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CONTRACEPTIVOS HORMONAIS Profa. Christianne Brêtas Vieira Scaramello Create PDF with GO2PDF for free, if you

CONTRACEPTIVOS

HORMONAIS

Profa. Christianne Brêtas Vieira Scaramello

CONTRACEPTIVOS

Métodos para prevenção da concepção, evitando a gravidez indesejada.

Métodos:

Barreira – Comportamental – Definitivo – Hormonal

Contracepção

X

Prevenção DST

Contraceptivos Hormonais

Esteróides (estrógenos) utilizados isoladamente - ou em associação com progesterona - com finalidade básica de impedir a concepção.

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Exemplos de estrógenos e progestógenos

ados

Tipo

Estrógeno

us

Progestógeno

Natural

Estradiol

Estriol

Progesterona

Sintético

Mestranol

Etinilestradiol

Estilbestrol

Derivados da progesterona:

Hidroxiprogesterona Medroxiprogesterona Diidrogesterona Derivados da testosterona:

Norestisterona

Norgestrel

Etinodiol

Novos:

Desogestrel

Gestodeno

Anticoncepcionais Orais

1. Combinados (AOCs)

Pílulas sequenciais: 14 dias estrógeno + 7 dias estrógeno / progestógeno

Pílulas monofásicas (21 comprimidos): estrógeno / progestógeno

Pílulas monofásicas contínuas (28 comprimidos) : estrógeno /progestógeno

contínuas (28 comprimidos) : estrógeno /progestógeno Pílulas multifásicas - Bifásicas: variação

Pílulas multifásicas - Bifásicas: variação progestógeno 2 x - Trifásicas: variação progestógeno 3 x/ estrógeno 1 x

2. Apenas progestógeno (minipílula)

Uso sem interrupção

3. Emergenciais (contraceão pós coito)

Anticoncepcionais Injetáveis

1. Mensal

Estrógeno e progestógeno

2. Trimestral

Acetato de medroxiprogesterona

e progestógeno 2. Trimestral Acetato de medroxiprogesterona Implantes de anticoncepcionais Levonorgestrel Etonorgestrel

Implantes de anticoncepcionais

de medroxiprogesterona Implantes de anticoncepcionais Levonorgestrel Etonorgestrel Create PDF with GO2PDF for

Levonorgestrel

Etonorgestrel

Implantes de anticoncepcionais Levonorgestrel Etonorgestrel Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove

Etonorgestrel

Anel Vaginal

Etonorgestrel Anel Vaginal Etinilestradiol Adesivos de anticoncepcionais Etinilestradiol Norelgestromina Create PDF with

Etinilestradiol

Etonorgestrel Anel Vaginal Etinilestradiol Adesivos de anticoncepcionais Etinilestradiol Norelgestromina Create PDF with

Adesivos de anticoncepcionais

Anel Vaginal Etinilestradiol Adesivos de anticoncepcionais Etinilestradiol Norelgestromina Create PDF with GO2PDF for

Etinilestradiol

Norelgestromina

Exemplos de anovulatórios disponíveis no Brasil

Produto

Laboratório

Progestógeno

Estrógeno

Primovlar

Schering

d-Norgestrel 0,5 mg

 

Microvlar

Schering

d-Norgestrel 0,15 mg

Etinil estradiol 0,050 mg

Diane-35

Schering

 

Etinil estradiol 0,030 mg

Trinordiol

Wyeth

Acetato ciproterona 2,0 mg l-Norgestrel 0,50 /0,75/0,125mg

Etinil estradiol 0,035 mg Etinil estradiol 0,030/0,040/0,030 mg

Micronor

Cilag

Norestisterona 0,035 mg

-

Nortrel

Wyeth

Progestógeno 0,030 mg

-

Implanon

Organon

Etonorgestrel 68 mg

-

Perlutan

De Angeli

Acetofenido de diidroxiprogesterona 150

Enantato de estradiol 10 mg

mg

Comparação entre os métodos contraceptivos hormonais

AOCs Métodos de uso diário;

Minipíílulas Índice maior de falha do que os AOCs Atraso na administração pode aumentar o risco de gravidez

De Emergencia Perde eficácia após 72 horas

Adesivo Adesivos são visíveis Irritação local

Injetáveis Via intramuscular Não pode ser retirado em caso de efeitos colaterais (trimestral) Demora no retorno de fertilidade (trimestral)

