EBASTEL

Formas farmacuticas e apresentaes - EBASTEL

Comprimidos revestidos contendo 10 mg de ebastina. Embalagem com 10 comprimidos.
Xarope de ebastina a 1 mg/ml. Frascos de 60 ml.
USO PEDITRICO (ACIMA DE 2 ANOS) E ADULTO

Composio - EBASTEL
EBASTEL comprimidos
Cada comprimido contm:
Ebastina ....................10 mg
Excipientes q.s.p ....................1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, amido pr-gelatinizado, lactose monohidratada,
croscarmelose sdica, estearato de magnsio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol,
dixido de titnio.
EBASTEL xarope
Cada ml contm:
Ebastina ....................1,0 mg
Excipientes q.s.p ....................1,0 mL
Excipientes: cido ltico 85%, glicerina polietilenoglicol oxiestearato, neohesperidina
dihidrochalcone, anetol, metil p-hidroxibenzoato de sdio, propil p-hidroxibenzoato de sdio,
glicerina, sorbitol 70%, dimetilpolixiloxana, hidrxido de sdio, gua.

INFORMAES AO PACIENTE - EBASTEL

Ao esperada do medicamento - EBASTEL
EBASTEL (Ebastina) um anti-histamnico H1 potente e altamente seletivo, que no
apresenta efeitos sobre o SNC ou efeitos anticolinrgicos.

Cuidados de armazenamento - EBASTEL

EBASTEL (Ebastina) deve ser mantido em sua embalagem original, sendo que EBASTEL
(Ebastina) comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15C e 30C),
protegido da luz e umidade; enquanto EBASTEL xarope (Ebastina) deve ser conservado em
temperatura ambiente (entre 15C e 30C) e protegido da luz.

Prazo de validade - EBASTEL

Desde que observados os devidos cuidados de conservao, o prazo de validade do produto
de 24 meses, contados a partir da data de fabricao impressa em sua embalagem
externa.
NO USE MEDICAMENTOS COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
Gravidez e lactao - EBASTEL
EBASTEL (Ebastina) no deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.
Informe ao seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu
trmino.
Informe ao seu mdico se est amamentando.

Cuidados de administrao - EBASTEL

EBASTEL xarope (Ebastina) vem acompanhado de uma seringa graduada e de um

adaptador. Deve-se acoplar este adaptador boca do frasco antes de administrar o produto.
A funo deste adaptador permitir que o paciente consiga retirar, com o auxlio da seringa
graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o contedo do
frasco estiver no final.Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as
doses e a durao do tratamento.
EBASTEL xarope (Ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxlio da seringa
graduada que acompanha o medicamento.

Interrupo do tratamento - EBASTEL

No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.

Reaes adversas - EBASTEL

Durante o tratamento com EBASTEL (Ebastina) podem ocorrer: dor de cabea, sensao de
boca seca, sonolncia, faringite, dor abdominal, azia, cansao, sangramento nasal, rinite,
sinusite, nusea, insnia.Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

Ingesto concomitante com outras substncias - EBASTEL

A administrao de EBASTEL (Ebastina) com alimentos promove um aumento dos nveis
plasmticos e da asc (rea sob a curva) da carebastina de 1,5 a 2 vezes, sem alterar o
tmx.. A administrao de EBASTEL (Ebastina) com alimentos no modifica os seus efeitos
clnicos.
A Ebastina no apresenta interao com o lcool.

Contra-indicaes e Precaues - EBASTEL

EBASTEL no deve ser administrado em crianas menores de 2 anos de idade.Deve-se ter
cautela na administrao de EBASTEL (Ebastina) em pacientes com insuficincia renal ou
heptica de intensidade leve a moderada, prolongamento do intervalo QT, hipocalemia ou em
tratamento concomitante com qualquer medicamento que promova aumento do intervalo QT
ou inibio dos sistemas enzimticos.
O uso deste medicamento contra-indicado em casos de hipersensibilidade aos
componentes da formulao.
Informe ao seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou
durante o tratamento.
NO TOME REMDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA
SUA SADE

