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ANESTSICO LOCAL

Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales
de la salud (anestesilogos, cirujanos, enfermeros, odontlogos, podlogos, dermatlogos,
internistas, mdicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan
temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administracin. Su efecto impide de forma
transitoria y perceptible, la conduccin del impulso elctrico por las membranas de los nervios y el
msculo localizadas. Por tanto; tambin se bloquea la funcin motora. Excepto en el musculo liso;
debido a que la oxitocina (hormona liberada por la hipfisis) lo continua estimulando.
CARACTERSTICAS
Qumicamente, los anestsicos locales, son bases dbiles cuya estructura consiste en un radical
aromtico ligado a una amina sustituida a travs de un enlace ster (como la procana) o amida
(como la lidocana).
Los factores que afectan el inicio de accin, intensidad y duracin del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unin a protenas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminucin de pH tisular
Aumento de la dosis
MECANISMO DE ACCIN
Al llegar un estmulo a una clula nerviosa, ocurre un cambio del potencial elctrico de la membrana
conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que
se traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la propagacin por toda la
membrana celular.
El anestsico local (AL) ejerce su funcin por interaccin directa con los receptores especficos del
canal de sodio en la membrana del nervio. La molcula AL debe atravesar la membrana celular
mediante difusin pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL cambia a una
forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activacin subsecuente y el gran aflujo
de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana.
A menudo se emplea la epinefrina (10 g/Kg en pacientes peditricos o 200-250 g) para prolongar
la duracin de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstriccin local, contribuye
a disminuir la toxicidad sistemtica del anestsico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la
regin anestesiada.
Clasificacin
Hay dos grupos:
Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la
menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida.
Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana
y clorprocana.
Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los
anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo:

lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, articana y ropivacana, introducido


recientemente.
OTRAS SUSTANCIAS CON EFECTO ANESTSICO LOCAL
Recientemente se ha desarrollado una lnea de estudio sobre el uso clnico de bases pricas,
especialmente neosaxitoxina, como anestsicos locales de accin prolongada.
Obviamente, hay muchas otras sustancias que producen efecto anestsico local sin ser anestsicos
locales en el sentido ms tradicional de la expresin. Cabe citar el bretilio y el propranolol, entre
otros.

ESTRUCTURA QUMICA DE LOS ANESTSICOS LOCALES


Todos los anestsicos locales responden a una estructura qumica superponible, que se puede dividir
en cuatro subunidades (Fig. 3):

Figura 3. Estructura qumica de los AL.


Subunidad 1: ncleo aromtico
Es el principal responsable de la liposolubilidad de la molcula. Est formada por un anillo benznico
sustituido. La adicin de ms grupos a este nivel aumentar la liposolubilidad.
Subunidad 2: unin ster o amida
Es el tipo de unin del ncleo aromtico con la cadena hidrocarbonada y determinar el tipo de
degradacin que sufrir la molcula: los amino-steres son metabolizados por las

pseudocolinesterasas plasmticas y los amino-amidas a nivel heptico, siendo estas ltimas ms


resistentes a las variaciones trmicas.
Subunidad 3: cadena hidrocarbonada
Generalmente es un alcohol con dos tomos de carbono. Influye en la liposolubilidad de la molcula
que aumenta con el tamao de la cadena, en la duracin de accin y en la toxicidad.
Subunidad 4: grupo amina
Es la que determina la hidrosolubilidad de la molcula y su unin a protenas plasmticas y lo forma
una amina terciaria o cuaternaria. Segn los substituyentes del tomo de nitrgeno variar el
carcter hidrosoluble de la molcula.
Otra caracterstica de estas molculas, excepto la de lidocana, es la existencia de un carbono
asimtrico, lo que provoca la existencia de dos esteroismeros "S" o "R", que pueden tener
propiedades farmacolgicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de
ambos. En general las formas "S" son menos txicas. La mayora de preparados comerciales estn
disponibles en forma racmica de anestsico local, excepto la ropivacana, constituida tan solo por el
enantimero S-ropivacana. La clasificacin segn su estructura qumica se recoge en la tabla 1.
Tabla 1. Clasificacin de los AL.

