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Antinflamatorios no esteroidales (AINE)

Dentro de los antinflamatorios tenemos 2 :


- Esteroidales: que corresponden a los Glucocorticoides
- No esteroidales o AINES
Los AINES tambin reciben el nombre de analgsicos antinflamatorios y analgsicos antipirticos
Propiedades de los AINES
- Analgsico
- Antipirtico
- Antinflamatorio
Los AINES tiene numerosas familias, y dentro de estas se encuentra la aspirina, paracetamol,
piraxicam , etc. Tiene en comn estas propiedades pero en algunos AINES destaca una propiedad
mas que otra.
.
Caractersticas comunes de los AINES
1) Estructura qumica (cidos orgnicos) La estructura qumica de cada AINE puede ser
diferente, pero tiene en comn que son cidos orgnicos, quiere decir que en su molcula
hay grupos carboxilos, acticos o enolicos . Por esta razn estos medicamentos irritan la
mucosa gstrica. El paracetamol y la dipirona no irritan la mucosa, ya que no son cidos
orgnicos.
2) Mecanismo de accin : Todos tiene el mismo mecanismo de accin, inhibir la sntesis de
prostaglandinas , que son mediadores de gran importancia por su participacin en la
inflamacin, fiebre y en el dolor
3) Reacciones adversas: Una de las mas importantes es la irritacin gastrointestinal, pero
estos medicamentos administrados durante largo tiempo y en ciertas condiciones pueden
producir dao renal, por la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas, ya que esta es
muy importante a nivel renal .Hay algunas familias que tiene reacciones adversas propias,
como por ejemplo la Dipirona y el resto de los frmacos de esta familia que producen
depresin medular, esto produce Leucopenia , Agranulocitosis, Anemia aplastica.
4) Alta fijacin a las protenas plasmticas: La excepcin es le paracetamol y dipirona ,
se fijan en un porcentaje superior al 90% , y con esto se pueden producir interacciones. Por
ejemplo cuando una paciente recibe simultneamente 2 frmacos con alto porcentaje de
fijacin, uno de ellos pude desplazar al otro y con ello aumenta las fracciones libres del otro
frmaco. Los AINES pueden desplazar a algunos medicamentos con importancia medica
como son los anticoagulantes orales, Hipoglicemiantes orales, Metotrexato (Medicamento
antineoplasico) y con ello aumentan las fracciones libres de estos medicamentos en la
sangre y con esto aumenta la accion farmacolgica de estos medicamentos.
Familias de AINES
Se van a ver solo algunas las mas importantes. En orden cronolgico son:
1) Salicilicos
2) Pirazolonicos
Son los mas antiguos
3) Anilinicos
4) Fenilpropionicos
5) Derivados aceticos
6) Metanosulfonamidas
7) Derivados del indol
8) Fenomatos
9) Enolicos

10)Coxibs: Palabra nueva que se utiliza para denominar los ultimos aportes de la industria
farmaceutica
El mayor representante los Anilinicos es el Paracetamol y de los Pirazolonicos es la Dipirona.
Estos 2 grupos de medicamentos se mantienen por tradicin en el grupo de los AINES por que
carecen de efecto antinflamatorio, quiere decir que tiene solamente efecto anagesico y
antipiretico.
Mecanismo de accion: Teoria previa
ACIDO ARAQUIDONICO
Cox

