Tema:1

Medicamento
Un medicamento es uno o ms frmacos, integrados en una forma
farmacutica, presentado para expendio y uso industrial o clnico, y
destinado para su utilizacin en las personas o en los animales,
dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacolgico
de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado
de salud de las personas enfermas, o para modificar estados
fisiolgicos.

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

Los remedios curativos son tan antiguos como la propia humanidad.
Hasta finales del siglo XIX todos los medicamentos procedan de la
naturaleza, pero con el desarrollo de la Qumica Orgnica, se fueron
separando de las drogas conocidas hasta entonces las sustancias
qumicas contenidas en ellas y que eran las responsables de su
accin, naciendo as el concepto de principio activo. Una vez conocida
su estructura qumica, se trat de imitarla mediante sntesis, lo que
supone tambin la obtencin de productos relacionados. De este
modo se generaba la moderna Farmacologa.
Una de las primeras fuentes de las que se extraen los frmacos son
los productos naturales. Generalmente, su estudio surge a raz de
alguna observacin de la medicina popular sobre todo de las plantas
denominadas medicinales. En principio, cabra suponer que este
campo de la investigacin deba estar agotado a estas alturas, pero
nada ms lejos de la realidad. Algunos autores afirman que slo se ha
estudiado algo ms del 10% de la flora terrestre y lo realizado con la
flora martima es, lgicamente, bastante menor.
Otra de las formas de crear medicamentos es la semisntesis. Es
decir, en algunos casos, las molculas obtenidas de las plantas

medicinales son susceptibles de ser modificadas con diversos fines.

Unas veces se persigue modificar sus propiedades fsico-qumicas
para que se consiga una distribucin selectiva; otras, se trata de
intensificar la actividad o de obtener una especificidad de actuacin
superior. Los medicamentos se pueden obtener tambin mediante
procesos de sntesis en los laboratorios.
Tambin se pueden desarrollar medicamentos a partir de los
conocimientos fisiopatolgicos, es decir si la patologa se debe a una
deficiente produccin de un
factor, bastar con administrrselo de forma adecuada para conseguir
la normalidad. Por ejemplo, cuando se demostr que la causa de la
diabetes obedeca a una deficiente produccin de insulina, comenz a
extraerse sta del pncreas de cerdo para administrarla a los
pacientes.
En algunos casos, se ha partido de la observacin de los efectos
txicos de los frmacos. Naturalmente, estos efectos son negativos o
perturbadores para un individuo sano pero, si tenemos presente que
el medicamento ha de ir encaminado a corregir funciones que estn
alteradas, es posible, en algunas situaciones, obtener consecuencias
positivas de un efecto que inicialmente puede ser considerado txico.
En otras circunstancias son autnticas casualidades, las que nos han
conducido al xito. Tambin existen casos de errores que han
terminado por conseguir descubrir medicamentos, un ejemplo
representativo
es
el
paracetamol.
No lo olvide: Pregunte siempre a su farmacutico. l le
informar sobre stas y otras cuestiones relacionadas. Y
recuerde que la intervencin farmacutica supone una
elevada garanta en el proceso global de adecuacin,
efectividad
y
seguridad
de
los
tratamientos
con
medicamentos.

LOS MEDICMENTOS PUDEN SER SU ORIGUEN:

El 70% de los medicamentos tienen en la naturaleza su origen:

Vegetales:

La codena y el dextrometorfano (antitusivo de los jarabes) son

derivados de la morfina, que se extrae del opio. La teofilina,
medicamento usado en varias enfermedades respiratorias, del t. Y
de la amapola comn se obtiene la papaverina, un vasodilatador que
se utiliza en problemas circulatorios.
Los digitlicos, frmacos muy utilizados en la insuficiencia cardiaca,
de la digital. La misma indicacin tiene la ouabana, del estrofanto.
La efedrina que encontrarn en cualquier antigripal, de la efedra (un
arbusto chino). La aspirina es un derivado del cido saliclico del
sauce.
Los anestsicos locales (que se usan en odontologa, en los caramelos
para la garganta o en algunas pomadas) son derivados de la cocana,
alcaloide de la coca.
La pilocarpina, del jaborandi, un arbusto brasileo, se usa en
oftalmologa para tratar los sntomas del glaucoma. Y un alcaloide de
la belladona, laatropina, es lo que contena el colirio para dilatar las
pupilas, ahora se usa otra cosa.
La colchicina, del fruto del clchico, es el antiinflamatorio de eleccin
en los ataques de gota. El clorhidrato de yohimbina, de la corteza de
la yohimba, est prescrito en algunos casos de impotencia sexual
masculina.
Los extractos y molculas aisladas del sen se utilizan como laxantes.
La terapia combinada con artemisina, el medicamento mas utilizado
hoy en da contra la malaria, utiliza como materia prima la Artemisa
annua. La escasez de esta planta en 2005 tuvo dramticas
consecuencias para los pases que estaban tratando de aplicar los
nuevos protocolos de malaria.
Varios derivados de la podofilotoxina (un antiviral), que se extrae del

rizoma de la podfila, como el etopsido, se utilizan en la

quimioterapia tumoral. Los alcaloides de la pervinca de Madagascar,
como la vinblastina y lavincristina, son antitumorales en leucemias.
El THC y otros cannabinoides se utilizan en algunos pases como
analgsicos, recientemente han demostrado adems
tener propiedades antitumorales.
De otro antitumoral, el taxol, que se extrae del tejo, hablar el da que
comentemos el tema de la bioprospeccin.
Y los recin llegados, las hormonas vegetales, fitoestrgenos o
isoflavonasutilizadas en la menopausia, procedentes de la soja.
Sin contar muchos emolientes, colorantes, aromas y aceites
esenciales que encontramos formando parte de los excipientes.
Animales:

Las hormonas (como la insulina, que se aisl en 1921; adrenalia y sus

derivados: las anfetaminas; cortisona; hormona del crecimiento;
hormona tiroidea, oxitocina, anticonceptivos, etc.) son copias de las
sustancias humanas. Los antiinflamatorios esteroideos son derivados
de la cortisona.
La heparina (anticoagulante) tambin se obtiene de animales. Otras
proteinas copias de las humanas son la calcitonina o
las citoquinas(utilizadas en enfermedades autoinmunes).
Los anticuerpos (el suero antitetnico en un principio se extraa de
caballos), y las vacunas se obtienen de animales.

