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Ensayo Farmacolgico

FRMACO ANTIHIPERTENSORES
El proceso de aprendizaje que se ha diseado para esta asignatura se basa en lo
siguiente:
Las actividades que se proponen se centran en la comprensin y asimilacin de los
principales fundamentos de la Farmacologa y en el conocimiento de la utilidad de los
frmacos, esencial para los futuros profesionales de la enfermera.
Por esta razn, la visin general de los conocimientos adquiridos en las clases
magistrales de carcter participativo, se complementa con la actividad prctica, donde el
estudiante se ve favorecido con la familiarizacin con los mtodos utilizados en
Farmacologa y el conocimiento de su aplicacin.
Al abordar el tema de frmacos anihipertensores, esto incluye una gran variedad de
sustancias que inhiben el gasto cardiaco, disminuye la resistencia vascular perifrica o
ambos. cabe mencionar en este espacio sobre la hipertensin arterial que es considerada
a veces como una enfermedad asintomtica o un parmetro fsico definido ms o
menos arbitrariamente, no cabe la menor duda de que la hipertensin se puede
considerar una entidad nosolgica bien definida y de valor pronstico incuestionable.
Las consecuencias mdicas de no tratarla, consideradas en trminos de tasas de
mortalidad y morbilidad, se manifiestan dando lugar a un riesgo tres veces superior de
padecer enfermedad coronaria, fallos cardacos y accidentes cardiovasculares en
general. As pues, lo que se pretende mejorar con el empleo de los agentes
antihipertensores es la disminucin de esta probabilidad de padecer estos riesgos, ms
que el tratamiento propiamente dicho de una condicin sintomtica especfica.
En otras palabras, un frmaco antihipertensor no es simplemente un agente hipotensor
con un perfil asumible de efectos adversos. Tiene que ser capaz de modificar el curso
natural del estado hipertensivo y prevenir las complicaciones de la hipertensin, razn
principal del tratamiento. En nuestro pas, las enfermedades cardiovasculares estn en
las primeras, por lo que un abordaje de los principales factores de riesgo relacionados
modificaciones de estilos de vida insanos que conducen a la obesidad, moderacin en la
ingesta de sodio y alcohol, tabaquismo e hipertensin se presenta como una necesidad
teraputica de primer orden.
En efecto, los distintos frmacos antihipertensores tienen que dar lugar, finalmente, a
una reduccin del gasto cardaco, una disminucin de las resistencias perifricas o, en
mayor o menor grado, ambos efectos simultneamente. Puesto que los mecanismos
posibles para obtener cualquiera de estas acciones son mltiples, resulta obvio que la
gama de efecto
Existen cinco grandes grupos de frmacos antihipertensores de inters destacado, a
saber: diurticos, bloqueantes b-adrenrgicos, antagonistas del calcio, bloqueantes a
adrenrgicos perifricos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

Frmacos antihipertensivos
Diurticos disminuyen volemia: estimulan a los riones a eliminar agua y
sodio. Como resultado, los vasos sanguneos no contienen tanto lquido y su
presin arterial baja. Beta bloqueadores inotrpicos y crono trpicos
negativos
IECA relajacin de los vasos sanguneos.
Bloqueadores de canales de Ca relajan vasos sanguneos impidiendo que Ca
ingrese a las clulas Bloqueadores alfa relajan vasos sanguneos
De accin central sobre SNC

Vasodilatadores de accin directa sobre musculatura de la pared vascular


Inhibidores de renina* relajan vasos sanguneos.