AINES
PGS
Mediodoras de dolor, inflamacin, fiebre y proteccion gastrointestinal
Se el llama teora previa ya que se mantuvo hasta 1990, dice que todos los AINES son
medicamentos que bloquean la sntesis de Prostaglandinas, y estas son metabolitos del cido
araquidonico . El cido araquidonico por la accin de una enzima COX (Ciclooxigenasa) da lugar a
la formacin de las prostaglandinas. Y lo importante de las prostaglandinas es que tiene
funciones patolgicas como mediadoras del dolor, en la inflamacin , fiebre. Adems tambin
tienen una serie de funciones fisiolgicas como un rol citoprotector a nivel gastrointestinal,
actan a nivel del rin, participa en la agregacin plaquetaria.( tambin participa en el parto)
El Dr. Vane en 1969 demostr que la aspirina (cido acetil Salicilico) acetila irreversiblemente a la
COX con esto bloquea la sntesis de prostaglandinas y al bloquearla se produce el efecto
analgsico, antipirtico, y antinflamatorio. Pero en forma paralela se producen problemas por
bloquear las acciones fisiolgicas de las PGS. Los medicamentos que se introdujeron despus
(Hasta 1998 ) son medicamentos que bloquean en forma inespecfica a la nica cicloxigenasa
descrita hasta el momento, y por consiguiente tiene efectos benficos (analgsico, antipirtico, y
antinflamatorio) y potencialmente efectos inconvenientes (Irritacin gastrointestinal, problemas
renales, etc.).
Mecanismo de accin: Nueva hiptesis
La teora previa sufre una cambio ya que se vio que no era una sola ciclooxigenasa la
responsable de la formacin de todas las prostaglandinas , sino que haban unas pequeas
diferencias . Se identificaron 2 cicloxigenasas la COX 1 y la COX 2.
La COX1 es constitutiva, es decir que siempre esta presente en nuestro organismo, forma las
prostaglandinas asociadas a la funcin fisiolgica.
La COX 2 no es constitutiva es inducida, da lugar a la sntesis de las prostaglandinas asociadas a
las funciones patolgicas.
FOSFOLPIDOS
c. Araquidnico

COX
COX-1
(estmago, intestino,
rin, plaquetas)
Constitutiva
(Siempre presente)
PGS
Funciones Fisiolgicas
- Citoproteccion GI
- Agregacin plaquetaria
- Rin

AINEs
COX-2
(clulas inflamatorias, rin,
seo, reproduccin)
Inducible (se cree que tambin hay una
constitutiva)
PGS
Funciones patolgicas
- Inflamacin
- Dolor
- Fiebre

Con esto se puede explicar el gran rol irritante gstrico de los AINES.
Reacciones adversas de los AINES
A) Efecto irritante Gastro intestinal de los AINES
La mayora de los AINES bloquea las 2 COX y por esto son irritantes gastrointestinales, esto
ocurre por 2 mecanismos:
1) Accin Directa: Ya que son cidos Orgnicos, significa que la molcula tiene grupos cidos
(aceticos, enolicos, etc ), estos cidos directamente irritan la mucosa gstrica
2) Accin Indirecta: Inhibe el rol citoprotector de las prostaglandinas a nivel de la mucosa
gstrica. Las PGS tiene un rol citoprotector a nivel gastrico, esto consiste en que son necesarias
para que se forme la capa de mucus que reviste la mucosa, este mucus es una barrera natural
para neutralizar la gran acidez gstrica. Si no hay prostaglandinas no se forma la capa protectora
de mucus, y por otro lado las PGS son inhibidores naturales de la secrecin de cido. Si uno
administra un medicamento que bloque la sntesis de PGS, va a haber menos cantidad de mucus
en la mucosa y por otro lado va a haber una menor secrecin gstrica. Esto va a ocurrir
cualquiera que sea la va de administracin del medicamento. Se podra pensar que si se
administra un medicamento por va oral y provoca irritacin gstrica por que no se administra por
otra va (Intramuscular, supositorios, etc). Cuando uno administra un medicamento por una va
diferente a la va oral no pasa directamente por el estomago, ni por el duodeno, pero tarde o
temprano el medicamento se va a absorber desde su reservorio va a pasar al sangre y se va a
distribuir por el organismo, y va a bloquear la sntesis de la COX1 , y con ello va a afectarlos roles
fisiolgicos de las PGS.
La Aspirina afecta mas a la COX 1 que la COX 2, por eso es irritante gstrico, es el mas potente
irritante de los AINES, junto con la Indometacina.
Los medicamentos que surgieron con el tiempo afectaban a la COX 2 y COX 1 por igual , por esto
son menos irritantes gstricos y son mejor tolerados que la aspirina y indometacina.
Esto es una ventaja para pacientes que tiene una artritis reumatoidea, que requieren de un
tratamiento crnico y deben tomar aspirina 1gr cada 6 horas durante 2 a 6 meses, por esto los
laboratorios crearon en los aos 70 el Ibuprofeno, Diclofenaco, etc.

