METHERGIN

COMPOSICIN
Hidrogenomaleato de metilergometrina.
Comprimidos recubiertos: 0,125 mg.
Solucin oral: 0,25 mg/ml.
Solucin inyectable (ampolla): 0,2 mg/ml.
INDICACIONES
Atencin activa de la tercera etapa del parto; tratamiento de la
atona/hemorragia uterina que se presenta durante y despus de la tercera
etapa del parto, asociada a la cesrea, o a raz de un aborto; tratamiento de la
subinvolucin del tero, loquimetra y de la hemorragia puerperal.
ADMINISTRACIN Y POSOLOGIA
POSOLOGA: Atencin activa de la tercera etapa del parto: 0,1 a 0,2 mg
lentamente por va I.V.
Tratamiento de la atona/hemorragia uterina: 0,2 mg por va I.M., o 0,1 a 0,2
mg lentamente por va I.V. Podrn repetirse cada 2 a 4 horas si fuese
necesario, hasta un mximo de cinco dosis en 24 horas.
Tratamiento de la subinvolucin del tero, loquimetra y de la hemorragia
puerperal: 0,125 a 0,25 mg por va oral o 0,1 a 0,2 mg por va S.C. o I.M., hasta
3 veces al da.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Contraindicaciones: Embarazo, primera y segunda etapa del parto antes del
coronamiento de la cabeza, hipertensin grave, preeclampsia, eclampsia,
enfermedad vascular oclusiva, septicemia, hipersensibilidad conocida a la
metilergometrina, a los alcaloides del cornezuelo del centeno (ergticos) o a
cualquier componente de la formulacin.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Advertencias/precauciones: En las presentaciones anmalas. METHERGIN no
debe administrarse antes de que el nio o el ltimo nio en los partos
mltiples haya sido parido; la atencin activa de la tercera etapa del paro
exige supervisin obsttrica; las inyecciones intravenosas deben administrarse
lentamente durante 60 segundos como mnimo, vigilando cuidadosamente la
tensin arterial; se evitarn las inyecciones intra o periarteriales; se obrar con
cautela en pacientes con hipertensin o insuficiencia heptica o renales; no se
recomienda su utilizacin durante la lactancia.
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes: Abdominalgia, hipertensin, cefalea, erupciones cutneas.
Infrecuentes: Mareos, convulsiones, dolor de pecho, hipotensin, nuseas,
vmitos e
hiperhidrosis.
Raras: Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, espasmo arterial (perifrico).
Muy raras: Reacciones anafilcticas, alucinaciones, infarto de miocardio,
arterioespasmo coronario, tromboflebitis, congestin nasal, diarrea, calambre

muscular..
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES: Se ha de evitar el uso simultneo de inhibidores potentes del
citocromo P-450 3A (CYP3A) , como los antibiticos macrlidos, los inhibidores
de la transcriptasa inversa o de la proteasa del VIH y los antifngicos azlicos.
Se debe ejercer cautela cuando se utilicen inhibidores menos potentes del
CYP3A. Se debe tener cuidado a la hora de coadministrarlo con
vasoconstrictores del tipo de los triptanos (agonistas del receptor
5-HT1B/1D) y con alcaloides del cornezuelo (METHERGIN puede potenciar
el efecto de otros vasoconstrictores). No se recomienda el uso simultneo de
la bromocriptina. Los anestsicos como el halotano y el metoxiflurano pueden
disminuir el efecto oxitcico de METHERGIN.
DOSIFICACIN Y POSOLOGIA
Posologa: Atencin activa de la tercera etapa del parto: 0,1 a 0,2 mg
lentamente
por
va
I.V.
Tratamiento de la atona/hemorragia uterina: 0,2 mg por va I.M., o 0,1 a 0,2
mg lentamente por va I.V. Podrn repetirse cada 2 a 4 horas si fuese
necesario, hasta un mximo de cinco dosis en 24 horas.
Tratamiento de la subinvolucin del tero, loquimetra y de la hemorragia
puerperal: 0,125 a 0,25 mg por va oral o 0,1 a 0,2 mg por va S.C. o I.M., hasta
3 veces al da.

OXITOCINA
MECANISMO DE ACCIN
Acta selectivamente sobre la musculatura lisa del tero al final del embarazo,
durante el parto y el posparto, cuando el nmero de receptores especficos en
el miometrio est incrementado.
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA
Se administrar siempre en medio hospitalario y bajo control mdico.

