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Vias de Administrao:
1.
Uso Interno:
Via Oral: Emulso A/O e O/A;
Via Endovenosa: Emulso O/A (veicular frmacos lipossolveis);
Via Intramuscular: Emulso O/A e A/O (terapia depsito Ea/o) (leo vegetal
biocompatvel e biodegradvel).
2. Uso Externo:
Tpico: Emulses A/O e O/A (Emulses lquidas: loes e semi-slidas:
cremes).
Transdrmico: Emulses A/O e O/A .
Viscosidade:
Emulso Lquida: Uso oral, parenteral e tpica (Loes).
Emulso Semi-slida: Cremes (tpica).
Escolha do Tipo/Fase/Absoro na pele:
Emulso O/A:
Lavveis, facilmente removidas da pele;
No possuem efeito oclusivo;
Sensorial pouco gorduroso.
Emulso A/O:
Efeito oclusivo, com hidratao das camadas superficiais do estrato
crneo;
Grande emolincia;
Sensorial gorduroso.
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Baixa Estabilidade
Sistema Termodinamicamente
instvel (dois lquidos imiscveis).
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Processo de
emulsificao
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6. Componentes da Emulso:
Fase Aquosa;
Fase Oleosa;
Agentes Emulsivos;
Adjuvantes.
o
o
o
o
Antioxidantes;
Umectantes;
Conservantes;
Estabilizantes.
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6. Componentes da Emulso:
I.
Fase Aquosa:
i.
ii.
Componentes Hidrossolveis:
Frmacos hidroflicos;
Umectantes (glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol 200);
Espessantes da fase aquosa (lcool polivinlico, MC, CMCNa,
pectina, Carbopol);
Corantes;
Conservantes da fase aquosa;
Antioxidantes.
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6. Componentes da Emulso:
II. Fase Oleosa
i.
ii.
iii.
Antioxidantes;
Frmacos lipossolveis.
Matrias primas graxas:
leos vegetais (amendoim, gergelim, girassol, amndoas, milho,
algodo);
steres graxos (miristato de isopropila, palmitato de cetila);
cidos graxos (cido esterico);
Espessantes
lcoois graxos (lcool cetlico, lcool cetoestearlico);
da FO
Ceras (abelha, carnaba, parafinas);
Silicones (dimeticona, ciclometicona);
Hidrocarbonetos (leo mineral, vaselina slida) (uso externo).
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6. Componentes da Emulso:
III. Agente Emulsificante
a.
b.
c.
d.
e.
Tensoativos;
Carboidratos;
Protenas;
lcoois de alto peso molecular;
Slidos finamente divididos.
6. Componentes da Emulso:
IV. Adjuvantes:
a. Antioxidantes:
Processo oxidativo tem incio na interface O/A e como consequncias
imediatas causa alterao no odor, na aparncia e no sabor.
Exemplos: c. glico, galato de propila, c. Ascrbico, BHA, BHT (0,001 a
0,1%).
Combinao de antioxidantes efeito sinrgico.
Adio de sequestrantes de metais melhora a atividade dos antioxidantes.
b.
Conservantes
6. Componentes da Emulso:
IV. Adjuvantes:
c. Corantes e Essncias:
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7. Agentes Emulsionantes
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Hidroflica
Lipoflica
7. Agentes Emulsionantes
A) Tensoativos
Aninicos
Catinicos
Anfotricos
No-inicos
Aninico
Catinico
pH > 7
Anftero
No-inico
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Estearato de Na e gua
Na
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Nome Qumico
Nome
Comercial
Propriedades
Sabo
Estearato de Sdio
Produzido in
situ
Emulsionante
O/A
Sabo
Estearato de TEA
Produzido in
situ
Emulsionante
O/A
Derivado
Sulfatado
Lauril Sulfato de
Sdio
Alkopon NS
Emulsionante
O/A
Derivado
Sulfatado
Lanette E
Emulsionante
O/A
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CH3
N
CH
_
Cl
Sal quaternrio de
amnio
CH3
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Catinicos em pH cido.
Aninicos em pH bsico.
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O(CH2CH2O)nH
O
O(CH2CH2O) H
n
24
Span 80
Tween 85
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TA Inico
TA No-Inico
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Teorias da Emulsificao:
a) Tenso interfacial;
b) Cunha orientada;
c) Pelcula interfacial ou plstica.
27
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Tensoativos:
Reduzem a tenso interfacial entre 2 lquidos imiscveis;
Reduzem a fora de repulso entre eles;
Reduzem a atrao de cada um por suas prprias molculas.
Tenso Superficial x Tenso Interfacial
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Parte hidroflica
Tipo lipoflico
Parte lipoflica
Tipo hidroflico
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Tensoativo lipoflico
(envolve gotculas de gua)
gua
leo
EO/A
leo
gua
EA/O
31
Fase Interna
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7. Agentes Emulsionantes:
B) Polissacardeos
Adsorvem na superfcie na interface O/A e formam um filme ao redor
da gotcula de leo, evitando a coalescncia.