Hongos:

Muchos antibiticos: cefalosporina, penicilina y derivados como

la amoxicilina.
Tambin la ergotamina procede de un hongo, el cornezuelo del
centeno. Se usa contra la migraa. Un derivado, la bromocriptina, se
usa en la enfermedad de Parkinson, junto a la levodopa, un derivado
de
la
dopamina
(un
neurotransmisor).
Y la ciclosporina, utilizada como inmunosupresor en enfermedades
autoinmunes (psoriasis, artritis) y para evitar el rechazo en los
transplantes.
Bacterias:

La estreptoquinasa (infarto de
miocardio), glicoprotenas(inmunoestimulantes), y anticancerosos
como la mitomicina son productos bacterianos.
Y por supuesto antibiticos: tetraciclinas, neomicina, gentamicina,
kanamicina, estreptomicina, rifampicina...

Minerales:

Las sales de aluminio y de magnesio que encontramos en medicinas

para la acidez de estmago.
El talco para aliviar el picor y como base de pomadas. En los
alimentos aparece como como E553b. El sulfato de zinc es frecuente
en las pomadas para bebs.
La vaselina y la parafina son un productos del petrleo.
El bicarbonato de sodio, presente en los anticidos comerciales.
O el trixido de arsnico para el tratamiento de pacientes
con leucemia promieloctica aguda.
USO ADECUADO DE LOS MEDICAMENTOS

El medicamento es un producto indispensable que mejora nuestra

calidad de vida, permitiendo prevenir, diagnosticar, tratar o curar
enfermedades. Sin embargo, si no se hace un uso responsable del
mismo, podra tener consecuencias negativas para la salud. A
continuacin, se describen algunas recomendaciones para un uso
adecuado de los medicamentos:

Su consumo ha de ser racional.

Es aconsejable conservar el medicamento en su envase original

y con su prospecto. De esta forma, podr consultar en todo
momento la fecha de caducidad y la dosis adecuada
demedicamento que debe administrarse, a la vez que le
permite identificar correctamente el producto en caso de
ingesta accidental o aparicin de reacciones adversas.
Siga siempre las recomendaciones de su mdico o farmacutico
al usar un medicamento, en especial en cuanto a las dosis que
debe tomar y sus intervalos y la duracin del tratamiento.
Los medicamentos deben almacenarse de modo apropiado,
dependiendo de la naturaleza del frmaco y de las
recomendaciones sobre su conservacin.
Es conveniente revisar el contenido del botiqun
peridicamente, cada 6 o 12 meses, verificando la caducidad y
buen estado de los elementos y medicamentos que lo
componen y reponiendo los que se usen o desechen.
Es muy importante cumplir el tratamiento que nos hayan
prescrito para un medicamento. En el caso de que, al finalizar
ste, sobren algunas dosis, no deben guardarse en el botiqun
domstico. Hay que llevar los medicamentos caducados o los
sobrantes de tratamiento, con su caja y prospecto, al
Punto SIGRE ubicado en las farmacias.

Las causas y riesgos del uso irracional de medicamentos

Se estima que ms del 50% de los frmacos se prescriben,

dispensan o venden de forma inapropiada, y que la mitad de
los pacientes no los toman correctamente. La automedicacin
es una de las aristas de este problema en crecimiento.

Ms de la mitad de los medicamentos se prescriben, dispensan o

venden de forma inapropiada, y la mitad de los pacientes no los
toman correctamente, segn informa la Organizacin Mundial de la
Salud (OMS). Este uso incorrecto puede adoptar la forma de una
utilizacin excesiva, insuficiente o indebida de medicamentos de
venta con o sin receta.
Como contrapartida, la entidad sanitaria mundial precisa que "por
uso racional de los medicamentos se entiende su uso correcto y
apropiado" y que para ello "el paciente tiene que recibir el
medicamento adecuado y la dosis debida, durante un perodo de
tiempo suficiente, al menor costo para l y para la comunidad".
Entre los problemas que suelen contribuir a una utilizacin indebida
de los medicamentos, la OMS menciona la polifarmacia (consumo de
demasiados medicamentos); el uso excesivo de antibiticos e
inyecciones; la prescripcin no ajustada a las directrices clnicas; y la
automedicacin inapropiada.
Adems, apunta que el uso incorrecto de los medicamentos es nocivo
para los pacientes y constituye un desperdicio de recursos. Entre sus
consecuencias, la OMS menciona:
* La resistencia a los antimicrobianos: el uso excesivo de antibiticos
aumenta la resistencia a los antimicrobianos y el nmero de
medicamentos que dejan de ser eficaces para combatir las
enfermedades infecciosas. Muchos procedimientos quirrgicos y los
tratamientos antineoplsicos no son posibles sin antibiticos para
luchar contra las infecciones. La resistencia prolonga las
enfermedades y las estancias hospitalarias, y puede llegar a causar la
muerte.
* Las reacciones adversas a los medicamentos y los errores de
medicacin: las reacciones adversas a los medicamentos originadas
por su uso errneo o por reacciones alrgicas pueden ser causa de
enfermedad, sufrimiento y muerte.
* El uso ineficaz de recursos: un 10 a 40% de los presupuestos
sanitarios nacionales se gasta en medicamentos. La compra de
medicamentos directamente por el usuario puede causar graves
dificultades econmicas a los pacientes y a sus familias.
LAS CAUSAS
Segn sostiene la OMS, los factores que contribuyen al uso incorrecto
de los medicamentos incluyen:
* La falta de conocimientos tericos y prcticos: las dudas sobre el
diagnstico, la falta de conocimientos de los prescriptores sobre los

