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Anestsicos Locales

Mayra Jazmn Morales Armenta


Intersemestral - Enero 2014
Estas

drogas tienen la facultad de interrumpir temporalmente la transmisin de los


impulsos nerviosos
produciendo de esta manera interrupcin de la sensibilidad
(especialmente la dolorosa) en una regin dada del organismo .
MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANESTESICOS
La accin en el nervio depende de la difusin y concentracin del anestsico a travs de
su vaina su accin puede ser mala cuando hay pocas molculas para difundirse por la
membrana del nervio. Su pKa se relaciona con su ndice de comienzo de accin del
anestsico. Un anestsico local con un pKa bajo posee gran nmero de molculas
lipofilicas bsicas libres que se difunden con mayor rapidez. Los anestsicos reaccionan
de acuerdo con el pH existente en el tejido.
El bloqueo de los nervios es mucho ms difcil de lograr cuando los tejidos se encuentran
inflamados o infectados debido al pH acido se ionizan al doble haciendo difcil atravesar
la fibra nerviosa. La accin del anestsico se ve influida por el tamao de la fibra sobre la
que acta, su concentracin en el lugar de accin y las caractersticas farmacolgicas
del producto.
La cronologa del bloqueo es:
Aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin
Perdida de la sensacin de temperatura y alivio de dolor
Perdida de la propiosepcion
Perdida de la sensacin del tacto y presin
Perdida de la motricidad
Los anestsicos locales con un alto pKa producen un bloqueo sensitivo con escasa
afectacin motora debido a que pocas molculas en forma no inica que estn
disponibles para atravesar las membranas lipdicas de las fibras mielnicas pero son
suficientes para la membrana amielnica.
La accin del anestsico local sobre la fibra nerviosa se llama estabilizador de la
membrana. Primero se incrementa el umbral de excitacin elctrica, se reduce el
crecimiento del potencial de accin alentando la conduccin del impulso hasta que
queda bloqueada. El anestsico debe llegar al nervio en suficiente concentracin y forma
para prevenir una despolarizacin y conduccin. Sus sales son estables y solubles en
agua para su fcil difusin por el lquido intersticial de las fibras nerviosas. Cuando la sal
es inyectada a los tejidos se difunde en todas direcciones. Todos estn formados por la
combinacin de una base dbil y un cido fuerte que se hidrolizan rpido con un pH de 7.
Al aadir bixido de carbono favorece la difusin disminuyendo la latencia y aumentando
la profundidad del bloqueo. Al ser la sustancia anestsica alcalinizada aumenta el pH. Si
el anestsico sufre calentamiento aumenta la temperatura y disminuye el pKa
aumentando la cantidad de frmaco no ionizado disminuyendo latencia y mejorando
calidad del bloqueo.
Propiedades esenciales de los anestsicos locales.
Periodo de latencia: tiempo que tarda el anestsico desde que se infiltra hasta que
empieza a surtir efecto, que es de 3 a 6 min, su factor es pKa. A menor ionizacin mayor
es el paso por la membrana oxonal, a menor pKa menor ionizacin a pH fisiolgico y
menos latencia. Otros factores: dosis y concentracin.