Los laboratorios centraron sus fuerzas para encontrar molculas que afectaran al COX2, pero no
afectaran a la COX1, y estos medicamentos ya estn disponibles en el mercado y se resumen en
la familia de los Coxibs.
B) Efectos renales potenciales asociados con AINES tradicionales no selectivos (Frmaco
que bloque a la COX 1 y COX2)
1) Efectos renales de los AINES:
Producen desbalance de lquidos y electrolitos, por que retienen Na, ya que las PGS son
Natriureticas y ejercen un rol vasodilatador en el niearon y al retener Na pueden generar
Hiperkalemia y falla renal aguda.
2) Los efectos adversos ocurren principalmente en pacientes de alto riesgo, no
ocurren en cualquier paciente:
- Depletados de volumen o hipovolemicos , causado por una insuficiencia cardiaca
congestiva
- Hipertensos, con insuficiencia cardiaca congestiva, diabticos
- Ancianos con enfermedades concomitantes, particularmente la funcin renal
disminuida (El uso crnico de los medicamentos puede producir dao renal)
El uso de estos medicamentos en odontologa va a ser por periodos cortos, por esto nosotros no
corremos riesgo de causar dao renal.
Bajo ciertas condiciones los AINES tradicionales no selectivos cusan dao renal.
Las molculas que son selectivas para bloquear la COX2, no debieran producir ningn dao renal,
pero, lamentablemente se ha demostrado que tambin lo hacen. En los pacientes de mayor riesgo
los Coxibs producen problemas renales, pero el dao renal que causan los Coxibs es mucho
menor que los tradicionales.
Efectos centrales de los AINES: Antecedentes
Se a postulado que hay un mecanismo adicional para explicar la accin analgsica de los AINES,
no todo es bloquear la sntesis de prostaglandinas, a travs de la historia se han generado
distintos descubrimientos :
1) Lim (1970) Evidencia la accin central de la morfina y la accin perifrica de la aspirina,
hoy en dia se ha visto que la morfina no solo acta a nivel central una accin periferia a
traves de los nocioceptores.
2) Vane (1971) Demuestra que la aspirina inhibe la sntesis de prostaglandinas
3) Distintos investigadores en la dcada de los 80 demostraron que algunos AINES como
Dipirona, Paracetamol, Diclofenaco, derivados fenil propionicos, Ketoprolaco tiene un
efecto central.
4) Mccormack y Brune (1991) Sin embrago no existe una relacin directa entre la capacidad
inhibitoria de las prostaglandinas y la actividad analgsica en ciruga oral. Esto quiere decir
que la Indometacina que es uno de los mas potentes bloqueadores de la sntesis de
prostaglandinas no es el mejor efecto analgsico, quiere decir que hay algo mas y ese es el
efecto central.
Familias de AINES
1) SALICLICOS:
1) Edmud Stone (1970) : Reporto el efecto antipirtico de un preparado obtenido de la corteza
de sauce
2) Leroux (1829) : Aisl el ingrediente activo SALICILINA
3) Al hidrolizar la Salicilina se libera glucosa y alcohol salicilico

El alcohol salicilico se transforma in vivo en Acido Salicilico, este es el responsable del


efecto antipiretico
5) 1875, Como ya se conoca la molcula (cido salicilico) se hace una sal, el Salicilato de Na
con el objeto de hacerlo menos irritante gastrico y se utiliza en reumatologia
6) 1899, se introduce en la clnica el Acido Acetil Salicilico (Aspirina) sintetizado por Felix
Hoffman de los laboratorios Bayer. (Aspirina es el nombre comercial)
4)