INFORMAES TCNICAS - EBASTEL

- Caractersticas
- Modo de ao
A ebastina mostrou produzir inibio rpida e de longa durao dos efeitos induzidos pela
histamina, alm de possuir forte afinidade por receptores H1. A ebastina e seus metablitos
no atravessam a barreira hematoenceflica aps administrao por via oral, o que explica o
pequeno efeito sedativo encontrado nos resultados dos estudos que avaliaram os efeitos da
ebastina sobre o sistema nervoso central. Dados "in vitro" e "in vivo" demonstram que
ebastina exerce potente antagonismo dos receptores H1, de longa durao e altamente
seletivo, no apresentando efeitos sobre o SNC ou efeitos anticolinrgicos.
Estudos relatados de induo de ppula por histamina mostraram que a ebastina apresenta
efeito anti-histamnico estatstica e clinicamente significante, com incio de ao aps uma
hora da administrao por via oral e com durao de 48 horas. Observou-se tambm que,
com a interrupo da administrao de ebastina aps tratamento durante 5 dias, a atividade
anti-histamnica persiste por mais do que 72 horas. Esta atividade devida aos nveis
plasmticos do principal metablito cido ativo, a carebastina. Aps administraes

repetidas, a inibio dos receptores perifricos permanece num nvel constante, sem
taquifilaxia. Estes resultados sugerem que a administrao de dose diria mnima de 10 mg
de ebastina produz inibio rpida, intensa e de longa durao dos receptores histamnicos
H1 perifricos.
H relatos onde estudou-se a sedao atravs de frmaco-eletroencefalograma,
desempenho cognitivo, testes de coordenao visual-motora e estimativas subjetivas. No
houve aumento significante da sedao na dose recomendada. Estes dados so compatveis
com os resultados dos estudos clnicos duplo-cegos realizados, onde a incidncia de sedao
mostrou-se comparvel entre placebo e ebastina.
Nos relatos de estudos clnicos realizados em adultos e crianas no se observaram efeitos
cardacos causados pela administrao de ebastina nas doses recomendadas, incluindo
prolongamento do intervalo QTc.
Com a administrao da dose de 60 mg/dia de ebastina no se observou efeito sobre o
intervalo QTc. Com a administrao da dose de 100 mg/dia observou-se um aumento
estatisticamente significante de 10 mseg (2,7%), que no foi contudo, clinicamente
significante.
Aps a administrao de dose diria de 15 mg de ebastina em crianas com idade entre 6 e
11 anos durante 6 dias, no foram observadas diferenas no intervalo QTc mdio entre os
grupos tratados com ebastina ou placebo, no primeiro e sexto dias do tratamento.

Farmacocintica - EBASTEL
Aps administrao por via oral, a ebastina rapidamente absorvida, sofrendo extenso
metabolismo de primeira passagem. A ebastina quase completamente convertida ao seu
metablito cido farmacologicamente ativo, a carebastina.Aps a administrao de dose
nica de 10 mg de ebastina, os nveis plasmticos mximos de 80 a 100 ng/ml do metablito
ocorrem dentro de 2,6 a 4 horas. A meia-vida do metablito cido de 15-19 horas, sendo
que 66% da droga excretada na urina, principalmente na forma de metablito conjugado.
Aps administraes repetidas de 10 mg de ebastina, uma vez ao dia, o estado de equilbrio
atingido em 3 a 5 dias, com nveis plasmticos mximos variando entre 130 a 160 ng/ml.
Os parmetros farmacocinticos da carebastina se mostraram linear e dose independentes
aps a administrao de 5 e 10 mg de ebastina na forma de xarope, com obteno de nveis
plasmticos mximos de 108 e 209 ng/ml de carebastina dentro de 2,8 e 3,4 horas,
respectivamente. A meia-vida de eliminao da carebastina variou entre10 e 14 horas.
Os relatos de estudos "in vitro" com microssomas hepticos humanos mostraram que a
ebastina metabolizada carebastina principalmente via CYP3A4. A administrao
simultnea de ebastina com cetoconazol ou eritromicina (ambos inibidores CYP3A4) em
voluntrios sadios foi associada ao aumento significante das concentraes plasmticas de
ebastina e carebastina (vide "INTERAES MEDICAMENTOSAS").
A ligao s protenas plasmticas tanto da ebastina quanto da carebastina alta, > 95%.
No foram observadas alteraes estatisticamente significantes da farmacocintica de
ebastina em idosos, em comparao farmacocintica em voluntrios adultos jovens.
A meia-vida de eliminao da carebastina aumentou para 23 - 26 horas e 27 horas,
respectivamente, em pacientes com insuficincia renal e em pacientes com insuficincia
heptica.

