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A CODEIN MORFINA

Opioide
prototipo y
+ usado
Convertido
a morfina

NALTREXONA NALOXONA Y TRAMADOL


ONA

LOPERAMIDA
METAD
NIL FENTA

DIFENOXILAT
INA
ETORFANO
MEPERID DEXTROM
OY

OXICODONA

VIA de ADMINISTRACION

EFECTO ANALGESICO

Va parenteral->dolor agudo
v. o. en dolor crnico: 75 % degradada
en hgado (metabolismo de
1paso)
13 % atraviesa BHE; gran parte de su

va i.m. o i.v. 20-30 min/v.o. 1h


Duracin: 34 h
Preparados-liberacin prolongada:
12-24h
DOLOR Moderado; + AINES
(aspirina, acetaminof, diclofenac) y
cafena +eficacia.
DOLOR Moderado, + AINES
V.O. 10-15 min. Duracin: 2 4
horas
Por s solo carece de efecto analgsico
Antagonista dbil NMDA: ++
til como adyuvante en tto de dolor
crnico inflamat y neuropt,
+analgs

Buena absorcin oral

Buena absorcin oral

No causa
adiccin
Agonista ;
potencia
< morfina
Congneres
de
meperidina
Agonista
opioide
sinttico.
Agonista
Agonista
dbil; inhibe
recaptacin
de NA y
serotonina;
Bloqueo
preferencial
de receptor
es

Buena absorcin oral; 50%


degradado en hgado
(metabolismo de 1paso).
Constipacin/retencin urinaria <
Pobre absorcin oral;
Poco hidrosolubles; va parenteral no
utilizada.
Escasamente atraviesa BHE
(loperamida)
Parches transdrmicos de liberacin
prolongada: efecto 24-72 h.
Eficaz como analgsico v.o.
(cualitativamente similar a morfina)

Naloxona: duracin de accin


corta (1-4 h)
Naltrexona: v.o.; duracin del efecto
hasta 24 h

Uso en dolor agudo


Dosis teraputicas: no producen
efectos centrales.
Dosis altas: pueden producir euforia y
dependencia (difenoxilato)
DOLOR severo; anestesia (disminuye
necesidad de anestsicos voltiles)
Duracin de accin <meperidina.

OTROS EFECTOS

Antitusgeno: + otros antitusgenos,


antihistminicos y mucolticos-expectorantes.

Antitusgeno, solo o + antihistamnicos,


mucolticos-expectorantes.
Uso prolongado: acumulacin de
metabolito txico (normeperidina) ->
sndrome de agitacin motora y convulsiones
Antidiarreicos: reduccin local directa de
peristaltismo intest; reduccin de secrecin
GI
Poca tolerancia a efectos constipadores
*dolor abdominal; casos graves, leo paraltico
Dosis altas: Rigidez musc (inhibicin
dopaminrgica estriatal);
antagonizado por naloxona

Larga duracin de accin:


Liberada lentamente despus de
acumulacin tisular
suspensin de dosis -> prevencin y manejo
c/administracionesrepetidas
de sndrome de abstinencia
DOLOR leve a moderado (eficacia similar * nusea, vmito, constipacin, sudoracin;
a morfina-meperidina);
depresin respir <morfina
DOLOR crnico (menos efectivo)
Puede disminuir umbral convulsivo
Efectos analgsicos no son totalmente
(riesgo de convulsin)
antagonizados por naloxona
Sntomas tpicos y atpicos de abstinencia
Revierten efectos de opioides exgenos; efectos mnimos sobresistema endgeno en
condiciones normales
Rebote: incremento de la frecuencia respiratoria y riesgo de arritmias (liberacin
de catecolaminas)

ANFOTERICINA
B
Antimictico
polinico,
derivado de
Streptomyces
nodosus
.Molcula
anfotrica,
insoluble en
agua.
Actividad
fungisttica y
fungicida
dependiendo
de su
concentracin,
del MO y del
pH del medio

FLUCITOSINA

FARMACOCINETICA
Pobre absorcin oral (5%), uso por
ENDOVENOSA En solucin glucosada, no hidroelectrolticas.
Administracin lenta: 4-6 h. Frasco de infusin protegido d luz
INTRATECAL Dilucion: solucin glucosada o en LCR. 3 veces por sem.
-Lumbar, cisternal, intraventricular
LOCAL Instilacin vesical (candidiasis vesical). Suspensin oral
(candiasis oral refractaria). Nebulizacin (profilaxis de aspergilosis
pulmonar en pacientes hematolgicos de alto riesgo)
unin a protenas (90%) y tej, poca penetracin en SNC (2-3%)
Metabolismo heptico. Excrecin lenta, orina y bilis. NO AJUSTE
T1/2 inicial: 24-48h, de eliminacin: 15 d

EFECTOS ADVERSOS

AGUDOS Toxicidad relacionada con infusin

L-AMB < ABLC < ABCD AMB-deoxico


Nuseas, vmitos
Fiebre y escalofros.
Hiperpnea o estridor respirat,
broncoespasmo y anafilaxia (raros).
Hipotensin leve.
Administracin rpida (<60min): arritmias
cardacas y paro cardaco.