Duracin: tiempo que hace el anestsico en los tejidos. Su factor es la unin a protenas.
Otros factores: cantidad, uso de vasoconstrictores, edad y procesos fisiolgicos. La
anestesia de trabajo es aprox. 40-60 min y la duracin en los tejidos va de 2-8 hrs.
Potencia: cantidad de solucin anestsica necesaria para producir un efecto. A mayor
potencia menor cantidad de solucin necesaria. Su factor es liposolubilidad.
Concentracin: el organismo tiene un grado de tolerancia amplio pero cuando se le
suministra una mayor dosis se puede crear una reaccin toxica, con dosis y
concentraciones adecuadas se consigue una absorcin ms lenta.
Uso de vasoconstrictores: aumentan y prolongan la duracin del anestsico en la zona,
proporcionando un medio favorable en tejidos muy vascularizados; su uso reduce la
toxicidad e influye en la absorcin. Prolongan la duracin de la actividad por la
disminucin de la velocidad de absorcin y retrasan el comienzo.
El comienzo de accin depende de varios factores:
- Tamao molecular: ms pequeas = menor periodo de latencia.
Liposolubilidad: puede aumentar el tiempo de llegada al nervio, permite una
mayor unin a los tejidos que rodean al axn.
- Relacin pKa-pH: da la fraccin de base no ionizada en condiciones de difundir al
nervio.
- Bloqueo diferencial: las fibras nerviosas pequeas son amielinicas y se bloquean
ms fcil que las mielnicas debido al tamao de las fibras y por su tipo anatmico.
- Perdida de la funcin: Actividad vegetativa (vasomotricidad).
- Sensibilidad
al calor, Sensibilidad
al
frio-vibratoria-mecnica-posicional,
Sensibilidad tctil.
- Actividad motora-sensibilidad a estimulo elctrico.
Las propiedades ideales de un anestsico local son que se pueda emplear en todas las
formas de anestesia, periodo de latencia corto, efecto selectivo, manifestado primero en
tejido nervios. Difusin adecuada en tejidos. .No irritante a los tejidos, que no produzca
reacciones secundarias, bajo grado de toxicidad sistmica. Efecto reversible. Buena
potencia para anestesia adecuada. Compatible con vasoconstrictores.
Las acciones de los anestsicos locales en diversos sistemas: Bloquear la conduccin
nerviosa, interfieren en la funcin de los rganos y efectos directos en SNC y fibras
musculares. Esto depende del grado de concentracin del anestsico local que se
alcanza en la circulacin.
Sistema nervioso central.
Despus de la absorcin, los anestsicos pueden causar estimulacin del SNC,
producen inquietud y temblores que pueden llegar a convulsiones. Entre ms potente
sea el anestsico ser ms fcil causar una convulsin y la muerte. La toxicidad sobre
el SNC tiene una serie de signos y sntomas, leves y graves: Primero fase de
excitacin con nauseas, mareo, vomito, convulsiones, alteraciones visuales. Fase de
depresin con insuficiencia respiratoria, inconsistencia, coma, paro respiratorio y
muerte.
Sistema cardiovascular. Sitio principal de accin es el miocardio, ah disminuye la
excitabilidad
elctrica, velocidad de conduccin y fuerza de contraccin. Rara vez cantidades
pequeas de anestsicos inyectadas por infiltracin pueden causar colapso
cardiovascular y muerte.
Sistema respiratorio. Los anestsicos locales producen una accin relajante en el
musculo liso bronquial.
Se da interaccin de los anestsicos locales con otros medicamentos como: Anestsicos
locales antagonizan efectos inhibidores de la colinesterasa impidiendo la transmisin
neuronal en musculo esqueltico ms cuando se administran dosis elevadas.

