IBUPROFENO

DESCRIPCION
El ibuprofeno es un derivado del cido propinico que posee propiedades analgsicas, antiinflamatorias y
antipirticas. El efecto teraputico, como antiinflamatorio no esteroideo que es, deriva de su actividad
inhibitoria de la prostaglandn sintetasa.
Mecanismo de accin: como todos los antiinflamatorios no esteroidicos de la familia de los cidos arilpropionicos, el ibuprofeno inhibe la accin de las enzimas COX-1 y COX-2. Los efectos anti-inflamatorios del
ibuprofeno son el resultado de la inhibicin perifrica de la sntesis de prostaglandinas subsiguiente a la
inhibicin de la ciclooxigenasa. El ibuprofen inhibe la migracin leucocitaria a las reas inflamadas,
impidiendo la liberacin por los leucocitos de citoquinas y otras molculas que actan sobre los receptores
nociceptivos.
El ibuprofeno, como otros AINEs, no altera el umbral del dolor ni modifica los niveles de prostaglandinas
cerebrales, concluyndose que sus efectos son perifricos. La antipiresis es consecuencia de la
vasodilatacin perifrica debido a una accin central sobre el centro regulador de la temperatura del
hipotlamo.
Farmacocintica: El ibuprofeno se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal, presentndose picos
de concentraciones plasmticas 1-2 horas despus de la administracin. Su vida media de eliminacin es de
unas 2 horas aproximadamente. El ibuprofeno se une fuertemente a las protenas plasmticas.
El ibuprofeno se metaboliza en el hgado, dando lugar a 2 metabolitos inactivos que, junto con el
ibuprofeno, se excretan por va renal bien como tales o como metabolitos conjugados. La excrecin renal es
rpida y completa. La farmacocintica de los grnulos de ibuprofeno es comparable a la de los
comprimidos, por lo que no debe haber diferencias en la pauta de utilizacin clnica de ambas
presentaciones.
Toxicidad: en los estudios de toxicidad los efectos txicos observados coinciden con los de otros
antiinflamatorios no esteroideos. El ibuprofeno no result teratognico en diferentes especies animales.
Asimismo, tanto los estudios de mutagnesis como los de cancerognesis dieron resultados negativos.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de artritis reumatoide :(incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis
anquilopoytica, artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. Tratamiento de lesiones de tejidos
blandos como torceduras o esguinces. Tratamiento de procesos dolorosos de intensidad leve y moderada
como el dolor dental, el dolor postoperatorio y tratamiento sintomtico de la cefalea. Alivio de
sintomatologa en dismenorrea primaria. Tratamiento sintomtico de la fiebre en cuadros febriles de
etiologa diversa.
La posologa deber ajustarse a la intensidad del cuadro a tratar, empleando la mnima dosis que produzca
remisin de la sintomatologa.
Administracin oral:

Adultos: Uso como antiinflamatorio: la dosis recomendada es de 1.200-1.800 mg/da administrados

en varias dosis. Algunos pacientes pueden ser mantenidos con 800-1.200 mg. La dosis total diaria
no debera exceder de 2.400 mg. Uso como analgsico y antipirtico: la dosis recomendada es de
400-600 mg cada 4-6 horas dependiendo de la intensidad del cuadro y de la respuesta al

tratamiento. Uso como antidismenorreico: el tratamiento debe comenzar al iniciarse el dolor. La

dosis usual es de 400-600 mg, cada 4-6 horas, dependiendo de la intensidad de los sntomas.

Nios: El uso de ibuprofen no es adecuado en nios menores de 12 aos.

Ancianos. No se requieren modificaciones especiales en la posologa.

En caso de insuficiencia renal se recomienda individualizar la dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El ibuprofeno est contraindicado en pacientes con lcera pptica activa y en pacientes que hayan
presentado reacciones de hipersensibilidad (asma, rinitis o urticaria) con el ibuprofeno, el cido
acetilsaliclico u otros antiinflamatorios no esteroideos.
El ibuprofen debe administrarse con precaucin en los siguientes casos: Pacientes que padezcan o tengan
antecedentes de asma bronquial, ya que se ha notificado que el ibuprofeno puede provocar broncospasmo
en estos pacientes. Pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Pacientes con alteraciones
renales, hepticas o cardiacas, ya que el uso de antiinflamatorios no esteroideos puede producir deterioro
de la funcin renal. En este tipo de pacientes debe utilizarse la dosis ms baja y monitorizarse la funcin
renal. Pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca o hipertensin ya que se ha notificado
asociacin entre edema y administracin de ibuprofeno.
El ibuprofeno se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Aunque en los estudios de
toxicologa en animales no se han demostrado efectos teratognicos, se debera evitar, si es posible, el uso
del ibuprofeno durante el embarazo, y especialmente durante el tercer trimestre, por los conocidos efectos
cardiovasculares de los antiinflamatorios no esteroideos sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre del
ductus arterioso). Aunque en los escasos estudios disponibles hasta el momento las concentraciones del
ibuprofeno que se excretan en la leche materna son muy bajas, no se recomienda su uso durante la
lactancia.
Normalmente, el ibuprofeno no afecta la capacidad para conducir vehculos y utilizar maquinaria. No
obstante, se debe considerar la posibilidad de que determinadas reacciones adversas de muy escasa
incidencia (somnolencia, mareos) pudieran interferir el correcto desarrollo de estas actividades.
INTERACCIONES
El ibuprofen debe administrarse con precaucin en pacientes que estn en tratamiento con alguno de los
frmacos que se citan a continuacin ya que, en algunos pacientes, se han notificado interacciones:

Antihipertensivos: reduccin del efecto hipotensor.