FARMACOS INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD ANGIOTENSINICA FARMACOS


QUE INTERFIEREN CON LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA CORVERTIDORA:

IECAS La enzima corvertidora de la angiotensina convierte la forma inactiva de la


angiotensina I en angiotensina II la cual provoca vasoconstriccin arterial y con ello
aumenta la presin arterial. El bloqueo de ECA con inhibidores como captopril,
enalapril, lisinopril, ramipril, inhibe la formacin de angiotensina II, reduciendo la
presin arterial, aumenta la eficiencia de la bomba cardiaca y mejora el gasto cardiaco
en los pacientes con insuficiencia cardiaca.
Los IECAS enlentecen la progresin de la enfermedad renal especialmente en los
diabticos .Por lo tanto son frmacos de eleccin en el tratamiento de la Hipertensin
arterial, cuando hay insuficiencia renal crnica en pacientes diabticos y no diabticos.
Insuficiencia Cardiaca e infarto al miocardio. Indicaciones: Cuando los de primera lnea
estn contraindicados o no son eficaces (diurticos beta bloqueadores) Indicaciones:
HTA, Insuficiencia Cardiaca infarto iniciar en las primeras 24horas Los efectos
adversos son Insuficiencia renal por glomrulo nefritis agranulocitosis neutropenia y
morbilidad fetal /neonatal.

DIURETICOS
Son frmacos que aumentan el volumen de orina mediante un aumento de la
eliminacin de sodio unido a un anin y de agua y con ello disminuyen el volumen
extracelular. Los diurticos ms utilizados para el tratamiento de la hipertensin son las
tiazidas y su derivado, la clortalidona, y los diurticos del asa Si bien todos incrementan
la prdida de sodio y agua con la consiguiente reduccin del volumen plasmtico a corto
plazo, unos y otros actan de manera diferente a nivel renal.
Diurticos y su accin antihipertensiva La diferencia principal entre ellos estriba en que
las tiazidas precisan de una funcin renal aceptable para tener efecto (creatinina srica
menor de 2,5 mg/dl o aclaramiento de creatinina mayor de 30 ml/min), mientras que los
diurticos del asa incluso pueden actuar con funcin renal disminuida. La acumulacin
de cidos orgnicos endgenos en la insuficiencia renal da lugar a un bloqueo del propio
transporte tiazdico en el tbulo proximal, con prdida de la respuesta. Las tiazidas
interfieren en el transporte de sodio en el segmento de dilucin cortical de la nefrona,
incrementando la eliminacin de sodio, cloruros y agua
CLASIFICACION DE LOS DIURTICOS
Tiacidicos, De asa, Ahorradores de Potasio, Diurticos osmticos (no usados para el
tratamiento de HTA)

Diurticos Tiacidicos: Hidroclorotiazida, Indapamida, tienen efecto acorto y mediano


plazo son de eficacia mediana.
La Hidroclorotiazida usada hace ms de 35 aos en el tratamiento de la HTA, reduce la
HTA y la morbimortalidad Cardiovascular, potencian la accin de otros frmacos
hipotensores, Disminuyen la retencin de sodio y agua que producen algunos
vasodilatadores. Reacciones adversas: Precauciones en dosis mayores de 25 mg por
riesgo de muerte sbita Hipocalcemia si no se combina con un ahorrador de potasio
Puede provocar elevacin de los valores de LDL, triglicridos, Colesterol con
disminucin del HDL y aumenta la resistencia a la insulina por ello la administracin de
estos medicamentos debe ir acompaada de medidas no farmacolgicas como dieta,
ejercicio, etc.
Reaccin adversas ms comunes impotencia sexual e hiperuricemia
Diurticos de asa Se denomina as a un grupos de frmacos que actan a nivel del a
nefrona en el asa de Henle .Entre ellos est Furosemida, bumetanida, cido etacrinico y
Torasemida.estos actan a nivel del asa de Henle inhibiendo la reabsorcin de sodio y
cloro. A su vez como la absorcin de magnesio y calcio dependen del sodio y el cloro
disminuye adems la absorcin de estos.

