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TRANSMISSO COLINRGICA

RECEPTORES: muscarnicos e nicotnicos


NEUROTRANSMISSORES: Acetilcolina no efeito parassimptico;
Noradrenalina e Adrenalina no efeito simptico.
AGONISTAS MUSCARNICOS: Parassimptico
ANTAGONISTA MUSCARNICOS: Simptico
RECEPTORES NICOTNICOS DE ACH
So ionotrpicos. Classificados em glandulares, musculares e neuronais.
Agonista Muscarnico

Parassimpaticomimtico (betanecol)

1.

Efeitos:
Cardiovascular: diminuio do FC e DC
Msculo liso: vasodilatao
Bexiga: contrao, facilitando a urina.
Brnquio: contrao, diminuindo a respirao.
Olho: miose
Glndulas: aumento das secrees

2. Usos clnicos de agentes muscarnicos


Acetilcolina: cirurgia oftalmolgica
Betanecol, uzado na reteno urinria ps cirurgia

3.

Efeito adverso
Excesso do efeito teraputico
Urgncia urinria
Diaforese, suor excessivo
Diarreia
Broncocontrio
Agonista Colinesterasico de Ao Indireta
(Anticolinestersicos)

Potencializam a transmisso colinertersica nas sinapses autnomas


colinrgicas na juno neuromuscular e no SNC.

1. Classificao
Ao curta: endrofonio
Ao intermediria (principal): neostigmina

2. Mecanismo de ao dos Anticolinestersicos


Inibio na enzima (INDIRETO), aumentando acetilcolina
Ativao do receptor (DIRETO)

3. Anticolinestersicos reversveis
Neostigmina: reverso da anestesia, atonia das vias intestinais e da
bexiga
Glaucoma: colrio

4. Ach + RN = contrao
Miastenia Gravis = sistema imune destri receptor nicotnico.
O anticolinestersico alivia o sintoma, na fraqueza.
Alzeimer.

Antagonista Muscarnico

Efeito simptico
Parasimpatoltico

1.

Efeitos
Aumento FC e DC
Olho: midrase
TGI: Diminuio da digesto
Relaxamento do msculo liso
Diminuio da secreo
Relaxamento da bexiga, dificultando a urina
Broncodilatao, aumentando a frequncia respiratria
No usado no glaucoma, pois aumenta a presso do olho.

2. Classificao
Alcaloides naturais: atropina, escopolamina
Compostos sintticos

3.

Usos teraputicos
Tratamento da bradicardia: atropina
Pr-anestsicos
Antiespasmdico: escopolamina, atropina
Intoxicao por anticolinestersico
Asma: ipratrpio, tiotrpio
Ao sedativa: escopolamina
Previne parckinsonismo: benzexol
Dilatao da pupila: cirurgia oftalmolgica

4.

Estimulante dos gnglios


Bloqueios ganglionares
Hexametnio: 1 agente anti-hipertensivo
Trimetaflan: raramente utilizado (cirurgia com hipotenso controlada)
Bloqueadores Neuromusculares

Bloqueia a transmisso nervosa com o msculo


teis na anestesia em cirurgia endoscopia
Previne o traumatismo, eletroconvulsoterapia
Ortopedia
Odontologia

1. Competitivos / no-despolarizantes
Atracurio, vecuronio: ao intermediria
Atua como antagonista da ACH, ocupa o espao e no gera a
contrao. Geram paralisia flcida (relaxa os msculos pequenos, at
os grandes).

2.

Efeitos adversos
Pode ocorrer apnia
No afeta o sensrio (consciente e com dor)
Taquicardia
Broncoconstrio pela liberao da histamina
Succinilcolina

3. No-competitivo
Despolariza a membrana
Ativa receptor de ach e promove despolarizao ocorrendo a
contrao
Despolarizao repetitiva, sem descano, polarizando o msculo (fase
1): ESPTICA
Perda da excitabilidade. (fase 2)

4. Efeito adverso
Bradicardia
TRANSMISSO ADRENERGICA

1. Catecolaminas
Noradrenalina
Adrenalina

Dopamina
Isoprenalina

2.