Provocacin del parto a trmino o estmulo de contractibilidad uterina 1

2: (10 UI en 1.000 ml de disolvente no hidratante = 10 mU/ml de
oxitocina) infus. IV: inicial 1-2 mU/min, con aumentos graduales de 1-2
mU/min hasta respuesta, mx. 20 mU/min. Ajuste de dosis segn
respuesta individual (vigilar frecuencia cardiaca fetal, presin sangunea,
tocometra). Si hay hiperactividad uterina o sufrimiento fetal, suspender
y se administrar oxgeno a la madre.
Hemorragia posparto: disolver 10-40 UI de oxitocina en 1.000 ml de
disolvente no hidratante y perfundir, o va IV: 2-10 UI o IM: 10 UI tras la
expulsin de la placenta.

CONTRAINDICACIONES
Desproporcin cefaloplvica, presentacin anormal, toxemia severa,
predisposicin a embolia por el lquido amnitico, historial de cesrea o
cualquier acto quirrgico afectando al tero, placenta previa, contracciones
hipertnicas, distocias mecnicas, sufrimiento fetal si no es inminente el
alumbramiento, historial de hipersensibilidad, uso concomitante con
prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas, nios.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Parto prematuro, mltiple; distensin excesiva del tero; en multparas de edad
madura, a partir del 5 parto, mujeres > 35 aos o periodo gestacional > 40
sem. En trastornos cardiovasculares, reducir volumen de perfusin. Su uso para
induccin del parto a trmino debe realizarse estrictamente por razones
mdicas.
INTERACCIONES

Eficacia disminuida por: anestsicos generales tero-relajantes (halotano,

cloroformo,
etc.).
Hipertensin arterial severa con: agentes vasopresores.
CONTRAINDICADO CON:
contracciones uterinas.

prostaglandinas

otros

estimulantes

de

LACTANCIA
No aplicable. Se desconoce en que cantidad pasa a leche materna.
REACCIONES ADVERSAS
Hipertonicidad, espasmos, contraccin tetnica, ruptura de tero, bradicardia
fetal, ictericia neonatal, reacciones anafilcticas, hemorragia posparto,
arritmias cardiacas, contraccin ventricular prematura, nuseas, vmitos,
hematoma plvico, afibrinogenemia.

SULFATO DE MAGNESIO
MECANISMO DE ACCIN
El magnesio, catin principalmente intracelular, disminuye la excitabilidad
neuronal y la transmisin neuromuscular. Interviene en numerosas reacciones
enzimticas. Es un elemento constitutivo; la mitad del magnesio del organismo
se encuentra en los huesos.
INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGA
Tratamiento curativo: bolo IV de 8 mmol de catin Mg + infus. continua de
0,012-0,08 mmol de catin Mg/min (3-20 mg/min de sulfato de Mg).
Tratamiento de la hipopotasemia aguda asociada a una hipomagnesemia:
infus. IV de 24-32 mmol de catin Mg/da (6-8 g/da de sulfato de Mg)
Aportes de magnesio durante el reequilibrio electroltico y la nutricin
parenteral: infus. IV de 6-8 mmol/da de catin Mg (1,5 g-2 g/da de sulfato de
Mg).
Tratamiento preventivo y curativo de la crisis de eclampsia: infus. IV de 16
mmol de catin Mg (4 g de sulfato de Mg) durante 20-30 min; si persiste,
administrar otra infus. de 16 mmol. Dosis mx. acumulada: 32 mmol de catin
Mg durante la 1era hora (8 g de sulfato de Mg). Despus, infus. continua de 8-

12 mmol de catin Mg/h (2-3 g/h de sulfato de Mg) durante las 24 h posteriores
a la ltima crisis.
Nios: 0,1-0,3 mmol/kg de catin Mg/da (25-75 mg/kg/da de sulfato de Mg).
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad; I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).; no se recomienda en
asociacin con derivados de la quinidina; taquicardia; insuf. cardiaca; lesin
miocrdica; infarto; I.H.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Administrar a velocidad mx. 150 mg/min de sulfato de Mg (0,6 mmol/min de
catin de Mg); controlar funcin renal, tensin arterial y magnesemia; reducir
posologa en I.R. leve-moderada; no administrar con sales de Ca; utilizar en
situaciones de emergencia (no deficiencia de Mg leve-moderada) y suspender
el tto. si aparece hipotensin, bradicardia, concentraciones sricas > 2,5
nmol/L o si desparece el reflejo rotuliano (reflejo tendinoso profundo);
miastenia gravis o sndrome de Eaton- Lambert.
CONTRAINDICADO.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave (Clcr < 30 ml/min).
INTERACCIONES

Prolongacin del bloqueo neuromuscular y riesgo

respiratoria con: barbitricos, opiceos e hipnticos.
Precaucin con: glucsidos digitlicos.

de

depresin

EMBARAZO
Puede causar anormalidades en el feto cuando se administra ms de 5-7 das
para las mujeres embarazadas. No debe administrarse durante las 2 h previas
al parto.
LACTANCIA
El sulfato de magnesio se excreta por la leche materna durante la
administracin parenteral. A falta de datos, suspender la lactancia durante el
tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
Prdida de reflejos; hipotensin, rubor; sensacin de calor, hipotermia y dolor
en el punto de iny.; depresin respiratoria debido al bloqueo neuromuscular.

