder a la limpieza total de la zona eliminando todo resto de EMLA.
Iniciar entonces el procedimiento programado.
Anotar la hora de aplicacin.
Dejar actuar EMLA por una hora como mnimo.
INSTRUCCIONES PARA EL USO DE EMLA:
1. Distribuya la crema sobre la piel formando una capa uniforme de 2 mm de espesor.

2. Prepare el parche oclusivo, retirando en primer lugar la parte central de color marrn y
luego el papel blanco para exponer la superficie adhesiva.

3. Ocluya la zona con el parche.

4. Alise el parche suavemente desde el centro hacia los bordes.

5. Retire el marco de papel marrn y alise los bordes del parche. Anote la hora de aplicacin.
Deje actuar EMLA por una hora como mnimo.

6. Quite el parche oclusivo y proceda a la limpieza total de la zona, eliminando todo resto de
EMLA. Inicie entonces el procedimiento programado.

EMLA es una marca

registrada del grupo AstraZeneca