Tipo ste

- cocana
- benzocana
- procana
- tetracana
- 2-cloroprocana

Tipo amida

- lidocana
- mepivacana
- prilocana
- bupivacana
- etidocana
- ropivacana

PROPIEDADES FSICAS. RELACIN ENTRE ESTRUCTURA Y CARACTERSTICAS CLNICAS


Los anestsicos locales son molculas pequeas, con un PM comprendido entre los 220 y 350
Daltons. Al aumentar el PM de la molcula, se aumenta la potencia anestsica intrnseca hasta que
se alcanza un mximo, a partir del cual un posterior aumento del PM reduce la potencia anestsica.
Aumentando el tamao de las sustituciones alquilo a nivel del ncleo aromtico, de la cadena
intermedia o del grupo amina, se incrementa la lipofilia y con ello aumenta la potencia y la duracin
de accin.
La modificacin de la molcula tambin induce cambios en la capacidad de unirse a las protenas
plasmticas, lo que determina en parte la potencia y duracin de accin.
Los anestsicos locales son bases dbiles, escasamente solubles e inestables en agua, por lo que
deben combinarse con un cido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en agua a pH 47. Aquellas preparaciones comerciales que contienen adrenalina tienen un pH ms cido a causa de
la presencia del agente antioxidante bisulfito de sodio, que se aade para conservar la adrenalina.
Tambin los anestsicos locales tipo ster son rpidamente hidrolizados en medio alcalino por lo que
sus preparaciones tienen un pH menor.
La hidrosolubilidad est directamente relacionada con el grado de ionizacin e inversamente

relacionada con la liposolubilidad.


ANESTSICOS LOCALES
Los anestsicos locales son frmacos capaces de bloquear de manera reversible la conduccin del
impulso nervioso en cualquier parte del sistema, lo que da lugar a una prdida de sensibilidad,
aunque la funcin nerviosa se recupera completamente una finalizado su efecto. De su tipologa y
mecanismos de accin nos habla el autor de este artculo.
Dolor y farmacologa son dos conceptos que han estado vinculados desde que el hombre es hombre.
Puesto que el dolor es compaero inseparable del ser humano desde el inicio mismo de la vida, la
bsqueda de remedios para remitir su intensidad ha estado presente en cada una de las
civilizaciones que han poblado nuestro planeta. Los valores y significados que se han dado al dolor a
lo largo del tiempo han estado sujetos a una gran variabilidad, por ello no es de extraar que su
concepto, su interpretacin, la forma de afrontarlo, su clasificacin y tambin su tratamiento hayan
presentado muy distintos matices, variando desde la componente mgica y sobrenatural hasta la
mdico-cientfica.
Actualmente el dolor fsico est considerado como una seal de alerta o como un complejo proceso
de defensa indicativo de que algo no funciona como debiera, sin embargo, su percepcin sensitiva
es subjetiva y se asocia a una componente emocional. No obstante, y con carcter universal, el dolor
es un sntoma asociado a numerosas enfermedades que afecta de forma negativa - en mayor o
menor grado- la calidad de vida del paciente.
De las definiciones existentes, una de las ms difundidas y aceptadas es la propuesta por la
Asociacin Internacional para el Estudio del Dolor: El dolor es una experiencia sensorial y
emocional desagradable, asociada a una lesin tisular real o potencial, o que se describe como
ocasionada por dicha lesin.
Partiendo de este concepto, en esta revisin se abordar la componente sensorial, que es la
responsable de proporcionar la informacin nociceptiva como resultado de la transmisin del
estmulo lesivo al crtex cerebral, es decir, la sensacin dolorosa en s. El dolor nociceptivo se asocia
a lesiones de estructuras corporales y, por tanto, a los estmulos de los receptores especficos
perifricos del dolor. Su duracin e intensidad dependen de la modulacin que la va nociceptiva sea
capaz de efectuar a partir de las lesiones lesivas originales.
ANESTSICOS LOCALES
Los anestsicos locales son frmacos capaces de bloquear de manera reversible la conduccin del
impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una
prdida de sensibilidad y siendo la recuperacin de la funcin nerviosa completa una finalizado su
efecto.
ESTRUCTURA
Estructuralmente, las molculas de los actuales anestsicos locales estn integradas por tres
elementos bsicos:
Un grupo hidrofbico: un anillo aromtico, determinante de la liposolubilidad, difusin y fijacin de la
molcula. La liposolubilidad del frmaco determina la potencia farmacolgica: a mayor liposolubilidad
mayor potencia.

