FARMACOLGIA DE LOS VASOCONSTRICTORES

Desde el punto de vista clnico todos los anestsicos locales inyectables

eficaces son vasodilatadores, tras la inyeccin en los tejidos, los vasos
sanguneos se dilatan y pueden aparecer las siguientes reacciones:

Aumento de la velocidad de absorcin del anestsico local hacia el

sistema cardiovascular, eliminndolo a su vez del lugar de
administracin
Riesgo de toxicidad del frmaco (sobredosis)
Aumento de la hemorragia en la zona quirrgica debido al incremento de
la perfusin.

Los vasoconstrictores son frmacos que contraen los vasos sanguneos, y por
tanto controlan la perfusin tisular. Se aaden a las soluciones de anestsicos
locales para contrarrestar los efectos vasodilatadores de estos frmacos.
Son aditivos importantes por las siguientes razones:

Reduce el flujo sanguneo

Enlentecen la absorcin del anestsico local hacia el sistema
cardiovascular
Las concentraciones plasmticas del anestsico local disminuyen
Aumenta la cantidad del anestsico local que penetra en el nervio,
donde permanece durante periodos ms prolongados
Los vasoconstrictores disminuyen la hemorragia en el lugar de
administracin

Los vasoconstrictores que se emplean junto con los anestsicos locales tienen
una estructura qumica idntica o similar a los mediadores del sistema nervioso
simptico. Por esta razn los efectos de los vasoconstrictores simulan la
respuesta de los nervios adrenrgicos a la estimulacin. De ah que se
consideren frmacos simpaticomimticos o adrenrgicos. Los frmacos
simpaticomimticos tambin se pueden clasificar segn su estructura qumica
y su mecanismo de accin.
La clasificacin de los frmacos simpaticometicos segn su estructura qumica
se da por la presencia o ausencia de un ncleo catecol. El catecol es
ortodihidroxibenceno.
MECANISMO DE ACCIN
Se conocen tres categoras de aminas simpaticomimticos:

Frmacos de accin directa que ejercen su accin directamente sobre los

receptores adrenrgicos
frmacos de accin indirecta, que actan liberando norepinefrina de las
terminaciones nerviosas adrenrgicas
frmacos de accin mixta que actan tanto de forma directa como
indirecta

RECEPTORES ADRENERGICOS
Los receptores adrenrgicos se encuentran en la mayora de los tejidos del
cuerpo. Ahlquist reconoci dos tipos de receptor adrenrgico, que denomino
alfa y beta, basndose en los efectos inhibidores o excitadores de las
catecolaminas sobre el musculo liso. La activacin de los receptores alfa por un
frmaco simpaticomimtico suele producir una respuesta que consiste en la
contraccin en el musculo liso de los vasos sanguneos (vasoconstriccin).
La activacin de los receptores beta produce relajacin del musculo liso
(vasodilatacin y bronco dilatacin) y estimulacin cardiaca.
LIBERACION DE CATECOLAMINAS
Otros frmacos simpaticomimticos como la tiramina y la anfetamina actan
indirectamente desencadenando indirectamente la liberacin de norepinefrina
de sus lugares de almacenamiento e las terminaciones nerviosas adrenrgicas.
DILUCION DE LOS VASOCONSTRICTORES
La dilucin de los vasoconstrictores se expresa en una proporcin 1:1.000
Una concentracin de 1:1.000 significa que existe 1 gramo (o 1.000 mg) de
soluto (frmaco) en 1.000 ml de solucin. Por tanto, una dilucin de 1:1.000
contiene 1.000 mg en 1.000 ml o 1,0 mg/ml de solucin (1.000 mg/ml). Los
vasoconstrictores que se utilizan en las soluciones anestsicas locales dentales
estn mucho menos concentrados que la proporcin 1:1.000
La gnesis de las diluciones de vasoconstrictores en los anestsicos locales
comenz con el descubrimiento de Abel de la adrenalina en 1897. En el ao
1903, Braun sugiri el empleo de la adrenalina como (torniquete qumico). Para
prolongar la duracin de los anestsicos locales.
La epinefrina es el vasoconstrictor ms utilizado en la anestesia local tanto en
medicina como en odontologa, no es un frmaco ideal. Este frmaco se
absorbe desde el lugar de administracin, al igual que el anestsico local. Las
concentraciones plasmticas de la epinefrina en reposo (39pg/ml) se duplican
tras la administracin de un cartucho de lidocana con epinefrina.
Pruebas recientes demuestran que se pueden alcanzar concentraciones
plasmticas de epinefrina equivalentes a las dosis obtenidas durante un
ejercicio tras su administracin intrabucal. Estas concentraciones se asocian al
incremento moderado del gasto cardiaco y el volumen sistlico, sin embargo la
afectacin de la presin arterial y la frecuencia cardiaca es mnima con estas
dosis.
La administracin intravascular de vasoconstrictores y su administracin a
personas sensibles pueden producir notables manifestaciones clnicas. La
administracin intravenosa de 0,15 mg de epinefrina con lidocana aumenta la
frecuencia cardiaca.

Otros vasoconstrictores frecuentemente utilizados en medicina y odontologa

son la norepinefrina que carece de efectos Beta2, produce una
vasoconstriccin perifrica intensa es capaz de elevar la presin arterial y tiene
ms efectos adversos que la epinefrina. Hay que evitar por completo las
mezclas de epinefrina y norepinefrina, la epinefrina sigue siendo el
vasoconstrictor ms utilizado en medicina y odontologa.