ANTIBITICOS

BETALACTAMICOS

Definicin

Sustancia producida por el

metabolismo de los
organismos vivos,
principalmente hongos
microscopios y bacterias, que
tienen la propiedad de inhibir
el crecimiento o destruir

Mecanismo de accin

Clasificacin

Biolgicos
(Naturales) :
-

Sintetizados por
organismos vivos
(PENICILINA ,
CLORANFENICOL).
Semisinteticos:

Obtenidos de Modificacin
qumica de antibiticos
naturales (Ampicilina).
Sintticos:

Inhiben la sntesis del peptidoglucano

el cual es importante para la formacin
de la pared celular; evitando as la
trasnpeptidacion de la barrera
peptidoglucanos y la muerte de esta

Generados mediante
sntesis qumica (Sulfas).

Definicin
Penicilina

Mecanismo de accin
Clasificacin

Unin de la penicilina
Con la enzima

Peptidoglicano

1) Penicilinas
- penicilina G
- penicilina G
- penicilina G
- penicilina V

naturales:
cristalina acuosa
benzatnica
procaina *

2) Penicilinas estables a la
penicilinasa estafiloccica:
- meticilina *
- oxacilina *
- nafcilina *
- cloxacilina *
- dicloxacilina *
3) Penicilinas de espectro
ampliado:
a) De espectro medio:
Aminopenicilinas:
- ampicilina
- amoxicilina
- bacampicilina *

Penicilina

Penicilina

-Enzima

Inhibicin De La Sntesis De
La Pared Celular

b) De amplio espectro:
Carboxipenicilinas:
- carbenicilina *
- ticarcilina *
Ureidopenicilinas:
- mezlocilina *
- azlocilina *
- piperacilina *
4) Penicilinas asociadas a
inhibidores de
Muerte Bacteriana por
betalactamasas:
- ampicilina-sulbactam
falta de pared
celular
- amoxicilina-cido clavulnico
- amoxicilina-sulbactam
- ticarcilina-cido clavulnico *
- piperacilina-tozabactam *

CEFALOSPORINA

Definicin

Antibitico de escaso poder

txico y alergizante, cuyos
derivados semisintticos
estn dotados de una
potente actividad bactericida.

Clasificacin
Mecanismo de accin

Esta unin se da en la
membrana citoplasmtica
que sirven para la ltima
fase de sntesis de
proteoglicanos que forman
la pared

1ra. generacin:
Cefazolina
Cefalotina
Cefaloridina
Cefapirina
2da. generacin:
Cefuroxima
Cefamandol
Cefonicid
Ceforamida
Moxalactan
Cefuroxima, oral
Cefaclor, oral
(CEFALOSPIRINA) Unin
Cefminox
Covalente con PBP
Cefotetan
Cefbuperazona
3ra. generacin:
Cefotaxima
Ceftazidime
Ceftizoxime
Cefoperazona
Ceftriaxone
Protena fijadora con penicilina Cefpirome
Cefixime, oral
Cefetamet, oral
Proxetil-cefpodoxima,
oral
Ceftibuten, oral
Cefdinir, oral
Latamoxef, oral
Cefodizima
ANIMOGLUCSIDOS O AMINSIDOS
Cefmenoxima
Cefsulodina
4ta. generacin:
Cefepime
Cefaclidina

Gram (-)

MECANISMO DE ACCIN

Interaccin inicial con la superficie extrema celular bacteriana.

Mecanismo pasivo

No depende de
energa

Conducto de porina

Espacio periplasmtico
Transporte a travs de la
membrana interna

Gradiente electroqumico

Depende de
energa

Acoplado a bomba de protones

Amino glucsidos aminociclitoles

ESTRUCTURA QUMICA

Unidos por enlaces glucosdicos a

Aminoazcares

Anillo aminociclitol

Anillo
aminociclitol
(Estreptidina)

CLASIFICACIN
Aminoglucsidos

Aminoglucsidos con aminociclitol

Aminociclitol sin aminoglucsidos

con

Aminociclitol
desoxiestreptaminana

Aminociclitol
estreptidina

Estreptomicina
Kenamicina
Lincomicina

Espectinomicina

Kanamicacina
Amikacina
Tobramicina
Gentamicina
Sisomicina
Netilmicina
Neomicina

FARMACOCINTICA
Vas de
Molculas Policatinicas Polares (No liposolubles)
administracin

Abs. TGI <1%

Administracin: V.Parent, I.M., E.V. (exp: Neomicina

Nefrotoxico)

Se absorben con rapidez

Absorcin y
distribucin

IM nivel mx: 30-90 min.

EV nivel mx: 30 min.