Un grupo hidroflico: una amina secundaria o terciaria,que modula la hidrosolubilidad y por


consiguiente su difusin sangunea e ionizacin.
Una cadena intermedia con un enlace de tipo ster o amida, responsable de la velocidad de
metabolizacin del frmaco y, por tanto, determinante de la duracin de la accin y su toxicidad.
La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia con el anillo aromtico ser determinante de
las propiedades farmacocinticas del frmaco y servir de base para la clasificacin de este grupo
de medicamentos. El enlace tipo ster se hidroliza con mayor rapidez que el tipo amida al ser
degradado, a nivel sanguneo, por las colinesterasas plasmticas versus la degradacin heptica
que requiere el enlace amida. Esta misma caracterstica es tambin la que confiere mayor
estabilidad fisicoqumica a los anestsicos tipo aminoamida, permitiendo as su combinacin con
cidos y bases fuertes y disminuyendo su sensibilidad respecto a la luz y la temperatura.
Los anestsicos locales son bases dbiles que poseen un valor de pKa variable entre 7,5-9, y estn
ionizados parcialmente a pH fisiolgico. La fraccin no ionizada, liposoluble, es la fraccin capaz de
atravesar las vainas lipfilas que cubren el nervio y, por tanto, la fraccin capaz de acceder hasta el
axn. Los anestsicos que posean un valor de pKa prximo al pH fisiolgico presentarn mayor
proporcin de forma no ionizada y sern los que con mayor rapidez penetren a travs de las
membranas de los nervios hasta el espacio intraaxonal e inicien su accin anestsica, es decir, son
los que presentan un menor tiempo de latencia. Sin embargo, la forma activa del frmaco es la
molcula ionizada -cargada positivamente-, que ser la forma que tenga capacidad de interaccionar
con el receptor y, por tanto, mediar la accin anestsica.
El factor pH es, por tanto, un elemento importante a la hora de determinar la efectividad del
anestsico local, tanto el pH de la formulacin galnica en la que vehicula, como el pH de los tejidos
donde se administra. Los tejidos inflamados y/o infectados poseen un pH cido, y en esas zonas se
ve reducido el efecto anestsico del frmaco administrado.
Otra caracterstica de la mayora de estas molculas es la existencia de un carbono asimtrico. Son
molculas quirales en las que pueden diferenciarse dos estereoismeros: S(-) y R(+), con
propiedades farmacolgicas distintas en cuanto a capacidad de interactuar con los receptores
biolgicos, bloqueo nervioso y toxicidad. Normalmente se hallan comercializadas en forma racmica,
con excepcin de la levobupicana y la ropivacana, que estn disponibles en la forma S
enantiomrica.
FARMACOCINTICA
En cuanto a las propiedades farmacocinticas de los anestsicos locales, su absorcin depende
tanto de la dosis, como de la concentracin y de la vascularizacin del tejido donde se administre.
As la va subcutnea es la que presenta menor absorcin. Esta se incrementa siguiendo la siguiente
pauta: citica, plexo braquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e intravenosa.
Otro de los elementos que condicionan su absorcin es su asociacin con un frmaco
vasoconstrictor. Ciertos anestsicos locales pueden formularse combinados con epinefrina
(adrenalina), vasoconstrictor que reduce la absorcin sistmica del frmaco. Esta combinacin es
efectiva, especialmente en tejidos muy vascularizados, para alcanzar concentraciones ms altas del
frmaco en el lugar de administracin, prolongar su efecto anestsico y a la vez disminuir los efectos
adversos a nivel sistmico derivados de su administracin.
El metabolismo de este grupo teraputico estar en funcin, como ya se ha citado, de su estructura
qumica (enlace tipo ster/amida) y su eliminacin, en ambos casos, es mayoritariamente renal y una
pequea proporcin con las heces.

