5.

- Cul es la farmacocintica y el mecanismo de accin de los diferentes

grupos farmacolgicos?
BENZIMIDAZOLES:
ALBENDAZOL
Antihelmintico oral de amplio espectro
Usos: Hidatidosis, cisticercosis, oxiuros, anquilostomiosis, ascariosis, tricuriosis
y estrongiloidosis, larva migratoria cutnea, larva migratoria visceral,
capilariosis intestinal, infestaciones por microsporidium, gnatostomiosis y
triquinosis.
Va oral: absorcin irregular (se absorbe mejor con comida grasa)
Concentracin plasmtica mxima: 3h
Vida media plasmtica: 8 -12 h
Excrecin urinaria
Dosis general: 400mg (la cantidad de dosis y das depende de la parasitosis)
Deben vigilarse pruebas de funcin heptica en el tratamiento a largo plazo
MEBENDAZOL
Amplio espectro de actividad antihelmntica
Baja frecuencia de efectos adversos
Vida media plasmtica: 2 -6 h
Absorcin aumenta con comida grasa
Se deben masticar los comprimidos antes de deglutirlos
Excrecin: orina y bilis
Concentraciones plasmticas pueden disminuir con el uso concomitante de
carbamazepina o difenilhidantoina y aumentarse en cimetidina.
Usar con precaucin en pacientes con cirrosis
Mecanismo de accin :
-Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al unirse a la tubulina .
En nematodos, despus de exposicin a BZ se identifican otros cambios bioqumicos:
-Inhibicin de la fumarato reductasa de mitocondrias,
-Disminucin del transporte de glucosa.
-Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa
CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA

Farmacocintica
Usado en Filariosis, Loisis y Eosinofilia tropical
Concentracin plasmtica mxima: 1 - 2h
Vida media plasmtica: 2 -10 h, dependiendo del pH orina
Excrecin: urinaria (metabolitos excretados sin cambios)
Tomar despus de comidas
Reacciones adversas frecuente: Leucocitosis, proteinuria
Precaucin: pacientes hipertensos
Mecanismo de accin :

Efectos directos en las microfilarias de W. bancrofti, al causar dao de

organelos y apoptosis
En algunos estudios se sugiere que el frmaco entorpece y deteriora la
transformacin intracelular y el transporte de algunas macromolculas
o hasta la membrana plasmtica.
Tambin puede afectar las respuestas inmunitaria e inflamatoria especfica del
hospedador, por mecanismos no definidos
DOXICICLINA
Actividad macrofilaricida en W. bancrofti y Oncocercosis
Al matar o sacar de su interior a la bacteria simbiontes del gnero Wolbachia;
esterilizando a la hembra adulta
Regimen por 6 semanas , 100mg da
Mejor actividad que cualquier otro frmaco disponible contra vermes adulto
IVERMECTINA
Usado en Estrongiloidosis y Oncocercosis
Solo se administra por va oral
Concentracin plasmtica mxima: 4-5 h (con dosis=12mg)
Larga semivida terminal (unas 57 h en adultos) refleja sobre todo una
eliminacin sistmica pequea (1 a 2 L/h) y un gran volumen aparente de
distribucin.
Unin en cerca del 93% a las protenas plasmticas.
El frmaco es convertido en forma extensa por intervencin de CYP3A4 del
hgado, cuando menos a 10 metabolitos, casi todos derivados hidroxilados y
desmetilados
Excrecin: Heces
Evitar uso concomitante con frmacos que interfieran en actividad del GABA
(barbitricos, benzodiacepinas y ac. Valproico)
MECANISMO DE ACCIN:
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducirles parlisis tnica de
los msculos. Al activar una familia de los conductos de cloruro regulados por
ligando, en particular los conductos de cloruro regulados por glutamato que poseen
slo los invertebrados.
Por lo tanto, es probable que la ivermectina se una a los conductos de cloruro
regulados por glutamato presentes en clulas nerviosas o musculares del
nematodo y origine hiperpolarizacin al incrementar la concentracin de cloruro
intracelular. Lo anterior paraliza al parsito.

METRIFONATO
Usado en infestaciones de Schistosoma haematobium
Concentracin plasmtica mxima: 1 -2 h
Vida media plasmtica: 1.5 h

Eliminacin completa por orina al cabo de 24 48 h

No debe utilizarse despus de exposicin reciente a insecticidas o frmacos
que podran potenciar la inhibicin de la colinesterasa.