Los diurticos de asa tambin producen vasodilatacin de las venas del rin y vasos
sanguneos de otros rganos, causando mecnicamente una reducan dela presin
sangunea y una vasodilatacin que por ende produce disminucin de la presin y
disminucin del edema. Se utilizan en pacientes con: Edema asociado a Insuficiencia
cardiaca, cirrosis heptica, insuficiencia renal y sndrome nefrtico
DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO
Hay dos grupos de diurticos que retienen potasio los antagonistas del canal del sodio
por Ejemplo Amiloride y triamtereno y los antagonistas de la aldosterona por ejemplo
espironolactona Se asocian a las tiazidas. Los antagonistas del canal del sodio inhiben la
captacin de sodio y cloro lo que altera el transporte de sodio y disminuye la secrecin
de Potasio , estos frmacos incrementan de manera moderada la excrecin de sodio ,
cloro y agua ; cuando se utilizan en conjunto con otros diurticos aumentan la excrecin
de sodio retienen potasio . Puede aparecer bicarbonato azoemia reversible El
triamtereno puede incrementar las concentraciones sricas de cido rico de tal modo
que su uso se debe hacer con prudencia en los pacientes con gota .La espironolactona
reduce el intercambio sodio potasio a nivel del tbulo contorneado distal mediado por
aldosterona .
LOS DIURTICOS OSMOTICOS
Glicerol y manitol se reabsorben poco a lo largo del nefrona debido a su peso molecular
relativamente elevado .estas molculas no absorbidas en la luz de la nefrona crean un
gradiente de concentracin osmtica a travs de la membrana tubular por lo cual en el
tbulo contorneado proximal disminuye la reabsorcin de sodio y agua lo que induce
diuresis sin alteracin importante del sodio o cloro. El manitol frmaco de este grupo
ms utilizado es un alditol (alcohol glucosado) de seis carbonos. Se utiliza por va
intravenosa y no se metaboliza.
USOS Tratamiento del edema Cerebral y del glaucoma pues reducen la presin del
lquido cfalo raqudeo y liquido intraocular. 8 Los efectos adversos estn dados por el
aumento del volumen sanguneo pudiendo descompensar una insuficiencia cardiaca
congestiva. En la Insuficiencia renal y la cirrosis pueden inducir hiperosmolaridad o
hiponatremia.

FARMACOS ANTIARRITMICOS
Los frmacos antiarrtmicos son un grupo de compuestos heterogneo, con mecanismos
de accin diversos y distintos perfiles de efectos secundarios. En general tienen una
eficacia moderada y, en muchas ocasiones, un margen teraputico estrecho. En algunos
casos, pueden incluso resultar letales si no se usan con el adecuado conocimiento. La
seleccin del tratamiento est condicionada por el tipo de arritmia que se va a tratar y el
perfil del paciente (especialmente, la cardiopata de base). Es importante tener en cuenta
que, en algunas de las arritmias, la ablacin con catter o dispositivos como el
desfibrilador han resultado ser de eficacia superior que los frmacos antiarrtmicos. En
la presente revisin se analiza el papel de los frmacos en las principales arritmias
encontradas en la prctica clnica, con especial atencin a la relacin riesgo/beneficio en
cada uno de los escenarios clnicos.
Los Antiarrtmicos
Los antiarrtmicos se utilizan para tratar las alteraciones del ritmo cardaco denominadas
arritmias
y
para
los
sntomas
relacionados
con
ellas.
Los sntomas ms comunes de arritmias son las palpitaciones cardacas, los latidos
irregulares, los latidos rpidos, la desorientacin, los mareos, el dolor en el pecho y la
falta de aliento.
Frmacos Arrtmicos
Modifican las propiedades electrofisiolgicas del tejido cardaco.
Antiarritmicos - clasificacin

-I Bloqueadores canales de Na
-II Bloqueadores B adrenrgicos.
-III Prolongan repolarizacin
-IV Bloqueadores canales de Ca