SOBREDOSIFICACIN
Inyeccin IV de 1 g de gluconato clcico.

MISOPROSTOL
DESCRIPCION
El misoprostol es un anlogo semi-sinttico de la prostaglandina E1, utilizado
para la prevencin y tratamiento de las lceras gstricas y duodenales, en
particular las secundarias al empleo de frmacos anti-inflamatorios no
esterodicos (AINES). El misoprostol es algo menos efectivo que los
antagonistas H2 de histamina, pero ms eficaz que el sucralfato en el
tratamiento de las lceras activas gstricas y duodenales. El misoprostol
tambin se utiliza para la induccin del parto y, en combinacin con otros
frmacos, para la interrupcin del embarazo. Asociado a frmacos
inmunosupresores como la ciclosporina, el misoprostol ha mostrado reducir el
porcentaje de rechazos en pacientes trasplantados.
MECANISMO DE ACCIN: el misoprostol inhibe la secrecin basal y nocturna
de cido actuando directamente sobre la clula parietal. Las clulas parietales
contienen receptores de alta afinidad hacia las prostaglandinas de la serie E,
receptores que son estimulados por los alimentos, el alcohol, los antiinflamatorios no esterodicos, la histamina, la pentagastrina y la cafena. Sin
embargo, los antagonistas H2 parecen ser ms potentes que el misoprostol
como inhibidores de la secrecin gstrica de cido, especialmente durante la
noche. Por su parte, el misoprostol exhibe un efecto protector sobre la mucosa
gstrica que puede contribuir a su eficacia en la cicatrizacin de las lceras
gstricas y duodenales. Adicionalmente, el misoprostol reduce las
concentraciones de pepsina en condiciones basales, pero no la secrecin de
esta enzima estimulada por la histamina.
Al igual que todas las prostaglandinas, el misoprostol muestra diversos efectos
sobre otros tejidos. Por ejemplo, el misoprostol aumenta la frecuencia de las
contracciones uterinas, lo que permite su utilizacin en la induccin del parto o

en la interrupcin del embarazo en combinacin con otros frmacos abortivos.

Al aumentar el flujo renal, el misoprostol mejora la funcin renal en los
pacientes con trasplantes renales, compensando la vasoconstriccin renal
producida por la ciclosporina u otros inmunosupresores.
FARMACOCINTICA: el misoprostol se puede administrar oralmente,
absorbiendose extensa y rpidamente (88%). La administracin concomitante
de anti-cidos y de alimentos reduce y retrasa la absorcin. El frmaco tambin
se absorbe muy bien cuando se administra por va intravaginal.
No se conoce con exactitud como se distribuye este frmaco, desconocindose
si es capaz de atravesar la placenta o de excretarse en la leche materna. El
misoprostol experimenta una extensa metabolizacin de primer paso
produciendo el metabolito ms importante y activo, el cido misoprostlico. Al
parecer, este tipo de metabolismo tambin tiene lugar en el interior de la
clula parietal. La inhibicin de la secrecin gstrica de cido se inicia a los 30
min despus de una dosis oral, alcanzando su valor mximo a los 60-90 min. La
duracin y la intensidad de la inhibicin gstrica de cido son dosisdependientes, alcanzando su valor mximo con la dosis de 400 g. La semivida de eliminacin del misoprostol es de unos 20-40 min, aumentando a 80
min en los pacientes con disfuncin renal. Menos del 1% de la dosis es
eliminada en la orina sin metabolizar.
INDICACIONES

Prevencin de la ulceracin gstrica en pacientes tratados con AINES:

Administracin oral
Adultos: 200 g cuatro veces al da, con las comidas y por la noche. En los
pacientes que no toleran la dosis de 200 g, esta se puede reducir a 100 g
cuatro veces al da, si bien en un estudio en pacientes artrticos, se observ un
efecto protector dosis-dependiente con una meseta de eficacia con dosis de
200 g 2 o 3 veces al da. El tratamiento con misoprostol debe prolongarse
durante toda la duracin del tratamiento con anti-inflamatorios
Adolescentes y nios: no se han establecido la seguridad y eficacia del
misoprostol en estas poblaciones