Diurticos: disminucin del efecto diurtico. Los diurticos pueden aumentar el riesgo de
nefrotoxicidad por antiinflamatorios no esteroideos.

Glucsidos cardiacos: los antiinflamatorios no esteroideos pueden exacerbar la insuficiencia cardiaca,

reducir la tasa de filtracin glomerular y aumentar los niveles de los glucsidos cardiacos.

Litio: disminucin de la eliminacin de litio.

Metotrexato: disminucin de la eliminacin de metotrexato.

Ciclosporina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad con los antiinflamatorios no esteroideos.

Mifepristona: los antiinflamatorios no esteroideos no deben administrarse en los 8-12 das

posteriores a la administracin de la mifepristona ya que stos pueden reducir los efectos de la
misma.

Otros analgsicos: evitar el uso concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos.

Corticosteroides: aumento del riesgo de sangrado digestivo.

Anticoagulantes: aumento del efecto anticoagulante.

Quinolonas: datos derivados de la experimentacin animal indican que los antiinflamatorios no

esteroideos asociados a las quinolonas pueden aumentar el riesgo de convulsiones.

REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinales: son las reacciones adversas que se presentan con ms frecuencia. Con la
administracin de ibuprofeno se ha notificado la aparicin de nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia,
dolor abdominal, melenas, hematemesis, estomatitis ulcerosa y hemorragia digestiva. Se han
observado con menor frecuencia gastritis, lcera duodenal, lcera gstrica y perforacin. Los datos
epidemiolgicos indican que, de los siete antiinflamatorios no esteroideos ms usados, el ibuprofeno
posee el menor riesgo de toxicidad digestiva alta.

Hipersensibilidad: se han notificado reacciones de hipersensibilidad con ibuprofeno. Pueden consistir

en (a) reaccin alrgica inespecfica y anafilaxia, (b) reactividad del tracto respiratorio
comprendiendo asma, agravacin del asma, broncospasmo o disnea, o (c) alteraciones cutneas
variadas, incluyendo rash de varios tipos, prurito, urticaria, prpura, angioedema y, menos
frecuentemente, dermatosis bullosas (incluyendo necrlisis epidrmica y eritema multiforme).

Cardiovasculares: se ha notificado la aparicin de edema asociada al tratamiento con ibuprofeno.

Otras reacciones adversas que se han notificado con menor frecuencia y cuya relacin no ha sido
necesariamente establecida son:

Renales: varias formas de nefrotoxicidad, incluyendo nefritis intersticial, sndrome nefrtico e

insuficiencia renal. Hepticas: alteracin de la funcin heptica, hepatitis e ictericia.

Neurolgicas y de los rganos de los sentidos: alteraciones visuales, neuritis ptica, cefalea,
parestesias, depresin, confusin, alucinaciones, tinnitus, vrtigo, mareo, fatiga y somnolencia. Se
han descrito casos aislados de meningitis asptica reversible al cesar el tratamiento. Su aparicin es
ms probable en pacientes con lupus eritematoso y otras enfermedades del colgeno.

Hematolgicas: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia aplsica y hemoltica.

Dermatolgicas: fotosensibilidad (ver Reacciones adversas, Hipersensibilidad para otras reacciones

cutneas).

En caso de sobredosificacin aguda, los sntomas que se pueden presentar son nuseas, vmitos, vrtigo y,

en raras ocasiones, prdida de conciencia. El tratamiento de la sobredosificacin consiste en vaciado del

estmago mediante induccin al vmito o lavado gstrico en la primera hora tras la ingesta, alcalinizacin
de la orina y diuresis forzada para facilitar la eliminacin y administracin de carbn activado para reducir la
absorcin.
PRESENTACION

ALGIASDIN Comp. recub. 400 mg

ALGIASDIN Comp. recub. 600 mg

ALGIASDIN Comp. retard 600 mg

DALSY Jar. 100 mg/5 ml

ESPIDIFEN Sobres 400 mg

ESPIDIFEN Sobres 600 mg

NEOBRUFEN Comp. 600 mg

NEOBRUFEN Grag. 400 mg

NEOBRUFEN Polvo eferv. 600 mg

NEOBRUFEN Sup. 500 mg

SAETIL Sobres 400 mg

SAETIL Sobres 600

REFERENCIAS

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