Hoffman le incorporo el grupo acetilo al Acido ortohidroxibenzoico para que fuera menos irritante,
hizo el reempalzo en el hidroxilo y asi se obtiene el acido acetil salicilico que es mejor que tolerado
que el salicilato de Na, pero sigue siendo muy irritante gastrico por que afecta en gran medida a la
COX1 y con esto bloquea la sintesis de PGS.
Acido Salicilico

Acido acetilsalicilico

A) Aspirina
1) Utilizado por mas de 100 aos en la clnica: Es un buen
- Analgsico: 500 mg c/ 6 horas
- Antipirtico: 500 mg c/ 6 horas
- Antinflamtorio: 1g c/ 6 horas
2) Es inhibidor de la agregacin plaquetaria, se utilaza la aspirina en dosis bajas como
frmaco antitrombotico
3) Bajo costo
4) Habitual estndar de comparacin con otros AINE
Tiene varios usos, cada vez se descubren nuevos roles, se esta investigando su rol en los
procesos de metstasis en cierto tipos de tumores ya que se expresa la COX2 en los tumores,
tambin se estn investigando en el tratamiento del alzaimer ya que la COX2 tiene una gran
expresin.
B) Metabolismo de la aspirina
1) La aspirina ( Ac. acetil salicilico) se hidroliza rpidamente gracias a una esterasa liberando
Ac.acetico y un Ion salicilato
2) Este ion Salicilato:
Se conjuga con Ac. Glucuronico y forma un conjugado que se puede elimina por el rin
o puede conjugarse con Glicina pero una fraccin sufre un proceso de oxidacin en el
sistema microsomal y se genera un metabolito el Acido gentisico
Oxidacion
Ac.gentisico
C) Otros efectos de la familia de los Salicilicos
1) Inhibidor de la agregacin plaquetaria, ya que los medicamentos que inhiben la sntesis
de PGS pueden afectar la sntesis de tromboxano A2 en la plaqueta. La COX plaquetaria
que es una COX1 es muy sensible al cido acetil salicilico, por esta razn la aspirina se
utiliza como frmaco antitrombotico, en dosis inferiores que las ocupadas en analgesia
2) Hipoprotrombinemia (Solo en dosis altas), ya que la molcula de la aspirina se parece
mucho a la vitamina K ,y esta es necesaria para la sntesis de protrombina .Y la aspirina
compite con la vitamina K por la sntesis de protrombina y por esto puede producir
Hipoprotrombinemia, pero afortunadamente en clnica esto se manifiesta solo en dosis altas
o toxicas .
3) Efecto uricosurico (Altas dosis 4.-5 gr) Acelera la excrecin de cido urico por el rin y
por consiguiente til para el tratamiento de la gota

Respiracin: Estimulacin en altas dosis e inhibicin en dosis toxicas, y esto es importante


en la intoxicacin por salicilicos esto ocurra en forma mas frecuente antes, cuando se la
daban aspirinas al los nios para bajar la fiebre. Los nios a garraban el frasco y se
tomaban varias aspirinas. La aspirina no se utiliza en pediatra por que puede producir un
cuadro que es propio de la aspirina. La intoxicacin termina con acidosis metablica y si
no se trata puede ser fatal.
5) Dosis altas inhiben la fosforilacin oxidativa: Aumenta el consumo de oxigeno y
produccin de CO2. El aumento de CO2 contribuye a la acidosis metablica .
4)

