Farmacocin

tica.

Omeprazol

FARMACOS ANTIULCEROSOS
Ranitidina
Sucralfat Sales de
o
Bismuto

Se inactivan con
rapidez en el
medio acido del
estmago.
La
administracin
oral requiere su
formulacin con
cubierta entrica.
Se absorbe en
duodeno.
Buena
biodisponibilidad
sistmica, tras 1
dosis es de 35%
y se incrementa
hasta 60-65%
tras la
administracin
de dosis
repetidas.
Se metaboliza en
hgado siendo de
especial
importancia el
sistema
Citocromo P450,
en especial las
isoenzimas
CYP2C19 y
CYP3A4.
Se transforma
completamente
en metabolitos
inactivos antes
de ser excretado
por la orina
(80%) o por la
bilis (20%).

La
Ranitidina
se
puede
administrar
por
va
oral
o
parenteral.
La
administracin
intramuscular
muestra
una
biodisponibilidad del
90-95%
en
comparacin con la
misma
dosis
intravenosa (100%),
mientras que por va
oral,
la
biodisponibilidad es
del 50-60% debido a
que
el
frmaco
experimenta
un
metabolismo
de
primer
paso.
La
absorcin
digestiva
de la ranitidina no es
afectada
por
los
alimentos.
Los
efectos
inhibidores sobre la
secrecin gstrica de
cido duran entre 8 y
12
horas.
La
ranitidina
se
metaboliza
parcialmente en el
hgado y se excreta a
travs de la orina y
en las heces, parte
en
forma
de

Se administra
por va oral
Despus de
una dosis, solo
se absorbe una
mnima
cantidad del
frmaco (3-5%)
y se elimina por
la orina.
La mayor
parte se
excreta por las
(95-97%).
Se
recomienda su
administracin
antes de las
comidas.

*Concentracin
mxima se
alcanza en 2
horas.
*En 72 hrs es
excretado en un
95% en orina.
*El subsalicilato
en estomago se
transforma en
oxicloruro de
bismuto y cido
saliclico.
*En el intestino el
c.salicilico pasa a
subcarbonato.
*Este reacciona
con sulfuro de
hidrogeno
convirtindose en
sulfito de
bismuto
(oscurece las
heces)

Bicarbon
ato

Magaldrato

Administraci
n
por
VO:
absorcin
rpida.
Pico
(de
accin/efecto)
a los 30 min,
con duracin
de 1-3h.
El
99%
se
reabsorbe por
el
rin
cuando
su
funcin
es
normal.
nicamente
se elimina el
1% por orina.
Dosis adultos:
325 mg a 2g,
1 a 4 veces al
da
(segn
indique
el
mdico). 1 o 2
horas despus
de
las
comidas.

Tambin
ocurre
un enlace con los
cidos biliares y
la
lisolecitina,
dosis-pH
dependiente. La
actividad
de
RIOPAN
como
anticido
es
atribuida
al
enlace
de
protones con los
iones sulfato e
hidrxilo de la
superficie
instersticial de las
rejillas,
de
tal
manera que la
estructura
se
satura durante la
neutralizacin.
800
mg
de
magaldrato
neutralizan
aproximadamente
18-25 mEq de
cido clorhdrico.
El magaldrato no
es absorbido en el
tracto
gastrointestinal.
Durante
el
proceso
de
neutralizacin, se
liberan pequeas
cantidades
de
iones magnesio y
aluminio,
los
cuales durante el
trnsito intestinal
son
convertidos

Semivida es muy
corta (o.6-1 h.),
lo que dificulta
que se consigan
niveles
plasmticos
elevados.
Dosis: 20-40
mg/da cada 24
horas.
Absorcin: Tmax
= 1-3 h.
Distribucin:
unin a protenas
95%.