Anel Via vaginal

Implantes São visíveis e palpáveis Inserção e retirada médica Custo

Usos clínicos dos estrógenos e progestógenos

ü Contracepção

ü Terapia de reposição hormonal

Insuficiência ovariana primária: Síndrome de Turner

Insuficiência ovariana secundária: Menopausa

Prevenção de hiperplasia endometrial e carcinoma em mulheres com útero intacto

ü Câncer: endométrio, próstata e mama

ü Endometriose

ü Doenças menstruais

Relação custo X benefício

Contraceptivo

Vantagem

 

Desvantagem

Estrógeno

   

Seguro, efetivo

     

+

Reduz:

       

Ganho de peso Retenção de fluidos Efeito anabólico

Progestógeno

fibrose

uterina,

   

sintomas menstruais,

 

Distúrbios GI, rub

or

 

anemia, T

PM, cistos,

Tontura Depressão e irritabilidade Acne Aumento da pigmentação Amenorréia Tromboembolismo Sangramento (uso intermitente) Feminização em homens Anomalia genital no RN (gestantes)

gravidez indesejada

Progestógeno

Alternativa em caso de contra indicação de estrógeno Uso durante lactação

Efeito contraceptivo menos confiável Menor confiabilidade quanto a segurança associada a uso prolongado Ganho de peso, retenção de fluidos Tromboembolismo, acne

Sangramento, depressão

Questões a serem analisadas

ü Risco aumentado de doença cardiovascular?

Fatores

de

risco?

Usuárias

Não usuárias

Gestantes

2ª geração

5 : 100.000

60 : 100.000

15

: 100.000

3ª geração

25

: 100.000

ü Risco de câncer? + 0,5 em 10.000 mulheres de 16 a 19 anos + 4,7 em 10.000 mulheres de 25 a 29 anos Cânceres menos avançados e potencialmente tratáveis

ü Aumento da pressão sanguínea? Aumento transitório do angiotensinogênio

ü Intolerância à glicose?

Controle hormonal do sistema reprodutor feminino e sua relação com o ciclo menstrual FG –
Controle hormonal do sistema
reprodutor feminino e sua relação com o
ciclo menstrual
FG – folículo de Graaf; CL – corpo lúteo; FSH – hormônio
folículo estimulante; LH – hormônio luteinizante;
hormônio liberador de gonadotrofina; A – arterío
GnRH –
las;
V

Ações dos esteróides sexuais

Estrógenos

Progesterona

ü Maturação dos órgãos reprodutores

Reduz o número de receptores para estrógeno no trato reprodutor

ü

ü Aumenta o número de receptores

para progesterona no útero, vagina, hipófise e hipotálamo

ü

Aumento da temperatura corporal

Desenvolvimento de alvéolo secretor na glândula mamária na gestação

ü

Desenvolvimentos de características sexuais secundárias

ü

ü Reprime secreção LH

Crescimento acelerado seguido de fechamento das epífises

ü

ü Previne ovulação

ü Diminui a viabilidade do muco

ü Ciclo menstrual / gravidez

 

cervical ao esperma (aumenta viscosidade e diminui pH)

ü Estimula ductos lactíferos na

gravidez

Altera endométrio para evitar implantação do embrião

ü

ü

Associado a prolactina estimula e

mantém lactação após o parto (inibida por estrógeno exógeno)

 

ü

Ações

metabólicas:

mineralocorticóide,

elevação

HDL,

anabolismo

ü

Aumento da coagulação sanguínea

ü Reprime

secreção

FSH

com

supressão do ciclo ovariano

Bíossíntese de estrógenos e progesterona a partir do colesterol. A síntese de estrógenos depende da

Bíossíntese de estrógenos e progesterona a partir do colesterol.

A síntese de estrógenos depende da atividade da enzima aromatase que é inibida pelo Anastrazol. (Rang & Dale, Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here edição) to buy Virtual PDF Printer

Esteróide receptor inativo Tipo 4 ERa /ß Complexo receptor ativado gene Transcrição ou Efeitos
Esteróide
receptor
inativo
Tipo 4
ERa
Complexo receptor
ativado
gene
Transcrição ou
Efeitos
crescimento e
proliferação celulares
repressão
gênica
nRNA
Proteínas
nRNA
específicas

Interação esteróide-receptor e mecanismo de transdução de sinal.

