LAXATIVE - PURGATIVE SI ANTIFLATULENTE

LAXATIVE, - PURGATIVE
Constipatia
Este un sindrom manifestat prin intarzierea tranzitului intestinal, cu scaune la intervale mai
mari fata de normal (1-2lsaptamana), fecale cLr consistenta crescuta si dificultate de defecatie.

Normal: intestinul subtire este evacuat la 6 -8 h, de 1a ingestia alirnentelor; resturile digestive ajung
in rect dupa 20 - 24 h, de la ingestie.
Cauzele constiPatei Potfi diverse:
a) Functionale:
- pasagere (alimentatie fara flbre vegetale si cu putine rezidii);
-habituale (lipsa educatiei in sensuI forrnarii reflexului pentru scaun regulat, distonii
neurovegetative cu predominanta sirnpatica);

rectala (consecinta neevacuarii scaunului atunci cand resturile alimentare trec din
sigmoid in rect si prin stimularea baroreceptorilor se rnanifesta reflexul rectal de defecatie; in timp
reflexul de defecare se atenueaza si constipatia devine cronica);
b) Leziuni ale plexttlui mezenteric (congenitale sau dobandite):
c) lvfecanice (tumori, stenoze, malformatii congenitale la nivelul sigmoidului).

- constipatia

Closificarea etiologica a co nstipatiei :

- Constipatia de etiopatogenie cunoscuta (constipatia este un simptom al unei afectiuni cunoscute);
- Constipatia idiopatica (habituala)'
C o ns t i p at i a

cr o nic a antreneaza alte tulburari

- herroroizi durerosi (inflamatia venelor hemoroidale);

- fisuri rectale sau anale cu sangerari;
- astenie (consecinta absorbtieitoxinelor colibacilare, datorita stagnarii in intestin).
Epidemiologie: Constipatia devine semniflcativa statistic la varste peste 65 ani (5-7%). Este mai
frecventa la femei comparativ cu barbatii.

Definitie:
Lcuativele si purgativele sunt meclicantente ctt actitme locala la nivelul intestinului, utile in
t rat ant e ntul cons t iPat ie i.
Laxativele produc un Scaun normal, ca aspect si consistenta. Latenta: B - 12 h.
purgativele provoaca eliminarea intregului corrtinut intestinal, prin mai multe scaune repetate
(solide, semisolide, apoi apoase); Latenta : 2-6 h. Dupa efectul purgativ (golirea completa a

intestinului) urmeaza l-3 zlle fara scaun.

Unele purgative sunt laxative la doze mici.
Mecanisme de actiune:
- Accelerarea motilitatii gastrointestinale, prin stimularea chemo- sau baroreceptorilor (direct sau
prin marirea volumului continutului intestinal);
- Fluidificarea continutului intestinal, prin:
- cresterea secretiei active a electrolitilor si apei, in lumenul intestinal;
- antrenarea si retinerea apei in intestin, prin forle osmotice sau hidrofile;

- Lubrefierea mucoasei intestinale si inmLlierea scaunului;

- Interventia prin hormoni digestivi (ex' colecistochinina).

Clasificare, dupa mecanismttl aclitttrii:

A) Laxative de volum (maresc ,-olrtmtil continfiului intestinall:
- Substante mucilaginoase, polizaharide nedigerabile, naturale si sintetice (agar-agar din algele
:
Gelidium, mucilag din alga Carrageen, seminte de in, ispagula seminte de Psylla, metilceluloza,
carboximetilceluloza) ;
- Fibre vegetale nedigerabile (triticum : tarate de graLt):
B) Pttrgative osrnorice (fluidifica si cresc voltmul contirutului):
,
- Slline:
.. ),\u.*. \rrlilf
- saruri de Mg (sulfat, citrat);
- alte saruri (sulfat cle sodiu, fosfat disodic, tartrat de sodiu si potasiu);
- Lactuloza (dizaharid sintetic);
- Macrogoli (M a000);
C) Pttrgative de contact, stimulatoare iritante ktintttlatoare directe de contact, ale peristaltismului
intestinal):
- Ale intestinului subtire (ulei de ricin, rezine: Jalapa. Scamonea, Podofilina);
r- L'\' Dr- t i'i\''t
- Ale intestinului gros:
-antracenozide (din specii vegetalez crusin,levent, aloe, senapf iL *dr-\x
- derivati de difenilmetan (fenolft aleina, b isacod il, oxifenisatina) ;