metabolitos, parte en
forma de frmaco sin
alterar.
Despus
de
una
dosis
intravenosa,
aproximadamente el
70% de la dosis se
excreta en la orina
sin alterar. La semivida del frmaco es
de 2 a 3 horas,
aumentando
hasta
las 5 horas en los
pacientes
con
insuficiencia.
La
secrecin renal de la
ranitidina se lleva a
cabo por secrecin
tubular
y
por
filtracin glomerular.

en fosfatos poco
solubles para ser
excretados
en
heces.
Una
proporcin
de
cationes
es
absorbida.
La
ligera
elevacin
de aluminio srico
se ha encontrado
ocasionalmente
en personas con
riones sanos. El
uso a largo plazo
de
anticidos
conteniendo
aluminio
puede
reducir
la
absorcin
de
fosfatos.
La
dimeticona
contenida
en
RIOPAN
es
un
agente
antiespumante
que contribuye a
disminuir
la
distensin
gstrica, por lo
tanto, disminuye
el
reflujo
gastroesofgico
reduciendo
la
sintomatologa
dispptica.
Las
molculas
de
magaldrato
y
dimeticona
contenidas
en
RIOPAN
no
se
absorben, por lo
que carecen de
efectos
sistmicos.
La
cantidad
de
aluminio
y

Farmacodina
mia.

Inhiben la
secrecin
gstrica en
ayuno y
estimulada por
alimentos porque
bloquean va
final de la
secrecin del
cido.
Inhiben 90-98%
de secrecin
gstrica en 24
horas.

Reduce la secrecin
basal y estimulada
de cido
gstrico. Tiene una
relativamente larga
duracin de accin,
de tal forma que una
sola dosis de
150 mg por va oral
es capaz de suprimir
la secrecin cida
gstrica por 12
horas.
La evidencia clnica
muestra que
la ranitidina combina
da
con amoxicilina y me
tronidazol erradica

Sucralfato es
una sal bsica
de aluminio y
sacarosa
que
en un medio
acido,
se
polimeriza
y
origina
una
pasta pegajosa
y viscosa.
Esta pasta
formada
se
adhiere
electrostticam
ente
a
las
protenas de la
lesin formando
unos complejos
estables
de
aluminio
y

*Subsalicilato
compuesto
insoluble de
bismuto trivalente
y cido saliclico.
*Salicilato es
absorbida en
tracto
gastrointestinal en
un 90%.
*Inhibe la sntesis
de la
prostaglandina
responsable de la
inflamacin
intestinal y de la
hipermotilidad del
mismo.
*Estimula la
absorcin de

Ingesta
de
bicarbonato
de
sodio
provoca
una
modificacin
del
pH
gstrico
(superior a 8).
Sustancia
soluble
que
provoca
que
la
neutralizacin
de HCl sea
mediata, y en
consecuencia
controla
de
inmediato la
sintomatolog
a
producida
por
hiperacidez.

magnesio que la
molcula
de
magaldrato libera
es mnima. Cada
10
ml
de
suspensin
contiene
solamente 0,105
mmol de Na+, por
lo que RIOPAN
puede
ser
considerado libre
de sodio, y puede
ser utilizado an
en pacientes que
tienen
restricciones en la
ingesta de sodio
(ej.: cardiopatas,
nefropatas,
hepatopatas).
RIOPAN tiene un
agradable sabor
crema/caramelo.
Se adhiere a la
mucosa
daada
formando
un
recubrimiento
protector.
Permanece en el
estmago
aproximadamente
35 minutos ms
que los anticidos
convencionales a
base
de
hidrxidos
de
aluminio
y
magnesio. En un
pH entre 3 y 5 el
magaldrato
atrapa al 100% de
la pepsina, lo que
inactiva
la
proteolisis
y
favorece
la

el Helicobacter pylori
en aproximadamente
90% de los
pacientes. Esta
terapia combinada
ha mostrado reducir
significativamente le
recurrencia de la
lcera duodenal.

fibringeno.
Forma una
barrera
protectora
sobre la lesin
ulcerosa,
proporcionando
proteccin a la
mucosa
gstrica y
duodenal
contra la
penetracin y
las acciones del
cido gstrico,
pepsina y bilis.

lquidos y
electrolitos.
*Bismuto se
absorbe mnimo,
se excreta un 99%
en heces.

