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origen biolgico, que el farmacutico o la industria farmacutica usa para la confeccin de medicamentos. Las materias
primas biolgicas son las DROGAS.
DROGA: todas sustancia de origen biolgico con principios activos que son usados para elaborar
DROGA VEGETAL: parte de la planta que contiene los principios activos con actuacin farmacolgica para su
uso teraputico.
PLANTA MEDICINAL: cualquier vegetal que contenga en uno de sus rganos o en toda la planta los principios
activos tiles en teraputica o que se pueden usar como modelo para obtener nuevos frmacos por sntesis o
semisntesis.
PRINCIPIO ACTIVO: sustancia qumica pura (aislada de la droga) y que es responsable de la actuacin
MEDICAMENTO: toda sustancia medicinal (natural o sinttica) con propiedades para prevenir, curar,
diagnostica,... una enfermedad: se prescribe a una dosis y se ha elaborado de una forma correcta para su
administracin.
Por ejemplo:
PLANTA MEDICINAL
DROGA
P. ACTIVO
Morfina (estrct
principios estn en
las cpsulas).
qumica aislada).
Corteza
Paclitaxel
cpsulas).
Taxus brevifolium
MEDICAMENTO
Analgsicos.
Antitusivos.
Taxol, y otros
8. Control de calidad, que consiste en hacer controles estrictos, ya que se va a convertir en un medicamento.
Estos ensayos estn regulados en las farmacopeas, pero slo para las drogas oficinales, hay otras drogas que se
comercializan pero no estn en las farmacopeas.
9. Control de la actividad farmacolgica, que consiste en demostrar que el principio activo tiene una
actuacin determinada y que se puede usar para teraputica. El control hay que realizarlo en la droga y en el principio
activo, ya que la actuacin es distinta.
10. Posibles aplicaciones teraputicas.
Farmacocintica: estudia la evolucin del frmaco en su paso por el organismo, es decir el proceso LADME
un medicamento.
activos y estables.
Toxicologa farmacutica: efectos indeseables que producen los principios activos naturales o sintticos sobre
organismos vivos.
UTILIZACIN DE PLANTAS MEDICINALES
Uso de la planta entera o parte de ella: del estudio de los efectos que producen en el organismo se encarga la
FITOTERAPIA. P.e.: tomillo, romero, canela, cscara sagrada,... (se usan enteros o parcialmente) porque la actuacin
radica en los principios activos.
Para extraer los principios activos y utilizarlos como tales: an se extraen principios activos y se usan
directamente. En ocasiones es ms fcil cultivar y obtener principios activos que realizar una sntesis. P.e.: la morfina se
obtiene de la adormidera, pero ahora se est cultivando Papaver bracteatum, que no sintetiza morfina, pero sintetiza otro
alcaloide, la tebana, que se transforma en el laboratorio en otros alcaloides, como la morfina.
Hetersidos cardiotnicos.
Diosgenina: de ella se obtienen las hormonas esteroideas, es una saponina triterpnica obtenida de algas
antiasmticos.
Estos procesos de modificacin se realizan para obtener frmacos ms
activos (a veces con leves cambios en la estructura se aumenta el efecto); para disminuir los efectos secundarios o los
efectos txicos; para dar sustancias ms o menos solubles y favorecer la absorcin; para que sean ms resistentes a
algunas enzimas. Hay una razn muy importante y es que cuando se asla un principio activo natural la industria
farmacutica modifica su estructura simplemente para obtener una patente de derivado.
Estos cambios suelen ser:
1 ) Modificaciones de un grupo funcional.
2 ) Estereoqumica intrnseca.
3 ) Configuracin de un carbono cuaternario.
Las plantas son fuente importante de principios activos y de ellas se obtienen estructuras qumicas muy
complejas. Es una ciencia de evolucin rpida.
FARMACOGNOSIA:La Farmacognosia es la ciencia farmacutica que se ocupa del conocimiento de las materias
primas de origen biolgico que el farmacutico o la industria farmacutica emplean para la preparacin de
medicamentos.
Etimolgicamente: Conocimiento de los frmacos
Pharmakon = remedio o frmaco
Gnosis = Conocimiento
Seydler(1815) utiliza por primera vez el trmino en su obra Analecta Pharmacognostica y la defini como la ciencia
que estudia el conocimiento completo de las drogas medicinales.
Hoy en da la farmacognosia se ha orientado al estudio principalmente de las drogas naturales de origen vegetal y
tambin en la bsqueda en los fondos marinos.
