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Bsqueda de prototipos

Tema
Frmaco
Modificacin de estructuras ya
Losartan, candesartan y dems
existentes (me-too)
Exmenes sistemticos de
Fenotiazina
compuestos (ensayo extensivo)
Benzodiacepinas
Exmenes sistemticos de
Antibiticos
compuestos (ensayo al azar)
Taxol
Exmenes sistemticos de
Isoniazida
compuestos (ensayo de
intermediario de sintesis)
Explotacin de la informacin
Sulfonamidas
Prometazina(antihistam
biolgica (estrategia sosa
Warfarina
nico)(selective optimization of side
Sildenafil
clorprometazina(antipsic
effects))
tico)
Pronethalol--ciscromakin
(antihipertensivo)
Explotacin de la informacin
Nitroglicerina
biolgica (descubrimiento de
Nitrito de isoamilo
productos qumicos industriales)
Disulfiram
Explotacin de la informacin
Dicumarol---warfarina sdica y
biolgica (observaciones
acetocumarol
realizadas en animales)
Vincristina y vinblastina
Explotacin de la informacin
Tirptofano y acido indolacetico---biolgica (observaciones
meclofenexato(estimulante cerebral),
realizadas en el reino vegetal y
clofibrato(antilipoproteinemico) y acido
en microbiologa)
etacrinico(diurtico)
Serendipia
Penicilina
Cisplatin
Propanolol
Productos naturales
Lovastatina
Campotecina
Qumica combinatoria
Sorenafib (cncer renal)
Modificacin estructural
Variaciones del anillo
Adrenalina y noradrenalina---- pronethalol
Extencion de estructura
Fenetil anlogo de la morfina
Series homologas (derivados
Pirazina (entre mas grande el alquilo mas
monoalquilados)
potente)
Series homologas (compuestos
Enaprilato (inh. ECA, tamao optimo del
ciclopoliemetilenicos)
anillo 8)
Series homologas (series
Tiofeno-2-carboxamida (tamao optimo de
polimetilenicas, disfuncionales de cadena 4)
cadena abierta)
Vinilogos
Procaina
Bioisostericos
Piroxicam---tenoxicam

Aproximaciones analgicas por


apertura del anillo (ciclacin
metabolica)
Aproximaciones analgicas por
apertura del anillo (no ciclacin
in-vivo)
Variacin disyuntiva
Variacin conjuntiva

Sulfadiazina---sulfametaxol
Merpiramina---clorfeniramina
Proguanil---cicloguanil

Dietilestilbestrol---estradiol

Quinacrina---cloroquina y primaquina
Norfloxacino
Ondansetron---cilansetron
Frmacos siameses
Aspirina---diaspirina
Ac. Saliclico y paracetamol
Aproximacin simbitica (sntesis Derivado de la clorotiazida(diurtico)---asociativa)
derivado del pindol(betabloqueante)
Optimizacin al blanco
Variacin del balance
Sildenafil
hidrofilico/hidrofobico
(sustituyentes alquilo o acilo)
Variacin del balance
Tioconazol---fluconazol
hidrofilico/hidrofobico (variacin
de grupos polares)
Variacin del balance
Losartan
hidrofilico/hidrofobico (uso de
bioisosteros)
Frmacos mas resistentes a la
Penicilinas-betalactamasas
degradacin enzimtica
(impedimentos estericos
Frmacos mas resistentes a la
Procaina
degradacin enzimtica
(modificaciones
esteroelectronicas)
Frmacos mas resistentes a la
Megastrol acetato
degradacin enzimtica
(bloqueadores metablicos)
Frmacos mas resistentes a la
Tolbutamida---clorpropamida
degradacin enzimtica
(remocin de grupos suceptibles
al metabolismo
Frmacos mas resistentes a la
Noradrenalina---salbutamol
degradacin enzimtica (Cambio
de grupos)
Frmacos mas resistentes a la
Tioconazol---fluconazol
degradacin enzimtica
(sustituyentes del anillo)

Frmacos menos resistentes a la


degradacin enzimtica (grupos
suceptibles al metabolismo)
Frmacos menos resistentes a la
degradacin enzimtica (autodestructibles)
Frmacos menos toxicos
Esteres como profarmacos
Profarmacos n-metilados
Caballo de troya
Profarmacos para prolongar
accion
Profarmacos para enmascarar
toxicidad
Profarmacos para disminuir
solubilidad en agua
Profarmacos para aumentar
solubilidad en agua
Profarmacos que acten en sito
especifico
Profarmacos para aumentar
estabilidad quimica

Cromaskin

Atracurium

Tioconazol---fluconazol
Enaprilato---enapril
Candoxatril---candoxatrilat
Hexobarbitona
Levo-dopa
Azatriopina---mercaptopurina
Diazepam--- LDZ aminopeptidasa
Cloranfenicol---cloranfenicol palmitrato
Cloranfenicol---cloranfenicol succinato
Hemaxina
Hetacilina---ampicilina