Quienes consumen frmacos IMAO (inhibidores de monoamino oxidasa) corren mayor


riesgo al administrarles anestesia local. Estos frmacos aumentan la sensibilidad de la
epinefrina inhibiendo su receptacin o metabolismo.
Los anestsicos locales aumentan reflejos vagales y depresores, se deben de administrar
con cuidado a pacientes bajo tratamiento de IMAO. Pacientes con tratamiento
antihipertensivo efectos hipotensores adicionales. Anestsicos administrados con
vasodilatadores puede ocasionar hipotensin. Hay mayor susceptibilidad a la epinefrina
en pacientes adictos a la cocana y antidepresivos triciclicos.
Antidepresivos y tranquilizantes potencializan acciones cardiorrespiratorias, forman
enzimas cromosmicas hepticas que alteran el metabolismo de anestsicos. Los
antiulcerosos, antihipertensivos, antiarritmicos, alteran el metabolismo de los
anestsicos locales en el hgado, hay mayor riesgo de toxicidad, hay ansiedad,
congestin cardiaca y depresin miocrdica. Con profafenona (antiarritmico) anestsicos
causan depresin del SNC y cardiovascular, mareo, parestesia, letargia.
Otros anestsicos, mas utilizados en la odontologa es la lidocana es un anestsico local
de tipo amida, fue descubierto por Nils Lofgren en 1943 e introducida por el mismo en
1947. Es el anestsico ms usado, investigado y comparado con agentes similares.
Posee propiedades de baja toxicidad. Las reacciones alrgicas son muy poco frecuente
en la dosis. Se metaboliza en el hgado, por accin de oxidasas de fundacin mixtas. La
excrecin es heptica y pulmonar. Tiene un pH 6.12 y un pKa 7.9
Lidocana + fenitoina. Puede producir aumento de lidocana en estado libre la causa de
interaccin, es que la fenitoina puede desplazar la lidocana se metaboliza en el hgado
Lidocana + barbitricos. Puede reducirse los valores orgnicos, la cual este provoca una
disminucin o perdida de la actividad teraputica. Lidocana + antiarritmicos +
bloqueadores- riesgo de intoxicacin bloqueadores podran reducir el flujo sanguneo a
travs del hgado. Se debe tener cuidado con pacientes con insuficiencia renal, heptica,
cardiaca, epilepsia
Lidocana al 2% sin vasoconstriccin. Dosis mxima de lidocana en adultos 300 mg,
dosis de lidocana por cartucho 36 mg. Dosis ponderal mg/ kg 3 mg, Periodo de lactancia
2-3 min. Anestesia pulpar 30 min duracin en los tejidos 60-120 min
Lidocana al 2% con epinefrina al 1: 100 00Dosis mxima de lidocana en adultos 400
mg, dosis de lidocana por cartucho 36 mg dosis mxima de epinefrina . 2 mg, dosis de
epinefrina por cartucho .018 mg, dosis de epinefrina con problemas cardiacos .04. Dosis
ponderal mg/ kg 4.4 mg, periodo de lactancia 2-3 min. Anestesia pulpar 60 min duracin
en los tejidos 180-240 min
La Mepivacaina es un anestsico local, tipo amida; con propiedades similares a la
lidocana descubierto por A. F .Ekemnstam en 1957 e introducido en 1960 pero la
Mepivacaina no es eficaz como anestsico tpico.
La Mepivacaina es ms toxica para el neonato. Su metabolismo principal es heptico por
las enzimas microsomales. Su pH es de 6.1 y su pKa es de 7.6Para uso dental, La
Mepivacaina tiene una presentacin de 2% con vasoconstriccin. Es uno de los mejores
anestsicos de tipo amida , no causa interaccin con otros medicamentos. La
Mepivacaina + bloqueadores neuromusculares + antirritmicos Puede causar insuficiencia
respiratoria .La combinacin de ambas sustancias provoca potenciacin del fenmeno de
curarizacion. Mepivacaina al 3% sin vasoconstriccindosis mxima de Mepivacaina en
adulto 300 mg Dosis de Mepivacaina por cartucho 54 mg Dosis ponderal mg/kg 4 mg/kg
Periodo de lactancia 2 a 3 min. Anestesia palpar 60 min. Duracin en tejido 120 a 240
min.
Dosis mxima de Mepivacaina en adultos 500 dosis de Mepivacaina por cartucho 36
dosis mxima de adrenalina .2 mg Dosis mxima de adrenalina con paciente .04 mg con
problemas cardiacos Dosis ponderal mg/ kg 5 mg periodo de lactancia 2 a 3 min.
Anestesia palpar 60 min. Duracin en el tejido 240 min.

