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FICHAS DE INFORMACIN TCNICA

LIDOCANA BASE y LIDOCANA CLORHDIRATO

Sinnimos:

Xilocana. Lignocana.

Datos Fsico-Qumicos:

Lidocana base
Polvo blanco o casi blanco, voluminoso y fluente. Fcilmente soluble
en agua y en etanol al 96%. Punto de fusin: 68 -69C.
Frmula Molecular:
Peso Molecular:

C14H22N2O
234,34

Lidocana clorhidrato
Polvo cristalino, blanco o casi blanco. Muy soluble en agua,
fcilmente soluble en etanol al 96%. Punto de fusin: 77 -78C.
Frmula Molecular:
Peso Molecular:

C14H23ClN2OH2O
288,82

Aprox. 1,23 g de Lidocana clorhidrato (monohidrato) equivalen a 1 g


de Lidocana base.
Propiedades y usos:

La lidocana es un anestsico local tipo amida con duracin de accin


intermedia y un antiarrtmico de clase Ib. Acta estabilizando la
membrana neuronal previniendo el inicio y la propagacin del impulso
nervioso.
La lidocana se absorbe rpidamente a travs de la piel lesionada (no
a travs de la piel intacta) y a travs del punto de inyeccin en el
msculo. Se distribuye ampliamente a los tejidos, incluidos el
msculo esqueltico y el tejido adiposo. Se une en un 66 % a
protenas plasmticas. La semivida inicial despus de una dosis
intravenosa es < 30 min. Se metaboliza en el hgado y sufre efecto
de primer paso heptico. La semivida de eliminacin es de 1 2 h.
Atraviesa las barreras placentaria y hematoenceflica, y pasa a leche
materna.
Normalmente se usa la Lidocana base para cremas y ungentos, y la
Lidocana clorhidrato para geles y soluciones.
La lidocana como anestsico se utiliza para anestesia local tpica o
por infiltracin en la piel en casos de prurito y dolor asociado a
heridas, quemaduras, abrasiones, manifestaciones cutneas de
enfermedades sistmicas como el sarampin, picaduras, eczemas,
episiotoma, y dolores dentales y gingivales. En forma de gel se
utiliza p. ej. para anestesia del tracto urinario. En forma de solucin
tpica se usa para la anestesia superficial de membranas mucosas
de la boca, garganta, y otras del tracto gastrointestinal superior.
Acompaando a la fluorescena se usa en forma de gotas oculares
para las tonometras. Tambin se usa en anestesia regional,
anestesia epidural y anestesia espinal.
La lidocana viscosa es un gel lquido de lidocana usado en los
tratamientos que siguen a las intervenciones oncolgicas y sobretodo

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en casos de mucositis.
La lidocana como antiarrtmico es usada en taquicardias
ventriculares y fibrilacin ventricular, en especial las asociadas a
infarto agudo de miocardio y en los protocolos de RCP.
Finalmente tambin se usa en el status epilepticus refractario a otros
tratamientos.
Dosificacin:

Va tpica, al 2 5 % de Lidocana base o al 0,5 5 % de Lidocana


clorhidrato.

Efectos secundarios:

Los efectos adversos de la lidocana son en general infrecuentes,


aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos,
los efectos adversos estn relacionados con la dosis.
Ocasionalmente puede aparecer excitacin, agitacin, mareos,
tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores, y convulsiones.
El entumecimiento de la lengua y de la regin perioral puede ser un
primer sntoma de la toxicidad sistmica.
Despus de la excitacin puede aparecer depresin con
somnolencia, depresin respiratoria y coma, incluso con depresin
miocrdica, hipotensin, bradicardia, arrtmias, y parada cardaca.
Excepcionalmente pueden aparecer reacciones alrgicas (urticaria,
dermatitis
de
contacto,
reaccin
anafilactoide)
y
metahemoglobinemia.
Tras la aplicacin tpica, adems de las reacciones de tipo alrgico,
puede aparecer irritacin cutnea, hinchazn, abrasin y necrosis.

Contraindicaciones:

Alergia a la lidocana o a anestsicos locales tipo amida.