En un sentido ms amplio: Estudio de la composicin y los efectos de los principios activos y sustancias naturales de
origen animal y vegetal, como materias primas de origen biolgico, siendo la mayora de origen vegetal, en su aspecto
botnico, cultivo, recoleccin, conservacin, composicin qumica, naturaleza de sus principios activos, ensayos de
caracterizacin y valoracin, actividad farmacolgica y sus principales aplicaciones. Se ocupa de especies que se
emplean en la industria farmacutica, utilizando principios activos como modelo para la semisntesis y sntesis de
otros compuestos con actividad teraputica: anestsicos locales (cocana, morfina), Hormonas (diosgenina) aceites
de origen vegetal (aceite de oliva, aceite de ricino)
Relacin con otras ciencias:
CLASIFICACIN:
Farmacognosia general: Estudia de manera general a las drogas considerando su origen, historia,
recoleccin, seleccin, desecacin, comercio, descripcin, composicin qumica, identificacin, valoracin,
conservacin y usos.
Farmacognosia especial: Estudia a las drogas naturales agrupndolas de acuerdo a su estructura qumica:
gomas, muclagos, pectinas, glicsidos cardiotnicos, saponinas, flavonoides, cumarinas, cianogenticos,
resinas, aceites esenciales, alcaloides, etc.
Primarios: De forma muy cruda se dividen en metabolitos primarios o esenciales (grupo que incluye
carbohidratos (azcares), lpidos (grasas y aceites), pptidos (aminocidos), vitaminas, cidos nucleicos, y
todos aquellos compuestos que son imprescindibles para mantener las funciones fundamentales de los seres
vivos, su crecimiento y reproduccin. De ellos estudiaremos los carbohidratos y lpidos.
Secundarios: Por otra parte los metabolitos secundarios cuya presencia no tiene que ver con las funciones
vitales de cada individuo, son vinculados en relacin con el medio ambiente y sus exigencias ecolgicas.
RECOLECCIN
Flora Espontnea: La recoleccin de especies silvestres est indicada cuando:
Existen poblaciones naturales con alta densidad, por ejemplo plantas aromticas (mua, wayra mua), plantas
antiinflamatorias (ua de gato, yawar soqo, etc.)
Se suelen recolectar nicamente los brotes tiernos, hojas y sumidades floridas con objeto de evitar la
extincin de la especie en la zona recolectada.
En ocasiones, si el cultivo resulta excesivamente difcil o lento y la explotacin de la flora espontnea puede
inducir un grave riesgo de extincin de la especie vegetal, se hace necesario la bsqueda de los principios
activos en otras fuentes vegetales, frecuentemente en especies del mismo gnero. Ejemplo: la obtencin del
diterpeno taxol (paclitaxel), nico producto que, obtenido directamente de la naturaleza, ha sido aprobada
por la FDA, en 1993 por su eficacia en el tratamiento del cncer al ovario. Este principio activo se encuentra
en porcentajes muy pequeos en a corteza del Taxus brevifolia, rbol de crecimiento muy lento y que una
vez desprovisto de su corteza muere, por lo que ahora se obtiene a partir de sus precursores extrados de
Taxus bacata.
Flora Cultivada:
Aumento de la demanda.
Necesidad de disponer de material homogneo y controlado (en cuanto a su identidad y riqueza en principios
activos).
Algunas plantas medicinales han sido cultivadas desde tiempos inmemoriales ( adormidera, coca) Otras, por
su importancia para la teraputica, han sido explotadas recientemente ( digitales, belladona, beleo,
estramonio y muchas plantas aromticas productoras de aceites esenciales)
El cultivo es en la actualidad la principal fuente de obtencin de drogas y para algunos pases, sobre todo en
el Tercer Mundo, una importante fuente ingresos econmicos. Pueden realizarse tanto de plantas autctonas
como de plantas aclimatadas o exticas.
Ventajas:
Permite obtener una materia prima abundante, homognea y de alta calidad mediante el cultivo de especies
seleccionadas.
Permite controlar algunas de las variables que pueden afectar la produccin (seleccin de climas apropiados,
aporte de nutrientes al suelo, control de plagas) y, por tanto, mejorar el rendimiento en principios activos.
Permite la obtencin de vegetales en igual estado de desarrollo, lo que facilitara las labores de recoleccin,
secado y en algunos casos el procedimiento de extraccin.
Desventajas:
Tipos de Recoleccin:
Mecanizada:
Se debe establecer espaciamiento entre las filas de la plantacin para las mquinas
Mquinas segadoras atadoras para plantas aromticas, con anchura de corte especial y dispositivos
especiales que permiten levantar, agrupar las inflorescencias, la siega y el atado de las sumidades.