D) Reacciones adversas de aspirina


1) Irritacin gastrointestinal: Por un mecanismo directo y otro indirecto, la irritacin se puede
atenuar combinndola con una sustancia buffer (Bicarbonato o hidrxido de aluminio) con
esto vamos a neutralizar la acidez que causa la aspirina. El problema es que se atena el
mecanismo directo, pero no se bloquea el mecanismo indirecto, por lo tanto no se bloquea
en un 100% la irritacin gastrointestinal
2) Hipersensibilidad: Es una de las mas frecuentes dentro de los AINES.
3) Inhibe la agregacin plaquetaria: puede considerarse como un efecto benfico o una
reaccin adversa depende de la circunstancia. Es una reaccin adversa en un paciente que
va a ser sometido a una ciruga si el paciente esta tomando aspirina puede sangrar en el
post operatorio. El efecto benfico es para los pacientes que tienen riesgo de sufrir un
ataque al miocardio, ya que la aspirina en dosis bajas (100 a 325mg) acetila
irreversiblemente a la COX , y con ello bloquea la sntesis de tromboxano A2 desde la
plaqueta, bloqueando as la irrigacin cardiaca
4) S. de Reye : se caracteriza por hepatotoxicidad y encefalopata y aparece en nios que
toman aspirina para bajar la fiebre. La aspirina no se utiliza en pediatra ya que cuando es
consumida por un nio en edad preescolar o escolar en un nio que esta con fiebre
producida por una infeccin viral como la influenza el consumo de aspirina en estas
circunstancias se puede provocar el Sndrome de Reye, aunque no siempre es as, ya que
la reaccin causa efecto nunca va a ser igual, pero si un porcentaje alto. El paracetamol, la
dipirona y el Ibuprofeno en estos mismos nios con fiebre nunca se produce el Sndrome de
Reye por eso se reemplazo la aspirina por los 3 frmacos mencionados anteriormente.
2) ANILNICOS:
A) Derivados de la Acetilamida: Paracetamol o Acetaminofeno(que qumicamente
corresponde al acetil paraaminofenol)
1) El paracetamol es un derivado anilnico por que se forma en el organismo durante la
biotransformacin de un medicamento que ya no existe que se llamo fenacepina y ya no
existe por que era cancergeno, el paracetamol se forma ya que es un derivado de la
acetanilida
2) Es un Analgsico y antipirtico su Accin es a nivel del SNC (el mecanismo no es muy
claro)
3) Sin actividad antinflamatoria, es un mal bloqueador de la sntesis de prostaglandinas
especialmente a los asociados con la inflamacin (COX2). (No afecta a la sntesis de
PGS)
4) Administracin oral
5) Biotransformacin: es importante para aclarar en que condiciones el paracetamol puede
ser considerado hepatotxico. (Vida media corta)
a. 95% conjugacin con cido glucurnico
b. 5% oxidacin heptica (por el sistema microsomal) y forma un metabolito benzo
quinonaimina y este es un metabolita hepatotxico, en condiciones fisiolgicas
normales este metabolito es neutralizado por el glutatin.

6)
7)
8)
9)

El consumo de paracetamol en dosis habituales (500mg en adultos 3 a 4 veces al da y


80 a 150mg 3 a 4 veces al da en nios) aunque sea un tratamiento largo no produce
hepatotoxicidad porque la produccin de metabolitos es muy baja.
Si una persona se toma dos o ms cajas de paracetamol (28 tabletas de 500mg) en
esas condiciones este 5%, llega a ser importante entonces el paracetamol en dosis
txicas (7gr en adultos). En nios es muy difcil que se llegue a la dosis hepatotxica se
deberan tomar muchos frascos de paracetamol
Reacciones adversas: Dao heptico en dosis txicas (14 gr en el adulto)
Presentacin: Tabletas (500mg- 80mg), gotas peditricas, jarabes
Dosis habitual: 500mg a 80mg c/6 horas en adultos; en nios se parte de 80 a 150mg,
pero es muy variable (10mg/kg de peso)
Nombre comercial: hay varios en el mercado por que se venden sin receta mdica.
Ej.: Panadol, Zolben, etc.