Indicaes - EBASTEL
indicado para o tratamento sintomtico de:
rinite alrgica (sazonal ou perene) associada ou no conjuntivite alrgica.
urticria idioptica crnica.

CONTRA-INDICAES - EBASTEL
HIPERSENSIBILIDADE EBASTINA OU A QUALQUER OUTRO COMPONENTE DO PRODUTO.
PACIENTES COM INSUFICINCIA HEPTICA SEVERA.

PRECAUES E ADVERTNCIAS - EBASTEL

EBASTEL (EBASTINA) NO DEVE SER ADMINISTRADO EM CASO DE DOENA ALRGICA

AGUDA QUE NECESSITE DE ATENO URGENTE (POR EXEMPLO: ANAFILAXIA), J QUE O
EFEITO TERAPUTICO APARECE 1 A 3 HORAS APS A ADMINISTRAO.
EBASTEL (EBASTINA) NO DEVE SER ADMINISTRADO EM CRIANAS MENORES DE 2
ANOS DE IDADE, POIS OS PARMETROS DE SEGURANA NO FORAM ESTABELECIDOS
PARA ESTA FAIXA ETRIA.
COMO ACONTECE COM OUTROS ANTI-HISTAMNICOS, DEVE-SE TER CAUTELA QUANDO DO
USO DE EBASTEL (EBASTINA) EM PACIENTES COM: SNDROME DE PROLONGAMENTO DO
INTERVALO QT, HIPOCALEMIA, TRATAMENTO COM QUALQUER MEDICAMENTO QUE
PROVOQUE AUMENTO DO INTERVALO QT OU INIBIO DOS SISTEMAS ENZIMTICOS
CPY3A4 TAIS COMO ANTIFNGICOS AZIS E ANTIBITICOS MACROLDEOS (VIDE
"INTERAES MEDICAMENTOSAS").
EBASTEL (EBASTINA) DEVE SER UTILIZADO COM CAUTELA EM PACIENTES COM
INSUFICINCIA RENAL OU HEPTICA DE INTENSIDADE LEVE A MODERADA (VIDE
"POSOLOGIA" E "PROPRIEDADES FARMACOCINTICAS").
EFEITOS SOBRE A HABILIDADE PARA DIRIGIR E OPERAR MQUINAS.
A FUNO PSICOMOTORA TEM SIDO ESTUDADA EXTENSIVAMENTE EM HUMANOS, SENDO
QUE NO FORAM ENCONTRADOS EFEITOS NAS DOSES TERAPUTICAS RECOMENDADAS. OS
RELATOS DE UM ESTUDO DIRECIONADO SOBRE HABILIDADE PARA DIRIGIR INDICOU QUE A
EBASTINA NO PROVOCA PREJUZO DA CAPACIDADE PARA DIRIGIR MESMO COM A
ADMINISTRAO DE 30 MG. COM BASE NESTES RESULTADOS, A ADMINISTRAO DE
EBASTINA NAS DOSES TERAPUTICAS RECOMENDADAS NO AFETA A HABILIDADE PARA
DIRIGIR OU OPERAR MQUINAS.
GRAVIDEZ - EBASTEL
A SEGURANA DA ADMINISTRAO DE EBASTINA DURANTE A GRAVIDEZ HUMANA AINDA
NO FOI ESTABELECIDA. RELATOS DE ESTUDOS EM RATOS E CAMUNDONGOS NO
INDICARAM QUALQUER EFEITO NOCIVO DIRETO OU INDIRETO SOBRE O
DESENVOLVIMENTO EMBRIONRIO OU FETAL, DURANTE A GESTAO OU
DESENVOLVIMENTO PERI E PS-NATAL. NO FORAM IDENTIFICADOS EFEITOS
TERATOGNICOS EM ANIMAIS; PORM NO EXISTEM ESTUDOS BEM-CONTROLADOS EM
MULHERES GRVIDAS E ESTUDOS REPRODUTIVOS NEM SEMPRE SO DEMONSTRATIVOS DA
RESPOSTA HUMANA. PORTANTO, A EBASTINA S DEVE SER UTILIZADA DURANTE A
GRAVIDEZ EM CASO DE NECESSIDADE EVIDENTE.
LACTAO - EBASTEL
NO SE CONHECE A RESPEITO DA EXCREO DA EBASTINA NO LEITE MATERNO, PORTANTO
EBASTEL (EBASTINA) NO DEVE SER UTILIZADO POR MULHERES QUE ESTEJAM
AMAMENTANDO.