* En la Clase I: la antiarrtmico clase I son bloqueantes sdicos o (bloqueantes de los


canales de sodio), que retardan la conduccin elctrica del corazn. Ejemplos de
antiarrtmicos clase I:
Disopiramida
* Grupo Ia: frmacos con cintica de recuperacin intermedia (quinidina, procainamida,
disopiramida).
* Grupo Ib: frmacos con cintica de recuperacin rpida (lidocana, mexiletina,
aprindina).
* Grupo Ic: frmacos con una cintica lenta de recuperacin del bloqueo (propafenona,
flecainida).
E
* En la claseII: los atiarrtmicos clase II son betabloqueantes, que bloquean los impulsos
que pueden producir un ritmo cardaco irregular y obstaculizan las influencias
hormonales (por ejemplo: de la adrenalina) en las clulas del corazn, al hacerlo,
tambin reducen la presin arterial y la frecuencia cardaca. Ejemplos de antiarrtmicos
tipo II: Propanolol, esmolol, atenolol, metoprolol.
* En la claseIII:
Los antiarritmicos clase III, retardan los impulsos elctricos del corazn bloqueando los
canales de potasio del corazn. Ejemplos de antiarritmicos clase III: amiodarona,
sotalol.
* ClaseIV: Los antiarrtmicos clase IV actan como las antiarrtmicas clases II pero
bloquean los canales de calcio del cordn. Ejemplo de antiarrtmicos clase IV:
Verapamilo y Diltiazen.
MAGNESIO
La deficiencia severa de Magnesio se asocia con arritmias, sntomas de IC y muerte
sbita. La Hipomagnesemia puede precipitar FV Refractaria y puede obstaculizar el
relleno intracelular de Potasio. La Hipomagnesemia debe ser corregida cuando exista.
DOSIS: en situaciones urgentes, se diluye 1-2 gramos (8-16 mEq) de Sulfato de
Magnesio en 100 mL de SG 5% y se administra en 1-3 minutos. La administracin
rpida de Magnesio puede producir Hipotensin o Asistolia y debe ser evitada. La
misma DOSIS DE CARGA puede ser administrada durante 5 a 60 minutos.
Posteriormente se puede dar una
PERFUSIN DE MANTENIMIENTO de 0.5-1 gramo (4-8 mEq) por hora. El ritmo y
duracin de la perfusin han de ser determinados en funcin de la situacin clnica.
Experiencias anecdticas sugieren que el Magnesio puede ser un tratamiento eficaz de
las Torsades De Pointes inducidas por antiarrtmicos, incluso en ausencia de
Hipomagnesemia.

La administracin profilctica rutinaria de Magnesio en el IAM no est recomendada.


Tampoco se recomienda en caso de Parada Cardaca excepto si hay arritmias cuya causa
se sospecha que sea Hipomagnesemia o cuando en el Monitor se observa Torsades De
Pointes.
El Clorhidrato de Dobutamina es una catecolamina sinttica y un agente inotrpico
potente y til en el tratamiento del Fallo Cardaco Sistlico severo. La Dobutamina tiene
efecto estimulante del receptor Beta-adrenrgico que aumenta la contractilidad
miocrdica de forma dosis-dependiente, acompaado por un descenso en las presiones
de llenado ventriculares. Un aumento en el volumen por latido produce con frecuencia
vasodilatacin perifrica refleja (mediada por barorreceptores) de modo que la presin
arterial puede permanecer estable.
Para optimizar el uso de Dobutamina debera usarse el estado hemodinmico en lugar
de centrarnos en una dosis especfica. La monitorizacin hemodinmica indicara la
consecucin de un gasto cardaco normal para una ptima perfusin orgnica.
DOSIS: el rango de dosis ms usado es de 5 a 20 microgramos/kg./minuto. Sin
embargo, las respuestas individuales inotrpicas y cronotrpicas pueden tener grandes
variaciones en pacientes en situacin crtica. Los pacientes ancianos tienen una
respuesta a la Dobutamina descendida de forma significativa. A dosis superiores a 20
microgramos/kg./minuto, los aumentos en la frecuencia cardaca >10% pueden inducir
o exacerbar la isquemia miocrdica.
Se han utilizado dosis de Dobutamina de 40 microgramos/kg./minuto, pero pueden ser
txicas.

FRMACOS INOTRPICOS POSITIVOS


Los inotrpicos mejoran la contractilidad miocrdica y tienen efectos sobre los vasos
perifricos; algunos son vasodilatadores (dobutamina), otros vasoconstrictores
(noradrenalina) y otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de la dosis
(dopamina, adrenalina). Los inotrpicos se clasifican en:

Aminas simpaticomimticas
Glucsidos cardacos
Otros no glucsidos/no simpaticomimticos

Dopamina
Forma farmacutica:
Ampollas de 200 mg en 5 ml.