Unin a protenas escasa

resto (10 %)

Estreptomicina (35 %) el

Distrib. tisular baja (excepto: corteza renal, endolinfa, perilinfa)

1 hora despus de administrado-> [ ] urinaria 25 -100 superior a
sangunea
Cruza pobremente Barreras Biolgicas (excepto BHP)

No se Metabolizan
en organismo se excretan por filtracin glomerular
Metabolismo
y
TVM:
2-3
h
excrecin
Excretados: Va Renal (80-90%)
tiles ITU y Va Biliar (2-5%)
Filtracin (90 99%)
Reabsorcin: TCP (5-10%)

EFECTOS ADVERSOS
Molestias
digestivas

Hipersensibilidad y
alergia

Erupciones cutneas por

exposicin a la luz solar

Tromboflebitis al
administrar por I.V

Uso de penicilinas
vencidas

Equilibrio N (-)

Cirrosis

Sndrome de
Falconi
Provoca

Poliuria, Polidipsia.
Glucosuria, aminoaciduria.
Hipercalciuria, Hipotasemia.
Acidosis, etc.

RESISTENCIA BACTERIANA
Reduccin del acceso de los Aminoglucsidos al Citoplasma Bacteriano
Penetracin de aminoglucsidos depende de la actividad de
un transporte y es un proceso que consume energa.

Alteracin de Sistemas Transporte:

Protenas Transportadoras

Disminucin de Produccin de Energa

Cierre de canales inicos

Sinergismo

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Defecto en vas de Fosforilacin del ADP

AMINO
GLUCSIDO (AG)

Betalactmicos

Nefrotoxicidad
AG + Cisplatino
AG + Vancomicina
AG + Ciclosporina
AG + Anfotericina B
AG + Cefalotina
AG + Furosemida

AG

AG

Neomicina

Parlisis
respiratoria

BNM

Dimenhidrinato

Enmascara
Ototoxicidad

Absorcin digoxina
Absorcin metrotrexato

Absorcin flurouracilo
Sntesis vitamina K
Los aminoglucsidos se indican en el tratamiento de
infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as
como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos
que se sospeche infeccin por enterococo.
Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar, o
intestinal (Kanamicina).
Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseuomonas).
Infeccioes por Pseudomonas aeruginosa (Tobramicina).
Infecciones severas donde ya han fracasado otros
antibiticos (Amikacina).

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Alergia a la estreptomicina.
En el embarazo sordera congnita.
Miastenia gravis (bloqueo neuromuscular).
Otitis media.

CONTRA INDICACIONES TERAPEUTIC

Conjunto de antibiticos
obtenidos a partir de varias
especies de Streptomices
(Tetraciclina) o bien por
semisintesis (Tetraciclina

Tetraciclinas

Definicion

Mecanismo de accin

Las tetraciclinas se unen reversiblemente

al ribosoma 30s(Bacteriano)

Bloquea el acceso del Aminoacil-t-RNA al complejo

mRNA-ribosoma en el sitio aceptor
CLASIFICACION
Vida media Corta (6-8H)
Se inhibe la Sintesis de Proteina

Dosis y accin

Vida media Intermedia(1214H)

-

Dosis Habituales:
Bacteriosttico
Altas Dosis:
Bactericida (son
toxicas)

Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina

Demeclociclina
Metaciclina

Vida media Larga (16-18H)

-

Doxiciclina
Minociclina

MACROLIDOS

Definicin

Son antibioticos naturales

semisintetiso y sinteticos que
ocupan un lugar destacado en el
trtamiento de infecciones

Mecanismo de Accin
Clasificacin
Anillo Lactonico 14
atomos
-

Eritromicina
Roitromicina
Claritromicina

Subunidad del Ribosoma 50s

Aminocido

Anillo Lactonico 15
Atomos

Azitromizina

Anillo Lactonico 16
Atomos

Subunidad ribosoma 30s

Los Macrlidos se
unen ala subunidad
50 s de los ribosoma;
bloqueando la
trasnpetidacion
inhibiendo la sntesis
proteica de las

Sulfonamidas

Mecanismo de
Accion

Las sulfonamidas fueron

las primeras drogas
eficaces empleadas para el
tratamiento sistmico de
infecciones bacterianas en
el ser humano.

Farmacocinetica
Teridina + Paba
Inhibido Por

Absorcin: existen
sulfonamidas que se
absorben por va
digestiva y otras que
no. Las que se
absorban por v.o. lo
hacen con rapidez, a
nivel del estmago e
intestino delgado y en

Sulfonamidas

Acido Dihidropteroico
Glutamato
Accido Dihidrofolico
Inhibido por Trimetropim
Acido Tetrahidrofolico

Cofactores FAH4

Timidina

DNA

Purinas

Se
metabolizan
parcialmente
a nivel
heptico por

Metionina
Glicina
t-met-t-RNA

RNA
DNA

PROTEINAS

FARMACOS DISPONIBLES

LINCOSAMIDAS

Se eliminan por la
orina (principalmente
por filtracin
glomerular), en parte
como droga libre y

Cotrimoxazol de uso
oral
Sulfadiacina
comprimidos 500mg
Es un antibitico que se une ala porcin 23s
Sulfasalazina
de la subunidad 50s del ribosoma
Definicin bacteriano.
Fue sintetizado apartir de streptomyces
linolnensis.
Actualmente esta en desuso frente al
descubrimiento de la clindamicina que

Interfieren en
la sub unidad
50s del

Inhibiendo asi
la sntesis

Mecanismo de accin

LINCOMICINA -

Dando paso a la muerte de la bacteria

Clasificacin