enfoques diagnsticos ptimos, la inexistencia de informacin

independiente, como pueden ser las directrices clnicas, y de
oportunidades para efectuar un seguimiento de los pacientes o el
temor a posibles pleitos son factores que contribuyen a la
prescripcin y dispensacin inadecuadas de los medicamentos.
* Promocin de los medicamentos inapropiada y contraria a la tica
por parte de las empresas farmacuticas: la mayora de los
prescriptores obtienen la informacin sobre los medicamentos de las
empresas farmacuticas y no de fuentes independientes, como las
directrices clnicas. Esto puede conducir a menudo al uso excesivo. En
algunos pases est permitida la publicidad de medicamentos que
necesitan receta dirigida directamente al consumidor, lo cual puede
llevar a los pacientes a presionar a los mdicos pidindoles
medicamentos innecesarios.
* Disponibilidad de medicamentos sin restricciones: en muchos pases
la prescripcin de medicamentos como los antibiticos se hace
libremente, sin necesidad de receta. Esto conduce al consumo
excesivo, a la automedicacin inapropiada y a la inobservancia de los
regmenes posolgicos.
* Sobrecarga de trabajo del personal sanitario: muchos prescriptores
apenas tienen tiempo para dedicarle a cada paciente, lo cual puede
originar diagnsticos y tratamientos deficientes. En ese contexto los
mdicos muchas veces se basan en hbitos de prescripcin porque

Tema: 2
PRESENTACIN DE
MEDICAMENTOS
FORMAS LQUIDAS

Jarabes: Para principios activos solubles en agua, con alto contenido en

azcar (es necesario conservarlos en frigorfico)
. Elixires: Principios activo solubles en agua y alcohol, usndose soluciones
azucaradas cuando deben ser ingeridos.
Suspensiones y emulsiones: El vehculo son lquidos espesos. En ocasiones
deben prepararse en el momento de su utilizacin disolviendo el polvo en
una determinada cantidad de agua. Una vez preparados suelen perder su
funcin en poco tiempo.
Gotas: Suelen ser las presentaciones lquidas en las cuales el principio
activo est ms concentrado.
Viales bebibles: Suelen ser las presentaciones lquidas que contienen las
concentraciones ms bajas del frmaco.
FORMAS SLIDAS

[Comprimidos (grageas), cpsulas, polvos y granulados]

Comprimidos: Medicamentos slidos formados por compresin de sus
constituyentes. Los ms sencillos estn formados por un solo principio
activo y los excipientes. Los ms complejos constan de varias capas, en
ellas se incluyen distintos principios activos o la misma sustancia para que
su duracin en el organismo sea mayor.
Grageas: Productos recubiertos de azcares para evitar sabores
desagradables o de sustancias protectoras para evitar la degradacin con el
aire. Esas cubiertas son degradadas en el estmago.
Comprimidos efervescentes: Se disuelven en agua y liberan el principio
activo. En ocasiones deben mantenerse en la boca hasta su disolucin (para
que acten tambin de forma local).

Cpsulas: Estructura firme, normalmente de gelatina, que debe digerirse por

la accin de los jugos gstricos. Hay dos tipos: Duras: Dos mitades que
encajan perfectamente.
Blandas o perlas: Formadas por una sola parte (no dos mitades).
Normalmente para administrar vitaminas. R
especto a la liberacin del principio activo tambin hay dos tipos: Con
cubierta protectora: frente al jugo gstrico (para llegar al intestino). De
liberacin modificada: liberan lentamente los principios activos.
Polvos: El principio activo est en el polvo que debe prepararse antes de
cada toma (normalmente disolvindolo en lquidos).
Granulado: En forma de pequeos granos.

Tema:3
CLASIFICACION DE LOS
MEDICAMENTOS

Los medicamentos se pueden clasificar de acuerdo a la va de

administracin, indicacin, presentacin y por su forma molecular.

a. Segn la va de administracin

Existen numerosas formas de clasificar las formas galnicas, segn el

factor que tengamos en cuenta: su estado fsico, la va de

administracin, el origen de sus componentes, etctera. no obstante

la ms utilizada y la ms til desde el punto de vista de la medicina
es la clasificacin segn la va de administracin que usen.

Orales:

la mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una

accin sistmica, tras un proceso previo de absorcin entrica. en la
absorcin oral intervienen factores dependientes del individuo y otros
dependientes de los frmacos que van a influir en la mayor o menor
eficacia del frmaco administrado. as mismo, la va oral es motivo
frecuente de interacciones farmacolgicas, artculo ste que
aconsejamos consultar para conocer la importancia de factores como
el ph, toma o no de alimentos, tipo de stos, velocidad del trnsito
intestinal, u otros muchos que pueden influir en la absorcin de un
frmaco.

la va oral constituye la va ms utilizada de administracin de

frmacos, subdividindose a su vez, en formas lquidas y formas
slidas.

Jarabes:
Forma farmacutica que consiste en una solucin acuosa con alta
concentracin de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol,
dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra
disuelto el o los principios activos y aditivos.

Elixires

Forma farmacutica que consiste en una solucin hidroalcohlica, que

contiene el o los principios activos y aditivos; contiene generalmente
sustancias saborizantes, as como aromatizantes.

Comprimidos
Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o
varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresin,
un volumen constante de partculas. Se administran generalmente
por deglucin, aunque se pueden dar otras posibilidades.

Cpsulas
Las cpsulas son preparaciones de consistencia slida formadas por
un receptculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que
contienen una unidad posolgica de medicamento. Este contenido
puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa y estar constituido
por uno o ms principios activos, acompaados o n de excipientes.
El receptculo se deshar por la accin de los jugos gstricos o
entricos, segn la formulacin, liberando entonces el principio
activo.