Tratamiento de las lceras gstricas y duodenales no producidas por

AINES:

Administracin oral:
Adultos: se recomienda la administracin de dosis de 100 a 200 g cuatro
veces al da, con las comidas y a la hora de acostarse durante 4 a 8 semanas o
hasta que la lcera cicatriza. En esta indicacin, la eficacia del misoprostol es

similar a la de los antagonistas H2, pero sus efectos secundarios son mayores,
por lo que el misoprostol se considera como un frmaco de segunda lnea
Adolescentes y nios: no se han establecido la seguridad y eficacia del
misoprostol en estas poblaciones

Prevencin del rechazo en pacientes con trasplante de rin tratados

con ciclosporina y prednisona:

Administracin oral:
Adultos: se han utilizado dosis de misoprostol de 200 g cuatro veces al da
durante las primeras 12 semanas despus del trasplante. El nmero de
pacientes que experiment rechazo fue significativamente menor (26% frente
a 51%) aunque el misoprostol indujo un ligero aumento de la nefrotoxicidad de
la ciclosporina

Terminacin del embarazo:

Antes de da 63 del embarazo en combinacin de metotrexato intramuscular:

Administracin intravaginal:
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 800 g de misoprostol intravaginal a
los 5-7 das de una inyeccin intramuscular de metotrexato. Siete das despus
de la administracin del misoprostol, en caso de evidencia de saco gestacional,
las pacientes recibieron una segunda dosis. Este tratamiento ocasion un 96%
de abortos mdicos despus de una o dos dosis de misoprostol.
En combinacin con la mifepristona oral:
Administracin oral :
Mujeres adultas: el tratamiento aprobado consiste en una dosis nica de 600
mg de mifepristona por va oral, seguida a las 48 horas, a menos de que se
confirme el final del embarazo, de 400 g de misoprostol por va oral, en forma
de una dosis nica. Con este rgimen se han alcanzado entre el 71 y el 92% de
interrupciones del embarazo, dependiendo de la semana en la que se provoc
el aborto. No obstante se han descrito otros regmenes como la administracin
oral de 800 g de misoprostol a las 36-48 horas de la administracin de
mifepristona
Terminacin del embarazo durante el segundo trimestre:
Administracin intravaginal:
Mujeres adultas: se han administrado 200 g de misoprostol colocados en la
parte posterior del frnix vaginal cada 12 horas hasta conseguir el aborto.

Aproximadamente el 89% de las mujeres que recibieron este tratamiento

durante el segundo trimestre del embarazo abortaron en 24 horas y el 100%
en 38 horas

Dilatacin cervical en la induccin de un parto:

Administracin intravaginal:
Mujeres adultas: se han utilizado dosis de 25 g de misoprostol intravaginales
cada 3-6 horas para la induccin del parto.
El uso de misoprostol en las mujeres que hayan experimentado una cesrea o
ciruga uterinas anteriormente debe ser evitado debido a la posibilidad de una
ruptura del tero. Ocasionalmente, pueden ser tiles dosis ms altas (50 g
cada 6 horas intravaginales) aunque en este caso es mayor el riesgo de
complicaciones y los datos sobre la seguridad de estos tratamientos son
limitados. En cualquier caso, en estos protocolos la administracin del
misoprostol no es superior a las 5 dosis (24 horas)

Induccin del parto en el caso de muerte fetal en el tercer trimestre:

Administracin intravaginal
Mujeres adultas; se consideran como ptimas las dosis de 25 g colocadas en
la parte posterior del frnix vaginal cada 3-6 horas. Debe evitarse el uso del
misoprostol en mujeres que hayan sufrido una cesrea anterior debido a la
posibilidad de ruptura de tero. En algunos casos, puede ser apropiada una
dosis de 50 g cada 6 horas, aunque esta posologa incrementa el riesgo de
complicaciones. En la mayor parte de los estudios realizados, el misoprostol
slo se administr durante 24 horas
Dosis mximas recomendadas
Adultos: 800 g/da por va oral
Ancianos: 800 g/da por va oral
Adolescentes: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en
esta poblacin
Nios: no se han establecido la seguridad y eficacia del misoprostol en esta
poblacin
Pacientes con disfuncin heptica: no se han publicado pautas de tratamiento
para estos pacientes. No parecen ser necesarios reajustes en las dosis
Pacientes con disfuncin renal: no se han desarrollado pautas de tratamiento
para estos pacientes. Aunque no parecen ser necesarios reajustes en la dosis,