- sulf;
D) Lawtive lubrefante si emoliente (inmoaie continuttil ittestinal

):

\i\e
- fosfat monosodic si disodic, citrat de sodiu, sorbitoi, docusat, glicerina.

;ti:";,:,:;;:i:::":::,t

( administrate

intrarectat), -F\, Crre(:ur

,rrurpor,r

FarmacoteraPie

Cr,

.'srB

uLr

u\ \ Qt ,,- vi \

Indicatile purgativelor (timpul optim de administrare: dimineata pe nemancate):

- constipatie acuta;
- intoxicatii;
- dupa antihelmintice (pentru grabirea eliminarii viertrilor intestinali);
- inainte de examenul radiologic altubului digestiv si preoperator.
Indicatiile laxativelor (timpul optim de administrare: seara' inainte de culcare):
- constipatie cronica;
- usurarea defecatiei la bolnavii cu risc la care trebuie evitat eforlul de defecare (cardiovasculari,
hernie inghinala, fisuri anale, hemoroizi, colon iritabil, bolnavi la pat etc)'
In constipatia cronica, laxativele se asociaza cu masttri igieno ' dietetice:
- alimente bogate in flbre vegetale (paine integrala, Iegume, fructe); piure de fructe la copii:
- dieta bogata in lichide;
- miscare, exercitii flzice.
Sunt preferabile laxativele si purgativele care scad consistenta fecalelor; de rezerva purgativele
iritante ce cresc direct motilitatea intestinala.
ryNdtU,\^
Laxativele de uz rectal sunt indicate in: fecaloam. L UCu-rrUApqf

d"

f*u Sdr I. s\i".'i"nfu\

\

J'-*tt
\

n-

Farmacoepidemiologie
CI: - apendicita acuta, abdomen acut, peritonita;
- obstructie intestinala;
- sarcina. femeia ce alapteaza (cele ce se absorb in circulatia generala a mamei si difuzeaza prin
placenta si in laptele matern).
Prudenta la cardiaci (tratamentul indelungat cir laxative-purgative induce hipokaliemie si creste
toxicitatea cardiotonicelor). Atentie la automedicatie cu laxative - pttrgalive, la cordiaci!
Abuzul este CI, deoarece poate induce "boala laxativelor" (colita severa si pierderi de apa,
electroliti, vitamine).
g1
Asocieri contraindicate: ,-'7-ig't Q +'C ut
- cu antibioticele cu spectru larg (tendinta la diaree)'

o-i

A C
I

Lc{ ;\ YtL t.J \qC L\

Larative de volum
Reprezentanti: substante mucilaginoase; fibre vegetale nedigerabile
Mecanism:
Substangele mucilaginoase sunt polizaharide nedigerabile, hidrofile, ce se imbiba cu apa din
continutul intestinal, consecintele flind:
- cresc volumul continutului intestinal ----> stimuleaza baroreceptorii si cresc peristaltismul,
micsoreaza consistenta continutului si favorizeaza alunecarea;
efect emolient, calmant al mucoasei.
Fibrele vegetale nedigerabile actioneaza similar (1 g fibre retine cca 20 g apa).