La
modificacin
del
pH,
provoca
que
el
estmago
secrete mayor
cantidad
de
HCl,
provocando el
efecto
rebote.
Exceso
de
bicarbonato,
contina en el
tubo
digestivo,
para pasar a I.
Delgado,
donde
es
absorbido.

curacin de las
lesiones
de
la
mucosa.
El
magaldrato tiene
una capacidad de
ligar
cidos
biliares
y
lisolecitina similar
a la colestiramina,
lo cual reduce la
agresividad
del
reflujo
duodenogstrico.
A diferencia de
los
anticidos
convencionales a
base
de
hidrxidos
de
aluminio
y
magnesio
que
cuando envejecen
se
oxidan
y
pierden
la
capacidad
de
neutralizar
cidos,
adquiriendo una
consistencia
arenosa,
el
aluminio
contenido
en
RIOPAN
se
encuentra
incorporado a la
estructura
en
rejillas
superpuestas de
las molculas de
magaldrato, por
lo que al paso del
tiempo
no
se
oxida y no pierde
la capacidad de
neutralizacin. La
accin
del
magaldrato
se

Mecanismo
de Accin.

Es una base dbil

que en un
ambiente acido
como el
canalculo
secretor de la
clula parietal
activa; se
protoniza y
queda atrapado
como derivados
sulfonamidos
capaces de
formar enlaces
covalentes con
residuos cistena
de la subunidad
alfa de la enzima
H/K-ATPasa,
inhibiendo su
capacidad de
bombear
protones.
Inhiben la
enzima de forma
irreversible.

La ranitidina inhibe
de forma competitiva
la
unin
de
la
histamina
a
los
receptores
de
la
clulas
parietales
gstricas
(denominados
receptores
H2)
reduciendo
la
secrecin de cido
basal y la estimulada
por los alimentos, la
cafena o la insulina.
Reduce el volumen
de cido excretado
en respuesta a los
estmulos con lo cual,
de forma indirecta,
reduce la secrecin
de pepsina.
La ranitidina no tiene
ningn efecto sobre
la gastrina, ni afecta
el
vaciado,
la
motilidad gastrica, la
presin
intraesofgica,
el
peristaltismo o las
secreciones biliares y
pancreticas.
La
ranitidina muestra un
efecto
cicatrizante
sobre
la
mucosa
gastrointestinal,
protegindola de la
accin irritante del

A diferencia
de los
antagonistas de
los receptores
H2 de
histamina, el
sucralfato no
afecta a la
secrecin
gstrica de
cido. El
sucralfato acta
localmente,
reaccionando
con el cido
clorhdrico del
estmago para
formar una
especie de
pasta
adherente que
acta como un
tampn.

Derivado de Bi.
Tapiza la mucosa
digestiva,
protegindola de
la accin corrosiva
del jugo gstrico
en las reas
daadas.

El bicarbonato
de sodio es
una sal
alcalina que al
ponerse en
contacto con
el HCl del jugo
gstrico, lo
alcaliniza.

basa
en
la
neutralizacin del
cido gstrico.
Efecto buffer,
ajusta el pH
gstrico entre 3 y
5, rango ptimo
que propicia la
curacin de las
lesiones
cido/ppticas y
el alivio rpido de
los sntomas
(dolor, ardor,
pirosis,
distensin).
RIOPAN es un
buffer y no
contiene agentes
alcalinizantes, por
lo que no provoca
rebote cido

cido acetilsaliclico y
de otros frmacos
anti-inflamatorios no
esteroideos.

Usos.