Precauciones:

Deber realizarse un especial control mdico en pacientes con


epilepsia, bloqueo cardaco, bradicardia, insuficiencia cardaca,
porfiria, insuficiencia heptica y/o renal o shock grave, cuando se
suponga que debido al lugar de aplicacin o a la utilizacin de dosis
elevadas pudieran producirse concentraciones plasmticas elevadas.
No es aconsejable la aplicacin sobre reas inflamadas o infectadas.
Los ancianos, nios y pacientes muy debilitados son ms
susceptibles a los efectos txicos del preparado, especialmente en
situaciones donde hay riesgo de absorcin sistmica.
Cuando se usa en anestesia bucofarngea, se aconseja no comer
mientras persista la anestesia, ante el riesgo de broncoaspiracin o
de morderse la lengua.

Interacciones:

El propranolol (y posiblemente otros betabloqueantes) y la cimetidina


pueden reducir el metabolismo heptico y/o el aclaramiento de la
lidocana.
Los efectos depresores de la lidocana son aditivos con los de los
betabloqueantes y otros antiarrtmicos.
La administracin a largo plazo de inductores enzimticos como
fenitona o barbitricos puede aumentar las dosis requeridas de
lidocana.
La hipopotasemia producida por los diurticos antagoniza el efecto de
la lidocana.

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Incompatibilidades:

Anfotericina, sulfadiazina sdica, metohexitona sdica, cefazolina


sdica, ampicilina sdica, y fenitona sdica.
Las soluciones deben envasarse y conservarse en frascos de cristal
para evitar la adsorcin de lidocana en el plstico.
La lidocana forma una mezcla eutctica con la prilocana (lican
juntas), lo cual ms que una incompatibilidad es una caracterstica
que se aprovecha a la hora de preparar frmulas tpicas.

Observaciones:

La Lidocana base es termolbil y fotosensible.

Conservacin:

En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.

Ejemplos de
formulacin:

Crema de lidocana y prilocana


Lidocana base .. 2,5 %
Prilocana base .. 2,5 %
Cera Lanette O ... 14 %
Vaselina lquida .... 8 %
Tween 80 3 %
Nipagn .. 0,05 %
Nipasol .. 0,02 %
Agua purificada c.s.p. ... 100 g
Modus operandi:
Fundir la vaselina con la cera, el Tween, y el Nipasol por un lado, y
por otro calentar el agua con el Nipagn. Aadir la fase acuosa sobre
la fase grasa agitando con varilla hasta enfriamiento. En mortero
triturar la lidocana y la prilocana hasta que licen, e incorporar la
crema poco a poco homogeneizando con el pistilo.
Excipiente adhesivo oral con lidocana e hidrocortisona
Lidocana clorhidrato 2 %
Hidrocortisona .. 1 %
Excipiente Acofar adhesivo oral ... 50 g
Modus operandi:
Pulverizar bien los slidos en el mortero, humectar con un poco de
vaselina lquida, e incorporar el excipiente poco a poco
homogeneizando con el pistilo.
Gel de lidocana
Lidocana clorhidrato 2 %
Carboximetilcelulosa sdica 2 %
Nipagn sdico ... 0,1 %
Agua purificada c.s.p. ... 100 g

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Modus operandi:
Disolver la lidocana clorhidrato y el Nipagn sdico en el agua
purificada, y proceder a gelificarlo (ver ficha tcnica
Carboximetilcelulosa sdica).
Lidocana viscosa
Lidocana clorhidrato 2 %
Metilcelulosa .. 4 %
Agua purificada c.s.p. ....... 10 g
Modus operandi:
Disolver la lidocana clorhidrato en el agua purificada. Gelificar la
solucin (ver ficha tcnica Metilcelulosa).
Solucin de lidocana
Lidocana clorhidrato 4 %
Solucin hidroalcohlica 70 % c.s.p. ... 100 ml
Modus operandi:
Disolver la lidocana clorhidrato en el agua, y una vez disuelto aadir
la parte de alcohol.
Bibliografa:

- Martindale, Gua completa de consulta farmacoteraputica, 1 ed.


(2003).
- The Merck Index, 13 ed. (2001).
- Monografas Farmacuticas, C.O.F. de Alicante (1998).
- Formulario bsico de medicamentos magistrales, M. Jos Llopis
Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).