Tramadol

Tramadol

[[Imagen:

(1R,2R)-Tramadol

(1S,2S)-Tramadol | 220px |
alt=]]

Nombre (IUPAC) sistemtico

()-cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl)
cyclohexanol hydrochloride

Identificadores
Nmero CAS

27203-92-5

Cdigo ATC

N02AX02

PubChem

33741

DrugBank

APRD00028
Datos qumicos

Frmula

C16H25NO2

SMILES[mostrar]
Farmacocintica

Biodisponibilida 6872% Incrementa con dosis

d

repetidas.

Unin proteica 20%

Metabolismo

Heptico

Vida media

57 horas

Excrecin

Renal
Datos clnicos

Cat. embarazo

Estado legal

Vas de adm.

oral, IV, IM
Aviso mdico

El Tramadol es un analgsico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre clulas
nerviosas especficas de la mdula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atpico
comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo
relativamente dbil sobre los receptores opioides , su efecto analgsico en gran parte se
debe a su accin en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la
recaptacin de la norepinefrina.

Contenido

1 Farmacocintica

2 Farmacodinmica
o

2.1 Mecanismo de accin

3 Uso clnico
o

3.1 Indicaciones

3.2 Efectos adversos[6]

3.3 Contraindicaciones[6]

3.4 Utilizacin durante el embarazo o la lactancia

4 Otros usos
o

4.1 Uso en investigacin

5 Notas.

6 Enlaces externos

Farmacocintica
Tras la administracin oral de tramadol se absorbe ms de un 90% de la dosis,
independientemente de la ingestin simultnea de alimentos. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente
un 30% de la dosis administrada.
Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unin a las protenas plasmticas del
20%. La concentracin plasmtica mxima se alcanza cinco horas despus de la
administracin.
Tramadol atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria y en unos porcentajes
mnimos (<0.2%) pasa a la leche materna.
Independientemente del modo de administracin, la semivida es aproximadamente de 6 h.
La metabolizacin de tramadol tiene lugar en el hgado, a travs de las isoenzimas CYP3A4
y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilacin y N-desmetilacin as como por la

conjugacin de los derivados O-desmetilados ucurnico. nicamente el Odesmetiltramadol es farmacolgicamente activo. Existen considerables diferencias
cuantitativas interindividuales entre los dems metabolitos. Hasta ahora se han identificado
11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que Odesmetiltramadol es 2 a 4 veces ms potente que la sustancia de origen.
Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por va renal (90%).
El perfil farmacocintico de tramadol es lineal dentro del margen de dosificacin
teraputico. La relacin entre las concentraciones sricas y el efecto analgsico es
dosisdependiente.1

Farmacodinmica
Mecanismo de accin

Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides , y , con mayor afinidad
por los receptores . Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgsico son la
inhibicin de la recaptacin neuronal de noradrenalina as como la intensificacin de la
liberacin de serotonina.
La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.
Frmacos que interactan con las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6.2
Inhibidores.

SSRI:

Inductores.

Piperidina.

Citalopram.

Glutetimida.

Fluoxetina.

Carbamazepina.

Paroxetina.

Dexametasona.

Terbinafina.

Rifampicina.

Quinidina.

Fenobarbital.

Amiodarona.

Efavirenz.

Antihistamnicos:

Nevirapina.

Etravirina.

Clorfenamina.

,3 ,4

Difenhidramina.

Antipsicticos:

Fenitona.

Modafinilo.

Pimozide.

Griseofulvina.

Tioridazina.

Pioglitazona.

Clorpromazina.

Primidona.

Haloperidol.

Topiramato.

Bupropion.

Troglitazona.

Celecoxib.

Rifabutin.

Cimetidina.

Clomipramina.

Cloranfenicol.

Cocaina.

Doxorubicina.

Metoclopramida.

Metadona.

Moclobemida.

Quinidina.

Ranitidina.

Ranolazin.

Ritonavir.

Doxepina.

Halofantrina.

Imipramina.

Levomepromazina.

Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden
presentarse otras interacciones:5

Frmacos que interaccionan con el tramadol a otros niveles.

Frmaco.

Resultados de la interaccin.

Ondansetrn.

Antagonismo.

Alcohol.

Hipotensin y aumento de la sedacin.

Metadona.

Precipita el Sindrome de abstinencia en +80% de los casos

Mexiletina.

Retraso de la absorcin de la mexiletina.

Anticoagulantes.

Potencia el efecto anticoagulante.

Duloxetina.

Posible aumento de los efectos serotoninrgicos.

Domperidona.

Antagonismo.

Metoclopramida.

Antagonismo.

Uso clnico
Indicaciones

Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave. Usado tambin para aliviar
lumbalgias.
Efectos adversos6

Para la valoracin de las reacciones adversas (RAM) se tendrn en cuenta los criterios de la
CIOSM.

Alteraciones cardiovasculares:
o

Infrecuentes ( 1/1000, <1/100): relativas a la regulacin

cardiovascular (palpitaciones, taquicardia, hipotensin postural o
colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden
presentarse especialmente tras la administracin intravenosa y en
pacientes sometidos a esfuerzo fsico.

Alteraciones del sistema nervioso:

o

Muy frecuentes ( 1/10): mareo.

Frecuentes ( 1/100, <1/10): cefaleas y somnolencia.