NICLOSAMINA
Usado en infestaciones por tenias
Se absorbe en grado mnimo en el tubo digestivo Dosis en adultos: 2g en
una sola dosis por la maana
Se deben masticar bien los comprimidos y luego tragarse con agua
Excrecin: No se ha recuperado el frmaco ni sus metabolitos de la sangre ni
de la orina
OXAMMIQUINA
Usada en el tratamiento contra el Schistosoma mansoni
Menos eficaz en nios
Mejor tolerado con la comida
Vida media plasmtica: 2.5 h
Excretado en la orina hasta 75% en las primeras 24h
Debe utilizarse con precaucin en pacientes cuyo trabajo o actividad exige
alerta mental, debido a que produce mareos y somnolencia.
PAMOATO DE PIRANTEL

FARMACOCINTICA
Usado en oxiuros,uncinarias, scaris y Trichostrongylus orientalis
Actividad principalmente en microorganismo luminales
Se abosrove mal por tubo digestivo y ah ejerce su efecto
Va oral: dosis nica (11mg/kg) con o sin alimentos
Concentracin plasmtica mxima: 1 - 3 h
Ms de la mitad 85% se recupera sin cambios en heces
Usar con precaucin en disfuncin heptica

MECANISMO DE ACCIN
El pirantel y sus anlogos son frmacos de bloqueo neuromuscular despolarizante.
Abren de manera no selectiva los canales de cationes e inducen la activacin
persistente
de los receptores de acetilcolina nicotnicos y con ello originan parlisis espstica del
verme .
El pirantel tambin inhibe las colinesterasas. Ocasiona una contractura de evolucin
lenta en preparados aislados de Ascaris, con 1% de la concentracin de acetilcolina
necesaria para producir el mismo efecto.
La exposicin al pirantel ocasiona despolarizacin e incremento de la frecuencia de
descargas/picos, acompaado de intensificacin de la tensin, en preparados
aislados de msculos de helminto.
PIPERAZINA
FARMACOCINTICA
Usada en ascariosis
Concentracin plasmtica mxima: 2 4 h

Parte de frmaco se excreta sin cambios en la orina en un lapso de 2 a 6 h y

termina al cabo de 24 h

MECANISMO DE ACCIN:
Efecto predominante del frmaco en Ascaris es la parlisis flcida que permite
la expulsin del parsito por peristaltismo.
La piperazina acta como un agonista del receptor de GABA, incrementando la
conductancia del ion cloruro en la membrana muscular de Ascaris, el frmaco
ocasiona
hiperpolarizacion y disminuye la excitabilidad, que ocasiona relajacin muscular
y parlisis flcida
PRAZICUANTEL
FARMACOCINTICA
Eficaz en el tratamiento de todos los gneros de esquistosomas y gran parte de
las dems infestaciones por trematodos y cestodos, incluida cisticercosis.
Seguro y eficaz con una sola dosis oral
Concentracin plasmtica mxima: 1 -2 h
En el LCR la concentracin llega al 14 20% de la concentracin plasmtica
Vida media plasmtica: 0.8 - 3 h
Unin a protenas plsmaticas: 80%
Extenso metabolismo de primer paso limita su biodisponibilidad, excrecin por
la bilis
MECANISMO DE ACCIN:
El praziquantel, despus de ser captado en forma rpida y reversible, ejerce dos
efectos importantes en los esquistosomas adultos:
-En las concentraciones mnimas eficaces ocasiona el incremento de la actividad
muscular, seguido de contraccin y parlisis espstica. Los vermes afectados se
desprenden de las paredes de los vasos y migran desde las venas mesentricas al
hgado.
-En concentraciones un poco mayores, el frmaco daa el tegumento del parsito y
deja al descubierto algunos antgenos de esa capa
La eficacia clnica del frmaco guarda una mayor relacin con su accin en el
tegumento, por eso se piensa que es necesaria una respuesta inmunitaria intacta para
que brinde eficacia el frmaco en los seres humanos.
Autoevaluacin:
Importancia de los aspectos sanitarios; prevencin de la entero parasitosis y su
importancia.
Las parasitosis intestinales representan un importante problema de salud, que se
acenta principalmente en las reas rurales de los pases en vas de desarrollo. Las
infecciones parasitarias afectan a los individuos pertenecientes a todos los grupos
etreos, aunque con mayor frecuencia y severidad suelen afectar a los nios, los
ancianos y los pacientes inmunocomprometidos.