3) PIRAZOLNICOS:
1) El ms importante es la Dipirona o metamizol (tiene dos nombres genricos).
Comprimidos de 300mg, ampollas 1gr.
Es un buen Analgsico esta es su principal accin farmacolgica. Es uno de los pocos
AINES inyectables y es el analgsico ms utilizado en los servicios hospitalario de nuestro
pas. La dipirona esta prohibida en otros pases, por que tiene un efecto depresor medular.
Si se reemplazara la dipirona se tendra que cambiar por un medicamento igual de bueno,
pero mucho ms caro (ketoprofeno y diclofenato)
2) Propifenazona: Supositorios 440mg su accin principal es Antipirtico. La
propifenazona viene asociada con un anticolinrgico (alifenina) pensando en un efecto
antiespasmdico
3) Fenilbutazona Oxifenbutazona (Metabolito). Estos dos medicamentos no se usan
porque como analgsicos tiene un efecto bastante discreto y como Antinflamatorios han
sido superados por otros medicamentos.
A) Reacciones adversas
1) Todos los derivados pirazolnicos son Depresores medulares pudiendo producir
Leucopenia, agranulocitosis, anemia aplstica, pero el potencial mayor lo tiene la dipirona,
luego la Propifenazona y por ltimo la Fenilbutazona Oxifenbutazona , por esto estas
dos ltimas no han sido prohibidas por la FDA en EE.UU.
2) Reacciones de Hipersensibilidad: son cruzadas para los miembros de la familia,
quiere decir que si un paciente es alrgico a la dipirona, no se le puede dar dipirona ni
fenilbutazona y oxibutazona ( Propios de la fenilbutazona y oxibutazona ).
3) Irritacin gastrointestinal: es producida por la dipirona. En cambio la fenilbutazona y
oxibutazona no irrita la mucosa gstrica y es el medicamento de primera eleccin en un
paciente ulceroso.
4) Retencin de Na y H2O en el rin: los derivados pirazolnicos son muy eficaces para
bloquear el rol de las PGS en el rin
5) Hepatotoxicidad en nios y adolescentes por esta razn ya no se estn ocupando.
4) DERIVADOS DEL INDOL:
A) Indometacina
1) Es muy antiguo, en odontologa no ha tenido mucha importancia.
2) Tiene una importancia histrica por su marcado efecto inhibitorio sobre la COX, se utiliza en
farmacologa experimental. Es una de las ms eficaces para bloquear COX1 y COX2
3) Tiene ms marcado el efecto antinflamatorio que el analgsico (Menor actividad
analgsica)

4) Administracin oral, alto porcentaje de fijacin a protenas plasmticas


5) Reacciones adversas:
- Irritacin gastrointestinal
- Cefalea frontal caracterstica
- Tinitus
- Mareos
- Depresin del SNC
5) Usos:
- En reumatologa
- En persistencia del ductus arterioso, que es la comunicacin aurculo ventricular,
que debiera cerrarse en el nacimiento. En este proceso hay una gran participacin
de las PGS. Por esto se utiliza la indometazina
- Sndrome de Bartter cuadro poco comn.
5) DERIVADOS FENILPROPINICOS:
Parten en 1970:
1) Ibupofreno
400mg c/6 8 hrs. (Nombre comercial Motrin)
2) Naproxeno
259mg c/8 12 hrs.
3) Ketoprofeno
50mg c/8 hrs.
100mg I.M. o I.V. c/12 hrs.
4) Flurbiprofeno
100mg c/12 hrs.
La familia de los fenilpropinicos son buenos analgsicos, antipirticos y antinflamatorios
tienen las 3 propiedades bastante marcadas. Son aceptados para el uso en pediatra
especialmente el Ibuprofeno y el Naproxeno, son poco txicos para los nios. Esta familia tiene
efectos centrales, esto explicara porque son tan buenos analgsicos.
Tienen diferentes propiedades farmacocinticos.
- Ibupofreno: tiene vida media corta, por esto hay que darlo tres o cuatro veces al da, el
- ketoprofeno: tienen vida media corta. Tienen una presentacin habitual de 50mg que hay que
darlo tres o cuatro veces al da, pero si es de 200mg sera una vez al da.
- Naproxeno: es ms que el Ibuprofeno y puede ser consumido dos o tres veces al da.
- Flurbiprofeno: tiene vida media larga y se da dos veces al da en un comprimido de 100mg, es
el nico inyectable por el momento. El brofenid es un excelente analgsico inyectable es muy
efectivo para dolores tan severos como los clicos biliares, renales, traumatolgicos, quirrgicos,
etc.
A) Caractersticas
1) Marcada Actividad analgsica, antipirtica y antinflamatoria: El Ibuprofeno y el
Naproxeno son los ms aceptados en pediatra en dosis menores que el adulto.
2) Mejor tolerancia gstrica en relacin a la aspirina, porque bloquean a la COX2 y a la
COX1, pero menos que la aspirina, por esto son mucho mejores.
3) Ampliamente utilizado en diversas especialidades mdicas.
4) El Ibuprofeno fue el primer propinico aceptado por la FDA como medicamento para
venta libre en EE.UU. (venta OTC). Despus fue aprobado el Naproxeno y finalmente el
ketoprofeno. La FDA reconoce las propiedades de estas molculas, sobre todo la reducida
toxicidad.
5) Reacciones adversas: irritacin gstrica, cefalea, somnolencia, pero en menor
intensidad que la indometocina.
B) Ibuprofeno Pediatrico

