UNAM FACULTAD DE QUIMICA

DEPARTAMENTO DE FARMACIA

Materia: Farmacologa II (Teora)

COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS
Esteres de colina:
Nombre
frmaco

ACh Betanecol

Carbacol

Estructura
qumica

farmacocintica

Efectos adversos

Interaccin
farmacolgica

Bethanechol es
un
parasympathomi
metic colina
carbamate que
con criterio
selectivo estimula
receptores
muscarinic sin
cualquier efecto
sobre receptores
nicotinic. A
diferencia de
acetylcholine,
bethanechol no
es hydrolyzed por
cholinesterase y
por lo tanto
tendr una
duracin larga de
accin.
Comienzo de la
accin: La miosis
comienza en un
plazo de 10 a 20
minutos. Tiempo
hasta el efecto
mximo:
Reduccin de la
presin
intraocular en un
plazo de 4 horas.
Duracin de la
accin: Miosis:
Alrededor de 4 a
8 horas;
reduccin de la
presin
intraocular: una 8

Produce
estimulacin
colinrgica
generalizada:
sudoracin,
salivacin,
bochornos,
hipotensin,
nusea,
dolor abdominal,
diarrea y
broncoconstriccion

El uso
concomitante
procainamida
quinidina pued
inhibir el efect
colinrgico de
betanecol sob
musculo.

Pocos o ningunos a
la dosis indicada.

Carbacol inter
ando
con Ciclopento
Carbacol inter
ando
con Inhibidore
la
acetilcolineste
Carbacol inter
ando
con Rivastigm

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horas.

Alcaloides
naturales

Pilocarpina

Acta en un
subtipo de
receptor
muscarinico de la
acetilcolina (M3),
el cual se
encuentra
ubicado en el
esfnter del
iris,causando que
el musculo se
contraiga y
provoque miosis.
Ello provoca que
la red trabecular
se abra y facilite
la salida del
humos acuoso del
ojo y se reduzca
la presin
intraocular

El uso de
pilocarpina puede
resultar en un
amplio rango de
reacciones
medicamentosas, la
mayora relacionado
a su accin no
selectiva como
agonista de
receptores
muscarinicos .Causa
excesivo sudor y
salivacin.
Broncoespasmo,
aumento en la
secrecin de moco
bronquial,
bradicardia,
hipotensin,
malestar y/o dolor
ocular cuando se
usa como colirio y
(diarrea). Puede
tambin producir
miosis al usarlo
crnicamente como
colirio. Por ello, los
usos beneficiosos
teraputicos de la
pilocarpina estn
limitados por sus
efectos adversos

Los alcaloides
la belladona
oftlmicos o e
ciclopentolato
uso simultne
con la pilocarp
pueden interfe
con la accin
antiglaucomat
de sta y a su
la pilocarpina
contrarresta lo
efectos midri
de estos
medicamento

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Muscarina

La muscarina
imita la accin del
neurotransmisor
acetilcolina en
los receptores
muscarnicos de
acetilcolina

El envenenamiento
por muscarina se
produce una
estimulacin
colinrgica,
generalizada
ocacionando,aumen
to de salivacin,
sudoracin excesiva
y lagrimeo, en un
intervalo de 15 a 30
minutos

Dosis altas po
envenenamien
Por ser una a
cuaternaria, la
muscarina es
absorbida me
eficientement
el tracto
gastrointestin
que las amina
terciarias, y no
cruza la barre
hematoencef

Acetilcolineste
rasa
(AChE)

La
acetilcolinesteras
a (AChEasa),
enzima presente
en la terminacin
pos sinptica,
hidroliza
rpidamente a la
ACh,
lo que conlleva la
re polarizacin de
la membrana o de
la placa basal (en
las conexiones
neuromusculares)
y las prepara para
la llegada de un
nuevo impulso.
As pues la
funcin normal de
la ACh depende
de su rpida
hidrlisis por la
AChEasa, que
permite la
brevedad y
unidad de los
impulsos
propagados
sincrnicamente.
El cido actico
liberado pasa a
sangre, mientras
que la colina es
recuperada por

efectos
muscarnicos
cardiovasculares inc
luyen bradicardia
por disminucin de
la conduccin en el
ndulo AV. Los vasos
sanguneos se
dilatan produciendo
una disminucin en
las RVS y
acompandose de
un descenso de la
presin arterial. Los
efectos
gastrointestinales
incluyen un
aumento de la
actividad de las
clulas parietales y
un aumento de la
motilidad. Esto
puede producir a la
vez un aumento de
la incidencia de
vmitos y nuseas
en el
postoperatorio,
incluso cuando se
administran con un
anticolinrgico. Los
efectos respiratorios
incluyen
constriccin
bronquiolar

La neostigmin
produce una
inhibicin de l
acetilcolineste
mediante la
formacin
reversible de u
complejo este
carbamil en la
porcin ester
parte activa d
colinesterasa.
aumenta los
niveles de
acetilcolina en
vecindad,
favoreciendo l
interaccin en
la acetilcolina
receptor
consecutivam
revertiendo el
bloqueo
neuromuscula

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las neuronas para
la sntesis de
nuevas molculas
de
neurotransmisor.
A continuacin
dos esquemas
diferentes de la
accin de la
acetilcolinesteras
a:

secundaria a la
contraccin del
msculo liso
bronquial. Se
incrementa la
actividad de las
glndulas
secretoras
incluyendo las
bronquiales,
lacrimales,
salivares,
sudorparas y la
actividad
pancretica

Acta como
inhibidor de la
colinesterasa,una
enzima que se
encuentra a nivel
de la placa
neumotora y que
degrada al
neurotransmisor
acetilcolina por su
accin competitiva
sobre la
acetilcolinesterasa

El endofronio puede causar

diarrea, vmitos salivacin
excesiva, estado de
ansiedad,braquicardia,sensa
cin de pnico y urticaria,
entre oros sintomas

Accin
indirecta
(Irreversible)

Edrofonio

COLINERGICOS SIMPATICOMIMETICOS

Accin directa

n la miastenia
gravis, el pacie
no es capaz de
producir sufici
estimulacin d
los receptores
nicotnicos, po
que el edrofon
permitir que
concentracin
acetilcolina se
suficiente para
reducir la debi
muscular. En
cambio, en un
crisis colinrgi
como en el cas
una sobredosis
debilidad mus
empeorar con
administracin
edrofonio.

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BIBLIOGRAFIA
COMPENDIO DE PSICONEUROFARMACOLIGIA
Ediciones Daz De Santos S.A.
Farmacologa Texto y atlas Lullman,Mohr,Hen. Editorial Mdica Panamericana

Rang y Dale farmacologa