INTERAES MEDICAMENTOSAS - EBASTEL

A EBASTINA PODE INTERFERIR NO RESULTADO DE TESTE ALRGICO CUTNEO, SENDO
PRUDENTE NO REALIZ-LO NO PERODO DE 5 A 7 DIAS APS A SUSPENSO DO
TRATAMENTO.A EBASTINA PODE POTENCIALIZAR O EFEITO DE OUTROS ANTIHISTAMNICOS.
FORAM OBSERVADAS INTERAES FARMACOCINTICA E FARMACODINMICA COM AS
ASSOCIAES EBASTINA E CETOCONAZOL OU ERITROMICINA (AMBOS CONHECIDOS POR
PROLONGAR O INTERVALO QTC), RELATANDO-SE UM AUMENTO DE 18-19 MSEG (4,7 - 5%)
NO INTERVALO QTC.
A EBASTINA NO APRESENTA INTERAO COM TEOFILINA, VARFARINA, CIMETIDINA,
DIAZEPAM OU LCOOL.

REAES ADVERSAS - EBASTEL

AS REAES ADVERSAS MAIS FREQENTES NOS RELATOS DE ESTUDOS CLNICOS COM
EBASTEL (EBASTINA) FORAM: CEFALIA, BOCA SECA E SONOLNCIA; COMPARVEIS AO
PLACEBO.

OUTRAS REAES ADVERSAS RELATADAS COM MENOR FREQNCIA FORAM: FARINGITE,

DOR ABDOMINAL, DISPEPSIA, ASTENIA, EPISTAXE, RINITE, SINUSITE, NUSEA E INSNIA.

Posologia - EBASTEL
Adultos e crianas maiores de 12 anos:Rinite alrgica: doses de 10 mg, uma
vez ao dia, so eficazes no alvio
dos sintomas da rinite alrgica.
Em pacientes com sintomas mais
intensos, incluindo rinite alrgica
sazonal, doses de 20 mg promovem
maior alvio.
Urticria Idioptica Crnica: 10 mg, uma vez ao dia.
Crianas com idade entre 6 a 11 anos: 5 ml de xarope, uma vez ao dia.
Crianas com idade entre 2 e 5 anos: 2,5 ml de xarope, uma vez ao dia.
Populaes especiais:
Em pacientes com insuficincia heptica leve a moderada no se deve exceder a dose de 10
mg.
EBASTEL xarope (Ebastina) vem acompanhado de uma seringa graduada e de um
adaptador. Deve-se acoplar este adaptador boca do frasco antes de administrar o produto.
A funo deste adaptador permitir que o paciente consiga retirar, com o auxlio da seringa
graduada, a quantidade exata de xarope a ser administrada mesmo quando o contedo do
frasco estiver no final.
EBASTEL xarope (Ebastina) deve ser administrado, por via oral, com o auxlio da seringa
graduada que acompanha o medicamento.

Superdosagem - EBASTEL
Em relatos de estudos realizados com a administrao diria de doses < 100 mg, no foram
observados sinais ou sintomas significantes. No existe antdoto especfico para a ebastina.
Em caso de superdosagem, deve-se realizar lavagem gstrica, monitorizao das funes
vitais incluindo eletrocardiograma, e tratamento dos sintomas observados.

Pacientes idosos - EBASTEL

Devem-se seguir as orientaes gerais descritas anteriormente.
ATENO: ESTE PRODUTO UM NOVO MEDICAMENTO E EMBORA AS PESQUISAS
REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICCIA E SEGURANA QUANDO CORRETAMENTE
INDICADO, PODEM OCORRER REAES ADVERSAS IMPREVISVEIS AINDA NO DESCRITAS
OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAO ADVERSA, O MDICO RESPONSVEL
DEVE SER NOTIFICADO.
VENDA SOB PRESCRIO MDICA.