FARMACOCINETICA

DRA. YOVANNA CABRERA S.C.

FARMACOCINTICA

Es la rama de la Farmacologa que estudia el paso de

los frmacos a travs del organismo en funcin del
tiempo y de la dosis.

FARMACOCINETICA

El frmaco interacta con el organismo viviente

Estudia el recorrido y las modificaciones que sufre el frmaco y
sus metabolitos en el interior del organismo.
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo

Excrecin

LIBERACION

Proceso por el cual el principio activo

queda libre para ser absorbido.
Se realiza en el lugar de
administracin .

ABSORCION

Es el pasaje del frmaco desde el sitio de

administracin hacia el interior del
organismo.
Cuando el frmaco se administra por va
intravascular se obvia el proceso de
absorcin.

Absorcin

ZONA DE ABSORCIN
VIAS DE ADMINISTRACION :

CUTNEA

SUBCUTANEA

RESPIRATORIA

ORAL

RECTAL

MUSCULAR

OTICA

OFTALMICA

SUBLINGUAL

O puede ser inoculada directamente a la circulacin por

la va intravenosa.

ABSORCIN

Absorcin

PROCESOS PASIVOS :
Difusin simple
Difusin facilitada
Filtracin
Osmosis
TRANSPORTE ESPECIALIZADO :
Transporte activo
Pinocitosis

Absorcin

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION :

a)
CARACTERISTICAS DEL FARMACO
- Forma de presentacin
- Tamao molecular
- Gradiente de concentracin
- Liposolubilidad
- Grado de ionizacin
b)

CARACTERISTICAS DE LA SUPERFICIE ABSORBENTE

- rea de absorcin
- Irrigacin
- Otros factores (factores fisiolgicos o patolgicos, etc.)

Absorcin
CLASIFICACION DE LAS VIAS :
VIAS MEDIATAS
A) V. ENTERAL :
- V. Oral
- V. SL
- V. Rectal
- Gastroclisis
- Rectoclisis

B) V.TOPICA
- Cutnea
- Conjuntival
- Nasal
- Otica
- Pulmonar
- Genitourinaria

VIAS DE ADMINISTRACION

VIAS INMEDIATAS
-

Subcutnea
Intradrmica
Intramuscular
Endovenosa
Intraarterial
Intracardiaca

Intralinftica
Intratecal
Intrasea
Intraarticular
Intrapleural

Distribucin

Es el paso del frmaco a los diferentes

compartimentos celulares (intracelular, extracelular,
intersticial).
El frmaco en el torrente sanguneo busca protenas
para distribuirse y gracias a ellas pasa de un
compartimento a otro.

Distribucin

La ms utilizada es la albmina. Hay un equilibrio

estable entre el frmaco en estado libre y el unido a
una protena.
Si desaparece el frmaco libre, el que est unido a
la protena se desdobla para mantener la constante
de disociacin (ley de accin de masas).

Distribucin
De que depende el paso del frmaco de la sangre al liquido
intersticial ?

* Flujo sanguneo
* Permeabilidad capilar
* Estructura del frmaco
* Unin de frmaco en protenas plasmticas
* Acumulacin en tejidos reservorios

Distribucin

Se denomina biodisponibilidad a la cantidad de

frmaco libre en un momento dado.
Solo el frmaco libre es el capaz de ejercer su
accin, porque es el nico que puede llegar al
rgano diana.
El frmaco unido a protenas sirve de
almacenamiento.

FASES DE LA DISTRIBUCION
FASE INICIAL
Ocurre en los primeros minutos, cuando el frmaco
llega a los rganos mejor perfundidos.

SEGUNDA FASE
Depende del flujo sanguneo regional.

Distribucin
Se distribuye en los compatimientos corporales.
Caractersticas :
Tamao y peso molecular
Carga elctrica
pH,
Solubilidad
Capacidad de unin a protenas

Distribucin

La farmacologa estudia como estas caractersticas

influyen en el aumento y disminucin de
concentracin del frmaco con el paso del tiempo en
distintos sistemas, rganos, tejidos y
compartimientos corporales.

Factores que modifican la distribucin

Propiedades fsico qumicas

Gasto cardaco
Permeabilidad capilar
Contenido lipdico del tejido
Grado de unin a las protenas plasmticas
Barreras corporales

BARRERAS CORPORALES
BARRERA HEMATOENCEFALICA
El paso de los frmacos desde el plasma hacia el encfalo y LCR se
hace a travs de la BHE, que slo es permeablea sustancias
liposolubles e hidrosolubles muy pequeas .

BARRERA HEMATOPLACENTARIA
Los frmacos atraviesan la BHP por difusin pasiva, difusin
facilitada y pinocitosis.
Casi todos los frmacos pueden atravesar en alguna proporcin.

METABOLISMO

Comprende el conjunto de modificaciones qumicas

que experimenta el frmaco dentro del organismo
antes de ser excretado.

MECANISMOS :
Reacciones sintticas
Reacciones no sintticas

SITIOS DE BIOTRANSFORMACION
Hgado
TGI
Pulmones
Piel
Riones

Metabolismo o biotransformacin

Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a

la accin de enzimas.
Esta transformacin puede consistir en
- Degradacin; (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el
frmaco pierde parte de su estructura.
- Sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de
la nueva molcula (conjugacin).

REACCIONES DE FASE I

Oxidacin
Reduccin
Hidrlisis
Hidroxilacin
REACCIONES DE FASE II
Glucoronizacin
Acetilacin
Glutationizacin
Metilacin

Metabolismo o biotransformacin

El resultado de la BIOTRANSFORMACION puede

ser la inactivacin completa o parcial de los efectos
del frmaco, el aumento o activacin de los efectos,
o el cambio por nuevos efectos dependientes de las
caractersticas de la sustancia sintetizada.

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACION

Factores genticos
Factores fisiolgicos : Edad, sexo, gestacin, estrs.
Factores patolgicos : Desnutricin, insuficiencia
heptica, insuficiencia renal.
Factores farmacolgicos : Va de administracin,
dosis, gradiente de Ph, Interaccin farmacolgica,
etc.

EXCRECION

Es el proceso mediante el cual el frmaco y

sus metabolitos se expulsan desde la
circulacin hacia el exterior del organismo a
travs de orina, heces, sudor, lgrimas,
saliva, leche.

Excrecin
Renal:
a) Filtracin glomerular: Farmacos libres y Metabolitos
b) Reabsorcin tubular pasiva: Tbulos proximal y distal. Influencia del pH
c) Secrecin tubular activa: Bomba de secrecin de cidos y bases
dbiles
Biliar y Fecal:
a) Frmacos inalterados no absorbidos
b) Metabolitos en bilis, por transporte activo. Circulacin enteroheptica
Pulmonar:
a) Lquidos voltiles y gases: Anestsicos generales, alcohol, disolventes
Lctea:
Importante: efecto en el lactante
Otras vas:
Saliva: difusin simple, frmacos no ionizados. Sudor. Lgrimas. Piel,
pelos

GRACIAS