Se utiliza para
las siguientes
patologas:
Reflujo
gastroesofgico.
Ulcera pptica
por H. pylori.
Ulceras
relacionadas con
INES.
Prevencin de la
recidiva de la
hemorragia por
ulceras ppticas.
Dispepsia no
ulcerosa.
Prevencin de la
hemorragia de la
mucosa
relacionada con
el estrs.

*Tratamientos cortos
de lcera duodenal
activa
durante
4
semanas.
*Terapia
de
mantenimiento para
pacientes con lcera
duodenal
despus
del periodo agudo a
dosis menores.
*En el tratamiento de
hipersecrecin
patolgica (sndrome
Zollinger-Ellison
y
mastocitosis
sistmica).
*En lcera gstrica
activa
para
tratamientos cortos y
despus para terapia
de
mantenimiento
por periodos de 6
semanas.
*En el tratamiento
del
sndrome
de
reflujo
gastroesofgico.
*En esofagitis erosiva
diagnosticada
por
endoscopia.

Se usa como
tratamiento y
prevencin de
la lcera
duodenal,
lcera gstrica,
gastritis,
gastropata
provocada por
medicamentos
(AINES).
PRESENTACION
ES:
Cajas con 20,
40 y 100
tabletas de 1 g
para venta al
pblico.
Dosis: La
dosis oral
recomendada
en adultos es 1
g cuatro veces
al da o 2 g dos
veces al da con
el estmago
vaco (1 hora
antes de cada
comida y al
acostarse). La
dosis de
mantenimiento
recomendada
para lcera
duodenal es 1 g
dos veces al da

*Ulcera
gastroduodenal
*Ulcera gstrica
*ERGE
*Diarrea con
calambres
abdominales
*Infeccin por H
pylori
*Suspensin: cada
100 ml contienen:
Subsalicilato de
bismuto 1.750 g,
vehculo cbp 100
ml.
*Tabletas. 240
mg/12h 120
mg/6h; 28 das.

Tratamiento
en
lcera
gastroduoden
al
(como
anticido)
Tratamiento
en la acidosis
metablica.
Intoxicacin
aguda por
barbitricos o
salicilatos
para
alcalinizar
orina.

RIOPAN
RIOPANGel. Cada
100 ml contienen:
Malgaldrato 8 g,
dimecotina
1g,
vehculo cbp 100
ml.
Oral. Tomar al da
y bajo demanda
1-2
sobres
o
cucharadas de 10
ml. En caso de
gastritis y lcera
gstrica, RIOPAN
deber tomarse 1
hora despus de
los alimentos y
antes de dormir.
En
casos
de
lcera duodenal,
RIOPAN
deber
tomarse entre 1 y
3 horas despus
de los alimentos y
antes de dormir.
En ambos casos,
el
tratamiento
deber
continuarse por lo
menos
4
semanas, an si
los sntomas han
desaparecido.
RIOPAN
deber
tomarse
entre
alimentos y antes
de
dormir.
Se
recomienda
no
exceder una dosis

o 2 g por la
noche.

Efectos
teraputicos
.

Efectos
Adversos.

Promover la
cicatrizacin de
lceras gstricas
y duodenales y
tratar la
enfermedad por
reflujo
gastroesofgico.
Tratamiento de
estados
hipersecretorios
patolgicos,
incluido el
sndrome de
Zollinger-Ellison.
Tratamiento y la
prevencin de
recurrencias de
lceras gstricas
relacionadas con
frmacos
antiinflamatorios
no esteroideos.
Disminuir el
riesgo de
recurrencia de
lceras
duodenales
relacionadas con
infecciones por
H. pylori.
Nuseas, dolor
abdominal,
estreimiento,

Reduce la secrecin
basal y estimulada
de cido gstrico
producida por el
estmago.