PREPARADOS 1.Complejo anfot B-deoxicolato (CAMB)


2 . D i s p e r s i n c o l o i d a l d e A n f o t B (ABCD):
cant equimolar de anfotB y sulfato de colesterilo.
3 . A n f o t B l i p o s o m a l ( L - A M B ) : anfot +
lecitina de soya, colesterol y distearoilfostatidilglicerol
(10:5:4).
4.Complejo lipdico de Anfot B (ABCL):
Preparado de dimiristoilfosfatidilcolina y
dimiristoilfostadilglicerol (7:3), asociado a anfotericina
B
EFICACIA Formulaciones lipdicas AMB - deoxicolato
COSTO L-AMB > ABLC > ABCD > AMB-deoxicolato

CRNICOS
*NEFROTOXICIDAD 80%, dosis dependiente,
transitoria, reversible (se tolera hasta 3 mg/dl
de creatinina). Puede atenuarse dao renal
con carga de Na

Buena absorcin oral, disminuye con las comidas y anticidos


Poca unin a protenas, amplia distribucin, penetra SNC 80%
T1/2: 3-6 horas
Excrecin renal, 80% sin cambios (AJUSTAR DOSIS EN IR)

Depresin de MO (anemia, leucopenia,


trombocitopenia)
Gastrointestinales. Hepatotoxicidad.
Teratognica.

L-AMB ABLC ABCD << AMB-deoxico


* Hipokalemia.* Hipomagnesemia.
*Anemia hipocrmica normoctica.
*Prdida de peso.
*Flebitis, y necrosis tisular si se extravasa.
*Encefalopata. *Trombocitopenia
y leucopenia leve (raro).

PRECAUCIONES
*Monitoreo: creatinina, K+, Mg++ (interdiario),
hematologa completa (sem).
*Administrar carga de Na antes y durante el tto
(OJO contraindicado)
*NO-pacientes con + de 2 fact de riesgo para
nefrotoxicidad
(hombre, uso de diurticos, uso concomitante de otras
drogas nefrotxicas, patologa renal de base)
INTERACCIONES:
Potencia efecto de aciclovir. Y Accin de flucitosina y
rifampicina.
Posible sinergia con equinocandinas.
Norfloxacina, rifampicina y tetraciclinas su actividad.
Aminoglicsidos, AINES, Ciclosporina A, etc pueden
nefrotoxicidad.
Glucocorticoides: potencia hipokalemia.
Toxicidad de frmacos como digitlicos, antiarrtmicos,
entre otros, ya que K+.
Azoles: puede inducir resistencia a la anfot B.
Zidovudina: puede potenciar la mielotoxicidad y
nefrotoxicidad
USOS Meningitis criptococccica o la causada por Candida
(conjuntamente con Anfotericina B, efecto sinrgico)

GRISEOFULVIN
A
TERBINAFINA

POSIBLE SINERGIA CON ANFOTERICINA B


USOS:
Candidiasis esofgica resistente a fluconazol.
Aspergilosis invasiva refractaria a voriconazol o anfotericina.

Absorcion oral ( con alim grasos). Acumulacin tej queratinicos. Efectos: Cefalea 15%. GI, hematolog, cutneos, renales. TIPO DISULFIRAM. Carcinognico/teratogenico en animales.
ESPECTRO-> DERMATOFITOS (fungisttico)
Oral y topica. biodisponib (metab de 1er paso). Deposito en piel, uas y grasa. Excrecin renal. Efectos: GI, cefalea, exantema. ESPECTRO>DERMATOFITOS(fungicida) y Candida.

NISTATINA
CLOTRIMAZOL
MICONAZOL

AZOLES

EQUINOCANDI
NAS

Generales: Cefalea, fiebre, escalofros


GI: nuseas, vmitos, diarrea
Hgado: enzimas hepticas, fosfatasa
alcalina, y bilirrubina
Otros: Flebitis y tromboflebitis,
hemlisis (anemia), rash, prurito.
Embriotxicas en animales.

KETOCONAZOL
FENTICONAZOL
TIOCONAZOL
SERTACONAZOL

ISOCONAZOL

CICLOPIROX
AMOROLFINA
TERBINAFINA

ANTIMICOTICOS DE USO TOPICO


Uso tpico. No se
Activa contra cndida:
absorbe Suspensin
aftas bucofaringeas,
candidiasis vaginal e
oral, crema vaginal,
intertriginosas.
ungento.
crema, solucin, polvo,
crema vaginal
crema, gel oral, vulos y
crema vaginal
crema, champ
crema vaginal
crema, locin, solucin
para uas
crema y locin tpica,
crema y vulos
vaginales
vulos y crema
vaginal, crema y
solucin tpica
Uso en piel y uas.
Crema, solucin
Candida, dermatofitos,
tpica, polvo, laca
Malassezia furfur
para uas, champ
Laca para uas
Dermatofitos, Candida
crema, solucin spray

Raros
porque no se
absorbe.

Prurito,
ardor,
irritacin en
rea tratada.

Sporothrix. Schenckii
P. Braziliensis
Zigomicetos
Dermatofitos
Cromoblastomicosis
Pseudallescheria
boydii
Scedosporium

AMB

FLU

ITR
A

VOR
I

POSA

SI
SI
SI

SI
SI

SI
SI

SI

SI

SI
SI

SI

SI
SI

ANI
D

CAS

MICA

5FC

SI