ocasionalmente puede ser necesaria una reduccin de la misma si la tolerancia

no es ptima
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El misoprostol se clasifica dentro de la categora X de riesgo en el embarazo.
Este frmaco produce contracciones uterinas, desplazamientos del feto y otros
problemas durante el embarazo, que pueden provocar abortos y la
hospitalizacin de la paciente. Si una paciente quedara embarazada durante un
tratamiento con misoprostol, el frmaco debe ser inmediatamente retirado.
Tambin son posibles efectos teratognicos
Las mujeres en situacin de quedar embarazadas pueden utilizar el misoprostol
como un medio efectivo de contracepcin.
El misoprostol se utiliza para facilitar el parto, habindose publicado guas
especficas de utilizacin. Sin embargo, no se debe utilizar en caso de estrs
fetal, ruptura de placenta, placenta previa o hemorragias vaginales de origen
desconocido. Tampoco se debe emplear en casos de partos mltiples o en
presentaciones anormales del feto. Durante el parto, se deben monitorizar los
signos vitales de la madre y del feto, as como la intensidad y frecuencia de las
contracciones. Se debe prestar especial atencin por si aparecieran signos de
estrs fetal o de hiperestimulacin uterina.
La utilizacin del misoprostol en mujeres que hayan experimentado cesreas o
ciruga uterina est contraindicada debido al riesgo de una rotura de tero.
Se han comunicado serias reacciones adversas durante el uso del misoprostol
en mujeres embarazadas, incluyendo la muerte de la madre o del feto. La
hiperestimulacin uterina, o la ruptura del tero pueden hacer necesaria una
intervencin quirrgica, histerectoma o salpingooforectoma. Adems, pueden
producirse embolismos del lquido amnitico, hemorragias vaginales, retencin
de placenta, shock, bradicardia fetal y dolor plvico.
Por otra parte, se desconocen los efectos del misoprostol sobre el desarrollo y
crecimiento del neonato cuando se ha utilizado el misoprostol para la dilatacin
cervical durante el parto. Igualmente, se desconoce si el misoprostol o su
metabolito activo se excretan en la leche materna, por lo que se recomienda
evitar la lactancia debido al riesgo potencial de induccin de diarrea en el
neonato.
El misoprostol puede exacerbar la inflamacin intestinal y producir diarrea en
los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal, por lo que se debe
emplear con precaucin es estos enfermos. La diarrea inducida por el
misoprostol puede producir una deshidratacin.

En los pacientes con insuficiencia renal la semivida de eliminacin del

misoprostol est aumentada, si bien no parecen ser necesarios reajustes en las
dosis. Sin embargo, en casos de intolerancia, puede ser necesaria una
reduccin de la dosis.
INTERACCIONES
La administracin de anticidos conteniendo magnesio puede exacerbar la
diarrea inducida por el misoprostol. Por lo tanto, en caso de ser necesario un
anticido durante un tratamiento con misoprostol, se debe optar por uno que
contenga aluminio.
Algunos estudios realizados en animales sugieren que el aumento del flujo
renal producido por el misoprostol incrementa la filtracin glomerular, la
excrecin de sodio y el flujo urinario. Sin embargo, en los estudios clnicos, el
misoprostol aument ligeramente la nefrotoxicidad inducida por la ciclosporina
aunque redujo de forma significativa la incidencia de rechazos.
Existe el riesgo de una hipertona uterina si se administran concomitantemente
oxitocina y misoprostol, por lo que se recomienda discontinuar la
administracin de oxitocina hasta despus de la ltima dosis de misoprostol. Si
fuese absolutamente precisa la administracin de ambos frmacos, esta se
deber realizar bajo una cuidadosa supervisin para asegurar que se consigue
una dilatacin cervical adecuada
REACCIONES ADVERSAS
La diarrea es la ms frecuente de las reacciones adversas inducidas por el
misoprostol con una frecuencia del 14 al 40%. Sin embargo, suele remitir
espontneamente Ocasionalmente, la diarrea inducida por el misoprostol ha
estado asociada a acidosis metablica, siendo lo suficientemente intensa como
para requerir la retirada del frmaco. La diarrea es dosis dependiente y ocurre
usualmente en las dos primeras semanas de tratamiento.
Otras reacciones adversas sobre el aparato digestivo son dolor abdominal (720%), nusea/vmitos (3.2%), flatulencia (2.9%), constipacin (1.1%) y
dispepsia (2%).
Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas (2.4%)
y, con menos frecuencia vrtigo y letargia. Tambin se han comunicado
irregularidades sobre la menstruacin, con calambres y contracciones uterinas
tanto en mujeres embarazadas como en no embarazadas