Granulados
Agregados de partculas de polvos que incluyen principios activos,
azucares y coadyuvantes diversos. se presentan en forma de
pequeos granos de grosor uniforme, forma irregular y ms o menos
porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes,
recubiertos, gastror resistentes y de liberacin modificada.

Tabletas
son pastillas para desler en la cavidad bucal. se diferencian de las
pldoras por el tamao y de los comprimidos por la tcnica de
elaboracin. sus constituyentes principales son la sacarosa, un
aglutinante y uno o ms principios activos.

Va intramuscular: Ampollas y viales,

Se utiliza para frmacos no absorbibles por va oral o ante la
imposibilidad de administracin del frmaco al paciente por otra va
ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes. Numerosos
factores van a influir en la biodisponibilidad del frmaco por va IM
(vascularizacin de la zona de inyeccin, grado de ionizacin y
liposolubilidad del frmaco, volumen de inyeccin, etc.). Esta va es
muy utilizada para la administracin de preparados de absorcin
lenta y prolongada (preparados depot).

Va intravenosas: ampollas y viales

Proporciona un efecto rpido del frmaco y una dosificacin precisa,
sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante,
graves inconvenientes, como la aparicin de tromboflebitis, as como
problemas de incompatibilidades entre dos principios activos
administrados conjuntamente en la misma va. Tiene el inconveniente
de que no permite la administracin de preparados oleosos debido a
la posibilidad de originar una embolia grasa. Tampoco podrn usarse
productos que contengan componentes capaces de precipitar algn
componente sanguneo o hemolizar los hemates.

Rectal y vaginales: supositorios enemas y vulos

Supositorios
Supositorios y antiguos moldes de fabricacin.
Son preparados de consistencia slida y forma cnica y redondeada
en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3
g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados

en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un

punto de fusin inferior a 37 C. Los excipientes de los supositorios
pueden ser:

Liposolubles: Son los ms utilizados; entre ellos se encuentran la

manteca de cacao, los glicridos semisintticos y los aceites
polioxietilenados saturados.
Hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).Hay muchas otras sustancias
que se incluyen en ellos.9 Hay dos tipos de supositorios, el primero de
ellos es el supositorio de glicerogelatina y el segundo de ellos es el
Polietilenglicol y los supositorios de PEG. Los supositorios PEG son
buenos para los efectos a largo plazo del sistema, pero los
supositorios de glicerogelatina son para los efectos locales y rpidos,
ya que se disuelven rpidamente.

Enema:
Soluciones y dispersiones rectales[editar]
Enemas: Son formas galnicas lquidas, de composicin variable,
destinadas a ser administradas por va rectal, empleando para ello
dispositivos especiales. Pueden tener como objetivo la vehiculizacin
de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la
ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia
radio-opaca para la realizacin de estudios radiolgicos (enemas
opacos).

Ovulos :
Frecuentemente, el tratamiento indicado para este tipo de desajustes
son los vulos vaginales. Son unas cpsulas pequeas, parecidas a
los supositorios, que se introducen en la vagina para la prevencin y
curacin de este tipo de infecciones.

Su forma de aplicacin es muy sencilla, simplemente tendrs que

introducir el comprimido en el interior de la vagina, generalmente con
ayuda de un aplicador que va incluido en la caja y si no con los dedos.

Tpicos:

pomadas, cremas, geles, lociones, ungentos

La va tpica utiliza la piel y las mucosas para la administracin de

frmaco. As pues, esto incluye mucosa ocular y genital. La mucosa
oral ya ha sido vista dentro del epgrafe de la va oral. La
caracterstica de esta va es que se busca fundamentalmente el
efecto a nivel local, no interesando la absorcin de los principios
activos. Los excipientes fundamentales para las formulaciones
galnicas de uso tpico son tres: lquidos, polvos y grasas. Estos
pueden combinarse entre s de numerosas formas para adaptarse a
las caractersticas del sitio en donde se van a aplicar, de ah la
variedad de formas galnicas para uso tpico.10

INTRADRMICA: insulinas, anticonceptivos.

Son las maniobras que se realizan para introducir una pequea
cantidad de medicamento en la piel por medio de aguja y jeringa.
OBJETIVOS:
Determinar sensibilidad de substancias alergnicas.
Administrar pequeas cantidades de medicamentos.
PRINCIPIOS:
La administracin de medicamento por va intradrmica permite la
absorcin lenta de las soluciones a travs de los vasos capilares.
Una pequea cantidad de solucin administrada a pacientes
susceptibles puede producir reacciones alrgicas.

 El dolor cutneo es el resultado del paso de la aguja a travs de

las zonas sensibles de la piel.

Soluciones oticas: gotas y spray

Gotas ticas: En lo posible evitar las soluciones oleosas y tener
presente la posibilidad de que la membrana timpnica no est
indemne.

Soluciones oftlmicas y nasales :gotas y colirios

Gotas nasales: Evitar sustancias que alteren la actividad de los cilios
de las clulas de la mucosa nasal, como las sustancias boricadas.

.
Colirio

Forma farmacutica que consiste en una solucin que contiene el o

los principios activos y aditivos, aplicable nicamente a la conjuntiva
ocular. Debe ser totalmente transparente, estril, isotnica y con un
pH neutro o cercano a la neutralidad.