Farmacotoxicologie:
Cantitatimari produc:

- flatulenta;
- obstructie intestinala, rar (in cazul ingestiei de volume mult prea mici de lichide sau in stenoze).
Farmacoterapie si Farmacografi e :
Toate indicatiile laxativelor; sunt preferate la bolnavii cu ulcer gastroduodenal. Taratele de grau
sunt recomandate in tratament de lunga durata.
Ispaghula, in doze de3-4 g/zi.
Alimente cu efect laxativ de volum: paine integrala, fructe ( prune, smochine, curmale, etc).
Purgative osmotice
Reprezentanti: saline, lactuloza, macrogoli
SARURI DE MAGNEZIU
Mecanism:
Sunt saruri hidrosolubile dar cu absorbtie digestiva redusa, care administrate in solutii hipertone,
atrag apa si o retin in lumenul intestinal. prin fenomenul de osmoza (ce se manifesta pana la
izotonizarea cu lichidul interstitial); consecintele sunt:
- cresc volumul continutului intestinal ----> stimLrleaza baroreceptorii si cresc peristaltismul;
- fluidifica continutul

----r2
Sarurile de Mg', stimuleaza

favorizeaza eliminarea.

eliberarea de colecistochinina (hormon duodenal ce stimuleaza

motilitatea intestinala si secretiile intestinala si pancreatica)'

Farmacotoxicologie:
Functie de sare si cationii absorbiti:
- hipermagneziemie, cu efect deprimant SNC (in caz de insuficienta renala):
- hipernatriemie, ce poate agrava o HTA sau insuficienta cardiaca;
- hipocalcemie severa cu coma (in cazul fosfatilor):
- rar, iritatii ale mucoaselor, cu greturi si voma (la solLrtiile foatte concentrate).
CI: MgSO4 in insuficienta renala (cu toate ca absorbtia cationului N{g" este redusa per os).
Farmacoterap ie si Farmacografi

Indicatiile purgativeior si laxativelor; tratament scufi.

Sunt: purgative (la doze mari) si laxative (la doze mici): ex. N{gS0'l
purgativ la doze de l0 - 15 g silaxativ la 5 g.

(:

sarea amara) este

LACTULOZA
Str. chim.: dizaharid sintetic
si
Mecanism: p.o. nu se absoarbe si ajunge in colon unde este transformata de bacterii in acid lactic
acid acetic, care actioneaza ca laxative osmotice si diminua flora bacteriana producatoare de

amoniac; regleaza un scaun normal.

Ftox.: diaree si flatulenta (la doze mari).
Fter. siFgraf.:

Adult:
a) Ca laxativ 10-30 {zi;
b) in encefalopatia hepatica, 60-100 g/zi fractionat in trei prize.
Copii: 2,5-7.5 glzi.
Produse farmacetttice

Duphalac (Solvay, Olanda), lichid oral 66,7g1100m1, fl'200m1

r .--, r-=-z+
Lffiiose-Mip(Mip Pharrna, Germania) sirop, 650 mgiml

MACROGOLI
Str. chim.: polimeri de condensare ai oxidului de etilen siaiapei.
Fdin.: Avantaj. Laxativ osmotic, fara pefiurbarea echilibrului hidroelectrolitic.

Ftox. si Fepid.:
RA: diaree si dureri abdominale (1a doze mari).
C[: colita ulceroasa, dureri abdominale nediagnosticate'
Fter. siFgraf.:

Indicatie: constipatie cronica functionala, 1a adult.

posologie: 1 plic a l0 g N{4000 se dizolva intr-un pahar cu apa;3-4 plicurilzi pana la aparitia
efectului (primul scaun), apoi tratamentul de intretinere cu l-2 plicuri/zi.
Produse farmaceutice

Forlax ( Beaufour lpsen, Franta) pulb.pt.sol.orala 10g/plic

i-\^

Purgative stimulatoare ale peristaltismului intestinal

(Purgative iritante, de contact)
Clasificare:
- ale intestinului subtire (ulei de ricin, rezine);
- ale intestinului gros (antracenozide, derivati de difenilmetan, sulf)
Nlecanism:
Irita mucoasa intestinala, declansand reflexe vegetative, cu urmatoarele consecinte:
- cresc peristaltismul intestinal;
- cresc permeabilitatea mucoasei si secretia activa a electrolitilor si apei spre lumenul intestinal,
fluidificand continutul si favorizdnd eliminarea.
Uleiul de ricir este metabolizat sub actiunea lipazei pancreatice 1a acid ricinoleic, care este

metabolitul activ, ce stimuleaza chemoreceptorii'