ESTMULO NERVIOSO Y MECANISMO DE ACCIN


Los estmulos nerviosos generan un impulso, un potencial elctrico o potencial de accin, que por
medio de la fibra nerviosa se propaga manteniendo la misma intensidad inicial.
La diferencia de potencial resultante entre la parte interna y la parte externa de la membrana es
debida a la permeabilidad selectiva de la misma a ciertos iones, siendo los ms implicados en la
transmisin nerviosa el in sodio y el in potasio. La estructura de bicapa fosfolipdica de la
membrana celular impide la libre circulacin de iones del interior al exterior celular por su alta
hidrofobicidad, por lo cual los cambios en la permeabilidad de la membrana son el resultado de la
apertura y cierre de canales inicos -ionforos- que permiten el paso de iones a travs de la
membrana.
La membrana neuronal en estado de reposo mantiene una diferencia de potencial de 60-90 mV
mediante la bomba Na-K, un mecanismo activo que introduce iones potasio en el interior celular y
extrae iones sodio hacia el exterior. La membrana en esta situacin est despolarizada, estando los
canales de sodio en reposo e impidiendo as el paso de Na + a su travs.
Al producirse un estmulo nervioso se inicia la despolarizacin de la membrana: se activan los
canales de Na+, permitiendo la introduccin al espacio intracelular de iones Na +. Al alcanzarse la
mxima despolarizacin, la permeabilidad del canal de sodio disminuye bloqueando la entrada de
este in al interior celular. Paralelamente, el canal de potasio incrementa su permeabilidad facilitando
que el in potasio pase del espacio intracelular al extracelular por gradiente de concentracin. El
paso siguiente es la repolarizacin de la membrana: el restablecimiento de las condiciones iniciales,
siendo los iones Na+ y K+ transportados, en direccin inversa, gracias a la bomba de Na-K y
pasando el canal de sodio de estado inactivo a estado de reposo.
En condiciones normales el impulso nervioso o potencial de accin se transmite, perifricamente,
hasta llegar a otro canal inico cuya apertura perpetuar el cambi de polaridad y permitir el avance
de forma autnoma de dicho impulso.
Los anestsicos locales actan a este nivel. Impiden la propagacin de los potenciales de accin en
las membranas neuronales mediante el bloqueo de los canes de Na + voltaje dependientes,
disminuyendo as la entrada de in Na + al espacio intracelular. Para la consecucin de esta accin es
fundamental que estos frmacos atraviesen la membrana nerviosa y se unan al receptor situado en
la porcin interna de la regin transmembrana del canal. La forma no ionizada del anestsico es la
que acta como vehculo transportador para atravesar la fase lipdica de la membrana neuronal, no
obstante, una vez se halla en el interior del canal, la forma ionizada es la causante de la interaccin
con el receptor y, por lo tanto, de la actividad farmacolgica.
El bloqueo del canal en su forma inactiva conlleva que el nmero de potenciales de accin que el
nervio es capaz de transmitir por unidad de tiempo disminuya, de forma que al aumentar la
concentracin de anestsico que interacciona con el receptor se alcance un bloqueo completo,
siendo entonces el nervio incapaz de despolarizarse.
Factores que determinan la accin del anestsico local
La accin del anestsico local se ver condicionada por varios factores:
El tamao/tipo de la fibra sobre la que acta: la accin anestsica se aprecia sobre cualquier
membrana excitable, es decir, los anestsicos locales pueden actuar en cualquier punto de una
neurona (soma, dendritas, axn, terminacin sinptica y terminacin receptora), en cualquier centro

o grupo neuronal (ganglios, ncleos y reas) e, incluso, en la membrana muscular y en el miocardio.