Segn la indicacin
Antiinfecciosos: antibiticos: antimicticos, antibacterianos,
antivirales, antiparasitarios.
AntiHTA: IECA, bloqueadores de los canales lentos de calcio,
betabloquedores.
Anti ulceroso: inhibidores de la bomba de protones, inhibidores
de histamina, neutralizantes, citoprotectores.
Analgsicos: AINES, opiceos,
Tranquilizantes: Barbitricos, tricclicos
Antialrgicos: Antihistamnicos, corticoides.
Inmunosupresores
Citostticos.
Antigripales.
Antdotos.
VIH.
Diurticos: del ASA, ahorradores de potasio.
Hormonas: Andrgenos, estrgenos.

c.por su estructura molecular

Opiceos.
El trmino opiceo se refiere a los alcaloides presentes en el opio, un
extracto de la exudacin lechosa y blanca obtenida de la incisin de
la cpsula de la amapola o adormidera (Papaver somniferum L.).
Tambin se ha utilizado tradicionalmente para referirse a los
derivados naturales y semi-sintticos de la morfina. Este trmino se
usa con frecuencia incorrectamente para referirse a todas las drogas
con accin farmacolgica similar al opio o a la morfina, las que
pueden clasificarse ms apropiadamente bajo el trmino opioide.

Los principales opiceos provenientes del opio son la morfina,

codena, y tebana. La papaverina tambin est presente, pero
prcticamente no tiene efecto sobre el sistema nervioso central, por
lo que verdaderamente no se considera un opioide.

Alcohlicos.

Aunque estas sustancias en clnica ejercen efectos cualitativamente

semejantes, las diferencias cuantitativas importantes en sus
espectros farmacodinmicos y sus propiedades farmacocinticas han
dado por resultado diversos patrones de aplicacin teraputica, como
efectos sedantes e hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivos,
amnsicos y miorrelajantes(relajantes musculares). Son usados en
medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados
afectivos, as como las epilepsias, abstinencia alcohlica y espasmos
musculares. Son tambin usados en ciertos procedimientos invasivos
como la endoscopa o dentales cuando el paciente presenta ansiedad,
o para inducir sedacin y anestesia. Se usan benzodiacepinas para
tratar los estados de pnico causados en las intoxicaciones por
alucingenos.
Datos recientes proporcionan pruebas de que las subunidades
especficas de receptor GABAA son la causa de propiedades
farmacolgicas especficas de las benzodiacepinas.
AINES.
los antinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo
variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente
antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los
sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente.1
Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima
ciclooxigenasa.2 Los antiinflamatorios naturales, segregados por el
propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de
origen esteroideo de potente accin antiinflamatoria, pero con
importantes efectos secundarios.3 En oposicin a los corticoides, el
trmino "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su
estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos
secundarios. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la
clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de
prostaglandinas

Barbitricos.
Fabricado por primera vez por Bayer bajo la marca Luminal. Es el
anticonvulsivo ms usado en la actualidad y tambin el ms antiguo.
Tiene propiedades sedantes e hipnticas, pero, al igual que pasa con
el resto de barbitricos, en este aspecto se usan ms las
benzodiacepinas. La OMS recomienda su uso para controlar las
convulsiones en los pases en desarrollo. Es un medicamento esencial
segn la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS,1 lista que
enumera los medicamentos esenciales en un sistema bsico de
atencin sanitaria. En pases ms desarrollados, no es el
medicamento de primera eleccin para la mayora de ataques,2 3
aunque se usa bastante en casos de convulsiones neonatales.

Tema 4
Accin farmacolgica
Es conveniente diferenciar entre accin de frmaco y efecto de un frmaco cuando es
administrado este va a actuar sobre una funcin determinada modificndola, para ello
interactuar con receptores celulares , a eso de denomina ACCIN de un frmaco ,
ejemplo la accin sobre el centro termorregulador que puede producir un frmaco
antipirtico, mientras que el EFECTO de un frmaco podra decirse que es la

manifestacin externa de la accin farmacolgica y este sentido la disminucin de la

temperatura seria el efecto del antipirtico

ABSORCIN DE UN FRMACO
En farmacologa, especficamente farmacocintica, la absorcin es un trmino que
define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguneo. La absorcin es el
enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la qumica mdica, puesto que las
diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas antes de que los clnicos
tengan resultado. Ms an, el perfil farmacocintica de la droga puede ser cambiado con
facilidad al ajustar los factores que afectan la absorcin.
Vas de administracin
La va oral: Es la va recomendada para humanos. Desgraciadamente, no todos los
productos pueden adaptarse para su uso por esta va. En la va oral el frmaco llega al
organismo habitualmente despus de la deglucin. Una vez en el estmago, se somete a
las caractersticas de los jugos del mismo, que por su acidez favorece mucho la
ionizacin del frmaco, lo que hace que la absorcin sea difcil. A pesar de todo, no son
escasos los frmacos que se absorben a nivel de la mucosa gstrica: los muy
liposolubles, como el alcohol o cidos dbiles como los salicilatos o los barbitricos que
presentan menores niveles de ionizacin a pH bajo.
La va parenteral: ofrece indudables ventajas sobre la va oral: permite su uso en
pacientes que no pueden o no deben deglutir, permite el uso de sustancias polipeptdicas
y otras que se inactivan por los jugos gastrointestinales y evitan el primer paso heptico.
Sin embargo precisa de instrumental para su realizacin y presenta inconvenientes como
la infeccin local, tromboflebitis, neuralgias, necrosis drmicas, etc
la va respiratoria: su inters fundamental es que brinda la posibilidad de la utilizacin
de sustancias en estado gaseoso (casi exclusivamente oxgeno o anestsicos generales).

La absorcin sigue las leyes del intercambio de gases a nivel alveolar y tiene la ventaja
de poner en disposicin una gran superficie de absorcin.

DISTRIBUCIN DEL FRMACO

El frmaco se encuentra en sangre y se debe distribuir por todo el organismo y acceder a

donde debe dar la actividad farmacolgica. El frmaco se encuentra en sangre y debe
disolverse con los componentes de la sangre (pH = 7). El frmaco sale de los capilares
atravesando los epitelios y llega a los tejidos por transporte pasivo.
Se puede clasificar el organismo en 2 grandes bloques:
-Muy bien irrigados corazn, pulmn, rin... donde el frmaco llega muy
rpidamente.
-Tejidos perifricos piel, SC, zonas lejanas (manos, odos...).

