Antihistamnico

Un antihistamnico es un frmaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las
alergias, que al actuar bloquea la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a travs
del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia qumica que se libera en el
cuerpo durante las reacciones alrgicas, acta sobre los receptores H1 y produce prurito,
vasodilatacin, hipotensin, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstriccin,
aumento de la permeabilidad vascular, potenciacin del dolor y otros sntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se
reconoce como antihistamnico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la
rinitis y con la dermatitis alrgica) y H2 (que acta sobre la secrecin de cido clorhdrico),
aunque en este ltimo caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la lcera
pptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y
medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempean un rol muy importante en inhibir los
efectos de la histamina en el msculo liso, particularmente la constriccin de ellos en los
ductos de la bilis y los nodos linfticos. A nivel sistmico inhiben los efectos
vasoconstrictores que se producen cuando las clulas endoteliales liberan histaminas y otros
vasodilatadores. Tambin bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formacin de
edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gstricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generacin
atraviesan la barrera hematoenceflica produciendo sueo.

Tipos de antagonistas H1
De primera generacin
Atraviesan la barrera hematoenceflica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedacin y tienen acciones anticolinrgicas (disminucin de reactividad del
msculo liso).
Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1.
2.
3.
4.

Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina

Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina,
lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
5. Fenotiazinas: prometazina

De segunda generacin o sin efecto sedante

Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoenceflica, no tiene
efectos anticolinrgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deber tener en cuenta la
posible interaccin medicamentosa con otros depresores.Segn su composicin qumica, pueden clasificarse como:
1. Alquilaminas: acrivastina
2. Piperazinas: cetirizina
3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina,
fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina

De tercera generacin
Son metabolitos activos y enantimeros de los de segunda generacin, como la
levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol
(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

Reacciones adversas
Habitualmente son bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores. stos
incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipacin.
Ms raramente, y de manera predominante ante administracin endovenosa o en ancianos,
pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusin, excitacin, delirio,
alucinaciones, verborragia.
El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al
receptor andrognico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo
CYP), generando manifestaciones clnicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc.
Se han observado tambin discrasias sanguneas.
Medicamentos
1.
2.
3.
4.
5.

Clarityne Plus
Telfast
Cetirizina Lisan
Loratadina
Hidroxicina