Manual:
Tratamientos especiales:
Uso de defoliantes en cultivos de umbeliferas, que permiten recolectar selectivamente los frutos.
SECADO.
Quita la humedad para asegurar una buena conservacin, y el mantenimiento de la actividad y calidad de las drogas.
Puede realizarse por secado al aire (al sol o a la sombra), o con calor artificial, teniendo esto la ventaja de que
permite cortar inmediatamente la actividad enzimtica interna de las plantas. El secado previene la accin de las
enzimas, de las bacterias, los hongos y otros posibles cambios (oxidacin). Fija los constituyentes y facilita el
molido, as como la transformacin de la droga en una forma ms fcilmente comercializable y transportable. El
xito del secado depende de dos principios fundamentales: el control de la temperatura, y el flujo de aire. El control
de esta operacin est determinado por la naturaleza del material o el aspecto deseado en el producto final.
Con ciertas drogas, como por ejemplo la vainilla, son necesarios y buscados los procesos de exhudacin y
fermentacin, para dar ciertos cambios en los constituyentes. Tales drogas requieren procesos especiales de
secado.
La yerba es secada con fuego vivo, que favorece la destruccin de ciertas enzimas. El calor y el humo desnaturalizan
ciertas enzimas oxidantes que actan produciendo compuestos de color negro, que aunque no son txicos, cambian el
aspecto y sabor de la yerba.
Radiacin solar: La variable luz ha de entenderse tanto desde el punto de vista de la cantidad, es decir, del nmero
de horas de exposicin a la luz solar a lo largo del da, como de la calidad (intensidad y tipo de radiacin). Est
comprobado que este factor influye notablemente en la biosntesis de los principios activos.
Ejemplo:
Produccin de alcaloides en las Solanaceae, est directamente relacionada con el nmero de horas de insolacin.
Naturaleza qumica: mayor nmero de horas de insolacin de las hojas de menta (Mentha piperita) biosintetizan
preferentemente mentona y mentol, mientras que los das cortos producen mentofurano.Sirve para determinar
la hora de recoleccin, y ser en el momento que exista un mayor contenido de principios activos.
Calidad de la luz (longitud de onda): luz UV induce un incremento de productos polifenlicos como
mecanismos de defensa (flavonoides, taninos, etc.).
Rgimen de vientos: se contempla desde su accin directa o efecto mecnico que ejerce sobre la
vegetacin (proteccin de los cultivos), como desde su accin indirecta al modificar otros factores del
clima (temperatura).
Factores Edficos:
Las caractersticas fsicas y qumicas de los suelos influyen de forma importante en la produccin de las plantas
medicinales:
Caractersticas fsicas:
El suelo est formado por un agregado de partculas de tamaos diferentes (textura) y por la asociacin de
estas partculas elementales en agregados (estructura).
La textura y la estructura unidas a la composicin qumica del suelo, confieren a ste otros caracteres como
son : porosidad y grado de aireacin, capacidad de retencin de agua y temperatura.
Un alto grado de humedad puede limitar la produccin por los vegetales de productos cuya funcin sea
precisamente actuar como reserva hdrica para ellos. Ejemplo: Raz de Althea officinalis, que crecen en
suelos muy hmedos, que tienen un menor contenido en sustancias mucilaginosas
Caractersticas qumicas
El pH del suelo, es una importante variable a tener en cuenta. Existen plantas acidfilas y plantas que
requieren suelos alcalinos.
Riqueza en materia orgnica y el contenido en nutrientes minerales, caractersticas que pueden ser
modificados en los cultivos mediante la administracin de distintos tipos de abonos.
Ejemplo:El uso de abonos nitrogenados incrementa la masa vegetal y algunos metabolitos como son los alcaloides.
La incorporacin de manganeso y molibdeno a cultivo de digitalis (Digitalis sp.) induce un incremento en el
contenido de glicsidos cardiotnicos.
Factores topogrficos:
Se contemplan teniendo en cuenta su influencia en el resto de las variables climticas. La temperatura decrece
regularmente con la altitud a razn de 0.55 cada 100 m. de elevacin, produciendo una gran biodiversidad por los
diferentes pisos ecolgicos.
Tambin condiciona la radiacin solar que incide sobre la vegetacin.
COMERCIALIZACIN:
El comercio mundial de plantas medicinales con fines teraputicos se centraliza en Hamburgo (Alemania) y
Rotterdam (Holanda), de donde se adquieren acompaadas de su composicin que garantice su calidad.