Hay tres compartimentos:

Central la sangre es la distribuidora. Agua plasmtica, intersticial e

intracelular accesible (tejidos bien irrigados). Migra hacia los tejidos por los epitelios.
Tambin hay tejidos muy bien irrigados.

Perifrico superficial agua intracelular de la piel, grasa, msculo y mdula

sea, cerebro. El frmaco llega ms lento y en menos cantidad.

Perifrico profundo depsitos tisulares en los que el frmaco se une

fuertemente.
Los tejidos bien irrigados ms la sangre forman un bloque central.
El resto de bloques son los tejidos perifricos.
El frmaco cuando est en sangre y migra a los tejidos, segn las caractersticas del
tejido, se puede encontrar ms o menos frmaco (pueden tener ms o menos efectos
teraputicos, efectos txicos...).
Cada tejido tiene caractersticas propias que hace que el frmaco acte de forma
diferente segn el frmaco y el medio.
El transporte del frmaco a travs de las membranas es sobretodo transporte pasivo.
Aunque tambin hay de los otros tipos de transporte.
El pH de la sangre es de 72 74 y el frmaco cido se encuentra disociado y el
frmaco bsico, no disociado. El frmaco no disociado tarda menos en salir a los
tejidos.

Las protenas plasmticas (sobretodo albmina) tienen un comportamiento especial

respecto a los frmacos

Tema 5
METABOLISMO DE UN FARMACO
Metabolizacin: cambios bioqumicos verificados en el organismo por
los cuales los frmacos se convierten en formas ms fcilmente
eliminables. La metabolizacin junto con la excrecin constituyen los
procesos de eliminacin.
Fases de metabolizacin
El organismo trata de inactivar a la molcula. Lo consigue alterando
la estructura qumica de esa molcula. Consisten en reacciones de

oxidacin y reduccin, hidrlisis, descarboxilacin. Al modificar la

molcula, el resultado va a ser el metabolito, que es un frmaco que
ha pasado la primera fase de metabolizacin.
Fase de conjugacin.
Lugares donde se metaboliza el frmaco:
Puede ocurrir en cualquier rgano (pulmones, riones, plasma,
intestino, placenta, pero el lugar ms importante es el hgado.
Existen frmacos que absorbidos por va digestiva pueden
metabolizarse en el tubo digestivo y alterar su estructura. No slo los
enzimas del tubo digestivo pueden metabolizar el frmaco, sino
tambin la flora bacteriana.
Factores que modifican la metabolizacin
Fisiolgicos
Edad: en el recin nacido porque no est desarrollado su
metabolismo y en el anciano porque tiene un dficit enzimtico.
Sexo: en el hombre habr una mayor metabolizacin que en
mujeres.
Embarazo: habr menos metabolizacin y puede existir toxicidad
sobre el feto y la madre.
Genticos: hay personas que no metabolizan diversos frmacos:
Patolgicos
Insuficiencia heptica, enfermedad del hgado, por la cual el hgado
no tiene capacidad para metabolizar el frmaco.
Yatrgenos
Si se administran dos frmacos simultneamente uno puede afectar a
la metabolizacin del otro activando o inhibiendo dicha
metabolizacin.
Un frmaco puede ser inductor metablico. Este puede actuar sobre
una clula, lo que dar lugar a un aumento en la liberacin de
enzima; pero tambin puede actuar directamente sobre una enzima.

ELIMINACION DE UN FARMACO
La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus
metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, as como
los mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es
expulsado.

Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a

expulsar los lquidos y las sustancias orgnicas.
Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la
renal, despus por la biliar- entrica.
Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su
importancia en farmacologa disminuye cuando un frmaco es
metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los
metabolitos inactivos.
La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes:
- tubular: cpsula de Bowman, tbulo contorneado proximal, asa de
Henle, tbulo contorneado distal, tubo colector y urter.
- vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo.
El frmaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este
frmaco que ha sido filtrado, se eliminar. No todo el frmaco filtrado se
elimina, sino que hay un proceso de reabsorcin tubular. La eliminacin
por la orina se realiza a favor de los mecanismos fisiolgicos
Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al
sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas
ocasiones parte del frmaco que va por el intestino vuelve a
reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando
lugar a la circulacin entero heptica (frmaco sale por la bilis, se
reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al
hgado, producindose un crculo vicioso)
Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin,
como por ejemplo el alcohol y los anestsicos generales.
Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque
ese frmaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser
frmacos muy liposolubles.
Dosificacin medicamentosa: La forma ms simple de administrar un
frmaco es mediante la dosis nica, que se administra por dos vas:
extravascular y extravascular.
En la va extravascular no hay proceso de absorcin y administramos el
frmaco directamente al torrente circulatorio. Despus hay una
eliminacin.
La dosis nica puede tener inters en administrar la dosis de una vez
para que el efecto sea inmediato.
Otras veces se intenta que el frmaco permanezca activo durante un
tiempo largo. Esto se puede conseguir de dos formas segn utilicemos

una va u otra.

Tema 6
EFECTO DE MEDICAMENTO
TERAPEUTICOS
CONCEPTO
Un efecto teraputico es una consecuencia de un tratamiento medico
de ningn tipo los resultados de las cuales se consideran ser
deseables y beneficios. Estos es cierto si se espera que el resultado,
inesperado, o incluso una consecuencia no deseada del tratamiento.