1) El Ibuprofeno es uno de los medicamentos aceptados para ser utilizados en pediatra. La


mayora de estos jarabes viene en una concentracin de 100mg/5ml.
2) Dosis nio: 5mg/kg peso.
3) Es una alternativa en relacin al paracetamol, diclofenaco, propimetazona?
6) DERIVADOS FENILACTICOS: DICLOFENACO
A) Caractersticas fundamentales
1) Es un medicamento bastante investigado y conocido.
2) Es un buen analgsico, antipirtico y antinflamatorio.
2) Reacciones adversas:
- Irritacin Gastrointestinal (menor que la aspirina) es un bloqueador
COX1, COX2
.
- Hipersensibilidad
- Cefaleas
3) Nombre comercial: Voltaren (esta en forma inyectable)
4) Presentacin: grageas 25 a 50mg
5) Dosis: 25 a 50mg c/8 hrs.
6) En Chile debiera comprarse con receta, pero en la prctica se compra libremente.
7) FENAMATOS
Esta familia comprende tres medicamentos:
1) El cido mefenmico: es un buen analgsico, pero carece de un buen efecto
antinflamatorio
250 500mg. Ej: Templadol, Tanston, Sicadol. En odontologa se utiliza
250mg c/8 hrs, para el dolor post- operatorio.
2) El cido meclofenmico: tiene buen efecto analgsico y antinflamatorio. Comprimidos
de 100mg. Ej: Meclomen. Se ocupa en ciruga oral y periodontal. Es una buena alternativa.
3) Clonixinato de licina: es uno de los ms conocidos a nivel odontolgico, no por que sea
el mejor sino por razones de marketing. Comprimidos de 125mg. Ej: Diminon, Nefersil,
Dentagesic. No ha sido muy estudiada ya que no es muy conocida por los pases
desarrollados, pero es bueno. El Nefersil tiene un preparado inyectable para el control del
dolor severo. El dentagesic viene en una cpsula blando, por esto se absorbe ms rpida y
su accin tambin lo es.
4) Reaccin adversa: irrita la mucosa gstrica, menos que la aspirina, pero un poco ms
que los derivados propinicos.
8) DERIVADOS ENLICOS:
Comprenden al piroxicam, que es el ms conocido y ms antiguo, y el tenoxicam nunca se ha
utilizado en odontologa, Farmacolgicamente no tienen ninguna ventaja.
A) Piroxicam:
1) Tiene las tres propiedades, pero la ms marcada es el efecto antinflamatorio,
probablemente el efecto central no debe ser importante.
2) Tienen vida media larga se puede dar en un comprimido de 20mg al da, ha sido muy
utilizado en la reumatologa,
3) Administracin cada 12 a 24 hrs.
4) Nombre comercial: Feldene (tambin tiene un preparado inyectable de 20mg, que es una
alternativa para el dolor severo), foldox, action, piro.
5) Reacciones adversas:
- Irritacin gastrointestinal: es mejor tolerado que la aspirina, sin
embargo es un bloqueador de la COX1 y la COX2, como produce
irritacin gstrica no se puede dar en pacientes ulcerosos.
- Hipersensibilidad

6) Cpsulas de 10 y 20mg, ampollas 20mg/ml ( u/c 12 24 hrs.)


