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Fisostigma

Inhibidor reversible de la acetilcolinoesterasa, impide la destruccin de la acetilcolina y produce un efecto


parasimpaticomimtico indirecto mediante el aumento de la concentracin de acetilcolina en el receptor.
La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina, una base orgnica
compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se combinan con los
receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas anticolinrgicas compiten con la
acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales y
msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Las drogas anticolinrgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos
muscarnicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en
la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser
superados por el aumento de la concentracin local de acetilcolina en el receptor muscarnico. Hay diferencias
entre la potencia de las drogas anticolonrgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser
explicadas por las subclases de receptores muscarnicos colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variacin en la
sensibilidad de los diferentes receptores colinrgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazn,
msculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara
los efectos de las drogas anticolinrgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clnicos.
ntagoniza los efectos anticolinrgicos al provocar acmulo de acetilcolina a nivel perifrico y central con la
correspondiente estimulacin de los receptores muscarnicos y nicotnicos.
Efectos adversos: Hipertensin, arritmias, broncorrea, broncoespasmos, estado epilptico.
Su principal caracterstica es que acta como inhibidor de la enzima acetilcolinesterasa impidiendo que pueda
eliminar la acetilcolina (ACh) de la hendidura sinptica. Esto lo consigue compitiendo con la acetilcolina por el
centro activo del enzima, la fisostigmina gana ya que se forma un grupo carbamato contrariamente al ster de
la acetilcolina y ste cuesta ms de hidrolizar, es por ello que se une con ms fuerza a la colinesterasa y lo
acaba bloqueando.
Acetilcolina
La inyeccin intraarterial cercana de Acetilcolina, produce contraccin muscular similar a la causada por
estimulacin del nervio motor. Disminucin del potencial de reposo en msculo intestinal aislado y aumento en
la frecuencia de produccin de espigas, acompaado de incremento en la tensin. En el sistema de
conduccin cardaca, nodos S-A y A-V, produce inhibicin e hiperpolarizacin de la membrana de la fibra; y
disminucin pronunciada en la velocidad de despolarizacin. Regulacin central de la funcin motora
extrapiramidal. Efecto excitador de los ganglios basales que contrarresta la accin inhibidora de la Dopamina.
A pesar de que la inervacin colinrgica de los vasos sanguneos es limitada, los receptores muscarnicos
colinrgicos se presentan en los nervios vasoconstrictores simpticos. El efecto vasodilatador sobre los vasos
sanguneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto. La activacin de los receptores
muscarnicos produce liberacin de una substancia vasodilatadora Factor relajante derivado del endotelio
que difunde hasta el msculo liso produciendo relajacin.
Policarpina
La pilocarpina es un parasimpaticomimtico que estimula de manera directa los receptores colinrgicos.
Produce la contraccin del msculo del esfnter del iris, que da lugar a constriccin del msculo pupilar
(miosis), constriccin del msculo ciliar (que ocasiona aumento de la acomodacin) y una reduccin de la
presin intraocular asociada con disminucin de la resistencia al flujo de salida del humor acuoso.
d-tubocuranina
El curare produce parlisis progresiva y finalmente muerte por asfixia. El efecto se produce bloqueando la
conduccin nerviosa motora a nivel de la placa neuromuscular inhibiendo la accin de la acetilcolina: el curare
se une a los receptores nicotnicos, bloquendolos y paralizando toda la musculatura, incluyendo la
respiratoria y cardiaca, causando la muerte por asfixia. An a dosis mnimas su efecto es letal y se debe a la
accin de varios alcaloides. Uno de ellos es la curarina, que se emplea en medicina.
Es un relajante muscular no despolarizante. Ejerce bloqueo competitivo de los receptores colinrgicos en la
placa motora, sin cambiar el potencial de reposo de la membrana muscular. Su accin se inicia con rapidez
luego de la inyeccin IV y alcanza un efecto mximo entre 5 y 6 minutos.

BLOQUEO DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULARExisten tres tipos de receptores nicotnicos en la


unin neuromuscular, dos situados en la superficie muscular y uno en la terminacin del nervio parasimptico.
A la llegada del impulso nervioso se liberan molculas de acetilcolina a partir de la terminacin nerviosa
presinptica, cruza el espacio sinptico y estimula los receptores postsinpticos permitiendo el flujo de iones a
travs de ellos despolarizando la placa terminal, luego es hidrolizada por la enzima acetilcolinesterasa.
Los receptores postsinpticos estn situados justo al lado opuesto de donde se liberan las molculas de
acetilcolina, estos, en nmero de cinco, tienen las denominaciones de a, b, d y e, distribuidas
concntricamente existen dos subunidades a, una molcula de acetilcolina ocupa estos dos receptores a y
cuando dos molculas de acetilcolina estimulan simultneamente a las dos unidades alfa, se abre un canal en
el receptor permitiendo el paso de sodio y calcio hacia el miocito y potasio hacia fuera, se ha estimado que
400000 receptores se abren para crear el estmulo suficiente para crear el potencial que desencadena la
contraccin muscular.
Las drogas despolarizantes ocupan las dos subunidades alfa al igual que la acetilcolina, por lo que estimulan
inicialmente los canales de sodio y calcio produciendo contracciones conocidas como fasciculaciones pero
como estas drogas no son afectadas por la acetilcolinesterasa ocupan estas subunidades por mucho ms
tiempo causando despolarizacin y posteriormente el bloqueo neuromuscular.
Las drogas No despolarizantes compiten con la acetilcolina para ocupar una subunidad alfa por lo menos,
inhibicin competitiva, lo que causa que no haya apertura del canal inico, no se despolarizar la membrana
y el msculo quedar flcido.
Existen dos clases de agentes relajantes musculares por lo anteriormente descrito:
-Despolarizantes.
-No Despolarizantes