Un efecto adverso, por otro lado, es un efecto perjudicial y no

deseado.
Los que constituyen un efecto teraputico frente a un efecto
secundario es una cuestin de tanto la naturaleza de la situacin en
la que se utiliza un tratamiento y los objetivos del tratamiento. No hay
ninguna diferencia inherente entre los efectos teraputicos y
secundarios no deseados; ambas respuestas son cambios de
comportamiento fisiolgicos que se producen con respuestas a la
estrategia de tratamiento o el agente. La razn nominal ms comn
para preferir ciertos efectos evitar la muerte. Sin embargo los
cambios que se ven con algo deseable. Da la situacin, se les llama
teraputica, los indeseables para la situacin son vistos como
dainos.

Efecto teraputico:
La concentracin adecuada y la dosis requerida para alcanzar este
objetivo depende, entre otros factores:
Del estado clnico del paciente
La gravedad de la patologa a tratar
La presentacin de otros frmacos
Enfermedades intercurrentes
Para ello se requiere no solamente lograr una respuesta
farmacolgica y poder mantenerlo sino es necesario alcanzar la

concentracin apropiada del frmaco en el, lugar de accin, por ello

es necesario conocer su farmacocintica.
Debido a la diferencia individual, el tratamiento eficaz requiere
planificar la administracin segn las necesidades del paciente.
Tradicionalmente esto se efectuaba por medio de ajuste emprico dela
dosis hasta conseguir el objetivo teraputico.
Sin embargo, a menudo este mtodo es poco adecuado debido a la
demora en conseguir el efecto o a la aparicin de toxicidad. Una
aproximacin alternativa consiste en iniciar la administracin
acuerdo con la absorcin, distribucin y eliminacin, esperada en el
paciente y , posteriormente, ajustar la dosis segn la respuesta clnica
y por medio de la monitorizacin de las concentraciones plasmticas.
Este enfoque requiere conocer la farmacocintica del frmaco en
funcin de la edad, el peso y las consecuencias cinticas de las
posibles enfermedades intercurrentes (renales, hepticas,
cardiovasculares o una combinacin de ellas).

EFECTOS DE MEDICAMENTOS TERAPEUTICOS

EFECTOS EN EL ORGANISMO
PRIMARIO: Teraputico
PLACEBO: No tiene relacin con accin farmacolgica
INDESEADO:

Se producen con la dosis teraputica

COLATERAL:

Indeseado, consecuencia de la accin del

medicamento

SECUNDARIO: Adverso, independiente de accin

principal del

frmaco

TOXICO:

Dosis exceso

POSIBLES EFECTOS
Los efectos farmacolgicos pueden ser teraputicos, txicos o letales. El
trmino efecto teraputico describe una situacin en la que una droga trata
exitosamente una clarta condicin la toxicidad, por otro lado, resulta de los
efectos farmacolgicos dainos . Los efectos letales son loa relacionados a
la dosis.

TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICO

CONCEPTO DE EFECTO: El efectos el resultado, el fin, la conclusin, la
consecuencias , lo que se deriva de una causa, de ah presento el
principio fundamental causa efecto de ciencia y de la filosofa.
Tambin es denomina efecto a una sensacin un impacto o una
inflacin de una persona.

Los efectos secundarios no son los efectos teraputicos deseados,

sino aquellos inevitables que padecen todos los sujetos con las dosis
normales. Por ejemplo, los antihistamnicos utilizados contra la alergia
dan casi siempre somnolencia

Tema:7
EFETO DE LOS MEDICAMENTOS: PLACEBO

es el conjunto de efectos sobre la salud que produce la administracin de un placebo,

que puede ser en forma de pastilla, una terapia, la automedicacin o un mero acto mdico
y que no se deben al efecto especfico de dicho acto mdico.
En investigacin mdica el efecto placebo aparece en diferentes situaciones y depende del
grado de sugestin. Los placebos ms comunes incluyen pastillas de azcar, infusiones y
cirugas placebo, pudiendo ser tambin cualquier otro procedimiento en el que se da
informacin falsa al paciente. Los efectos positivos del placebo desaparecen cuando se
informa a los pacientes de la realidad del medicamento que estn tomando. 2
Tambin es el causante de que funcionen los mtodos de la medicina no convencional, en
que los pacientes se curan solo si creen en la curacin, no porque el mtodo aplicado sea
efectivo contra esa enfermedad.
La explicacin neurocientfica postulada para este fenmeno sera la estimulacin (no por
parte de la sustancia placebo, de lo contrario no entrara en la definicin) de los crtex pre
frontal, orbito frontal y cingulado anterior, as como el ncleo accumbens, la amgdala,
la sustancia gris periacueductal y la mdula espinal, que influyen en la percepcin de la
salud, como se ha comprobado en estudios de resonancia magntica funcional.3
Hay gran variabilidad en la presentacin de este efecto y la aparicin del mismo est
determinada por factores del individuo, de la sustancia (incluida su forma de
administracin) y del medio en el que se realiza el tratamiento. Sin embargo, la
cuantificacin de este fenmeno es muy til para determinar la utilidad y seguridad de
frmacos y otras sustancias en la teraputica.

Uso actual del placebo

El uso ms importante de los placebos dentro de la prctica clnica actual es el de
los ensayos clnicos controlados. En las investigaciones de laboratorio y en la fase de
ensayos clnicos con frmacos la poblacin en la que se prueba el efecto del frmaco se
divide en dos grupos seleccionados aleatoriamente (muestra), de modo que uno de ellos
recibe la medicacin (grupo experimental) y otro recibe una sustancia inerte o placebo
(grupo control). Si el frmaco es efectivo, los resultados correspondientes al grupo
experimental muestran diferencias estadsticamente significativas respecto de los
resultados obtenidos en el grupo control.
Los pacientes que se incluyen en los ensayos clnicos controlados reciben mucho ms que
una sustancia farmacolgicamente inerte. Muchas veces estos enfermos presentan una

evolucin mejor que el resto de pacientes no incluidos en el ensayo y a veces tan buena o
mejor que los pacientes incluidos en el brazo experimental. El medio sanitario en el que
estn envueltos es curativo por:
1. La consulta mdica y el hospital, porque hay "ms controles".
2. La explicacin detallada de la enfermedad, del tratamiento, del pronstico y del
ensayo clnico favorecen el conocimiento de la situacin por parte del enfermo, su
asimilacin y colaboracin.
3. La exploracin fsica, porque el tacto humano es teraputico.
4. Las exploraciones complementarias porque la sofisticacin tecnolgica sorprende
a los pacientes creyendo que todos esos aparatos "lo ven por dentro", alcanzando
un diagnstico certero.
5. Tomar algo, ya que el tratamiento de la medicina es concebida por la poblacin
desde la mitad del siglo XX como que hay que tomar un medicamento.
El placebo significa tambin en la psicologa la mejora de un paciente con dficit mental.
Es la incapacidad para asumir sus defectos fsicos.