Efectos farmacolgicos hemodinmicos:

A bajas concentraciones incrementa la filtracin glomerular, el flujo renal y la excrecin


de sodio al actuar sobre receptores dopaminrgicos. A concentraciones moderadas acta
sobre los receptores beta 1 adrenrgicos, produciendo efecto inotrpico positivo. A dosis
mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistmica (por estmulo de
los receptores alfa 1 y adrenrgicos).

Indicaciones

Shock cardiognico y shock sptico, edema de pulmn asociado a hipotensin o con


mala repuesta a tratamiento habitual. Bloqueo AV avanzado como puente a MP
intravenoso (clase IIb).

Contraindicaciones y precauciones:

El uso de dopamina est contraindicado en el feocromocitoma. Se debe tener cuidado en


pacientes con taquiarritmias, hipoxia, hipercapnia, acidosis en enfermedad vascular
como el Raynaud.

Reacciones adversas:

Las reacciones adversas comunes incluyen nauseas, vmitos, cefalea, taquicardia,


arritmias e hipertensin. La extravasacin local puede producir necrosis tisular y
requiere tratamiento con una infusin local de fentolamina. Reacciones raras con las
infusiones prologadas incluyen gangrena de los dedos.

Posologa:

Diluir 2 ampollas en 250 cc de SSF e iniciar perfusin para dosis dopaminrgica en un


paciente de 70 kg a 6-8 mL/h. Ajustar las dosis al peso y segn el efecto que se desea
conseguir.
0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminrgica.
5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrpica.
10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora.

Dobutamina
Forma farmacutica:
Solucin inyectable: Ampollas de 250 mg em 5 ml.

Efectos farmacolgicos hemodinmicos:

La dobutamina es un agonista selectivo de los receptores b-1 por lo que tiene actividad
inotrpica positiva intensa, mnimo efecto vasoconstrictor y cronotrpico.
Vasodilatador potente con la consecuente disminucin en la presin telediastlica
ventricular izquierda.

Indicaciones:

Shock cardiognico en IAM, edema de pulmn asociado a hipotensin o con mala


repuesta a tratamiento habitual, suele asociarse con dopamina.

Contraindicaciones y precauciones:

La dobutamina est contraindicada en pacientes con estenosis subartica hipertrfica


idioptica y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga.

Reacciones adversas:

Puede incrementar el shunt intrapulmonar. Con enfermedad coronaria puede precipitar


angina. Taquicardia, fibrilacin auricular, hipotensin inicial.

Posologa:

Se diluyen 2 ampollas (500 mg) en 250 cc de SSF y se inicia perfusin continua a una
velocidad de 8-10 mL/h, ajustando segn respuesta hasta 25.30 mL/h para unos rangos
de dosis de 2 - 15 g/kg/min. Puede presentarse hipotensin inicial.

FARMACOS ANTIBACTERIANO:
Definicin
Los antimicrobianos se definen, como medicamentos
microorganismos o impiden su multiplicacin o desarrollo.
Estos frmacos, se dividen en antibacterianos,
antimicobacterianos, antiparasitarios y antirretrovirales.

que

antivirales,

destruyen

los

antimicticos,

En los ltimos aos se ha incrementado la resistencia de los microorganismos hacia


estos medicamentos y uno de los factores es la falta de conocimiento de los mdicos
sobre ellos.
El profesional de salud debe conocer cmo actan estos medicamentos, principalmente
los antibacterianos ya que son los ms utilizados en la prctica mdica, y saber en qu
situaciones se debe aplicar cada uno.
La primera familia de medicamentos antibacterianos que aparecieron en la teraputica
son las penicilinas. El mecanismo de accin de las penicilinas consiste en una inhibicin
de la sntesis de la pared celular a travs de la inhibicin de la enzima transpeptidasa.
El espectro de accin de esta familia de medicamentos es muy amplio, y se evaluara
especficamente por cada grupo.
Las penicilinas se dividen en diferentes grupos.
El primer grupo incluye a las penicilinas G y V. Las penicilinas G ms utilizadas son la
penicilina G procanica y la penicilina G benzatnica. Estas tienen un amplio espectro de