Receptores adrenrgicos
Beta 1,2,3 : atua na GS-> adenilciclase
Alfa 1,2
Alfa liga-se a GDP virando GTP
Alfa se separa
Alfa 2 gera inibio, atua atravs da GI
Alfa 1: fosforilase C
Alfa 1: GQ

Agonista adrenrgico

Noradrenalina e Adrenalina que gera efeito simptico

1.

Efeito simptico
TGI: relaxamento do msculo liso
Broncodilatao
Diminuio das secrees
Bexiga: aumento do tnus do esfncter
Msculo esqueltico: aumento da perfuso
Olho: midrase
Fgado: aumento da glicose.
Simpaticomimticos

Direto: seletivo e no-seletivo


Indireto: no atua diretamente

Agonista adrenrgico alfa 1 seletivo

Olho: midrase
Vasos e nariz: vasoconstrio
Ex: descongestionantes nasais (fenilefrina, oximetazolina). No se
deve usar por mais de 5 dias.
Hipotenso leve ou moderada (via oral)
Choque de hipotenso grave (via intravenosa), aumentando a
perfuso sangunea.
Midratico: pr-operatria (fenilefrina)
2. Efeito adverso
Hipertrenso
Reteno urinria
Fotofobio
Aumento da presso introcular
Contra indicado na hipertenso e no glaucoma

Agonista adrenrgico beta 1


1. Efeito teraputico
Dobutamina
Tratamento a curto prazo de insuficincia cardaca crnica, resultando
no aumento do dbito cardaco.
Segunda escolha ao choque cardaco, sptico, anafiltico, traumtico,
resultando no aumento da perfuso.
Via intravenosa
2.

Efeito adverso
Angina
Arritimia
Hipertenso
Taquicardia
Agonista Beta 2

1. Efeito teraputico
Ao curta (efeito rpido): sabutamol, terbutalina, fenoterol,
orciplenalina
Ao longa: salmeterol, formaterol, ritodrina.
Utilizados na asma
Inibidor do trabalho de parto prematuro pela via oral: ritodrina.
Clembuterol: ao anablica
2.

Efeito adverso
Hiperglicemia
Tremor
Cimbra
Taquicardia
Hipertenso
Agonista beta 3

Perspetiva: tratamento da obesidade.

Agonista no-seletivo
Uso em emergncia
Adrenalina e Noradrenalina

1. Noradrenalina: alfa 1 e beta 1


1 escolha para o choque sptico
Associao de anestsicos locais (xylocana)
2. Adrenalina: alfa 1, beta 1 e beta 2

Ampola
Mais usada em emergncia
Efeito rpido e de curta durao
Ineficaz na via oral
Baixa dose (beta 2): Diminuio da presso arterial
Alta dose (alfa 1): elevao da presso arterial

3.

Uso teraputico
Parada cardaca: beta 1
Anestesia: alfa 1
Choque anafiltico: beta 2

4.

Efeito adverso
Arritimia
Taquicardia
Hipertenso arterial
Hemorragia cerebral
Reteno urinria

OBS: infuso rpida pode causar morte do paciente por hemorragia


cerebrovascular.
Agonista Misto

Enderfina
Substncia natural
Elevada oferta

1. Dopamina
Eleva a sntese da noradrenalina
Alfa, beta e receptores dopaminrgicos
2.

Usos
Hipotenso
Ativa receptor de dobutamina
Proteo renal
Antagonista Adrenrgico

1.

alfa 1 seletivo
Ex: prazosin
Usado na hiperplasia benigna prosttica
Bloqueio do alfa 1, causando vasodilatao

2. Alfa 1 e alfa 2
Ex: Fentolamina

Tratamento pr-operatrio do Feocromocitoma (tumor da celular


adrenal, secretor de catecolamina)
Hipertenso em tnus simptico elevado.
Bloqueia o efeito.
Antagonista Alfa Adrenrgico

1.

Efeito adverso
Hipertenso
Taquicardia
Rubor cutneo

Antagonista Beta Adrenrgico


Cardiosseletivos beta 1.
Bloqueia o Beta 1 diminuindo FC, DC, PA

1.