El producto comercializado puede ser la propia planta medicinal, generalmente troceada o pulverizada,
extractos de diferente naturaleza obtenidos de ella (extractos fludos, extractos secos, tinturas, etc.) o
los principios activos aislados.
Como se ha indicado, en la actualidad la participacin de los vegetales como fuente de obtencin de drogas
es mayor. Estos pueden proceder de la flora espontnea o pueden ser cultivados.
PRODUCCIN MUNDIAL:
Resulta difcil establecer en datos numricos la produccin mundial de drogas, sobre todo las vegetales, ya que en
muchos casos la produccin se dedica a fines no exclusivamente farmacuticos.
Ejemplo:
Caf (Coffea sp.).
T (Camellia sinensis)
Plantas medicinales estimulantes; las plantas aromticas empleadas en la industria cosmtica y alimentara.
Incremento en la produccin por el descubrimiento de nuevas aplicaciones de una droga conocida (ejem.
Corteza de Cinchona sp. quina, usado en el tratamiento de malaria resistente a la quina o fuente de
quinidina utilizado como antiarrtmico).
Polticas de los pases desarrollados en coordinacin con las organizaciones internacionales( ONUDI, FAO,
UNESCO) dirigidas hacia la activacin econmica de pases del Tercer Mundo, mediante la concesin de
subvenciones y proyectos de investigacin en colaboracin con pases desarrollados.
Desarrollo de la investigacin y su contribucin al conocimiento de nuevas drogas
Se pueden considerar como ensayos rpidos complementarios que forman parte del amplio esquema a
realizar en el control de una planta.
Se realizan sobre un extracto de la planta, siendo el extracto alcohlico el ms utilizado para detectar los
principios activos ms importantes.
Fluorescencia:
Se utilizan longitudes de onda corta (espectro ultravioleta), produciendo fluorescencia de color amarillo hasta
celeste, Ejemplo cumarinas, polifenoles y flavonoides.
Drogas que contienen alcaloides tropnicos: Atropa belladona (Belladona) tiene una cumarina que da fluorescencia
azul, mientras que Hyoscyamus niger L. (Beleo) y la Datura stramonium L. (Estramonio) no la tienen.
Microsublimacin:
Este ensayo suele realizarse con drogas con principios fcilmente sublimables (antraquinonas, alcaloides). La
determinacin del punto de fusin o la produccin de determinadas reacciones coloreadas caractersticas de los
cristales formados sirven para la identificacin de la droga.
Anlisis cromatografico:
Desde hace algunos aos las diferentes tcnicas de separacin y aislamiento de los componentes de las plantas han
pasado a un primer plano como mtodos de aplicacin general ms tiles en el estudio de sustancias orgnicas e
inorgnicas.
- El principio de las tcnicas cromatogrficas se basan en la separacin de las sustancias presentes en una mezcla
dada, entre dos fases:
Fase Estacionaria, que puede ser slida o lquida
Fase Mvil, que eluye a travs de la primera y que puede ser un lquido, un gas o la combinacin de ambos
- Esto permite distinguir entre dos sistemas cromatogrficos:
Cromatografa de adsorcin
Cromatografa de particin
Tamizaje Fitoqumico:
El tamizaje fitoqumico o screening fitoqumico es una de las etapas iniciales de la investigacin fitoqumica, que
permite determinar cualitativamente los principales grupos qumicos presentes en una planta y a partir de all,
orientar la extraccin y/o fraccionamiento de los extractos para el aislamiento de los grupos de mayor inters.
El tamizaje fitoqumico consiste en la extraccin de la planta con solventes apropiados y la aplicacin de reaccin de
color y precipitacin. Debe de permitir la evaluacin rpida, con reacciones sensibles, reproducibles y de bajo costo.
Los resultados del tamizaje fitoqumico constituyen nicamente en una orientacin y debe de interpretarse en
conjunto con los resultados del screening farmacolgico.
As cuando una planta revela accin sobre el sistema nervioso central durante el tamizaje farmacolgico y presencia
de alcaloides en el tamizaje fitoqumico, es bastante probable que la accin farmacolgica se deba a la fraccin
alcaloidal. De la misma manera, el hecho de evidenciarse accin anti-inflamatoria en el tamizaje farmacolgico y la
presencia de flavonoides en el tamizaje fitoqumico, puede dar lugar a procesos de aislamiento y sometimiento a
pruebas ms especificas de estos compuestos. Efectos catrticos pueden ser asociados a las antraquinonas. La
presencia de glicsidos cianognicos durante la marcha fitoqumica puede dar lugar a la descartacin de la planta
por su alta toxicidad.