B) Meloxicam (MOBEX)
1) Es conocido como un bloqueador selectivo de la COX 2 (afecta a la COX2 en un 90%
pero igual afecta en un menor porcentaje a la COX1), por esto es menos irritante gstrico
que muchos AINES.
2) Genera menor irritacin gastrointestinal y menor dao renal en comparacin a otros
AINE.
3) Vida media larga, por esto se da una vez al da
4) Presentacin:
- Comprimidos de 7,5 y 15 mg
- Ampollas y supositorios 15mg.
5) Dosis: 7,5 15mg c/24 hrs.
No hay estudios sobre el modelo del dolor en ciruga oral. A lo mejor, los estudios se han
hecho pero, no se han publicado por la influencia de los laboratorios.
En una ciruga de tercer molar incluido, donde habr un gran dolor post-operatorio, se recomienda
utilizar Ibuprofeno o Naproxeno o cido meclofenmico, no el meloxicam porque es mejor
antinflamatorio.
9) DERIVADOS ACTICOS:
A) Ketorolaco
1) Tiene un marcado efecto analgsico, menor actividad antinflamatoria, probablemente por el
efecto central que se ha demostrado
2) Administracin oral y parenteral, el preparado inyectable de 30mg, ha demostrado una
potencia analgsica comparable con la morfina de 5mg por va subcutnea.
3) Reacciones adversas:
- Irritacin gastrointestinal bastante poderoso, por eso se retiro
del mercado en Alemania.
- Hipersensibilidad severay Cefaleas
4) Presentacin: Comprimidos de 10mg y ampollas de 30mg.
5) Nombres comerciales: Sindol, Algipres, Dilox, Indobel, Dolsenol.
6) Dosis: 1 comprimido o ampolla c/6 hrs.
10) METANOSULFONAMIDAS:
A) Nimesulida
1) nico representante
2) aprobado para su uso peditrico
3) Administracin oral y rectal.
4) Analgsico, antinflamatorio y antipirtico
5) Biotransformacin (OH nimesulida)
6) Bloqueador selectivo de COX2 (al igual que el meloxicam) por consiguiente, es bastante
bien tolerado y se ha utilizado en reumatologa y traumatologa. Se ha mostrado su eficacia
en odontologa.
7) Reacciones adversas: - Irritacin gastrointestinal
- Hipersensibilidad
8) Presentacin: comprimidos de 100mg y supositorios de 200mg.
9) Dosis habitual: 100 200mg c/12 hrs. (vida media larga).
10) Nombre comercial: Nisulid (se retiro el nombre comercial del mercado, pero no como
frmaco)
11) COXIBS:
Son medicamentos que se utilizan como alternativa a todos los otros AINES, por ser bloqueadores
especficos de la COX2. No debiera tener dao renal, pero pacientes de alto riesgo pueden
generarlo.

A) Celocoxib (celebra Cpsulas de 100 y 200mg)


1) Bloqueador especfico de la COX2
2) Aprobado inicialmente en 1999 por la FDA solo como antinflamatorio
3) En el 2002 fue aprobado para su uso como analgsico, en el modelo del dolor
traumatolgico, la dismenorrea y en el dolor post- operatorio en ciruga oral.
4) Dosis: 100mg c/12 hrs. o 200mg c/24 hrs. (vida media larga)
5) Menor toxicidad comparado con otros AINE, a nivel gastrointestinal.
6) Administracin solo en adultos, no ha sido aprobado para su uso en pediatra.
B) Rofecoxib (Ceoxx )
1) Bloqueador especfico de COX2
2) Fue aprobado como analgsico y antinflamatorio al mismo tiempo, por la FDA en el
2000, es una ventaja comparado con el celebra.
3) Es mejor que el celebra, ya que con la misma dosis obtienen mejores resultados.
4) Tienen Vida media larga: una dosis diaria de 25 a 50mg
5) No produce irritacin gastrointestinal
6) Administracin solo en adultos, no ha sido aprobado para su uso en pediatra.