Sulful, ajuns in intestinul gros, sub actirinea florei saproflte, este redus la hidrogen sulfurat,care este
stimnlator fiziologic al peristaltismului colonuiui.
Antrachinonele actioneaza la nivelul colonului, prin metabolitii activi (ex emodina, acidul
crisofanic), eliberati din glicozidele precursoare, sub actiunea florei intestinale. Stimuleaza secretia
de electroliti si apa precum si peristaltismul.
Derivafi de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxife.nirntja.a) CXTTL*r561,$i\,
Fenolftaleina se absoarbe, se elimina biliar si un eaza circuitul enterohepatic. Atentiel Are potential
alergizant.

Bisacodilul este un prodrog transformat la metabolitul activ in intestinul subtire. Este administrat in
forme farmaceutice enterosolubile.
Farmacotoxicologie:
La administrare prelungita:
- iritatia mucoaselor, cu diaree si colici abdominale (in special rezinele vegetale);
- hipokaliemie, crt astenie;

- ,'boala laxativelor" (deshidratare cu scadere ponderala, astenie datorata hipokaliemiei);

- "colon catartic" (consecinta a unor leziuni histologice mai profunde, care pot afecta chiar plexul
mienteric);
- reactii alergice, sub forma de eruptii cutanate pigmentare (fenolftaleina);
- efect toxic hepatic (oxifenisatina);
- efect teratogen (podofilina).
CI: asocierea cu diuretice (se potenteaza pierderile hidroelectrolitice si hipokaliemia).
Farmacoterapie si Farmacografi e :
Indicatiile purgativelor
Se prescriu in doza unica sau pentru o durata foarte scufta'
Uleiul de ricin (din semintele de Ricinus comLrnnis) este bine supoftat de copii, batrani, debili;
doza/l este l5 -30 ml(adulti), 5-15 ml(copii > 2 ani), 1-5 ml(copii l-2 ani).

Bisacodil in doze de 5-10 mg, seara-

bu\u(5>LX*Mecanism:
- Formeaza un fllm

Laxative emoliente si lubrefiante

Reprezentanti: ulei de parafina, docusat
1a

suprafata mucoasei, cu efect emolient protector pentru mucoase si lubrefiant,

favorizand inaintarea continutului intestinal;

- inmoaie continutul intestinal si favorizeaza propulsia lui'

Docusat (: dioctilsulfosuccinat de sodiu):
- are efect tensioactiv;
- favorizeaza emulsionarea grasimilor, contribuind la imbibarea bolului fecal cu grasimi si
apa si la inmuierea acestuia;
si
- diminua absorbtia apei la nivelul jejunului (scadere de pana la 80%), stimuleaza secretia
fl uidifica astfel continutul intestinal'
Farmacotoxicologie:

Functie de substanta:

Uleiul de paraf,na, administrat zilnic, mult timp indLrce hipovitaminoze (scade absorbtia
hemoroizi'
vitaminelor liposolubile: A, D, K); Atentiel intarzie vindecarea clupa operatii de
- @usat creste difuziunea intracelulara la nivel intestinal si hepatic, potentand actiunea si

a oxifenisatinei).
toxicitatea hepatica a unor substante asociate (ex. creste toxicitatea hepatica
Farmacoterapie si Farmacografi e:

Indicatiile laxativelor (punctul 5. I . 1 .4).

Ulei de parafina, doza este 15 - 30 ml, seara 1a culcare'
Docusat doza este de 100-500 mglziin2-3 prize'
$ *-'''*--

' '*

ANTIFLATULENTE
Gazele din

tubul digestiv

Provenienta:

- antrenarea de aer, la inghitirea alimentelor si a salivei;

- CO2 rezultat din reactia chirnica de neutralizare intre HCI gastric si NaHCO3 din secretia
intestinala;

gaze (CO2,H 2S)

rezultate in procesele de digestie enzimatica si activitate bacteriana intestinala'

Volumul zilnic: 500 - 1500 ml gaze.