accin que incluye streptococcus, enterococos, listeria, meningococo, espiroquetas,


entre otros.
El segundo grupo se conoce como penicilinas penicilinasa-resistente, o
isoxazolilpenicilinas, e incluye a la meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina y
nafcilina. Su espectro de accin es, principalmente en cocos Gram (+) productores de lactamasas, como el staphylococcus aureus y el staphylococcus epidermidis.
El tercer grupo se les llama aminopenicilinas, y sus ejemplos clsicos son la ampicilina
y la amoxicilina. Tienen un espectro similar a las penicilinas G y V, pero son inactivados
por la lactamasa . Adems, este grupo amino incluye accin contra enterobacteriaceae,
E. coli, proteus mirabilis, salmonella, shigella, haemophilus influenzae y helicobacter
pylori. La amoxicilina se puede encontrar combinada con un inhibidor de - lactamasa,
acido clavulnico para ampliar su accin; al igual que la ampicilina se encuentra en
combinacin con otro inhibidor de - lactamasa, sulbactam, con el mismo propsito.
El cuarto grupo son las penicilinas contra pseudomonas, e incluye a las
carboxipenicilinas y ureidopenicilinas.
En cuanto a las Cefalosporinas, tambin pertenecen a la familia de los Beta-lactmicos.
Poseen un similar, probablemente idntico, mecanismo de accin idnticos de las
penicilinas.
En otras palabras, inhiben la formacin de la pared celular de las bacterias. Estas se
dividen en diferentes generaciones:
En la primera generacin, se destaca los de va parenteral, cefalotina y cefazolina, y los
de va oral la cefalexina y cefadroxilo. La accin de estos se destaca ms en bacterias
Gram (+), como Staphyloccus aureus sensible a meticilina y Streptococcus.
De la segunda generacin, sobresalen por va parenteral, la cefoxitina, cefuroxima,
cefotetan y ceforanida, y por va oral se encuentran, axetilo cefuroxima, cefaclor y
cefprozilo. Esta generacin de cefalosporinas superan a la primera generacin, pero no a
la tercera, contra las bacterias Gram (-), incluyendo Enterobacteriaceae, E.coli, proteus,
klebsiella, entre otras. Adems, superan a la tercera generacin, pero no a la primera,
contra las bacterias Gram (+), mencionadas anteriormente.
Entre las cefalosporinas de tercera generacin se acentan las de va oral, como
cefixima, ceftibuten y cefdinir, y las de va parenteral como la ceftriaxona, cefotaxima,
ceftizoxima, ceftazidima y cefoperazona. Estas ltimas dos presentan excelente
actividad para pseudomonas por lo que su uso se ha limitado a estos. Las cefalosporinas
de esta generacin poseen, en general, excelente actividad contra organismo Gram (-),
incluyendo enterobacteriaceae, serratia, neisseria gonorrhoeae aunque una accin
reservada contra Gram (+). Actualmente, la ceftriaxona es la ms utilizada de esta
familia en los hospitales del pas, segn normas establecidas por Salud.
Los antimicrobianos son medicamentos utilizados diariamente por el mdico general.
Debido a que cada uno de los frmacos acta de diferentes maneras sobre los

microorganismos, es necesario conocer estas familias. Adems, es esencial la


actualizacin continua sobre estos temas, ya que a medida que el tiempo transcurre,
nuevos microorganismos generan nuevas enfermedades, hay mayor resistencia de estos
seres vivos para contrarrestar el efecto de los antibiticos y nuevas familias de los
antimicrobianos nacen para beneficio de la humanidad. El mdico debe conocer las
armas que posee antes de utilizarlas en esta guerra interminable contra los microbios.