El sucralfato,
que se fija en
las clulas
epiteliales, se
adhiere con tal
avidez a la base
de los crteres
de las lceras
que es difcil
retirarlo de ah.
El efecto
citoprotector se
mantiene
durante 6 horas
tras su
administracin.

*Tratamiento de H.

especificos: cefalea,
ginecomastia,
hepatitis,

Se ha descrito
estreimiento
en un 2%.

Oscurecimiento de
la lengua y las
heces

pylori.
*Reduce absorcin
de tetraciclina (
pH gstrico).
*Intoxicacin
aguda por bismuto
se manifiesta con
coloracin de
membranas
mucosas y,
posible lesin
renal y heptica.

Neutraliza la
acidez
de
cido
clorhdrico.
Alcaliniza
orina
para
evitar dao a
mucosa.
Incrementa
eliminacin de
cido rico,
pata evitar
formacin de
litos en vas
urinarias.

La
administraci
n excesiva de
bicarbonato

diaria de 6.400
mg
de
magaldrato. Si los
sntomas
persisten por ms
de 2 semanas de
tratamiento,
se
deber realizar un
examen.
Enfermedad cido
pptica: esofagitis
por reflujo, reflujo
gastroesofgico,
hernia
hiatal,
gastritis aguda y
crnica,
lcera
gstrica,
lcera
duodenal.
Gastritis alcalina,
etlica
y
medicamentosa,
dispepsia
no
ulcerosa, lceras
por
estrs.
Medicamento
concomitante en
el
tratamiento
con inhibidores de
la
bomba
de
protones
o
bloqueadores H 2.
Terapia
de
mantenimiento
para
los
padecimientos
cido-ppticos.

Trastornos
gastrointestinales
. Muy comunes:
heces
suaves.

Clasificacin
.

flatulencia y
diarrea. Se han
publicado
asimismo
miopata
subaguda,
artralgias,
cefaleas y
exantemas
cutneos.
El tratamiento
prolongado con
omeprazol
disminuye la
absorcin de
vitamina B12,
pero an no se
aclara la
importancia
clnica de este
efecto.
La
hipergastrinemia
puede
predisponer a
hipersecrecin
de rebote del
cido gstrico
cuando se
suspende el
tratamiento y
asimismo
promover el
crecimiento de
tumores
gastrointestinale
s.
Se dispone para
uso clnico de
cinco inhibidores
de la bomba de
protn:
OMEPRAZOL y su

mielosupresin.
Como con otros
inhibidores de H2:
Arritmias
Taquicardia,
Bradicardia Asistolia,
Bloqueo
auriculoventricular,
Constipacin,
Diarrea, Pancreatitis
Artralgias y mialgias,
Rash
cutneo,
Eritema multiforme,
vomito,
nausea,
malestar abdominal

Tambin se ha
asociado a
diarrea,
nuseas,
malestar
epigstrico,
dispepsia,
resequedad de
boca,
exantema,
prurito, dolor
de espalda,
mareos,
somnolencia y
vrtigo.

*Nauseas
*Vomito

lleva a una
alcalosis
metablica.
(especialment
e en pacientes
con disfuncin
renal).
Las dosis
excesivas de
sodio pueden
producir una
sobrecarga de
sodio
(hipercalemia)

Anticido
sistmico o
absorbible

Muy
raros:
diarrea.En
pacientes
con
insuficiencia renal
y durante el uso a
largo plazo de
dosis
altas de
aluminio, puede
haber
depsitos
del
mismo
en
tejido nervioso y
seo.
Tambin
puede ocurrir una
deplecin
de
fosfato.

ismero S,
esomeprazol,
lansoprasol,
rabeprazol y
pantoprazol.

INTEGRANTES:
Castro Gonzlez Maritza Amayrani
Regalado Rosales Diana Anglica
Menchaca Oliver Adriana Araceli
Rodrguez Cuate Israel
Tllez Perea Luis Gerardo
Santos Hernndez Jos Gilberto