Prilocaina Anestsico de grupo amida. Fue descubierto por Lofgren y Tegner en 1953 y
fue introducido por ellos mismos en 1960Tiene propiedades similares a la lidocana y la
Mepivacaina. Tiene una accin ms dbil al SNCEl hgado es metabolizado
principalmente por hidrlisis amida
No se debe usar en mujeres embarazadas Tiene un pH de 6.3Tiene un pKa de 7.9sEs
uno de los anestsicos ideales para infiltrar en pacientes con problemas cardiacos.
Dosis mxima de prilocainas en adultos 500 dosis de prilocaina por cartucho 54 dosis
mxima de felipresina .5 dosis de felipresina por cartucho .05 dosis ponderal mg/ kg 4
periodo de lactancia 2-3 min Anestesia pulpar 60 min Duracin en los tejidos 240 min
Dosis mxima de felipresina .2 mg en pacientes con problemas cardiacos Prilocaina al 3
% con felipresina al 1
Bupivacana: Anestsico derivado de la mepivacana, posee una estructura similar, es de
actividad prologada, se une a las protenas de la membrana celular en un 90%, dura 8 a
10 hrs, es relativamente toxico, posee un periodo de latencia intermedio y se usa en
concentraciones bajas, es ms activo en fibras sensitivas que en motoras, produce un
bloqueo diferencial muy favorable. La Bupivacana provoca un importante deterioro de la
psicomotricidad hasta 4 hrs, despus de la inyeccin, lo que debe considerarse en
pacientes ambulatorios y que deben conducir, no ha demostrado ser neurotxica en
humanos, pero la puncin intramuscular provoca miotoxicidad y degeneracin tisular que
requiere por lo menos 2 semanas para recuperacin.
La Bupivacana es un anestsico local de amida y estabiliza la membrana neuronal
inhibiendo el flujo inico transmembrana requerido para el inicio y conduccin de los
impulsos. Comparndolo con la lidocana y mepivacana, la inyeccin intravascular
accidental de la Bupivacana es ms cardiotxica, debido a una recuperacin ms lenta
de los canales de sodio ocupados por el frmaco y a una mayor depresin miocrdica en
su conduccin y contractilidad Las concentraciones altas del frmaco ocasionan
vasoconstriccin uterina y del flujo sanguneo uterino. Su eliminacin es heptica y
pulmonar. La Bupivacana es cuatro veces ms potente que la lidocana, y su
concentracin es al 0.55.
Ropivacana: Es un nuevo anestsico local tipo amida que se introdujo en EUA, con un
umbral ms bajo que la Bupivacana en relacin a efectos adversos sobre el corazn y
sobre el SNC. Produce menos bloqueo motor y analgesia comparada con la Bupivacana,
lo que apoyara su uso en pacientes ambulatorios .Altas concentraciones de Ropivacana
aumentan el bloqueo motor, pero no son seguras para el paciente. Disminuyendo la
concentracin de Ropivacana hay un margen de seguridad mayor y menos incidencia de
bloque motor.
Estudios animales han encontrado en este frmaco la mitad de la toxicidad, pero 90% de
la potencia de la Bupivacana. Consta de un periodo de latencia moderadamente
prolongado y una larga duracin de accin. Produce mejor analgesia sin algn grado de
dficit motor, comparado con las bajas concentraciones de Bupivacana, a las cuales se
le aaden opiceos.
Levobupivacana: No existen demasiados estudios de su uso, pero se cree que este
anestsico local tiene un futuro muy prometedor en la anestesia local. Su unin a las
protenas es superior 97%, por lo que solo 3% corresponde a la fraccin libre disponible
para actuar, pero tambin es responsable de las manifestaciones de toxicidad.
EL mecanismo de accin del a Levobupivacana es igual al de todos los anestsicos
locales: produce un bloqueo de los canales de sodio en posicin de reposo, de manera
que no se produce transmisin de impulsos nerviosos. Su periodo de latencia y duracin
de accin es similar a la Bupivacana. Su cardiotoxicidad y neurotoxicidad es menor que
con la Bupivacana y Ropivacana. Sus efectos adversos son similares a los de cualquier
anestsico local.