Exemplos: Goma arbica (uso externo)
Metilcelulose (uso interno)
C) Protenas
Atuam semelhante aos carboidratos (formam filme);
Exemplos: Casena, Albumina.
Desvantagens:
Variao da sua composio e das propriedades emulsionantes;
Crescimento de microorganismos.
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7. Agentes Emulsionantes:
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7. Agentes Emulsionantes:
Ceras Autoemulsionantes
So misturas industrializadas de componentes oleosos e
emulsionantes.
Produzem bases estveis;
Podem ser:
Aninicas
No Inicas
Base
Composio
Nome Comercial
Propriedades
AE Aninica
lcool Cetoestearlico
+ LSS
Lanette WB
Emulses O / A
Mdia Untosidade
Tolera Eletrlitos
Catinico Incompatvel
AE No-Inica
lcool Cetoestearlico
+ lcool
Cetoestearlico
Etoxilado + Span +
Tween
Polawax
Emulses O / A
Estvel em ampla
faixa de pH
Tolera Eletrlitos
Compatvel com
Catinicos
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38
EHL
Atividade
1a3
Antiespumante
3a6
Emulsificantes (A/O)
7a9
Agentes Molhantes
8 a 18
Emulsificantes (O/A)
15 a 20
Solubilizantes
- Emulses O/A
- Emulses A/O.
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EHL
Diestearato de etilinoglicol
Triestearato de sorbitan (Span 65)
Monoestearato de propilenoglicol
Triton X-15
Monoestearato de sorbitan (Span 80)
Monolaurato de dietilenoglicol
Monopalmitato de sorbitan (Span 40)
Goma arbica
ter laurlico de polioxietileno (Brij 30)
Gelatina
Triton X-45
Oleato de trietanolamina
Goma adraganta
Monoestearato de polioxietileno sorbitano (Tween 60)
Monoestearato de polioxietilenosorbitano (Tween 80)
Pluronic F 68
Oleato de sdio
Oleato de potssio
1,5
2,1
3,4
3,6
4,3
6,1
6,7
8,0
9,7
9,8
10,4
12,0
13,2
14,9
15,0
17,0
18,0
20,0
40
41
42
B = 100-A
Onde :
A= % (a)
B= % (b)
43
44
Emulso 2 Parte
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8. Inverso de Fases
H mudana entre as fases interna e externa quando a emulso contm
emulsificante.
Exemplo:
1. Adio de eletrlitos a tensoativos
catinicos e aninicos pode suprimir
sua ionizao.
2. Tensoativos no inicos podem
inverter sobre aquecimento: quebra
Acidental
Presena de sal de clcio
leva a formao de tensoativo
mais lipoflico e a inverso.
EO/A
Inverso
CaCl2
EA/O
pontes de hidrognio.
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fases.
TIF
EO/A
EA/O
Misturador Mecnico
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a.
b.
c.
d.
e.
Sabo Nascente;
Mtodo Continental ou Goma Seca
Mtodo Ingls ou Goma mida
Mtodo do Frasco ou de Forbes
Fuso e Emulsificao.
49
Estearato de Na + H2O
Aquecimento
Agitao
EO/A
50
Mistura
Emulso Primria
51
Mucilagem
Fase Oleosa
Fase Aquosa
Emulso Primria
52
53
Resfriamento
Adio de frmacos e excipientes
Maturao
Bases Auto-Emulsionantes
55
COALESCNCIA
FLOCULAO
EMULSO
QUEBRA
CREMEAO
57
Flculo
58
59
V=
r2 (d2-d1)
r= raio da gotcula *
9h
i.
ii.
+
Quebra: Instabilidade mxima de uma emulso ocorrendo separao de fases.
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62
a.
b.
c.
leo
Gota gua
Gotculas de leo
Gotcula de leo
Gotculas de gua
Pelcula de tensoativo
Fase aquosa externa
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Vantagens:
Veculo para sistema de liberao prolongada de frmacos;
Proteo do ativo;
Permite a administrao de frmacos hidrossolveis e lipossolveis;
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Mistura
Mistura
Fase aquosa
leo + tensoativo
com EHL baixo
Etapa 1- formao emulso A/O
Emulso A/O
Emulso A/O/A
Tensoativo hidroflico em gua
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ANSEL, H.C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN, L. V., JR. 2000, 6 ed., Ed., Premier.
Tecnologia Farmacutica. PRISTA, J.N; ALVES, A. C; MORGADO, R. 1996, 4
Ed., Fundao Calouste Gulberkian.
Delineamento de Formas Farmacuticas. AULTON, M.E. 2005, 2 Ed., Artmed.