Importancia biomdica
La administracin de placebos: 1puede promover una mejora o una curacin.
El porcentaje de xitos depender siempre del tipo de enfermedad, de la
personalidad del paciente y de la capacidad de sugestin del mdico o
cualquier otro medio. Los placebos poseen en la medicina prctica una
importante misin, pero existe consenso en que deben cumplirse dos

condiciones relevantes para ser empleados fuera de los ensayos

farmacolgicos:

Cuando no es posible una farmacoterapia autntica, y

Cuando existe el convencimiento que mediante este falso medicamento

se efecta una psicoterapia.

Observando las limitaciones indicadas no existe en principio objecin alguna

frente al uso de placebos, pero debe tratarse de sustancias completamente
inertes, que no posean acciones colaterales farmacodinmicas.2
No obstante, est claro que el efecto placebo no puede curar cualquier
enfermedad. Un cncer, por ejemplo, no es tratable con solo placebos. Los
efectos solo se limitan a aliviar sntomas relativamente superficiales y no a
curar realmente la enfermedad de fondo; a menos que desde el comienzo la
enfermedad en cuestin no existiera y solo se tratara de un desequilibrio
psicolgico (compensado luego tambin psicolgicamente).
Lo contrario del efecto placebo es el efecto nocivo.
Composicin y funcionamiento

El paciente no debe saber cul de estas pldoras es de azcar. La efectividad

teraputica de las dems est dada por la diferencia de efecto con esta, es
decir, de su efecto sobre el placebo.
Normalmente los placebos utilizados profesionalmente suelen ser simplemente
caramelo (azcar) o sueros inocuos. Es decir, sin ningn compuesto activo. Sin
embargo, cualquier sustancia puede actuar como placebo, incluso un vaso de
agua pura.
El componente principal de todo placebo es el psicolgico pero las
consecuencias son fsicas, como por ejemplo en la desaparicin del dolor. Es
por tanto un efecto psicofsiolgico. De acuerdo a los estudios de Irving Kirsch,
una de las mayores autoridades en el estudio del placebo, funciona ms con
las expectativas que no con la sugestin como se pensaba antiguamente.
Cuando un paciente recibe un placebo y piensa que se trata un medicamento
real, su sistema nervioso generalmente reacciona segregando diversas

substancias, entre ellas la dopamina, una sustancia qumica responsable de los

efectos en el nimo. Pero todava se est investigando cual es la relacin entre
el placebo y los efectos fsicos resultantes que aceleran una curacin o la
desaparicin del dolor. De hecho, el factor psicolgico se evidencia hasta tal
punto que las pastillas de azcar fabricadas en tamaos ms grandes surten
ms efecto que las pequeas, y las de colores vivos ms efecto que las
blancas.
Utilizacin

Ejemplo de placebo utilizado en investigacin

Si una persona cree padecer una enfermedad, pero sus allegados tienen la
certeza de que solo se trata de una sugestin (producto de un desequilibrio
psicolgico como la hipocondra, por ejemplo), puede otorgrsele un placebo.
El paciente estar convencido de que tom un medicamento real y sus
aparentes sntomas desaparecern. Sin embargo, dado que su cuadro
psicolgico no ha sido realmente tratado, lo ms probable es que en el futuro
resurja nuevamente la situacin, con la misma enfermedad imaginaria u otra
distinta. De modo que no se puede continuar a base de placebos toda la vida;
tarde o temprano debera conseguir atencin psicolgica.
Se utiliza tambin en ensayos clnicos para poner a prueba si un medicamento
es efectivo o no, de la siguiente manera. Se divide a un conjunto numeroso de
pacientes con el mismo cuadro clnico en dos grupos. El primer grupo recibe el
medicamento verdadero y el segundo (denominado grupo de control) recibe un
placebo. Al comparar el resultado de ambos grupos, se establece si el
medicamento verdadero realmente funciona o no.
Ntese que la clave reside en el grupo de control. Si solo se utilizara un grupo
para poner a prueba el medicamento, sin compararlo con el efecto de un
placebo, el resultado no sera concluyente. Por ejemplo, si despus de aplicar

el medicamento se observara una mejora del setenta por ciento de los

pacientes, aun as el medicamento podra ser en realidad ineficiente; porque
quiz si no hubiera sido administrado de todos modos habran mejorado los
mismos pacientes. Y a la inversa lo mismo; an si solo mejorara el diez por
ciento de los pacientes el medicamento tal vez podra ser bueno, pues quiz si
no se hubiera administrado habran mejorado no el diez sino el tres por ciento.
En el mbito mdico
El placebo tiene una utilizacin bastante frecuente en hospitales. Se suministra
por ejemplo como sustituto de analgsicos para que el paciente no sobrepase y
respete las pautas de medicacin en una situacin de dolor. La reduccin del
dolor por el efecto placebo es uno de los efectos que ms interesa a la
comunidad cientfica, ya que los estudios demuestran ser capaz de sustituir en
buena medida al efecto de los opiceos.3 Se piensa que los mecanismos
neurolgicos dependientes de la creacin de expectativas estaran vinculados a
la modulacin del dolor.