Efeito teraputico
Hipertenso
Anginina
Arritimias
Hipertireoidismo (sintoma da taquicardia)
Ex: Atenolol

Antagonista no seletivo
1.

Efeito teraputico
Hipertenso
Ansiedade do palco
Glaucoma (timol alfa)
Enxaqueca
Diminui efeitos adversos dos antipisicticos.
Ex: Propranolol

Cardiosseletivos so contra indicados para:

Asma
Depresso
Diabetes

Precausses: retirada gradual e tomar pela manh.

Alfa 2

Utilizado na hipertenso
Ex: Comidina

1. Efeitos adversos
Boca seca
Congesto nasal

Neurotransmissores que atuam no SNC

1. Excitatrio: glutamato, ach, dopamina, noradrenalina, serotonina.


Ativa: neurotransmissor + receptor: abertura dos canais ocasionando
despolarizao (+).

2. Inibitrio: GABA, Glicina


Neurotransmissor + receptor= abertura dos canais ocasionando
hiperpolarizao (-)

Indicao dos antidepressivos

Transtorno depressivo maior


Transtorno do pnico
Transtorno da ansiedade generalizada
Transtorno do estresse ps-traumtico
Transtorno obsessivo compulsivo
Disfrico pr-menstrual

Tipos de sndrome depressiva

Depresso unipolar: eventos estressantes da vida (75%) e familiar


(25%)
Distemia: menos grave
Distrbio afetivo bipolar (forte tendncia hereditria)

Fisiopatologia da Depresso

1. Sistema monoaminrgico (5-HT, NA, DOPAMINA)


2. Dficit do sistema monoaminrgico
3. Geram alteraes na SERT em n de receptores
Sistema Neurotrfico

Derivado do crebro
Regula a plasticidade neural e neurognese
Sobrevida neuronal e efeitos do crescimento

Sistema Neuroendcrino

Anormalidade no eixo hipotlamo-hipfise


Depresso com elevao de cortisol

Inibidores da monamina oxidase

Monaminas degradas pela IMAO causando aumento do acmulo das


monaminas

Antidepressivos ADTS

Amitripilina (dor neuroptica)


Nortipitilina (longa dura e menos sedao)
Eficcia tima
Leva mais resultados na depresso grave ou respiratria
Uma parte volta, outra degrada e parte se liga ao receptor
A parte que volta inibidora, inibe a SERT a receptao.

Mecanismo de ao dos ADTS

Bloqueio da captao das 3 monaminas


Muitos efeitos adversos, atuam no receptor alfa 1 (vasoconstrio),
queda da presso arterial.
Bloqueio de receptores muscarnicos: efeitos anticolinrgico
Bloqueio histaminrgicos. Sonolncia e aumento de peso.

1.

Uso teraputico
Depresso maior
Dor nevrlgica e cefaleia
Desordens do pnico
Desordens alimentares
Enurese

2.

Efeitos colaterais
Convulso
Elevado efeito do lcool
Disfuno sexual
SNC: excitao, delrio, coma, depresso respiratria
Bloqueio do muscarnico (efeito simptico): boca seca, vermelhido
Anormalidade da conduo cardaca
Aumento de peso

Inibidores seletivos da captao de 5-TH

Ex: Sertralina, fluoxetina


Grau leve a moderada
Uso teraputico
Depresso
TOC
Transtorno da ansiedade
Crises do pnico
Compulso alimentar

1.

Efeitos colaterais
Bem menos efeitos colaterais
No tem efeito sobre o corao. Ex: citalopram
Bem menos conculso
Pouca evidncia de teratogenicidade
Nusea, vmitos, diarreia.
Sndrome serotominrgica quando em dose excessiva

Inibidores da receptao de serotonina e noradrenalina

Pouco efeito adverso


Usado na ansiedade generalizada
Pode aumentar efeito cardaco pela noradrenalina
Usado na depresso maior
Usado na menopausa
Usado na TPM
5% dos pacientes tem hipertenso

Antagonista dos receptores de serotonina

No levam a tolerncia

Usado para depresso maior e ansiedade

AULA PRTICA ADRENRGICOS

Beta 1: taquicardia
Beta1 : bradicardia
Alfa 1: vasoconstrio (so dois vasos)
Alfa 1: vasodilatao

Beta 2: vasodilatao (vaso muscular)


Beta 2: vasoconstrio

Agonistas adrenrgicos alfa 1, beta 1, efeitos simpticos.