Raras (1/10000, <1/1000): alteraciones del apetito, parestesia,

temblor, depresin respiratoria, convulsiones epileptiformes,
contracciones musculares involuntarias, coordinacin anormal,
sncope.

Alteraciones psiquitricas:
o

Raras (1/10000, <1/1000): visin borrosa.

Alteraciones respiratorias:
o

Raras (1/10000, <1/1000): alucinaciones, confusin, alteraciones

del sueo, ansiedad y pesadillas. Tras la administracin de
tramadol pueden presentarse diversas reacciones adversas
psquicas cuya intensidad y naturaleza varan individualmente
(dependiendo de la personalidad y de la duracin del
tratamiento). Estos incluyen alteraciones de humor (en general
provoca euforia, a veces disforia), de la actividad (en general est
disminuida, a veces aumentada) y alteraciones de la capacidad
cognitiva y sensorial (p.e.: toma de decisiones, alteraciones de la
percepcin). Puede originarse dependencia.

Alteraciones del ojo:

o

Raras ( 1/10000, <1/1000): bradicardia, aumento de la presin

arterial.

Raras (1/10000, <1/1000): disnea

Alteraciones gastrointestinales:
o

Muy frecuentes ( 1/10): nuseas.

Frecuentes ( 1/100, <1/10): vmitos, estreimiento y sequedad

bucal.

Poco frecuentes ( 1/1000, <1/100): arcadas, irritacin

gastrointestinal (sensacin de plenitud, pesadez), diarrea

Alteraciones de la piel y subcutneas:

o

Frecuentes ( 1/100, <1/10): sudoracin.

Alteraciones msculo-esquelticas:
o

En algunos casos aislados, coincidiendo con el uso teraputico de

tramadol, se ha observado un incremento de las enzimas
hepticas.

Alteraciones renales y urinarias:

o

Raras ( 1/10000, <1/1000): debilidad motora.

Alteraciones hepatobiliares:
o

Poco frecuentes( 1/1000, < 1/100): reacciones cutneas (p.e.

prurito, erupcin cutnea, urticaria).

Raras ( 1/10000, <1/1000)(<0,1%): perturbaciones de la miccin

(dificultad en la miccin, disuria y retencin urinaria).

Alteraciones generales:
o

Frecuentes ( 1/100, <1/10): fatiga

Raras (1/10000, <1/1000): reacciones alrgicas (p.e. disnea,

broncospasmo, sibilaciones, edema angioneurtico) y anafilaxia;
pueden presentarse los siguientes sntomas, similares a los que
aparecen con la privacin de opiceos: agitacin, ansiedad,
nerviosismo, insomnio, hiperquinesia, temblor y sntomas
gastrointestinales.

Muy raras <1/10.000 Ataques de pnico, ansiedad grave,

alucinaciones, parestesias, tinnitus y sntomas inusuales del
sistema nervioso central.

Contraindicaciones6

Pacientes con hipersensibilidad a tramadol.

Intoxicaciones agudas originadas por alcohol, hipnticos, analgsicos,

opioides o psicotrpicos.

Pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o que los han

recibido en el transcurso de las ltimas dos semanas.

Pacientes con epilepsia que no est controlada con tratamiento.

Tratamiento del sndrome de abstinencia morfnico.

No debe usarse en menores de 12 aos.

Especial control en pacientes con insuficiencia renal o heptica.

Debido al fuerte efecto serotognico del tramadol, es extremadamente importante no

combinarla con cualquier otro medicamento o droga que acte sobre la serotonina, como
cualquier antidepresivo que inhiba la recaptacin de serotonina como la fluoxetina,
citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricclicos, medicamentos o drogas del
tipo de las anfetaminas, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas
drogas empatgenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad
de sufrir el sndrome serotoninrgico.
El tramadol baja el umbral convulsivo, as que no se recomienda que lo consuman personas
que sufran de epilepsia, tomar dsis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma), o
combinar con otros medicamentos que tambin bajen el umbral convulsivo, como
antidepresivos inhibidores de la recaptacin de serotonina, el bupropion, medicamentos
inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricclicos
y algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritaln.
El tramadol debe administrarse con especial precaucin en caso de padecer alguna de las
siguientes enfermedades: adenoma de prstata, estrechamiento de la uretra, asma,
enfermedad pulmonar obstructiva crnica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria
intestinal grave, presin intracraneal elevada, lesin cerebral o enfermedades del hgado o
del rin.
El tramadol puede provocar somnolencia y visin borrosa. No se aconseja la conduccin de
vehculos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin, especialmente durante los
primeros das de tratamiento.
Debe evitar el consumo de alcohol mientras tome este medicamento.
Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer nuseas y vmitos que suelen
desaparecer si se suspende por algn tiempo.
A fin de evitar la aparicin de ciertos efectos adversos propios de un sndrome de
abstinencia como ansiedad, agitacin, nerviosismo, insomnio, temblor o sntomas
gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente,
especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.
Utilizacin durante el embarazo o la lactancia

No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales

han demostrado que produce dao en el feto. El tramadol pasa a la leche materna y podra

causar efectos no deseados en el recin nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la
lactancia.

Otros usos
Uso en investigacin

Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el trastorno obsesivocompulsivo, ya que acta aumentando la liberacin de serotonina.
No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.
Fuentes: wikipedia