Las medidas preventivas son:

Filtrar y hervir el agua. El filtrado del agua se recomienda realizarse preferiblemente
con un filtro de piedra. Para hervir el agua, deber usarse una olla de peltre o de acero
inoxidable. Colocar a hervir el agua durante 10 minutos posterior a que rompa en
hervor. Luego, se deja reposar y se toma de la olla con una taza limpia, descartando
los residuos que quedan en el fondo de la olla. Este procedimiento garantiza la
eliminacin de huevos de los helmintos y los quistes de los protozoarios.
Lavado de manos. Las manos deben lavarse antes de cada comida y/o merienda,
despus de ir al bao, despus de cambiarle los paales a un bebe y cada vez que
sea necesario. Debe realizarse con un jabn con actividad antibacteriana,
preferiblemente. Se ha demostrado que el lavado de las manos no slo previene las
infecciones parasitarias sino las infecciones bacterianas y virales.
Lavar las verduras, frutas y hortalizas. Estas deben lavarse bajo un chorro de agua a
presin. De manera, que se puedan eliminar de su superficie los quistes, los huevos o
las larvas de los parsitos. Ni el vinagre, ni la sal, no los productos en sobres para
lavar
las
verduras,
eliminan
a
los
parsitos.
Mantener las uas cortas y evitar la onicofagia. El mantener las uas cortas y limpias
evita la transmisin de ciertas Parasitosis que entran por la boca cuando existe el mal
hbito
de
comerse
las
uas.
Buena disposicin de excretas. Lo ideal es que todas las comunidades contaran con
un sistema de cloacas. Que las aguas negras fueran posteriormente tratadas, antes de
sus reutilizacin. La buena disposicin de excretas evita la contaminacin fecal de las
aguas, que es la principal causa de Parasitosis en los pases en vas de desarrollo.
Diagnstico y tratamiento precoz de las enfermedades parasitarias intestinales. Aun
si no presenta sntomas intestinales, recomendamos realizarse un examen de heces,
al menos, una vez al ao. Cada vez que tenga algn sntoma intestinal (dolor
abdominal, diarrea, gases, nuseas, etc), deber realizarse un seriado de exmenes
de heces en un laboratorio especializado con el fin de demostrar la etiologa de sus
sntomas y que el parasitlogo le indique el tratamiento de eleccin segn sea su
caso. De esta manera, se har un diagnostico precoz y evitar la infeccin de otros
miembros de su familia.

Discusin:
En el caso de estudio se trata de un nio en edad escolar, que procede del cono norte
de Lima, probablemente las condiciones de salubridad en esos lugares no sean los
adecuados, y no se tengan las medidas de higiene necesarias para evitar la
transmisin de las parasitosis. Adems el nio presenta escozor en la parte anal,
rechinan sus dientes en las noches sintomatologa asociada a una infeccin por
oxiuros, contrastando esta patologa con los anlisis de laboratorio.
Entre los sntomas encontramos:

Dificultad para dormir debido al prurito que ocurre durante la noche

Prurito intenso alrededor del ano
Irritabilidad causada por el prurito y la interrupcin del sueo
Irritacin e infeccin de la piel alrededor del ano debido al rascado constante
Irritacin o molestia vaginal en nias pequeas (en caso de que un oxiuro
adulto entre en la vagina en vez del ano)
Prdida del apetito y de peso (poco comn, pero puede ocurrir en infecciones
severas)

Los oxiuros se pueden observar en el rea anal, especialmente en la noche cuando

depositan sus huevos en dicha rea. El mdico o el personal de enfermera puede
pedirle que lleve a cabo un examen con cinta adhesiva, en el cual se presiona un
pedazo de cinta de celofn contra la piel alrededor del ano y luego se retira. Esto debe
hacerse en la maana antes de ducharse o usar el sanitario, ya que al baarse o
limpiarse se pueden quitar los huevos. El mdico pega la cinta a una laminilla
portaobjetos y busca los huevos utilizando un microscopio.
Los medicamentos antihemnticos (contra los gusanos) se usan para destruir los
oxiuros (no sus huevos). El mdico o el personal de enfermera probablemente le
recomendarn una dosis de mebendazol o albendazol.