Timpul normal de tranzit al gazelor din stomac 1a anus: 20 - 30 minute.
si se manifesta prin
Meteorismul este consecinta uesterii volumului de gaze din tubul digestiv
marirea volumului abdomenului, cu senzatie de balonare si dtrrere.
cantitati mari de gaze in tubul
Cauzele meteorismului: aerofagie (in timpul meselor), formarea unei
postoperatorie)'
digestiv, resorbtie redusa, eliminare redusa (constipatie, hipotonie intestinala
a gazelor in exces'
Flatulenta (lat. flatus : vant, rasuflare) reprezinta eliminarea prin anus
Definitie:
Antiflatulentele sunt substante,

cJe

sinteza sau naturale, ce dimintra excesul de gaze din intestin'

Clasificare, functie de mecanism:

-meolclnat;
carbune medicinal;
- Adsorbante: carDune
.*t
/'
"
- Tensioactive: polidimetilxiloxani (dimeticon); '1' fig i . LCp \ t '>'" ii
- Stimulante ale motilitatii intestinaie:
"* )
- carminative vegetale (uleiuri volatile din plante aromatice);
- parasimpatomimetice (neosti gmina)'

"

g.tttte*\

O:?un'$\u\

FarmacoteraPie:
in sfera abdominala;
Indicatie: meteorism si flatulenta; inaintea investigatiilor in scop diagnostic

Nt-i{toU \
s e
celtu{f
\tri'tr'\luLe.,\E
caR-ihr.i Nrtr{i )

postoperatorl 1a sugari in colica abdominala'

sau carminative vegetale;
a) in tbrme usoare: carbune vegetal

b)informemediisiinaintedeexameneleradiologiceabdominale:dimeticona;
neostigmina'
postoperatorie (operatii pe abdomen):
c) in cazuri grave si atonia gastrointestinala

Adsorbante
CARBUNE MEDICINAL
Sin.: carbo medicinalis'
absoarbe si
Mecanism: adsoarbe gazele, nu se
compr'
Fgrafie: 2 -8 glzi. Carbo medicinalis'

se

cxgRoi.t 1

elimina prin scaun'

Tensioactive
DIN,lE,TICON
ctt vascozitati diferite'
Str. chirn.: polimeri ai dimetilsiloxanului'

mici de gaze' favorizand

tensiunea superficiala a bulelor
Mecanism: nu se absoarbe si scade
pot fi resorbite sau eliminate'
formarea de bule mai mari, ce
Ftox.: poate Produce constiPatie'
inainte de
sau dupa mese' la nevoie si
de 2-3 ollz\, in timpul mesei
g
odata'
40-250
Fgrafie: P.o',
culcare.

Stimulante ale motilitatii gastrointestinale

CARMINATIVE VEGETALE
N{ecanism:uleitlLilevolatilevegetalesirntiritantes[at,,epemucoasesi
aperistaltimuluiintestinalsiasecretiiiordigestive(salivara,gastrica,
relaxarea sfi ncterelor'

provoaca o usoara stimulare

intestinala si Pancreatica) cu

Ftox.:
- pot Produce iritatia mucoaselor;

-dozemarideanasonsifeniculpotprovocaexcitatiepsihomotoriecuconvulsiisicoma;
- menta Poate induce constiPatie'
(pimpinerla anisum),fructe de
voiatire din fructe de anason
uleiuri
cu
farmaceutice
Fgraf,: preparate
de coriandru (coriandrum
de chimen (carum carvi)' fructe
fructe
vulgare),
(Foeniculum
fenicul
(N{entha piperita) etc'
(Majorana hortensis), frunze de menta
sativum), herba de maghiran

NEOSTIGMINA
gastrointestinale postoperatorii

ileus mecanic.