Existen distintos tipos de fibras con distinta sensibilidad frente a la accin anestsica, pero, en
general, hay un orden de prdida de la sensibilidad: dolor, temperatura, tacto y propiocepcin.
Cantidad de frmaco disponible en el lugar de accin o concentracin mnima inhibitoria: la
cantidad de frmaco disponible en el lugar de accin para que se materialice la interaccin
anestsico-receptor, que ser un factor crtico para que se produzca el bloqueo de la conduccin
nerviosa. Esta interaccin es reversible y el anestsico dejar de ser activo cuando su concentracin
caiga por debajo de un nivel crtico.
Caractersticas farmacolgicas del propio anestsico, de los excipientes y de la forma galnica en
la que se vehicula.
La frecuencia del impulso: la repeticin del impulso y por tanto la mayor actividad del canal de sodio
en respuesta al cambio de potencial facilita que el frmaco alcance ms rpidamente el lugar
especfico de accin. Para que ello ocurra, el anestsico tiene que acceder al espacio axoplasmtico
siendo preciso que los canales permanezcan abiertos o inactivos, es decir, estn en fase de
despolarizacin.
CLASIFICACIN
Los anestsicos tpicos se pueden clasificar en: aminoamidas y aminosteres.
AMINOAMIDAS
En este subgrupo se encuentran:
Lidocana: derivado del cido actico, considerado el prototipo de anestsico de duracin corta. Se
utiliza a dosis que varan segn la respuesta del paciente y el lugar de administracin, en infiltracin
local y en el bloqueo nervioso. Tiene una duracin de la accin intermedia. Su utilizacin tpica est
muy extendida para tratar el picor y el dolor asociado a heridas, quemaduras, picaduras,
hemorroides..., en maniobras de intubacin del tracto respiratorio y en la uretra, as como en
intervenciones de ciruga menor e intervenciones ginecolgicas, de nariz, odo y dentales.
Prilocana: anestsico derivado del cido propinico utilizado en ciruga ambulatoria por su corta
accin y rpida recuperacin. Su mezcla eutctica con lidocana proporciona una anestesia local
efectiva sobre piel intacta muy recurrida en pediatra dermatolgica. En general no presenta
diferencias notables con respecto a la lidocana, sin embargo su uso en infiltracin local, bloqueo
perifrico y anestesia epidural se ha visto desplazado por otros frmacos por el riesgo (bajo a dosis
normales) de causar metahemoblobinemias.
Mepivacana: se utiliza tanto con fines teraputicos como diagnsticos, en anestesia local por
infiltracin, bloqueo nervioso central y perifrico, anestesia endovenosa regional y anestesia epidural
y caudal. Su dosificacin debe ajustarse segn edad, peso y el estado de salud de cada paciente.
Nios y ancianos requieren una dosis menor que los adultos y en obstetricia debe reducirse un 30%
atendiendo las caractersticas anatmicas alteradas del espacio epidural y la mayor sensibilidad a los
anestsicos locales durante el embarazo.
Es un anestsico de accin intermedia, con un inicio de la accin rpido. Posee, adicionalmente,
cierto carcter vasoconstrictor, lo que permite reducir la dosis y generalmente prescindir del uso de
vasoconstrictores adicionales en su administracin.

Bupivacana: anestsico local de larga duracin indicado en anestesia subaracnoidea para


efectuar intervenciones en extremidades inferiores, perineo, abdomen inferior; parto vaginal normal y
cesrea y ciruga reconstructiva de las extremidades inferiores. Tambin est indicada en anestesia
de procesos odontolgicos por infiltracin o bloqueo troncular. La tcnica anestsica, rea y
vascularizacin de los tejidos a anestesiar, nmero de segmentos neuronales a bloquear, grado de
anestesia y relajacin muscular requerida, as como la propia condicin fsica del paciente
condicionarn su dosificacin; no obstante, las dosis usualmente empleadas deben reducirse en
nios, ancianos, pacientes debilitados y/o con enfermedades hepticas o renales. Su principal
inconveniente es su potencial cardiotoxicidad.
Levobupivacana y ropivacana: anestsicos de ltima generacin, comercializados en su forma
enantiomrica pura (S) con la finalidad de mejorar el perfil de seguridad de este tipo de frmacos
(menor cardiotoxicidad y efectos adversos a nivel sistema nervioso central).
La ropivacana se utiliza en el tratamiento del dolor agudo y como anestsico en ciruga (bloqueo
perifrico, de troncos nerviosos y epidural); la levobupivacana se utiliza en anestesia local y
regional, as como en numerosos tipos de intervenciones quirrgicas y obsttricas.
La eficacia de ambos frmacos no difiere significativamente de la de la bupivacana y sus perfiles
farmacocinticos y farmacodinmicos tambin son similares.
Articana: anestsico de alta intensidad y corta duracin, caracterizado por poseer un grupo ster
adicional en su molcula que lo hace susceptible de ser metabolizado por las colinesterasas
plasmticas originando un metabolito inactivo. Esta caracterstica hace que sea muy utilizado en
ciruga odontolgica y dermatolgica. Se asocia con epinefrina y presenta un rpido inicio de su
accin (1-3 min) y buena tolerabilidad local.
APLICACIONES TERAPUTICAS
Los anestsicos locales son frmacos que logran una prdida de sensibilidad localizada y
restringida, sin inducir una prdida de conciencia ni del control central de las funciones vitales. Estos
frmacos tienen como principal objetivo suprimir los impulsos nociceptivos, es decir, la supresin de
la sensacin dolorosa.
Su utilidad en la prctica clnica es amplia. Depende de la va de administracin, de la tcnica
anestsica utilizada y de distintas indicaciones. No existe en la actualidad ningn anestsico que
rena todos los requisitos para ser til y seguro en cualquier situacin clnica, por lo cual deber
elegirse el anestsico ms adecuado para cada tipo de intervencin y paciente.