Vasos: ativao alfa 1, causou vasoconstrio, levando a hipertenso.
Corao: ativao beta 1 gera taquicardia.
2. No pico de hipertenso, bradicardia reflexo.
3. Agonista adrenrico alfa1, beta1, beta 2 efeitos simpticos.
Vaso visceral: alfa1 vasoconstrio, leva a hipertenso.
Vaso muscular: alfa 1, beta 1, beta 2, com predomnio da ativao do beta
2, vasodilatao. J no corao, ativao do beta 1 gera taquicardia.

Adrenalina em pequena quantidade so ativa beta 2

Devido metabolizao e captura, h uma diminuio da droga na


fenda. Em doses baixas s estimula receptores beta, podendo levar a
uma pequena queda da presso arterial.

Antagonista alfa-bloqueador e depois vrios agonistas.

Alfa bloqueador antagonista alfa-adrenrgico


Parassimptico
VASOS: bloqueia alfa 1: vasodilatao, causando hipotenso.

CORAO: no alterou F.C

1. Noradrenalina ativa (alfa1 e beta1) + alfabloqueador


VASOS: no alterou, pois o alfa1 est bloqueado.
CORAO: ativao Beta1, gerando taquicardia, ocasionando
hipertenso.

2. Adrenalina ativa (alfa1, beta1, beta2)


VASO VISCERAL: no alterou, continuou a vasodilatao.
VASO MUSCULAR: ativao beta 2, gerando vasodilatao,
ocasionando hipotenso (inverso vasomotora da adrenalina)
CORAO: ativao do beta1, ocasionando taquicardia.

Propranolol e Agonistas

Antagonista beta1. Beta2:

vaso visceral= nada acontece


VASO MUSCULAR: bloqueia beta2= vasoconstrio, no altera a
presso arterial.

Isoprenalina
agonista beta1 e beta2: no atua, pois beta esto bloqueados.
Noradrenalina (alfa1, beta1) + propranolol: s atua em alf1, pois beta esto
bloqueados. Mesmos efeitos na noradrenalina, no alteram FC. J nos
VASOS: ativao do alfa1 gerando vasoconstrio, ocasionando hipertenso.

TERACCLICOS E UNICCLICOS

Quando no responde a outro medicamento

Tetracclico: mirtazapina (no leva a alteraes sexuais)


Frmacos estabilizadores do humor

Usados profilaticamente nos distrbios bipolares na fase manaca


Para acalmar
Ex: ltio, carbamazepina
Tratamento a longo prazo
O ltio tem limite teraputico estreito: monitoramento

1. Efeito adverso
Vmito, diarreia

Eletroconvulsoterapia

Tratamento da depresso severa


Taxas de respostas: 70%
Gera confuso e perda de memria por dias ou semanas.

Ansiolticos e hipnticos

Ansiolticos em menor dose


Hipnticos em maior dose
Usar por no mximo 3 meses
Usado para distrbios da ansiedade

Benzodiazepnicos tem efeito mais demorado


Barbitricos: quando feita qualquer alterao na dose encontra-se
resultado, tornando-se perigoso. No se usa mais.
1. Mecanismo de ao:
Modulam o canal inico, aumentando a ao do GABA.
Potencializao gabargica, fazendo com que o GABA atue mais
eficaz.
ANSIOLITICO + GABA: aumento do influxo de Cl Causando hiperpolarizao, gerando inibio.

BARBITURICOS: fazem com que o canal fique aberto por mais tempo.
BENZODIAZEPNICOS: aumenta a frequncia com que ele se abre.

Barbitricos

Inibem receptores de glutamato (AMPA)


Receptor GABAA
Pequeno ndice teraputico
Depresso do SNC
Tolerncia
Dependncia
Altera o sono
Depressores respiratrios
Causam diminuio da presso arterial e da frequncia cardaca em
dose teraputica

Via oral: sedativos


Via intravenosa: antiepiltico e induo anestesia

Via intramuscular: retal