Академический Документы
Профессиональный Документы
Культура Документы
2. Farmacocinetica
2.1 Absorcin
Celecoxib se ha administrado va oral como cpsulas de liberacin convencional con un
contenido de 100 y 200 mg cada una. Debido a la falta de una forma intravenosa de
celecoxib por su mala solubilidad, no se han realizado estudios de biodisponibilidad.
Tras una dosis de 200 mg de celecoxib administrada a voluntarios sanos jvenes el
tiempo (Tmx) en el que se alcanza la concentracin plasmtica mxima (Cmx) es de 3
horas. Tanto la Cmx como el rea bajo la curva concentracin-tiempo (AUC) se
incrementan linealmente conforme aumenta la dosis de celecoxib en el rango entre 100
y 600 mg. En estudios de dosis nica, la administracin simultnea de una comida rica
en grasa (75 g) retrasa la Cmx entre 1 y 2 horas y aumenta el AUC de celecoxib entre
un 10 y un 20%. La administracin conjunta de celecoxib con anticidos que incluyan
aluminio y/o magnesio resulta en una disminucin de un 37% de la Cmx y de un 10%
del AUC
2.2 Distribucion
Contraindicaciones
-
Precauciones
-
Debe tenerse en cuenta que celecoxib puede enmascarar la fiebre. Celecoxib debe administrarse con precaucin en pacientes con deterioro de
la funcin renal o con cuadros de deshidratacin
2.6 Interacciones
- Anticoagulantes orales En un estudio realizado en voluntarios sanos,
celecoxib no modific las concentraciones de warfarina ni su efecto
hipoprotrombinmico cuando se administraron conjuntamente (Karim y cols,
2000). Sin embargo, se han comunicado casos de hemorragias y aumentos
del tiempo de protrombina, sobre todo en pacientes de edad avanzada
tomando al mismo tiempo celecoxib y warfarina. Es recomendable
monitorizar el INR en los pacientes que tomen celecoxib y anticoagulantes,
especialmente los primeros das de tratamiento simultneo o cuando se
modifique la dosis de celecoxib.
- Diurticos y otros antihipertensivos Los AINES pueden reducir el efecto
de los diurticos y de los medicamentos antihipertensivos y existe la
posibilidad de que ocurra lo mismo con celecoxib. La asociacin de
celecoxib con inhibidores de la enzima conversora (IECAS), similar a otros
AINES, puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal aguda.
- Ciclosporina o tacrolimus La administracin conjunta de AINES y
ciclosporina o tacrolimus aumenta el efecto nefrotxico de estos ltimos por
lo que debe vigilarse estrechamente la funcin renal cuando se administre
celecoxib y ciclosporina o tacrolimus.
- Acido acetilsaliclico celecoxib puede usarse junto a dosis bajas de cido
acetilsaliclico pero no puede sustituirle en la profilaxis cardiovascular.
- Sustratos del CYP2D6 celecoxib es un inhibidor del CYP2D6 por lo que
las concentraciones de los frmacos sustratos de esta enzima pueden
incrementarse cuando se administran junto a celecoxib. Frmacos
metabolizados por el CYP2D6 son: dextrometorfano, antidepresivos