ANESTESIA SUPERFICIAL DE LA PIEL Y LAS MUCOSAS


Este tipo de anestesia, administrada por inyeccin intradrmica o subcutnea, acta sobre las fibras
nerviosas sensitivas y surte efecto en un perodo muy corto de tiempo tras su administracin (2-5
min), prolongndose su capacidad anestsica durante 30-40 min. Los activos ms utilizados en este
tipo de aplicaciones son la tetracana y la lidocana en solucin acuosa. Cabe puntualizar que la
anestesia local sobre piel intacta es prcticamente nula, a excepcin del empleo tpico de mezclas
eutcticas de prilocana y lidocana o de mtodos especiales de liberacin (electroforesis).
INFILTRACIN EXTRAVASCULAR E INTRAVASCULAR

Es el mtodo de eleccin en los casos de ciruga menor. Se realiza mediante una inyeccin del
anestsico que difunde y afecta a las terminaciones nerviosas del tejido a anestesiar. Los ms
utilizados son lidocana, procana y bupivacana; en su administracinextravascular se suelen asociar
con adrenalina (1:200.000) con el objeto de prolongar la duracin de la accin. La infiltracin
intravenosa de un anestsico en un vaso de una extremidad requiere que previamente se haya
exanguinado dicha extremidad por compresin y se haya aplicado un torniquete para evitar el paso
del anestsico a circulacin sistmica.
BLOQUEO DE NERVIOS Y TRONCOS NERVIOSOS
El alcance de la anestesia es variable: puede afectar desde un solo nervio hasta todo un plexo
nervioso. La asociacin con adrenalina es frecuente en esta modalidad de anestesia.
ANESTESIA EPIDURAL Y ESPINAL O INTRATECAL
Requiere la administracin del anestsico en el espacio epidural y subaracnoideo del canal raqudeo
a nivel torcico, lumbar o caudal, respectivamente. En anestesia espinal pueden utilizarse soluciones
hiperbricas obtenidas con glucosa (con una densidad superior a la del lquido cefalorraqudeo), para
asegurar la permanencia de la solucin al nivel deseado, dificultando as su difusin y paso a
circulacin sistmica. En esta modalidad de anestesia tambin se suelen asociar los anestsicos
locales con opiceos, consiguiendo una aceleracin del bloqueo sensitivo, un incremento de su
eficacia y una mayor duracin analgsica. Esta asociacin que suele utilizarse en el tratamiento del
dolor intra y postoperatorio, obsttrico, traumtico, crnico y cancerosoconsigue una anestesia
profunda y extensa y asimismo permite el empleo de dosis ms bajas del anestsico, reduciendo la
incidencia e intensidad de los potenciales efectos adversos.
AMINOSTERES
En este grupo (cocana, benzocana, procana, tetracana, 2-cloroprocana):
Cocana: puede decirse que fue el primer anestsico local de la medicina moderna, utilizado en
tcnicas oftalmolgicas y odontolgicas.
Benzocana: se utiliza tpicamente sobre mucosas o para aliviar afecciones bucofarngeas y
dolores osteomusculares. Presenta una baja potencia y una pobre absorcin, por lo cual su uso se
limita al tratamiento de afecciones menores. Puede provocar reacciones adversas especialmente en
individuos que hayan desarrollado hipersensibilidad al cido p-aminobenzoico.
Procana o novocana: presentan una alta efectividad y baja toxicidad, sin embargo, aunque su
accin es rpida, la duracin de la accin es corta, la cual puede incrementarse si se combina con un
vasoconstrictor. Se utiliza va tpica y mediante infiltracin subcutnea o intramuscular para tratar el
dolor asociado a heridas, ciruga menor, abrasiones... y para el bloqueo de nervios perifricos.
Actualmente es tambin utilizado junto con penicilina para conseguir formas de liberacin lentas y
para mitigar el dolor en la administracin intramuscular.
Tetracana: se administra generalmente como anestsico tpico en piel y mucosas y tambin se
utiliza en oftalmologa y como coadyuvante en preparados lubricantes urolgicos. Su uso en
anestesia espinal se ha visto desplazado por el potencial riesgo de producir reacciones anafilcticas.