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PROFESORA:
Q.F. PATRICIA MINCHN HERRERA
CURSO:
FARMACOQUMICA II
ALUMNAS:
CICLO:
VIII
Cajamarca, 05/03/2015
INTRODUCCIN
En la dcada de 1980, la mayor parte de las personas que contrajeron el
VIH, el virus de la inmunodeficiencia humana causante del sndrome de
inmunodeficiencia adquirida (SIDA), podan esperar la inexorable destruccin de
su sistema inmunolgico seguida de una invasin de terribles enfermedades,
debilidad, desgaste y, finalmente, la muerte. En la actualidad, en Estados Unidos y
otras naciones occidentales, el destino de las personas seropositivas es
totalmente diferente, gracias a la introduccin en 1996 de un tipo de frmacos
denominados inhibidores de la proteasa. Entre 1996 y 1998, el nmero de muertes
atribuibles a la infeccin por VIH descendi ms del 70%, y el SIDA dej de estar
entre las 10 causas principales de muerte en Estados Unidos. De hecho, el ndice
de mortalidad en 1998 fue el ms bajo desde 1987, primer ao en el que se
dispuso de este dato, y se espera que contine descendiendo. Los inhibidores de
la proteasa, aunque constituyen un arma nueva en la lucha contra el SIDA, se han
utilizado con fines mdicos durante casi 20 aos, desde que se cre el captopril,
un frmaco de uso extendido para bajar la presin sangunea. Como los mdicos y
los pacientes saben demasiado bien, los inhibidores de proteasa no constituyen
una cura para el SIDA y producen graves efectos secundarios. Adems, debido a
que el VIH tiende a mutar rpidamente, tarde o temprano surgen durante el
tratamiento nuevas variedades de virus resistentes a los frmacos An as, para
los enfermos que estaban desesperados hace tan slo unos aos, la llegada de
frmacos diseados especficamente para actuar como inhibidores de proteasa ha
significado nada menos que una nueva esperanza de vida. El siguiente artculo
realiza un seguimiento de las investigaciones bsicas que condujeron al desarrollo
de estos frmacos capaces de prolongar la vida, comenzando por los
descubrimientos de cientficos que intentaban conocer ms a fondo la bioqumica
del cuerpo humano.
El hallazgo de la tripsina convirti a Khne en el primer cientfico en
descubrir una enzima que degradaba las protenas. La tripsina result ser una
proteasa, un tipo de enzima cuya funcin se sabe actualmente que consiste en
cortar las protenas al romper los enlaces entre los aminocidos. De hecho, las
proteasas abundan en las clulas humanas, ya que las clulas necesitan de
distintas proteasas para realizar muchas de sus funciones.
CAPITULO I
I.
I.1.
2.1. PEPTIDOMIMETICOS
El conocimiento de la estructura tridimensional de la enzima ah permitido la
aplicacin de tcnicas de modelizacin molecular en el diseo de inhibidores
selectivos. La mayor parte de los inhibidores de la proteasa del VIH desarrollados
hasta la fecha se basa en anlogos del estado de transicin de la etapa de
hidrlisis. En este caso los grupos isteros del enlace peptidico que han
resultado mas eficaces son hidroxietileno y la hidroxietilamina. Estos grupos
serian capaces de mimetizar la ordenacin tetradrica del estado de transicin
generado en la hidrlisis del enlace peptidico
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REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
https://books.google.com.pe/books?isbn=8479786019
Antonio Delgado Cirilo, Cristina Minguilln Llombart, Jess Joglar Tamargo 2003 - Vista previa - Ms ediciones
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