Ações vasculares rápidas estão associadas a ligação dos hormônios sexuais a receptores de Create PDF with GO2PDF for free, if you wish to remove this line, click here membrana. to buy Virtual PDF Printer

Processo

farmacocinético

Estrógenos

Progestógenos

Absorção

Boa TGI Rápida através da pele e mucosas

Progesterona e derivados:

Baixa

biodisponibilidade

VO

?yderivados

Distribuição

Ligação a albumina e globulina

Ligação testosterona a albumina Armazenamento no tecido adiposo

Biotransformação

Glicuronidação e sulfatação

Glicuronidação

CYP450

Eliminação

Renal

Renal

Observações

Circulação êntero- hepática

-

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Erva-de-são-joão, Fenitoína, Barbitúricos, Carbamazepina, Acitretina, Derivados de Tetraciclinas DIMINUIÇÃO DO EFEITO TERAPÊUTICO DE CONTRACEPTIVOS

Corticóides (Sistêmicos) AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO SÉRICA DOS GLICOCORDICÓIDES

Carbamazepima,Fenitoína,

Forsfenitoína,Rifampicina,

Aminoglutetina

AUMENTO DO METABOLISMO

Aminoglutetina AUMENTO DO METABOLISMO Repaglinida AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO SÉRICA DA REPAGLINIDA
Aminoglutetina AUMENTO DO METABOLISMO Repaglinida AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO SÉRICA DA REPAGLINIDA

Repaglinida

AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO SÉRICA DA REPAGLINIDA

Fitoterápicos

AUMENTO DO EFEITO TÓXICO DA PROGESTERONA

Fitoterápicos AUMENTO DO EFEITO TÓXICO DA PROGESTERONA Cimetidina, Digoxina, Nadolol, Eritromicina, Estradiol,
Fitoterápicos AUMENTO DO EFEITO TÓXICO DA PROGESTERONA Cimetidina, Digoxina, Nadolol, Eritromicina, Estradiol,
Fitoterápicos AUMENTO DO EFEITO TÓXICO DA PROGESTERONA Cimetidina, Digoxina, Nadolol, Eritromicina, Estradiol,

Cimetidina, Digoxina, Nadolol, Eritromicina, Estradiol, Verapamil REDUÇÃO DA VELOCIDADE DE ELIMINAÇÃO DESSES FÁRMACOS

Derivados de Rifampicina, Felbamato, Oxcarbazepina, Derivados do Ácido Retinóico DIMINUIÇÃO DA CONCENTRAÇÃO SÉRICA DOS CONTRACEPTIVOS

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

AAS, Dexametazona, Prazocina, Trazodona,

Amiodarona, Atorvastatina, Cimetidina, Dissulfiram

Corticosteroides AUMENTO DA CONCENTRAÇÃO SERICA DOS GLICOCORTICOIDES

AUMENTO Rifampicina

EXCREÇÃO DE ESTRADIOL

AUMENTO Rifampicina EXCRE ÇÃO DE ESTRADIOL DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO DE ESTRADIOL Inibidores da

DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO DE ESTRADIOL

ÇÃO DE ESTRADIOL DIMINUIÇÃO DA EXCREÇÃO DE ESTRADIOL Inibidores da Protease Fitoterapicos (soja, Cara, Alfafa)

Inibidores da Protease

Fitoterapicos

(soja, Cara, Alfafa)

DIMINUIÇÃO DO EFEITO TERAPEUTICO DESSES FARMACOS / DIMINUICAO DA

[ ] SERICA

TERAPEUTICO DESSES FARMACOS / DIMINUICAO DA [ ] SERICA AUMENTO DO EFEITO ADVERSO/TOXICO DOS DERIVADOS DE

AUMENTO DO EFEITO ADVERSO/TOXICO DOS DERIVADOS DE ESTROGENIOS

DO EFEITO ADVERSO/TOXICO DOS DERIVADOS DE ESTROGENIOS Benzodiazepinicos OXIDAÇÃO GLICURONIDAÇÃO CONTRACEPTIVOS

Benzodiazepinicos

OXIDAÇÃO

GLICURONIDAÇÃO

DE ESTROGENIOS Benzodiazepinicos OXIDAÇÃO GLICURONIDAÇÃO CONTRACEPTIVOS Barbituricos, Erva-de Sao-joao, Penicilinas,
DE ESTROGENIOS Benzodiazepinicos OXIDAÇÃO GLICURONIDAÇÃO CONTRACEPTIVOS Barbituricos, Erva-de Sao-joao, Penicilinas,

CONTRACEPTIVOS Barbituricos, Erva-de Sao-joao,

Penicilinas, Derivados de DIMINUIÇÃO tetraciclina DO EFEITO TERAPEUTICO DOS CONTRACEPTIVOS

Derivados

cumarinicos

EFEITO ANTICOAGULANTE DESSES FARMACOS